Zolev

A Zolev egy szisztémás antibakteriális gyógyszer a fluorokinolonok kategóriájából.

Jelzések Sol

Olyan fertőzések kezelésére alkalmazzák, amelyek kifejlődését a kábítószerekre érzékeny baktériumok aktivitása váltja ki:

• tüdőgyulladás ;
• akut sinusitis;
• krónikus bronchitis az exacerbációs fázisban;
• szeptikémia vagy bakteremia;
• a vizeletürítést befolyásoló fertőző elváltozások (komplikációkkal és nélkülük) - például pyelonephritis;
• lágyrészek és epidermisz sérülései;
• prosztatagyulladás ;
• fertőzés a hasüregi zónában.

Kiadási űrlap

A felszabadulást tabletták formájában, 5 darabos mennyiségben, buborékfóliában csomagolják. A dobozban - 1 buborékcsomagolás.

Zolev infúziók

Az infúziós folyadékot 0,1 vagy 0,15 liter térfogatú tartályokban szabadítják fel. A csomagoláson belül van egy ilyen tartály.

Gyógyszerhatástani

A levofloxacin számos antibakteriális terápiás aktivitást tartalmaz. A baktériumölő hatás a gyógyszer hatóanyagával a második típusú topoizomerázokkal kapcsolatos bakteriális enzim DNS-giráz elnyomásával alakul ki. Ennek a szuppressziónak köszönhetően a baktériumból származó DNS-átmenet a relaxációtól a csavart állapotig válik lehetetlenné, ami megakadályozza a patogén sejtek későbbi sokszorozódását. A nem fermentáló mikroorganizmusokkal rendelkező Gram-negatív és pozitív mikrobák a gyógyszer hatásának spektrumába esnek.

A következő baktériumok érzékenyek a gyógyszerekre:

• Gram-pozitív aerob jellegű: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus lepkeszegmagot-S, Streptococcus agalactia, gennyes streptococcusok, és amellett, Staphylococcus koaguláz negatív típusú lepkeszegmagot-S (1), a streptococcusok C és G kategóriák és a pneumococcus Peni-I / S / R ;
• aerob Gram karakter akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, eikeneiia corrodens, Enterobacter kloáka, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R, és emellett Haemophilus parainfluenzae, baktérium Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- és a közönséges proteinek. Ezen kívül, a lista Pasteurella multotsida, Providencia és Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa és Serratia martsestsens;
• anaerobok: phagillis bacteroids, peptostreptococci és clostridium perforingens;
• Egyéb: legionella pneumophilus, ureaplasma, chlamydophile pneumonia, mycoplasma pneumonia, chlamydophile psittaci és Helicobacter pylori.

Az inkonzisztens érzékenységet az alábbiak birtokolták:

• Gram-pozitív aerobok: Staphylococcus aureus methi-R;
• Gram-negatív típusú aerobok: Burkholderia cepacia;
• anaerobok: baktérium tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile és Bacteroides vulgaris.

Sol rezisztens: Gram-pozitív aerob baktériumok típusú - Staphylococcus aureus lepkeszegmagot-R, és koaguláz-negatív Staphylococcus kategóriában lepkeszegmagot-S (1).

A többi fluorokinolonhoz hasonlóan a levofloxacin nem befolyásolja a spirochetek aktivitását.

Farmakokinetikája

Felszívódását.

A levofloxacin nagy sebességgel szívódik fel, és majdnem teljesen felszívódik, a lenyeléstől számított 60 perc után a legmagasabb plazmaszintek elérése érdekében.

Az abszolút biohasznosulás közel 100%. A gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságai lineárisak, terápiás részek alkalmazásával, amelyek 0,05-0,6 g tartományban vannak. Az élelmiszer bevitele nem befolyásolja az abszorpció mértékét.

Elosztási folyamatok.

Az anyag körülbelül 30-40% -át plazmafehérjével állítják elő. A 0,5 g-os napi egyszeri adagolású gyógyszer kumulációjának nincs klinikai jelentősége, ezért hagyja figyelmen kívül hagyni. Ugyancsak az anyag jelentéktelen kumulációját feltételezi, naponta kétszer 0,5 g hatóanyaggal. Az elosztás stabil számjegyeit 3 nap elteltével jegyezzék be.

