Zanidip

Az olasz-ír Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA közös vállalat farmakológiai forgalomba hozta a Lercanidipin (ez a gyógyszer nemzetközi neve) nevű kalciumcsatorna-blokkoló gyógyszert. Gyógyszertárainkban Zanidip néven található meg. Az orvosok kiváló vérnyomáscsökkentő gyógyszerként ismerik.

Ez az anyag kizárólag tájékoztató jellegű, és nem használható öngyógyítási útmutatóként. Bármely gyógyszert orvosnak kell felírnia a betegség klinikai képe alapján. A Zanidip hatékony vérnyomáscsökkentő gyógyszer, de csak az előírt módon és szakorvos állandó felügyelete mellett szabad szedni.

Jelzések Zanidipa

Ez egy célzott gyógyszer. Ezért a Zanidip alkalmazására vonatkozó javallatok nem olyan kiterjedtek, mint sok más farmakológiai gyógyszer, de ez semmilyen módon nem csökkenti a hatékonyságát.

A Zanidip alkalmazásának fő és egyetlen indikációja az esszenciális magas vérnyomás, amelynek súlyossága enyhe vagy közepes (átlagos) fokúnak tekinthető.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A Zanidip hatóanyaga a lerkanidipin-hidroklorid, a segédanyagok közé tartozik a laktóz-monohidrát, a mikrokristályos cellulóz, a nátrium-karboximetil-keményítő, a povidon K30 és a magnézium-sztearát.

A felszabadulási forma tabletta, amelyet vékony héjréteg borít. A gyógyszertári piacon különböző darabszámú buborékcsomagolás található (7, 14, 15, 25, 28, 30 darab).

A tabletták világos sárga színűek, és a lerkanidipin-hidroklorid hatóanyagának dózisa - 10 mg, a rózsaszíntől a sötét rózsaszínig terjedő árnyalatú tabletták - 20 mg hatóanyagot tartalmaznak. A segédanyagok mennyiségi összetétele a rózsaszín tablettákban kétszer olyan koncentrált.

[ 2 ], [ 3 ]

Gyógyszerhatástani

A Zanidip hatóanyaga a lerkanidipin, amely egy meglehetősen erős kalciumantagonista, amely a dihidropiridinek csoportjába tartozik. A lerkanidipin gátolja ennek a kémiai elemnek a membránok közötti transzportját a szívizomsejtek és a simaizom érsejtjeinek belső régiójába.

Farmakodinamika A lerkanidipin hatóanyagú Zanidipre jellemző a közvetlen, célzott, relaxáló hatás az erek simaizmaira, ami lehetővé teszi a teljes perifériás érrendszeri ellenállás (TPVR) csökkentését. A gyógyszer a beadás után öt-hét órán belül kezd hatni, a pozitív terápiás hatás a következő napig (24 óra) tart.

A gyógyszer magas vaszkuláris szelektivitása (szelektivitása) lehetővé teszi, hogy megfelelően befolyásolja a személy teljes szív- és érrendszerét anélkül, hogy negatív inotrop károsodást okozna. A Zanidip (szemben a vérszérum alacsony T½ értékével) magas membráneloszlási együtthatója miatt képes hosszan tartó hatást gyakorolni a beteg szervezetének vérnyomáscsökkentő tulajdonságára. A lerkanidipin fokozatosan befolyásolja az értágulatot, ami lehetővé teszi a hirtelen súlyos magas vérnyomás (artériás hipotenzió) és reflex tachycardia kialakulásának elkerülését.

A laboratóriumi és klinikai megfigyelések eredményei azt mutatták, hogy a Zanidip gyógyszer bevezetése után az akut artériás hipotenzióban szenvedő betegek 40%-ánál normalizálódott a vérnyomás (a gyógyszert naponta egyszer, 20 mg-os dózisban írták fel a betegeknek). Naponta kétszer 10 mg lerkanidipin bevétele esetén ez az arány magasabb volt - a betegek 56%-ánál.

