Valtrex

A Valtrex egy hatékony vírusellenes gyógyszer.

Jelzések Valtrex

A gyógyszer az alább leírt esetekben javallt:

• a herpesz övsömör formájának (amelyet a bárányhimlő vírus okoz) kiküszöbölésére - segít enyhíteni a fájdalmat és csökkenteni annak időtartamát, valamint az ilyen fájdalommal küzdő betegek százalékos arányát (köztük az akut vagy posztherpeszes stádiumú neuralgiát);
• a nyálkahártyán és a bőrön jelentkező fertőző folyamatok kiküszöbölése, amelyeket az 1-es és 2-es típusú herpesz okoz (beleértve az első alkalommal szerzett vagy visszatérő genitális herpeszt is);
• az ajkakon lokalizált herpesz eltávolítása;
• a bőrelváltozások kialakulásának megelőzése (ha a gyógyszert közvetlenül a herpes simplex kiújulásának kezdeti jeleinek megjelenése után veszik be);
• a nyálkahártyák és a bőr betegségeinek kiújulásának megelőzése, amelyeket a közönséges herpesz (1. és 2. típus) okoz, beleértve a genitális típust is;
• az egészséges partner genitális herpeszfertőzés kockázatának csökkentése (megelőző intézkedésként és fogamzásgátlás alkalmazása esetén);
• a szervátültetés következtében kialakuló citomegalovírus fertőzés kialakulásának megelőzése (csökkenti az átültetett szerv súlyos kilökődésének válaszreakciójának megnyilvánulását veseátültetésen átesett embereknél, valamint az opportunista és más típusú vírusfertőzések előfordulásának kockázatát, amelyeket a bárányhimlő és a közönséges herpesz provokál).

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

Tabletta formájában kapható - 10 darabos buborékfóliákban. Egy csomag 1 buborékfóliát tartalmaz.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Gyógyszerhatástani

A szervezetben a valaciklovir komponens teljes mértékben és viszonylag gyorsan átalakul aciklovirrá (a valaciklovir-hidroláz hatására). In vitro az anyag specifikus szuppresszív aktivitást mutat a közönséges herpesz (1-es és 2-es típus), a bárányhimlő vírus, valamint az Epstein-Barr vírus VI-os típusú herpesz, valamint a citomegalovírus ellen.

Az aciklovir a foszforilációs reakció után azonnal gátolja a vírus DNS-hez való kötődésének folyamatát, melynek során az aktív elemmé - aciklovir-trifoszfáttá - alakul. A foszforilációs folyamat első szakaszában vírusspecifikus enzimek hatnak. A fent említett vírusok esetében (kivéve a VI-os típusú herpeszt okozó citomegalovírust) ilyen enzim a vírusos timidin-kináz, amelynek jelenléte a vírus által érintett sejtekben figyelhető meg. A citomegalovírusban a foszforiláció részleges szelektivitása megmarad, és közvetve - az UL 97 kináz gén által termelt termék részvételével - megy végbe. Mivel az aciklovir egy specifikus vírusenzim segítségével aktiválódik, ez főként magyarázza a szelektivitását.

Az aktív komponens foszforilációjának utolsó szakaszában (mono-trifoszfát komponensből történő átalakulás) sejtes kinázok vannak jelen. Az újonnan képződött anyag kompetitíven gátolja a vírusban lévő DNS-polimerázt, és mivel nukleozid-analóg, behatol annak DNS-ébe, elősegítve a lánc teljes felszakadását és megállítva a DNS-kötés folyamatát. Ennek eredményeként a vírusreplikáció blokkolódik.

Megőrzött immunitással rendelkező embereknél nagyon ritkán fordul elő bárányhimlő és gyakori herpeszvírus, valamint a valaciklovirral szembeni alacsony érzékenység (az arány kevesebb, mint 0,1%). Ritkán előfordulhatnak súlyos immunrendszeri rendellenességekben szenvedő betegeknél (például csontvelő-átültetés, kemoterápia, valamint HIV-vírussal fertőzött emberek).

A rezisztencia a vírus timidin-kináz hiányának köszönhető, ami lehetővé teszi a vírus széles körű terjedését a szervezetben. Bizonyos esetekben az aciklovirral szembeni csökkent érzékenység olyan vírustörzsek megjelenésének köszönhető, amelyek megzavarják a vírus DNS-polimerázának vagy timidin-kinázának szerkezetét. Az ilyen típusú vírusok patogenitása hasonló a kórokozó organizmus vad törzsének patogenitásához.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a valaciklovir és az aciklovir azonos farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkezik.

A szervezetbe kerülve a valaciklovir hatékonyan felszívódik a gyomor-bél traktusból - az aciklovirral szinte teljesen és nagyon gyorsan valinná alakul. Ennek a folyamatnak a katalizátora a máj által termelt valaciklovir-hidroláz enzim.