A hatóanyag Cmax szintje a hörgő nyálkahártya területén és az epithelialis szekréció 0,5 g / os adag beadása után elérte a 8,3-at és ezenkívül 10,8 μg / ml-t.

A tüdőszövet területén a hatóanyag Cmax értékének elérése után 0,5 g per os dózist követően 4-6 óra elteltével figyelték meg, ez az érték körülbelül 11,3 μg / ml volt. A gyógyszer tüdő értékei folyamatosan magasabbak voltak, mint plazmaindexei.

A pemphigus folyadékban a Cmax Zolev index 0,5 gramm napi 1-2 alkalommal fogyasztva 4, illetve 6,7 μg / ml értéket ér el.

A levofloxacin gyenge áthatolást mutat a CSF-ben.

Amikor a gyógyszert 3 napig szájon át (0,5 g-os adag, naponta egyszer) szedtük, a prosztata átlagos gyógyszerköltsége 8,7 volt, ezen kívül 8,2 és 2 μg / g volt a 2., 6- és 24 óra. A prosztata / vérplazma hatóanyagainak átlagos aránya 1,84.

Átlagolt értékei levofloxacin a vizelettel a 8-12 órával a felvitel után a ti-1 egy adagban 0,15, 0,3 vagy 0,5 g per os elérte, illetve 44-X, 91. és 200 ug / ml.

Tőzsdei folyamatok.

A levofloxacin cseréje rendkívül gyenge, a bomlástermékek a diszmetil-levofloxacin és a levofloxacin N-oxid komponensei. Ezek az anyagok kevesebb, mint 5% -át teszik ki a vizeletben előforduló gyógyszerek adagjának.

Kiválasztódását.

Lenyelése esetén a levofloxacin plazmakoncentrációja meglehetősen lassú (a felezési idő 6-8 óra). A kiválasztás leginkább a vesén keresztül történik (az adag több mint 85% -a). Nem figyeltek meg szignifikáns különbséget az intravénás és orális alkalmazásra szánt gyógyszerek farmakokinetikájában.

Adagolás és beadás

A tabletták bevitele.

A kábítószer-használat napi 1-2 alkalommal történhet. A rész nagyságát a súlyossági fok és a fertőzés típusa határozza meg. A terápia időtartama összefügg a betegség lefolyásával, de maximum 2 hét. Ajánlott a tanfolyam folytatása 48-72 órán belül, miután a hőmérséklet visszatér a normális szintre, vagy a bakteriális kórokozók eltávolításának mikrobiológiai vizsgálata alapján megerősített.

A gyógyszert lenyelve egészben, rágás nélkül, folyadékkal mosogatva. A fogyasztás anélkül következik be, hogy kötelező lenne az élelmiszerek fogadására. A 0,5 és 0,75 g térfogatú tablettákat fel lehet osztani.

A Zoleva az alábbi egészséges veseműködésű (KK szint> 50 ml / perc) felnőttek kezelésére köteles betartani:

• éles formájú émelygés, napi egyszer 0,5 g gyógyszer esetében. A terápia 10-14 napig tart;
• a bronchitis krónikus állapota a súlyosbodás szakaszában - egyszeri bevitel 0,25-0,5 g naponta. A kezelés kb. 7-10 napig tart;
• ambuláns tüdőgyulladás - egy nap 1-2 alkalommal 0,5-1 g anyagot 1-2 hétig;
• a húgycsövet érintő fertőzések (szövődmények nélkül) - napi egyszeri bevitel 0,25 g gyógyszer. A terápia 3 napig tart;
• prosztatagyulladás - naponta egyszeri 0,5 g gyógyszer. A kezelésnek 28 napig kell tartania;
• a húgycsövet érintő fertőzések (komplikációk - például pyelonephritis) - egy adag 0,25 gramm gyógyszert naponta. A terápia 7-10 napig tart;
• a hypodermikus réteget és a fertőzés epidermiszét érintő - 1-2-szeres napi adag 0,5-1 g anyag. A tanfolyam időtartama 7-14 nap;
• bakteremia vagy szeptikémia - 0,5-1 g gyógyszer naponta 1-2 alkalommal. A kezelés időtartama 10-14 nap;
• az intra-hasi zónában kialakuló fertőzések * 0,5 g LS 1-szer naponta. Vegye ki a kábítószer 7-14 napig.