A duplikált, vak, randomizált monitorozásos vizsgálat során a szisztolés vérnyomás (BP) 172,6±5,6 mmHg-ről 140,2±8,7 mmHg-re történő hatékony csökkenését figyelték meg.

A lerkanidipin szelektíven blokkolja a sejtmembránok közötti kalciumion-szállítást. Ez a tulajdonsága lehetővé teszi számára, hogy szabályozza a kalcium bejutását a szív- és érrendszeri sejtfalakba, valamint a simaizomsejtekbe.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikája

Felszívódás. Biokémiai tulajdonságainak köszönhetően a Zanidip farmakokinetikája lehetővé teszi a hatóanyag teljes felszívódását a gyomor-bél traktusból az emberi véráramba. A vérplazmában a lerkanidipin csúcsértéke a bevétel után másfél-három órával figyelhető meg, és 3,3 ng/ml értéket mutat (ha a beteg naponta kétszer 10 mg-ot vett be), illetve 7,66 ng/ml értéket (20 mg Zanidip egyszeri adagolása után).

Eloszlás. A lerkanidipin metabolizmusa a beteg összes rendszerében, szervében és szövetében a vérből meglehetősen mobil. A hatóanyag magas százalékos kölcsönhatást mutat (több mint 98%) a plazmafehérjékhez való kötődés folyamatában. Ha a gyógyszert étkezés után vették be, a hatóanyag biohasznosulása 10%-nak adódik, míg a gyógyszer bevétele esetén legkésőbb két órával egy nagyon magas zsírtartalmú étkezés után a biohasznosulás négyszeresére nő. Ebből következik, hogy a nagyobb hatás elérése érdekében a Zanidip gyógyszert étkezés közben kell bevenni (azaz étkezés közben vagy közvetlenül utána). Ismételt adagolás esetén nem halmozódik fel a szervezetben. A hatóanyag meglehetősen könnyen metabolizálódik a májon keresztül, bizonyos számú, nem magas farmakológiai aktivitással rendelkező metabolitot biotranszformálva.

Kiválasztás. A biotranszformáció után a lerkanidipin metabolitjai a veséken keresztül, a vizelettel és a belekkel, valamint a széklettel ürülnek ki a beteg szervezetéből. A kiválasztásnak két szakasza van:

• Korai eliminációs fázis. A Zanidip felezési ideje két-öt óra.
• Terminális eliminációs fázis. A Zanidip felezési ideje nyolc-tíz óra.

A klinikai elemzések azt mutatják, hogy a gyógyszer eredeti formájában gyakorlatilag nem található meg sem a vizeletben, sem a székletben.

Klinikailag megállapították, hogy a Zanidip farmakokinetikája gyakorlatilag azonos a máj- és vesebetegségben szenvedőknél, valamint az idős betegeknél jelentkező megnyilvánulásaikban.

[ 6 ]

Adagolás és beadás

A Zanidip gyógyszer beadási módja és adagolása leggyakrabban egyértelmű. A gyógyszert szájon át, bőséges folyadékkal kell bevenni. A tablettát nem szabad rágni.

A gyógyszer kezdő napi adagja 10 mg, és egyszer, 15 perccel étkezés előtt kell bevenni. Ha a terápiás hatás két héten belül nem jelentkezik, a napi adag 20 mg-ra emelhető, egyszer vagy két részre osztva.

Idős betegeknél nem szükséges az adag módosítása, de folyamatosan ellenőrizni kell a beteg általános jólétét, és szükség esetén le kell állítani vagy módosítani a Zanidip adagolását.

Ha a beteg kórtörténete enyhe vagy közepesen súlyos máj- és/vagy veseelégtelenséget mutat, a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges; akut esetekben ez a gyógyszer nem ajánlott. A kezdő adag ebben az esetben 10 mg, majd ezt nagyon óvatosan 20 mg-ra emelik.