Egyszeri 0,25-2 g valaciklovir adag esetén az egészséges (normális vesefunkciójú) egyéneknél az aciklovir csúcskoncentrációja (átlagosan) 10-37 μmol (vagy 2,2-8,3 μg/ml) volt, és ennek a szintnek az eléréséhez 1-2 óra kellett.

1+ g valaciklovir beadása után az aciklovir biohasznosulása 54% volt (függetlenül az ételbeviteltől).

A valaciklovir plazma csúcskoncentrációja az aciklovirénak mindössze 4%-a. A gyógyszer ezt a szintet átlagosan 30-100 perccel az adag bevétele után éri el. 3 óra elteltével ez a mutató ugyanazon a szinten marad, vagy csökken.

Az aciklovir gyengén szintetizálódik a plazmafehérjékkel – mindössze 15%-ban.

Normális vesefunkció esetén az aciklovir felezési ideje körülbelül 3 óra. A valaciklovir a vizelettel ürül, főként aciklovir (a teljes dózis több mint 80%-a), valamint bomlásterméke, a 9-karboxi-metoxi-metilguanin formájában. A gyógyszer kevesebb mint 1%-a változatlan formában ürül.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Adagolás és beadás

A herpesz övsömör formájának kiküszöbölésére a felnőtteknek 1 g-os gyógyszert kell bevenniük naponta háromszor 1 héten keresztül.

A herpes simplex vírus okozta patológiák kezelésében a gyógyszert naponta kétszer 500 mg mennyiségben kell bevenni. Relapszusok esetén a kezelésnek 3 vagy 5 napig kell tartania. A primer betegségek súlyosabb formáiban a terápiát a lehető leggyorsabban el kell kezdeni, és annak időtartamát 10 napra kell növelni. A betegség relapszusa esetén optimális a gyógyszer szedését a prodromális időszakban vagy az első tünetek megjelenése után azonnal elkezdeni.

Alternatív megoldásként a herpesz ajakherpesz eltávolítására a Valtrexet napi kétszer 2 g-os dózisban írják fel. Az első adag utáni következő adagot körülbelül 12 óra múlva (de figyelembe kell venni, hogy legkorábban 6 óra múlva) kell bevenni. Az ilyen kezelés nem tarthat tovább 1 napnál, mivel nincs további terápiás előnye. Az ilyen kúrát az első jelek - égő érzés, viszketés és bizsergés az ajkakon - megjelenése után azonnal meg kell kezdeni.

A herpes simplex vírus okozta fertőző betegségek kiújulásának megelőzésére a normál immunitású felnőtteknek napi egyszeri 500 mg-os adagban kell bevenniük a gyógyszert. Rendkívül gyakori kiújulások esetén (évente több mint 10 alkalommal) célszerűbb a gyógyszer napi adagját két részletben (egyenként 250 mg) bevenni. Immunhiányos betegeknek napi kétszer 500 mg-ot írnak fel. Ez a kúra 4-12 hónapig tart.

Egészséges partner genitális herpeszfertőzés megelőzése esetén (megőrzött immunitással rendelkező felnőttek, akiknél az exacerbációk száma évente legfeljebb 9) a gyógyszert egyszer, napi 500 mg-os adagban kell bevenni 1+ éven keresztül. A gyógyszert naponta kell bevenni rendszeres szexuális kapcsolat esetén. Ha a szexuális kapcsolatok rendszertelenek, a gyógyszer szedését 3 nappal a lehetséges szexuális kapcsolat előtt kell elkezdeni.

A citomegalovírus megelőzésére a 12 éves és idősebb gyermekeknek, valamint a felnőtteknek naponta 4 alkalommal, 2 g mennyiségben kell bevenniük a gyógyszert. A gyógyszert a transzplantáció után a lehető leghamarabb be kell venni. Az adagot a CC-mutatóktól függően csökkentik. A kúra időtartama 90 nap, de fertőzésekre hajlamos betegeknél növelhető.

Veseelégtelenség esetén az adagot a kreatinin-clearance sebessége és a javallatok alapján számítják ki.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Terhesség Valtrex alatt történő alkalmazás

A Valtrex terhes nőknél történő alkalmazásáról korlátozott információ áll rendelkezésre. Alkalmazása csak akkor engedélyezett, ha a nőre gyakorolt potenciális előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt káros hatások kockázatát.

Ellenjavallatok

A kontraindikációk közé tartozik a beteg intoleranciája az aciklovirral és a valaciklovirral szemben, valamint a gyógyszerben található egyéb anyagok.

Óvatosság szükséges a klinikailag kifejezett HIV-fertőzésben szenvedő betegeknél történő felíráskor.