* Az anaerobokat érintő antibiotikumokkal kombinálva.

A csökkent vesefunkciójú személyek adagolási méretei - a CC értékek <50 ml / perc:

• a QC értéke 50-20 ml / perc tartományban van: a betegség enyhe formájával az első dózis 0,25 g, és az ezt követő adag 0,125 g (24 óra). Mérsékelt formában az első adag mérete 0,5 g, az azt követő - 0,25 (24 óra). Súlyos formában - az első adag 0,5 g, majd a következő - 0,25 g (12 óra);
• a QC szintje 19-10 ml / perc alatt: könnyű patológia - az első dózis 0,25 g, ezt követő - 0,125 g (48 óra). Mérsékelt fok - az első adag 0,5 g, ezt követően - 0,125 g (24 óra). Súlyos fokozat - az első dózis 0,5 g, ezt követő - 0,125 g (12 óra);
• érték CC <10 (az embereket is hemodializált vagy CAPD): gyenge a betegség jellege - az első rész 0,25 g, a következő - 0,125 g (48 óra). Mérsékelt és súlyos karakter - az első dózis 0,5 g, ezt követő - 0,125 g (24 óra).

A gyógyszeroldat alkalmazása.

A gyógyszert naponta 1-2 alkalommal kis sebességgel injektálják. A rész nagyságát a betegség súlyosságának és típusának, és ezen túlmenően a gerjesztő baktérium érzékenységének a gyógyszerekhez viszonyított meghatározásával határozzák meg. A gyógyszer intravénás formájának kezdeti alkalmazása után folytathatja a terápiát tabletták alkalmazásával (ha ez a módszer elfogadható a beteg számára). Figyelembe véve a gyógyszerek orális és parenterális formáinak bioekvivalenciáját, ugyanazokat a dózisokat kell alkalmazni.

Az alkalmazott infúzió időtartama legalább fél óra (0,25 g-os dózisban) vagy 1 óra (0,5 g adagban).

[2]

Terhesség Sol alatt történő alkalmazás

Hiánya miatt a vizsgálatok alkalmazásának szol emberekben, valamint annak a valószínűsége, miután megsérült ízületi porc hatása alatt kinolonsorozatot lépésben gyermek testének növekedését, akkor nem alkalmazható terhesség és szoptatás alatt. Ha a terhesség a gyógyszer szedése közben jelentkezik, erről értesítenie kell az orvost.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• az intolerancia jelenléte a levofloxacin, más kinolonok vagy a hatóanyag más komponensei tekintetében;
• epilepszia görcsrohamok;
• azok a betegek, akik a korábbi fogamzásgátló szerek után negatív tünetek kialakulását észlelték az inak területén.

Mellékhatások Sol

A gyógyszeres kezelés alkalmazása néhány mellékhatást okozhat:

