Zolafren

A Zolafren egy pszicholeptikum az antipszichotikus gyógyszerek kategóriájába.

Jelzések Zolafrena

Skizofrénia kezelésére alkalmazzák olyan betegeknél, akiknél korábban kimutatták, hogy reagálnak a gyógyszeres kezelésre a kezelés aktív fázisában.

Különböző exacerbációk kezelésére, valamint hosszú távú fenntartó terápiában alkalmazzák a skizofréniában és más pszichotikus rendellenességekben szenvedők relapszusainak megelőzésére, amelyek intenzív produktív (automatizmusok és hallucinációk megjelenése) vagy negatív tünetekkel (az érzelmesség gyengülése, a társadalmi aktivitás romlása, a beszéd szegénysége) járnak, és ezen túlmenően, az affektív jellegű egyidejű rendellenességekkel.

Bipoláris zavar esetén is felírják – vegyes vagy mániás (akut) rohamok kezelésére (amelyeket pszichotikus tünetek és a stádiumok gyors változása kísérhet/nem kísérhet).

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, amelyek 30 darabos buborékcsomagolásban vannak. Egy csomag 1 tabletta található.

Gyógyszerhatástani

Az olanzapin egy atipikus antipszichotikum (neuroleptikum), amely szelektív monoaminerg elemek antagonistája, és affinitással rendelkezik a következő végződésekhez: szerotonin (5HT2a/2c, valamint 5HT3 és 5HT6), dopamin (D1 és D2, valamint D3, D4 és D5), kolinerg muszkarin (M1-5), hisztamin (H1), valamint α1-adrenerg. Az olanzapin szelektíven hat a mezolimbikus rendszerre anélkül, hogy észrevehetően befolyásolná az extrapiramidális rendszert.

Az olanzapin, valamint más, skizofrénia kezelésére használt gyógyszerek terápiás hatásának pontos kialakulásának mintázata továbbra sem ismert. Arra a következtetésre jutottak, hogy a gyógyszer skizofréniában kifejtett hatását egy dopamin antagonista és az 5HT2 kategóriába tartozó szerotonin kombinációja biztosítja.

Az olanzapin erősebb kötődést mutat az 5HT2 végződésekkel (szemben a D2 végződésű szintézissel). A gyógyszer az utóbbihoz jobban kötődik, mint az egyszerű neuroleptikumok. Ez a terápiás profil magyarázza a gyógyszer pozitív hatását a kóros tünetekre, és egyetlen hatással van az olanzapinnal végzett terápiával összefüggő extrapiramidális zavarok és késői típusú diszkinézia előfordulására is.

A dopaminon és az 5HT2 végződéseken kívüli egyéb antagonista hatások magyarázzák az egyéb egyedi gyógyszerhatásokat és az olanzapin negatív hatását. Az M1-5 muszkarin végződésekre gyakorolt antagonista hatások magyarázhatják antikolinerg tulajdonságait. Az anyag H1 hisztamin végződésekre gyakorolt antagonizmusa álmosságot válthat ki, az α1-adrenerg végződésekre gyakorolt antagonizmus pedig az ortosztatikus összeomlás kialakulását magyarázza.

Farmakokinetikája

Az orálisan alkalmazott olanzapin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, a vérben a csúcskoncentrációt 5-8 óra elteltével éri el. Az étel bevitele nem befolyásolja a felszívódást.

A gyógyszer a májban metabolizálódik – szintézissel és oxidációval (az adag 40%-a). A fő bomlástermék a 10-N-glükuronid elem, amely nem képes átjutni a vér-agy gáton (BBB). A Zolafren terápiás hatása nagyrészt az olanzapin aktivitásától függ, amely nem biotranszformálódott.

A felezési idő 21-54 óra (átlagos érték 30 óra), a plazma clearance pedig 12-47 l/óra (átlagos érték 25 l/óra).

Az olanzapin nagyrészt bomlástermékek formájában ürül ki – körülbelül 57%-ban a vizelettel, további 30%-ban pedig a széklettel.

A vérplazmában lévő gyógyszerindikátorok lineárisan függenek a gyógyszer alkalmazott dózisának nagyságától. A gyógyszer napi egyszeri, 7 napos alkalmazásával stabil indikátor jön létre a vérplazmában, amely megfelel az egyszeri adag utáni kétszeres értéknek.

A gyógyszer plazmaparaméterei, felezési ideje és clearance-e a betegek korától és nemétől, valamint a dohányzástól függően változhat. A gyógyszer clearance-ének plazmaértékei alacsonyabbak nőknél, időseknél és nemdohányzóknál. Meg kell azonban jegyezni, hogy ezek a tényezők nem mindegyike különös jelentőséggel bír a kezelés során.

[ 3 ], [ 4 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, étkezéstől függetlenül. Kezdetben a gyógyszer napi adagja 10 mg, később pedig 5-20 mg között ingadozhat. A beteg számára optimális adagot az állapota alapján választják ki, és a napi 10 mg-nál nagyobb mértékű emelést klinikai indikációkkal kell indokolni. Szükség esetén az adagot 5 mg-mal kell növelni vagy csökkenteni.

Naponta legfeljebb 20 mg gyógyszert szabad bevenni (legalább 4 napos terápia után a dózis napi 15 mg-nál többre emelhető).

Idős vagy alacsony testsúlyú egyéneknek kezdetben napi 5 mg gyógyszer bevétele javasolt, de csak akkor, ha ez az adag elegendő az állapot javításához. Hasonló adagot kell szedniük vese- vagy májelégtelenségben szenvedőknek is.