Mellékhatások Valtrex

A gyógyszer használata a következő mellékhatások megjelenését okozhatja:

• Központi idegrendszeri szervek: leggyakrabban – fejfájás. Elkülönített esetekben szédülés, hallucinációk, zavartság és a mentális képességek romlása jelentkezik. Elkülönített esetekben remegés, izgatottság érzése, vagy dysarthria és ataxia fordul elő, emellett görcsök, pszichotikus rendellenességek tünetei, valamint kóma és encephalopathia alakul ki.

(ezek a hatások visszafordíthatók, és gyakran vesebetegségben vagy más, a kialakulásukra hajlamosító egészségügyi állapotú betegeknél alakulnak ki; szervátültetésen átesett betegeknél, akik Valtrexet szednek citomegalovírus elleni profilaktikus szerként (és nagy dózisban - napi 8 g), a neurológiai reakciók gyakrabban fordulnak elő, mint kisebb dózisok alkalmazása esetén)

• légzőrendszer: alkalmanként légszomj jelentkezik;
• Emésztőrendszer: alkalmanként hasmenés, hányás vagy hasi diszkomfort jelentkezhet; elszigetelt esetekben a májfunkciós tesztek visszafordítható mértékű zavarai (néha hepatitisz jeleivel tévesztik össze);
• bőrreakciók: kiütések, valamint fényérzékenységi tünetek jelentkezhetnek; esetenként viszketés is kialakulhat;
• allergiák: elszigetelt esetekben – Quincke ödéma vagy csalánkiütés;
• húgyúti rendszer: esetenként veseelégtelenség; elszigetelt esetekben – akut veseelégtelenség;
• Egyéb: súlyos immunrendszeri rendellenességben szenvedőknél (különösen az AIDS késői stádiumában), akik nagy dózisban (napi 8 g) szedik a valaciklovirt hosszú ideig, veseelégtelenséget, trombocitopéniát és mechanikus hemolitikus anémiát (egyes esetekben kombinációban) figyeltek meg. Ugyanezeket a negatív reakciókat figyelték meg hasonló patológiájú betegeknél is, akik nem szedik a valaciklovirt.

[ 14 ]

Overdose

Nincs elég információ a kábítószer-túladagolásról.

Egyszeri nagy dózisú (20 g) aciklovir szájon át történő bevétele esetén részlegesen felszívódik a gyomor-bél traktuson keresztül, toxikus hatások nélkül. Az aciklovir nagy dózisainak több napon át tartó folyamatos alkalmazása gyomor-bélrendszeri rendellenességeket (hányinger és hányás formájában), valamint neurológiai tüneteket (zavartságérzés, valamint fejfájás) okoz. Az anyag nagy dózisai intravénásan beadva növelik a szérum kreatininszintjét, és ennek következtében veseelégtelenség kialakulását. A neurológiai tünetek közé tartozik a hallucinációk megjelenése, az izgalom vagy zavartság érzése, a rohamok kialakulása és a kómás állapot.

A betegnek állandó orvosi felügyelet alatt kell állnia a mérgezés tüneteinek jelenlétének megállapítása érdekében. A hemodialízis felgyorsítja az aciklovir kiválasztását a vérből, így megfelelő lehetőségnek tekinthető a gyógyszer túladagolásában szenvedő betegek kezelésére.

[ 25 ], [ 26 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Valtrex és más gyógyszerek között nem észleltek jelentős klinikai kölcsönhatásokat.

A változatlan aciklovir a vizelettel ürül ki az aktív tubuláris szekréció folyamata miatt. Amikor a gyógyszert (1 g) probeneciddel és cimetidinnel (ezek tubuláris szekréció blokkolók) kombinálva alkalmazzák, az aciklovir AUC-értéke nő, és a vesén belüli clearance-e csökken. A gyógyszer adagjának módosítása azonban nem szükséges, mivel az aciklovir széles terápiás indexszel rendelkezik.

A Valtrexet óvatosan kell alkalmazni megnövelt napi adagban (4 g), olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek az aciklovirral versengenek az eliminációs útvonalért, mivel fennáll a veszélye annak, hogy ezek közül a gyógyszerek közül az egyik (vagy bomlástermékeik) vagy mindkettő együttes szintje megnő a vérplazmában. A mikofenolát-mofetil (szervátültetéseknél alkalmazott immunszuppresszáns) inaktív bomlástermékével való kombináció esetén a gyógyszer és az aciklovir AUC-értékének növekedése figyelhető meg.

A gyógyszert (napi 4+ g-os dózisban) óvatosan kell kombinálni a vesefunkciót károsító gyógyszerekkel (beleértve a ciklosporint és a takrolimuszt).

Tárolási feltételek

A gyógyszert a gyógyszerekre vonatkozó szabványos körülmények között, kisgyermekek elől elzárva tárolják. Hőmérséklet – legfeljebb 30°C.

[ 27 ]

Szavatossági idő

A Valtrex a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 28 ]