• fertőző vagy invazív jellegű elváltozások: fertőzések gombás formái (beleértve a candida gombákat), valamint más ellenálló mikrobák reprodukálása;
• rendellenességek aktivitását érintő nyirok és a vér áramlását: eozinofilia, hemolitikus formájában anaemia, leukopenia, neutropenia, pancytopenia és trombotsito- és agranulocitózis;
• immunrendellenességek: a megnövekedett érzékenység tünetei, beleértve az anaphylaxist és az anafilaktoid sokkot, Quinck-oedema, valamint anafilaxiás és anafilaktoid tünetek. Néha ezek a tünetek azonnal megjelenhetnek az első adag alkalmazása után;
• a táplálkozási folyamattal és az anyagcserével kapcsolatos problémák: hipoglikémia (különösen a cukorbetegeknél), anorexia, valamint hyperglykaemia vagy hypoglykaemiás kóma;
• mentális rendellenességek: izgatottság, idegesség, zavartság, szorongás és szorongás, álmatlanság, pszichotikus rendellenességek (paranoia és hallucinációk között) és a depresszió állapota. Emellett éjszakai delírium és patológiai álmok, valamint pszichotikus rendellenességek, önpusztító cselekvések kíséretében (öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági kísérletek);
• az NS funkciójának rendellenességei: álmosság, szédülés, görcsök, fejfájás, paresztézia és remegés érzése. Ezenkívül a tapintható érzetek gyengülése, a polineuropathia szenzomotor vagy az érzékszervi karakter és a dysgeusia gyengülése, melyet parosmia, agevia és anozmiával lehet kísérni. A lista magában foglalja a szinkopát, a mozgászavarokat, az ICP (jóindulatú), extrapiramidális rendellenességek és egyéb motoros koordinációs zavarok (pl.
• a vizuális rendszert érintő elváltozások: vizuális ködképződés vagy frusztráció, átmeneti látásvesztés;
• a hallási funkció és a labirintus problémái: hallászavar, szédülés, halláskárosodás és fülzúgás;
• szívbetegségek: szívverés, tachycardia és VT, amelyek szívelégtelenséget okozhatnak. Emellett kamrai arrhythmia és pirouette tachycardia (gyakran azoknál a betegeknél, akiknek valószínűsége a QT-intervallum meghosszabbodása), és a QT-intervallum meghosszabbodása az EKG-n;
• érrendszeri elváltozások: allergiás vasculitis és vérnyomáscsökkenés;
• a mediastinalis vagy légzőszervi rendellenességek, valamint a szegycsont szervének aktivitása: hörgők görcsjei, dyspnoe és pneumonitis, allergiás;
• emésztési rendellenességek: étvágytalanság, hasmenés, hasi fájdalom, szájnyálkahártya-gyulladás, hányás, továbbá emésztési zavarok, hasnyálmirigy-gyulladás, flatulencia és émelygés. Emellett vérzéses hasmenés is előfordulhat, amely alkalmanként az enterocolitis jele lehet (szintén a vastagbél pszeudomembranus formája);
• a hepatobiliáris rendszer működésével kapcsolatos problémák: a májenzimek szintjének emelkedése (ALT és AST alkalikus foszfatáz, továbbá GGTP) és a bilirubin vér értéke. Ezenkívül súlyos esetekben sárgaság, hepatitis és májbetegség alakul ki (ez magában foglalja az akut májelégtelenség eseteit is) - főként azokban az esetekben, akiknek súlyos szövődménye van;
• elváltozások a felhám és a bőr alatti rétegek: viszketés, intolerancia az UV sugárzásnak és a napfény, kiütések, PETN, csalánkiütés, bőrkiütés, Stevens-Johnson szindróma, Mayer és fényérzékenység. Időnként a nyálkahártya és az epidermisz jelei jelennek meg az első használat után;
• rendellenességek a kötőszövetek, izmok és a csont: érintő tünetek inak - azok között ínhüvelygyulladás, izomfájdalom, ízületi fájdalmak és az ízületi gyulladás, valamint a szakadt szalagok, inak vagy izmok. Előfordulhat izomgyengeség, amely különösen fontos a rhabdomyolysis vagy a myasthenia gravis súlyos formája esetén;
• rendellenességek a vizelési rendszerben és a vesékben: a kreatinin és az ízületi gyulladás (pl. A tubulointerstitialis nephritis miatt) emelkedett plazma-értékei;
• szisztémás jelek: az általános gyengeség érzése, a fájdalmas reakciók (a végtagokban, a háton és a szegycsontban), az aszténia, a láz és a porfíria támadások a betegségben szenvedő emberekben.

[1]

Overdose

A túladagolás tünetei: delírium, hányinger, szédülés, rohamok, görcsök erózió a nyálkahártyák, megnyúlás a QT-intervallum, vagy intenzitásának növekedését a tüneteket egyéb mellékhatások. Mérgezés esetén szigorúan figyelnie kell a beteg állapotát (beleértve az EKG-mutatókat is).

