Tegretol

A Tegretol egy epilepszia elleni gyógyszer.

Jelzések Tegretola

A Tegretol számos kóros állapot kezelésében alkalmazható:
1. Epilepszia;
2. Alkoholmegvonás;
3. A háromosztatú ideg gyulladása (primer vagy sclerosis multiplexben) és a nyelvgarati ideg gyulladása (primer);
4. Mániás állapotok (szövődmények megelőzése és a klinikai tünetek csökkentése);
5. Diabéteszes etiológiájú idegrostok degeneratív-disztrófiás károsodása fájdalomtünettel;
6. Diabetes insipidus;
7. Lehetséges felhasználás:

• mentális zavarok;
• agresszív viselkedés depressziós betegeknél;
• szorongás;
• neurogén eredetű fájdalom;
• migrén megelőzése.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer három formában kapható: szirup, tabletta és kapszula. A szirup 100 ml-es palackokban van csomagolva, minden csomag egy darabot és egy mérőkanállal. A kapszulák és tabletták tíz darabos buborékcsomagolásban vannak, minden csomag három-öt tablettát tartalmazhat.

Gyógyszerhatástani

A Tegretol hatóanyaga a karbamazepin, de a mechanizmusáról nem áll rendelkezésre elegendő információ. A fő hatás a nátriumcsatornák blokkolása, aminek következtében a legyengült neuronokban megakadályozzák a nátriumfüggő potenciálok kialakulását. Ezenkívül a Tegretol szabályozza a gerjesztett idegrostok membránjait, gátolja a másodlagos neuronális kisülések kialakulását, és ezáltal csökkenti a serkentő impulzusok szinaptikus vezetését.
A neuronális membránok szabályozása, a glutamát csökkenése okozza a gyógyszer görcsgátló hatását. De a dopamin és a noradrenalin elnyomása okozza az antimániás hatást.
A legtöbb neurológiai patológia kezelésében a Tegretol neutrop aktivitást mutat. Enyhíti a fájdalomrohamokat a háromosztatú ideg primer vagy szekunder etiológiájú gyulladásában is. A gyógyszer növeli a görcsös készenlét küszöbét, csökkenti az alkoholmegvonást, és ennek következtében csökken a remegés, az idegesség és javul a járás.
Központi cukorbetegségben a gyógyszer csökkenti a szomjúságérzetet a betegeknél, és csökkenti a vizelés mennyiségét.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikája

A Tegretol teljes mértékben felszívódik, de a betegeknél eltérő sebességgel. A maximális biohasznosulás elérheti a száz százalékot. A koncentráció tizenkét óra elteltével éri el maximális értékét. Stabil állapotát pedig egy-két hét után éri el. De érdemes megjegyezni, hogy ezek a mutatók számos tényezőtől függenek (például a beteg kezelés előtti állapotától, a terápia időtartamától és rendjétől).
A karbamazepin hetven-nyolcvan százalékban reagál a szérumfehérjékkel. A fennmaradó húsz-harminc százalék a változatlan anyag agy-gerincvelői folyadékban és a nyálban lévő koncentrációjához kapcsolódik. Az anyatejben a gyógyszer koncentrációja körülbelül 25-60%, és megfelel a szérumszintnek. Ezenkívül a Tegretol átjut a méhlepényen.
Az anyagcsere a májban történik. A felezési idő körülbelül 36 óra, de hosszan tartó alkalmazás esetén 16-24 órára csökken. 400 mg-os dózisban 72% ürül a vizelettel, 28% a széklettel.
A gyógyszer magas eliminációs sebessége miatt gyermekeknél nagyobb adagokra lehet szükség, mint felnőtteknél (a gyermek testsúlykilogrammonkénti testsúlya alapján).
Nincs információ arról, hogy idős betegeknél vagy a máj- vagy vesefunkció kóros elváltozásai esetén szükség van-e adagmódosításra.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, kis mennyiségű vízzel kell bevenni. A hatóanyag egyenletes eloszlása érdekében a szirupban használat előtt fel kell rázni (miután a palackot szorosan lezárták). A gyógyszer mototerápiaként is alkalmazható.
A szirupot olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek nehézségeik vannak a nyeléssel, vagy akiknek pontos adagolásra van szükségük a kezelési rend során. A kezelést kis adagokkal kell kezdeni, mivel a karbamazepin sűrűsége a szirupban erősebben nő (a tablettákhoz képest). Ehhez a napi adag három részre osztható. Ha ezt nem teszik meg, nemkívánatos hatások jelentkezhetnek.
Szükség lesz az adag növelésére, ha Tegretolról Tegretol CR-re kell váltani, és a mototerápiára való áttérés is ajánlott. Ez azzal magyarázható, hogy ebben a formában, kisebb vagy mioklónusos rohamok esetén a gyógyszer nem fejti ki a kívánt hatást.
A kezelést, a gyógyszer koncentrációjának szabályozása mellett, minimális adagokkal kell kezdeni, fokozatosan növelve azokat. Kombinált terápia alkalmazása esetén is minimális adagokkal kell kezdeni.