Ha a vérnyomáscsökkentő hatás túl kifejezett, a gyógyszer adagját csökkenteni kell.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Terhesség Zanidipa alatt történő alkalmazás

Mivel a Zanidip terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazásával kapcsolatban egyáltalán nincsenek adatok, a gyógyszer alkalmazása ebben az időszakban nem ajánlott.

Más dihidropiridinek állatkísérleteiből is származnak adatok. Az eredmények azt mutatják, hogy az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek romboló hatással lehetnek a méhen belüli magzatra, ami később mindenféle rendellenességben és deformitásban (teratogén hatás) nyilvánul meg. Ezért, ha lehetséges, a nőknek nem szabad ezeket a gyógyszereket nemcsak terhesség és szoptatás alatt, hanem a tervezett időszakban sem alkalmazniuk.

A Zanidip hatóanyagának magas lipofilitása miatt nagy a valószínűsége annak, hogy bejut az anyatejbe. Ezért ebben az időszakban nem szabad szedni a gyógyszert, és ha orvosilag indokolt a szedése, abba kell hagyni az újszülött szoptatását.

Ellenjavallatok

A lerkanidipin farmakokinetikája és farmakodinamikája alapján a Zanidip alkalmazásának ellenjavallatai meglehetősen kiterjedtek:

• Instabil angina.
• Krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció stádiumában.
• Károsodott vesefunkció. A glomeruláris filtráció csökkent, kevesebb, mint 39 ml/perc.
• Ha kevesebb mint egy hónap telt el a miokardiális infarktus óta.
• Akut májelégtelenség.
• A szív bal kamrájának patológiája és a kapcsolódó érrendszeri elzáródás.
• A gyógyszer biztonságosságát gyermekek és serdülők számára nem állapították meg. Korhatár: 18 év alatt.
• Terhesség és szoptatás.
• A szervezetben lévő hiány vagy egy ilyen enzim, például laktóz teljes intoleranciája.
• A Zanidip ellenjavallt erős inhibitorokkal (például eritromicinnel, itrakonazollal, ciklosporinnal, ketokonazollal) való együttes alkalmazása. A gyógyszer szedése alatt ne fogyasszon grapefruitlevet.
• Egyéni intolerancia a lerkanidipinnel vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben.
• A fogamzóképes korú tisztességes nem képviselői, akik a közeljövőben terhességet terveznek.
• Krónikus szívelégtelenség.
• A Zanidip-et digoxinnal és béta-blokkolókkal kombinálva nagy óvatossággal kell alkalmazni.
• A kezelés alatt különösen óvatosnak kell lenni gépjárművezetés és gépek kezelése során.

[ 7 ], [ 8 ]

Mellékhatások Zanidipa

A magas hatékonyság ellenére a Zanidipnek mellékhatásai is vannak:

• Szédülés és fejfájás.
• Fokozott érzékenység.
• Álmosság.
• Hányinger hányással.
• Miokardiális infarktus.
• Bőrkiütés.
• Néha tachycardia és angina is megfigyelhető.
• Hasmenés.
• Véráram az arcbőrbe.
• Bár elég ritka, ájulás és mellkasi fájdalom továbbra is előfordul.
• Vérnyomáscsökkenés.
• A myalgia izomfájdalom.
• A poliuria fokozott vizelettermelés.
• Fokozott fáradtság.

[ 9 ]

Overdose

A lerkanidipin farmakokinetikáját és farmakodinamikáját figyelembe véve, valamint az esszenciális magas vérnyomás kezelésének klinikai monitorozására hivatkozva kijelenthető, hogy a Zanidip túladagolása a következő tünetekkel jár:

• Perifériás értágulat.
• reflexes tachycardia.
• Vérnyomáscsökkenés.
• Az angina rohamok időtartamának és gyakoriságának növekedése.
• Miokardiális infarktus.

