Tigofast

A Tigofast egy antihisztamin gyógyszer, amelyet szisztémásan alkalmaznak allergiák kezelésére.

Hatóanyaga a fexofenadin (a terfenadin fő metabolikus összetevője). Ez egy antihisztamin, amely a H-1 végződések szelektív perifériás antagonistájaként hat a szervezetre. [ 1 ]

A gyógyszer jelentős antihisztamin aktivitást mutat, amely segít gyorsan megelőzni bizonyos allergiás reakciók előfordulását. [ 2 ]

Jelzések Tigofast

Allergiás eredetű betegségek kezelésére használják. Terápiás aktivitását a gyógyszer adagolása határozza meg: a 0,12 g-os tablettákat az allergiás nátha tüneteinek megszüntetésére, a 0,18 g-os tablettákat pedig az idiopátiásurticaria (krónikus stádium) tüneteinek kezelésére használják.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 10 darab buborékcsomagolásban; dobozban - 1 vagy 3 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A fexofenadin-hidroklorid egy antihisztamin, nem szedatív hatású anyag a specifikus H1-végződések antagonistáinak alcsoportjából; ez az összetevő a terfenadin metabolikus elemeként működik, és gyógyhatású. Stabilizálja a labrociták falát és megakadályozza a hisztamin szekrécióját. Ezenkívül enyhíti az allergia tüneteit: orrfolyást, könnyezést, viszketést tüsszögéssel és a szem vörösségét. Nincs szedatív hatása.

A napi 1-2 alkalommal alkalmazott fexofenadin-hidroklorid antihisztamin hatása 1 óra alatt alakul ki, és 6 óra után éri el a maximális szintet. Hatása 24 órán át tart. [ 3 ]

28 napos gyógyszerhasználat után sem észleltek intolerancia megnyilvánulásokat. A terápiás hatás egyetlen 0,01-0,13 g-os adaggal alakult ki. 0,12 g-os adag elegendő a 24 órás hatás eléréséhez.

Még akkor is, ha a terápiás értékek 32-szeresét meghaladó plazmaértékeket értek el, a fexofenadinnak nem volt hatása a viszonylag lassú szív káliumcsatornáira.

A fexofenadin-hidroklorid 5-10 mg/kg dózisban orálisan adagolva enyhíti az antigén eredetű hörgőgörcset szenzibilizált állatokban, és a terápiás értéket meghaladó értékeknél (10-100 μmol) hisztamin felszabadulásához vezet a peritoneális labrocitákból.

Farmakokinetikája

A fexofenadin-hidroklorid szájon át történő bevétel esetén gyorsan felszívódik. A Cmax értéke 1-3 órán belül eléri. Napi 0,12 g-os adag alkalmazása esetén az átlagos Cmax ≈ 427 ng/ml; napi 0,1 g-os adag esetén ≈ 494 ng/ml.

A fexofenadin fehérjeszintézise 60-70%. Az aktív elem nem jut át a vér-agy gáton.

A fexofenadin gyakorlatilag nem vesz részt az anyagcsere-folyamatokban (a májon belül és kívül): csak a fexofenadin található nagy mennyiségben az emberek és állatok székletében és vizeletében.

A fexofenadin plazmakiválasztása biexponenciális csökkenéssel és a terminális fázisú felezési idő 11-15 órán belüli ismételt alkalmazással történik.

Az egyszeri és többszöri dózisok farmakokinetikai paraméterei lineárisak (napi kétszer 0,12 g-os adagok orális adagolása esetén).

A telítési fázisban a gyógyszer napi kétszeri 0,24 g-ig terjedő dózisai az AUC-szint növekedését eredményezték, ami valamivel nagyobb volt, mint a proporcionális érték (8,8%). Ebből arra lehet következtetni, hogy napi 0,04-0,24 g-os dózisok esetén a fexofenadin farmakokinetikai tulajdonságai szinte lineárisak.

A gyógyszer főként az epével ürül ki; legfeljebb 10%-a ürül változatlan formában a vizelettel.

Adagolás és beadás

A gyógyszert a kezelőorvosnak kell felírnia. A krónikus formában jelentkező urticaria jeleinek megszüntetése esetén naponta egyszer 0,18 g gyógyszert kell alkalmazni. Allergiás szezonális rhinitis tüneteinek kezelésében naponta egyszer 0,12 g gyógyszert kell alkalmazni.

A gyógyszert ajánlott ugyanabban a napszakban bevenni.

A kezelési ciklus időtartamát a patológia jellegének és súlyosságának, valamint a szervezet kezelésre adott válaszának figyelembevételével választják ki.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem lehet gyermekeknek (12 év alatti személyeknek) felírni.

Terhesség Tigofast alatt történő alkalmazás

A Tigofastot nem szabad terhesség alatt alkalmazni, mivel ebben a betegcsoportban nem végeztek vizsgálatokat a biztonságosságának megerősítésére.

Ha szoptatás alatt gyógyszereket kell szednie, a terápia idejére abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt olyan helyzetekben, amikor egy személy erősen intoleranciát mutat a fő anyaggal vagy további elemekkel szemben.

Mellékhatások Tigofast

Fő mellékhatások:

• az idegrendszer működését befolyásoló megnyilvánulások: álmosság, fejfájás és szédülés;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: hasmenés, hányinger és epigasztrikus görcsök;
• szisztémás rendellenességek: fokozott fáradtságérzet;
• immunfunkciós problémák: intolerancia jelei, beleértve a mellkasi szorítást, hőhullámokat, Quincke-ödémát, nehézlégzést, arckipirulást és általános anafilaxiás tüneteket;
• mentális zavarok: fokozott ingerlékenység, álmatlanság és alvászavarok vagy furcsa álmok;
• szívbetegségek: fokozott pulzusszám és tachycardia;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz elváltozásai: kiütés, viszketés és csalánkiütés.

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés csak ritkán fordul elő. Akut mérgezés vagy véletlen túladagolás esetén fáradtság, álmosság, xerostomia és szédülés jelentkezhet.

Ilyen helyzetekben tüneti és támogató intézkedéseket kell tenni – gyomormosást és enteroszorbensek alkalmazását.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer ketokonazollal vagy eritromicinnel történő együttes alkalmazása esetén a Tigofast plazmaszintje kétszeresére/háromszorosára nő. Ez a gyomor-bél traktusban történő fokozott felszívódásnak és az epeürülés csökkenésének köszönhető. A leírt változások nem változtatják meg a QT-intervallumot, és nem vezetnek a negatív tünetek számának növekedéséhez (összehasonlítva a mellékhatások számával, ha az egyes gyógyszereket külön alkalmazzák).

Ha a gyógyszer alkalmazása előtt 15 perccel Mg-ot vagy Al-t tartalmazó savlekötőket szed, a biohasznosulási indexe csökken (a gyomor-bél traktusban zajló szintézisfolyamatok miatt). A gyógyszerek bevétele között 2 órás időközt kell betartani.

Tárolási feltételek

A Tigofastot kisgyermekektől elzárva kell tárolni; hőmérsékleti mutatók – legfeljebb 25°C.

Szavatossági idő

A Tigofast a gyógyszer gyártásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Claritin, az Agistam, a Ketotifen és az Allergo a Ds-lorral, valamint a Fexofast, az Allergostop, a Loridin és az Astemizol az Eveik-kel. Ezenkívül a lista tartalmazza a Lorano, a Dezorus, a Semprex, az Eol és a Flondian is.