Spironolakton

A spironolakton az aldoszteron-antagonisták osztályába tartozó gyógyszer. Magas vérnyomás (hipertónia), szívelégtelenség kezelésére, valamint a szervezet folyadék- és sószintjének csökkentésére használják. A spironolakton más állapotok, például a policisztás ovárium szindróma nőknél és a hormonfüggő kozmetikai pattanások férfiaknál és nőknél történő kezelésére is alkalmazható. Úgy fejti ki hatását, hogy blokkolja az aldoszteron, a szervezet folyadék- és sószintjét szabályozó hormon hatását.

Jelzések Spironolakton

1. Hipertónia (magas vérnyomás): A spironolakton a magas vérnyomás komplex kezelésének részeként írható fel, különösen magas aldoszteronszint esetén, vagy ha más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatástalanok.
2. Szívelégtelenség: A spironolakton alkalmazható szívelégtelenség kezelésére, különösen más gyógyszerekkel kombinálva, a duzzanat csökkentésére és a szívműködés javítására.
3. Policisztás ovárium szindróma (PCOS): PCOS-ban szenvedő nőknél a spironolakton segíthet csökkenteni a szervezet androgénszintjét, ami javíthatja a hiperandrogenizmus tüneteit, például a túlzott testszőrzetet, a csökkent pattanásokat és a haj állapotának javulását.
4. Hormonális akne: A spironolakton alkalmazható akne kezelésére, különösen azoknál a nőknél, akiknek az akne a vérben emelkedett androgénszinttel jár.
5. Májcirrózis és ascites: Bizonyos esetekben a spironolakton alkalmazható a májcirrózisban az ascites (folyadék felhalmozódása a hasban) csökkentésére.

Kiadási űrlap

1. Tabletták

• Adagolás: A tabletta formájában a leggyakoribb adagok 25 mg, 50 mg és 100 mg.
• Leírás: A tabletták lehetnek bevonatosak vagy bevonat nélküliek. Szájon át történő alkalmazásra szolgálnak, és egészben kell lenyelni őket.

2. Szájon át szedhető szuszpenziók

• Leírás: A spironolakton folyékony formája, amelyet akkor lehet felírni, ha a betegeknek nehézséget okoz a tabletták lenyelése.
• Használat: Különösen hasznos nyelési nehézségekkel küzdő gyermekek vagy felnőttek számára.

3. Kapszulák

• Adagolás: A spironolakton néha kapszula formájában is kapható, ami alternatív módot kínálhat a gyógyszer bevételére, különösen akkor, ha egyéni dózismódosításra van szükség.

Gyógyszerhatástani

1. Aldoszteronreceptor-antagonizmus: A spironolakton az aldoszteronreceptorok antagonistája a vesékben, blokkolja azok hatását. Az aldoszteron egy hormon, amely fokozza a nátrium és a víz reabszorpcióját a vesékben, ami a vértérfogat és a vérnyomás növekedését eredményezi. Az aldoszteronreceptorok blokkolása a nátrium- és vízretenció csökkenéséhez, valamint a káliumkiválasztás fokozódásához vezet.
2. Vízhajtó hatás: A spironolakton a nátrium-reabszorpcióra gyakorolt hatása miatt a vesékben fokozza a nátrium és a víz kiválasztását a vizelettel, ami segít csökkenteni a keringő vér mennyiségét és a vérnyomást.
3. Csökkent vér káliumszint: Bár a spironolakton blokkolja a nátrium-reabszorpciót, a kálium kiválasztását is gátolja, ami hiperkalémiához (megnövekedett vér káliumszint) vezethet. Emiatt a gyógyszer szedése alatt szükség lehet a vér káliumszintjének monitorozására.
4. Antiandrogén hatás: A spironolakton antiandrogén tulajdonságokkal is rendelkezik, és felhasználható hiperandrogén állapotok, például hormonális rendellenességek és pattanások kezelésére nőknél.
5. Ödéma elleni hatás: A vízhajtó hatása mellett a spironolakton hatékony lehet a májcirrózissal és szívelégtelenséggel összefüggő ödéma kezelésében.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A spironolakton orális adagolás után általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból.
2. Eloszlás: Nagy eloszlási térfogattal rendelkezik, behatol a különböző szövetekbe és szervekbe, beleértve a veséket is.
3. Metabolizmus: A spironolakton a májban metabolizálódik aktív metabolitokká, például kanrenionná. A spironolakton metabolitjai anti-aldoszteron hatásúak.
4. Kiválasztás: A spironolakton és metabolitjai főként a veséken keresztül ürülnek ki. A dózis körülbelül 80-85%-a metabolitok formájában ürül ki, a fennmaradó rész változatlan.
5. Felezési idő: A spironolakton felezési ideje körülbelül 1,4 óra, szemben a fő aktív metabolitjának, a kanrenionnak a körülbelül 16,5 órájával.

A spironolakton farmakokinetikája megváltozhat olyan kóros állapotok jelenlétében, mint a máj- vagy veseelégtelenség, valamint más, az anyagcseréjét vagy kiválasztását befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén.