Így a kezdeti napi adag nem haladhatja meg a gyógyszer 0,2 g-ját, két részre osztva. Ezután fokozatosan emelhető, átlagosan 0,8-1,2 grammot fogyasztva két vagy három részre elosztva. Szükség esetén az adag két grammra emelhető.
Gyermekgyógyászatban (négy év alatti gyermekek) a kezelés legfeljebb napi 0,06 mg-mal kezdődik, fokozatosan 0,02-0,06 mg-mal növelve, legfeljebb kétnaponta egyszer. Idősebb korban a kezelés napi 0,1 grammal kezdődik, hetente 0,1 grammal növelve.
Három év alatti gyermekeknél csak szirup alkalmazható.

A háromosztatú ideg gyulladásának maximális napi adagja a kezelés kezdetén 0,4 gramm. Ezután addig növekszik, amíg a fájdalom elmúlik (átlagosan 0,8 grammra). Ezután csökken arra az adagra, amely enyhíti a fájdalmat. Idős betegeknél a kezdeti napi adag legfeljebb 0,2 gramm.
Az elvonási tünetek kezelésére átlagosan 0,6 gramm adagot alkalmaznak (három részre osztva). Súlyos esetekben az adag napi 0,4 grammra emelhető. Leggyakrabban ilyenkor a Tegretolt nyugtatókkal és altatókkal együtt alkalmazzák. Majd amikor a kóros folyamat akut periódusa elmúlik, a gyógyszer motoros terápiaként alkalmazható.
Agyi diabetes insipidus esetén (ha a vizeletmennyiség növekedésével és állandó szomjúsággal jár) az adag napi 0,4-0,6 grammal kezdődik. Ebben az esetben a gyermekek adagját egyénileg választják ki.
A napi két-négy részre osztott, 0,4-0,8 grammnak megfelelő adagot a diabéteszes neuropátia okozta fájdalom enyhítésére használják.
Mániás állapotok kezelésére napi 1,6 grammig terjedő adagot alkalmaznak, gyorsan növelve azt. A beteg állapotának fenntartása érdekében az adagot fokozatosan növelik, a terápia normális toleranciája érdekében.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Terhesség Tegretola alatt történő alkalmazás

A Tegretol alkalmazása előtt gondosan mérlegelni kell az anya számára lehetséges előnyöket a gyermek fejlődésére jelentett kockázatokkal szemben. Ez különösen fontos a terhesség első trimeszterében. A Tegretol szedése során a terhesség előtt és alatt további folsav bevitele szükséges. Mivel az antiepileptikumok jelentősen csökkentik a vitamin szintjét, ennek következtében a magzatnál méhen belüli patológia alakulhat ki. Arról is vannak információk, hogy az antiepileptikumok alkalmazása miatt vérzés alakulhat ki az újszülötteknél. Ezért a terhesség utolsó heteiben a várandós anyának K1-vitamint kell felírni a megelőzés érdekében. Ezenkívül
a gyermekeknél görcsrohamok vagy légzésdepresszió jelentkezhet, ha a Tegretol-t más antiepileptikumokkal kombinálva szedik a terhesség alatt. Az újszülöttnél hányás, hasmenés vagy étvágytalanság is előfordulhat, ha az anya terhesség alatt karbamazepint szedett. Valószínűleg ez az elvonási szindróma jele lesz.
Mivel a gyógyszer bejut az anyatejbe, a szoptatást a szedés alatt abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

A gyógyszert nem szabad a következő kóros folyamatok kezelésére alkalmazni:
1. Fruktóz intolerancia;
2. Pitvar-kamrai blokk.
Óvatosan alkalmazható a következő esetekben:
1. Szívbetegség;
2. Pajzsmirigy-alulműködés;
3. Megnövekedett szemnyomás;
4. Terhességi időszak;
5. Szoptatási időszak;
6. Időskor.