Tüneti intézkedéseket hajtanak végre. A hemodialízis (beleértve a HAFA-t vagy a peritoneális dialízist is) nem engedélyezi a levofloxacin kiválasztását. Továbbá a gyógyszernek nincs ellenszere.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Alumínium- vagy magnéziumtartalmú savkötők, valamint cink- vagy vas-sót tartalmazó gyógyszerek és didanozin hozzáadása.

A gyógyszer felszívódása jelentősen csökken, ha a fent említett szerekkel kombináljuk. A cinket tartalmazó fluorokinolonok és multivitaminok kombinált bevitele csökkenti az utóbbi felszívódásának mértékét. Meg kell figyelni az ilyen gyógyszerek alkalmazásának időtartamát (azok időtartama legalább 120 perc).

A kalcium sóknak csak minimális hatása van a levofloxacin felszívódására.

Swkralfat.

A levofloxacin biohasznosulási szintje szignifikánsan csökken, ha szafralfáttal kombinálják. A hatóanyagok alkalmazása közötti különbségnek legalább 2 órát kell tartania.

Fenbufen teofillinnel vagy hasonló NSAID-kkel.

A konjunktív küszöbértékek rendkívül erősen csökkenthetők a kinolonok kombinációjával a fent említett gyógyszerek és más hasonló hatású gyógyszerek esetében. A levofloxacin szintje a fenbufen használata esetén körülbelül 13% -kal nő.

Cimetidin probenecidommal.

Statisztikailag igazolták, hogy a fenti hatóanyagok befolyásolják a levofloxacin kiválasztásának jellegét. A vesék belsejében lévő anyag clearance-e 34% -kal (probeneciddel) és 24% -kal (cimetidinnel) csökkent. Ezek a tulajdonságok lehetővé teszik ezeknek a gyógyszereknek a blokkolásán keresztül Zolev kiválasztásának blokkolását.

A levofloxacin farmakokinetikai paraméterei a digoxin, a kalcium-karbonát, a warfarin és a ranitidin és a glibenklamid kombinációjával változatlanok maradnak.

Ciklosporin.

A ciklosporin felezési ideje 33% -kal nőtt, ha gyógyszeres kezeléssel kombinálják.

Olyan gyógyszerek, amelyek antagonista hatást gyakorolnak a K-vitaminra.

Az ilyen gyógyszerek (például warfarin) együttes alkalmazása növeli a véralvadási mutatók szintjét (INR vagy PTV) vagy növeli a vérzés súlyosságát. Emiatt a levofloxacinnal együtt szedő betegeknél szükség van a véralvadási értékek monitorozására.

Gyógyszerek, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot.

Mint más kinolon levofloxacin óvatosnak kell lenni használni akik drogoznak, például makrolidok, triciklusos antipszichotikumok és antiaritmiás gyógyszerek 1A és 3.

A levofloxacin nem befolyásolja, tekintettel a farmakokinetikai tulajdonságait teofillin metabolizmusát amely főleg magában a CYP 1A2, amelyből arra lehet következtetni, hogy a tevékenység nem lassú levofloxacin a CYP 1A2.

A gyógyszer nem kölcsönhatásba lép az étellel, így felhasználható a vételére való utalás nélkül. A levofloxacin kezelés alatt tilos az alkoholfogyasztás.

[3], [4]

Tárolási feltételek

Zolevet sötét és száraz helyen kell tartani, amely nem elérhető kisgyermekek számára. Az oldatot nem szabad fagyasztani. A hőmérséklet értéke legfeljebb 30 ° C (tabletták) vagy 25 ° C (oldat).

Szavatossági idő

A Zolev alkalmazható a terápiás gyógyszer felszabadulásától számított 2 éven belül.

Gyermekkedvezmény

A 18 évesnél fiatalabb személyek számára gyógyszeres kezelést tilos megtiltani, mert fennáll a veszélye annak, hogy a közös területen a porcok károsodnak.

Analógok

Kábítószer-analógok segítségével tavanic, Levomak a Levoletom és Fleksidom, de más, mint hogy a Leflotsin, Leflok, levofloxacin és Levobakt.