Amikor ezek az eltérések megjelennek, a kezelőorvos olyan gyógyszereket ír fel, amelyek enyhíthetik az azonosított tüneteket.

[ 13 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Csak egy tapasztalt orvos tudja helyesen felírni a gyógyszert és kiválasztani az adagot. Különösen óvatosnak kell lenni a gyógyszerek kombinációjában, mivel a Zanidip és más gyógyszerek kölcsönhatásai nem mindig teljesen ismertek.

Például úgy tűnik, hogy az elemi grapefruitlé a Zanidip-pel kombinálva serkenti a lerkanidipin mennyiségi komponensének növekedését a vérben. Ugyanezen okból nem szabad ezt a gyógyszert olyan inhibitorokkal együtt szedni, mint az itrakonazol, eritromicin és mások. A ciklosporin és a Zanidip együttes alkalmazása mindkét gyógyszer plazmakoncentrációjának megugrását idézi elő.

Óvatosan kell eljárni olyan gyógyszerekkel való együttes alkalmazás esetén, mint a kinidin, amiodaron, asztemizol és terfenadin.

A lerkanidipin szintje csökkenhet görcsgátló gyógyszerekkel (például karbamazepinnel, fenitoinnal és rifamicinnel) együtt szedve. Ez annak köszönhető, hogy a Zanidip hatóanyagának vérnyomáscsökkentő hatása csökken.

Idős betegeknél a lerkanidipin és a midazolám egyidejű alkalmazása a felszívódott lerkanidipin térfogatának növekedését okozhatja, míg a felszívódási clearance csökken. Ha orvosi okokból szükséges a digoxinnal történő egyidejű alkalmazás, a beteg állapotát folyamatosan ellenőrizni kell az utóbbival való mérgezés jeleinek észlelése érdekében.

A Zanidip hatóanyag biohasznosulása a metoprolollal való együttes alkalmazás során felére csökken, miközben tulajdonságai változatlanok maradnak. Ilyen következmények előfordulhatnak a béta-blokkolók miatt, amelyek képesek blokkolni vagy részlegesen blokkolni a véráramlást a májon keresztül. Hasonló helyzet állhat elő, ha a csoport más dózisformáival "együttműködik".

A fluoxetinnel vagy warfarinnal való komplex páros alkalmazás nem befolyásolja jelentősen a lerkanidipin farmakokinetikáját. Ha a cimetidint a betegnek a napi 800 mg-os küszöbértéket meg nem haladó dózisban adják be, akkor a klinikai folyamatban nem figyeltek meg jelentős változásokat. A gyógyszer nagyobb dózisainál a lerkanidipin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódhat.

Jobb, ha a Zanidip-et reggel, a szimvasztatint pedig este veszi be. Ez elegendő lesz a kölcsönös negatív hatás minimalizálásához. Szükség esetén az etanol fokozhatja a szóban forgó gyógyszer hatását.

A Zanidip-kezelés alatt minimalizálni kell bármilyen alkohol fogyasztását. Ellenkező esetben negatívan befolyásolhatja a gyógyszer farmakodinamikáját, fokozva az értágító hatást.

[ 14 ]

Tárolási feltételek

A Zanidip tárolására szolgáló helyiség hőmérséklete nem haladhatja meg a 25 °C - 30 °C-ot. A helyet úgy kell megválasztani, hogy kisgyermekek ne férjenek hozzá. A Zanidip tárolási feltételei meglehetősen egyszerűek és nem igényelnek sok erőfeszítést.

[ 15 ], [ 16 ]

Szavatossági idő

A szóban forgó Zanidip gyógyszer lejárati dátuma három év. A lejárati dátum a csomagoláson van feltüntetve, és azt nem szabad túllépni. Ha a lejárati dátum lejárt, a gyógyszer további használata nem ajánlott.

[ 17 ], [ 18 ]