[ 11 ], [ 12 ]

Mellékhatások Tegretola

A Tegretol felírásakor a beteget figyelmeztetni kell a következő mellékhatások lehetséges előfordulására:

• kettős látás jellemzi látászavarként;
• ízérzékelési zavar;
• bénulás, paresztézia;
• allergia, anafilaxia;
• aritmia, alacsony vagy magas vérnyomás;
• depresszió, agresszió;
• dezorientáció az űrben;
• aszténia;
• eritroderma;
• fájdalom az epigasztrikus régióban;
• székletürítés;
• hallucinációk (hallási vagy vizuális);
• perifériás neuropátia;
• tromboflebitis, tromboembólia;
• fokozott izzadás;
• fokozott álmosság, aszténia;
• agranulocitózis;
• ataxia, izomgörcs;
• duzzanat;
• szájnyálkahártya-gyulladás, száraz szájnyálkahártya, glossitis;
• remegés;
• csökkent spermatogenezis, impotencia;
• veseelégtelenség, anuria, hematuria;
• májelégtelenség;
• a hasnyálmirigy gyulladása;
• vaszkulitisz;
• ízületi fájdalom;
• glaukóma, nystagmus;
• nyirokcsomó-megnagyobbodás, leukémia, vérszegénység;
• különböző eredetű dermatitis;
• tüdőgyulladás;
• fényérzékenység.

Az adag növelésével a mellékhatások is fokozódni fognak.

[ 13 ]

Overdose

Az ajánlott adagokat meghaladó adagok alkalmazása esetén a beteg valószínűleg a következő kóros állapotokat tapasztalja:
görcsök, központi idegrendszeri depresszió, dezorientáció, izgatottság, hiperreflexia, beszédzavar, kóma;

• Hiperglikémia;
• Hypothermia;
• Tachycardia, magas vérnyomás vagy alacsony vérnyomás, szívmegállás;
• Tüdőödéma, légzésdepresszió,
• Hányás, diszkinézia, gyomorban lévő étel visszatartása, csökkent gyomor-bél motilitás, acidózis;
• Nystagmus, homályos látás, mydriasis;
• Anuria, oliguria;
• Megnövekedett kreatin-foszfokináz szint;
• Dysarthria, ataxia

A terápia tüneti. A túladagolás mértékének felméréséhez az egészségügyi személyzetnek meg kell mérnie a gyógyszer plazmakoncentrációját. A betegnek orvosi felügyelet alatt kell lennie kórházban, ahol feltétlenül gyomormosást végeznek rajta, és szorbenseket kap. Alacsony vérnyomás esetén intravénásan dopamint adnak be, hyponatremia esetén pedig folyadékot adnak be az agyszövet ödémájának kockázatának csökkentése érdekében. Hemodialízist nem alkalmaznak alacsony hatékonysága miatt. De érdemes szem előtt tartani, hogy a tünetek újra megjelenhetnek. Ezt a Tegretol lassú felszívódásával magyarázzák.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amikor a Tegretol-t bizonyos gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák, különféle típusú kölcsönhatások lehetségesek:

• Klobáz, haloperidol, warfarin, kortikoszteroidok és más, a májban metabolizálódó gyógyszerek – a Tegretol fokozza anyagcseréjüket és csökkenti hatásukat.
• Fenitoin – A Tegretol csökkenti, vagy éppen ellenkezőleg, növeli a fenitoin koncentrációját.
• Fenobarbitál - a Tegretol koncentrációja a vérszérumban csökken;
• Makrolidok, kalcium antagonisták – növelik a Tegretol koncentrációját.
• Metoklopramid - fokozza a mellékhatásokat.
• Hidroklorotiazid, furoszemid - mellékhatásként hiponatrémia jelentkezhet.
• Szájon át szedhető fogamzásgátlók - egyidejű bevétel esetén hatékonyságuk csökkenhet, és a menstruációs ciklus közepén vérzés léphet fel.
• Alkoholos italok - a mellékhatások fokozódni fognak.

[ 22 ], [ 23 ]

Tárolási feltételek

Mind a szirupot, mind a tablettákat gyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni, a hőmérsékleti rendszert (legfeljebb 30°C) betartva.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Különleges utasítások

A Tegretol már régóta jelen van a gyógyszerpiacon, és
hatékony gyógymódnak bizonyult. Különösen gyakran írják fel epilepszia esetén. Ha a betegnek ezt a gyógyszert az elvonási tünetek kezelésére írták fel, célszerű kórházban, orvosi személyzet felügyelete alatt alkalmazni.

Szavatossági idő

A gyógyszert a gyártástól számított öt év elteltével tilos kezelésre használni.