[ 5 ]

Terhesség Zolafrena alatt történő alkalmazás

A Zolafren-t nem szabad terhesség vagy szoptatás alatt alkalmazni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyászati elemekkel szembeni erős érzékenység jelenléte;
• zárt zugú glaukóma.

Mellékhatások Zolafrena

A gyógyszerek szedése leggyakrabban a következő tünetek megjelenéséhez vezet: súlygyarapodás, álmosság, aszténia (gyengeségérzet), ortosztatikus összeomlás, szédülés. Ezenkívül fokozott étvágy, szájszárazság, székrekedés, folyadékretenció (perifériás ödéma megjelenése), személyiségzavar, szorongás és akathisia (képtelenség egy helyben feküdni vagy ülni).

A következő tünetek ritkábban előfordulhatnak: parkinsonizmus, látászavarok, hányás, diszkinézia (a pontos mozgások problémái; különösen az ujjakat és a kezeket érinti), fejfájás és disztónia (izomtónus-károsodás).

A terápia kezdeti szakaszában megfigyelhető a prolaktinszint emelkedése a vérplazmában, de a legtöbb betegnél a kezelés megszakítása nélkül visszatér a kezdeti szintre.

Elhúzódó terápiás ciklus esetén galaktorrhea, a menstruáció eltűnése vagy cikluszavar, valamint gynecomastia és az emlőmirigyek megnagyobbodása jelentkezhet. Az olanzapin EKG-n nem mutatott észrevehető hatást a QT-intervallum időtartamára. A máj transzamináz aktivitásának (ALT és AST) átmeneti, kezelhető növekedését figyelték meg.

Szórványosan a CPK-szint emelkedését is jelentették. Más neuroleptikumokhoz hasonlóan a vérértékek változásait is megfigyelték. Súlyos fényérzékenységről ritkán számoltak be.

NMS is kialakulhat, melynek tünetei közé tartoznak a vegetatív (tachycardia, hyperhidrosis, hasmenés, szívritmuszavar és vérnyomásváltozás) és motoros zavarok (görcsök és izommerevség), valamint az eszméletvesztés, a megemelkedett CPK-szint, a mioglobinária kialakulása (mioglobin jelenik meg a vizeletben) vagy akut veseelégtelenség. NMS esetén nincs specifikus terápia, az antipszichotikumok szedését azonnal abba kell hagyni, valamint a beteg állapotát monitorozni és intenzív tüneti kezelést kell végezni.

A késői stádiumú diszkinéziák a törzs és a végtagok rendellenes mozgásainak potenciálisan gyógyíthatatlan komplexumai, amelyeket nem lehet kontrollálni. Az ilyen tünetek kockázata magas az idősebb embereknél (különösen a nőknél). A késői stádiumú diszkinéziákra nincs specifikus terápia, de fennáll annak a lehetősége, hogy a szindróma az antipszichotikum elhagyása után teljesen vagy részlegesen visszafejlődik.

Overdose

A mérgezés tünetei lehetnek a beszédzavar, álmosság, látáskárosodás, tág pupillák, légzési problémák, extrapiramidális tünetek és csökkent vérnyomás.

A mérgezés akut stádiumában biztosítani kell a légutak szabad áthaladását és az oxigénellátást, valamint figyelemmel kell kísérni a beteg légzési folyamatait. Azt is meg kell határozni, hogy szüksége van-e aktív szénre és gyomormosásra.

Hipotenzióval járó összeomlás esetén intravénás folyadék- vagy noradrenalin injekciót kell beadni. A gyógyszerrel való mérgezés után a sérültnek a teljes felépülésig folyamatos szakember felügyelete alatt kell állnia.

[ 6 ], [ 7 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Mivel az olanzapin elsősorban a központi idegrendszerre hat, a gyógyszert óvatosan kell kombinálni más, a központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel.

Mivel a Zolafren vérnyomáscsökkenést okozhat, fokozhatja bizonyos vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatását.

A gyógyszer antagonista hatást fejt ki a dopamin antagonisták és a levodopa terápiás hatására vonatkozóan.

A fluoxetinnel kombinálva csökkenti a gyógyszer clearance-ét; a karbamazepin ellentétes hatást fejt ki - növeli a Zolafren clearance-ét, akárcsak a rifampicin és az omeprazol.

A cimetidin egyszeri adagjai, valamint az orális magnézium- vagy alumíniumtartalmú savlekötők nem befolyásolják a szájon át szedett gyógyszer biohasznosulásának szintjét.

A klinikai adatok és az in vitro tesztek arra utalnak, hogy a gyógyszer nem befolyásolja a legtöbb terápiás gyógyszer metabolikus folyamatait.

[ 8 ], [ 9 ]

Tárolási feltételek

A Zolafren-t száraz, sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti értékek 15-25°C között vannak.

[ 10 ]

Szavatossági idő

A Zolafren a gyógyszer gyártásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos a gyógyszert 18 év alatti személyeknek felírni.

[ 11 ], [ 12 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai az Adagio, az Azapin Zyprexával, az Azaleptin és a Ketilept, valamint ezen kívül az Azaleptol Gedoninnal, a Clozapin Zyprexa aderával és a Quetironnal. A listán szerepel még az Olan, a Leponex, a Seroquel és a Nantarid, valamint a Skizoril, az Olanzapin, az Egolanza és a Parnasan.