Adagolás és beadás

Szívelégtelenség

• Adagolás: A kezdő adag általában napi 12,5 mg és 25 mg között van. Az adag fokozatosan, több hetes időközönként emelhető a maximális napi 50 mg-os adagig.

Artériás magas vérnyomás

• Adagolás: A kezdő adag napi 50 mg, amely nem kielégítő hatás és a gyógyszer jól tolerálható esetén napi maximum 100 mg-ra emelhető.

Elsődleges hiperaldoszteronizmus

• Adagolás: Diagnosztikai célból a kezdő adag napi 400 mg lehet 4 napon keresztül. Terápiás célból az adagot egyénre szabottan kell alkalmazni.

Cirrózis ascitesszel.

• Adagolás: A kezdő adag napi 100 mg, amely a kezelésre adott választól és az elektrolit-egyensúly állapotától függően módosítható. Általában a dózis napi 25-200 mg között van.

Policisztás petefészek szindróma és egyéb hormonális rendellenességek

• Adagolás: napi 50-100 mg, a klinikai választól és a gyógyszer tolerálhatóságától függően.

Felvételi módszer

• A tablettákat és kapszulákat szájon át kell bevenni, lehetőleg reggel az éjszakai vízhajtó hatás megelőzése érdekében, kis mennyiségű vízzel, étkezés után a gyomorirritáció csökkentése érdekében.

Fontos megjegyzések

• Az elektrolitszintek, különösen a káliumszint rendszeres ellenőrzése szükséges, mivel a spironolakton hiperkalémiát (magas káliumszint) okozhat.
• A kiszáradás és az elektrolit-egyensúlyhiány elkerülése érdekében nem szabad túlzott mennyiségű vizet fogyasztani.
• Kerülni kell a káliumpótlókat vagy más káliummegtakarító vízhajtókat orvosi rendelvény nélkül.
• Spironolaktonnal történő kezelés alatt óvatosan kell eljárni gépjárművezetés és gépek kezelése során, mivel mellékhatások, például szédülés vagy fáradtság jelentkezhetnek.

Terhesség Spironolakton alatt történő alkalmazás

A spironolakton terhesség alatti alkalmazása veszélyes lehet, és különös óvatosságot igényel. Először is, a spironolakton FDA D kategóriába tartozik a terhesség alatti alkalmazáshoz. Ez azt jelenti, hogy potenciális kockázatot jelent a magzatra nézve, de a szükséges esetekben történő alkalmazásának előnyei igazolhatják a lehetséges kockázatokat.

A spironolakton terhesség alatti alkalmazása különféle mellékhatások kockázatával járhat mind az anyánál, mind a magzatnál. Az anyánál ezek közé tartozhatnak a hiperkalémia (a vér káliumszintjének emelkedése), a hipotenzió (alacsony vérnyomás) és egyéb mellékhatások. A magzatnál a vesék és más szervek fejlődése is érintett lehet.

Ellenjavallatok

1. Hiperkalémia: Mivel a spironolakton kálium-retenciót okozhat a szervezetben, nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akiknek már emelkedett a vér káliumszintje (hiperkalémia).
2. Veseelégtelenség: Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a spironolakton alkalmazása ellenjavallt lehet a betegség súlyosbodásának kockázata miatt.
3. Hormonálisan aktív daganatok: A gyógyszer ellenjavallt lehet hormonálisan aktív daganatok, például emlőrák vagy veserák jelenlétében a lehetséges fokozott hormonális aktivitás miatt.
4. Allergia: A spironolaktonnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szembeni ismert túlérzékenység esetén kerülni kell a használatát.
5. Terhesség és szoptatás: A spironolakton alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt lehet a magzat vagy az anyatej fejlődésére gyakorolt potenciális hatásai miatt.
6. Csökkent vérnyomás: Alacsony vérnyomású betegeknél a spironolakton alkalmazása további vérnyomáseséshez és a kapcsolódó szövődményekhez vezethet.
7. Cukorbetegség: A spironolakton óvatosan alkalmazható cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vércukorszintre gyakorolt hatása miatt.
8. Alkalmazása más gyógyszerekkel: A spironolakton kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, beleértve néhány vérnyomáscsökkentő gyógyszert és a vér káliumszintjét növelő gyógyszert.

Mellékhatások Spironolakton

1. Hiperkalémia: A spironolakton a vér káliumszintjének emelkedését okozhatja, ami veszélyes lehet, különösen vesebetegségben szenvedők vagy más, ezt a hatást fokozó gyógyszereket szedők számára.
2. Vizeleti hatások: A spironolakton szedése növelheti a vizelés gyakoriságát és a diurézist (a vizelet mennyiségét).
3. Szédülés és gyengeség: Egyes betegek szédülést, gyengeséget vagy álmosságot tapasztalhatnak.
4. Emésztőrendszeri betegségek: Emésztési zavarok, például hányinger, hányás, hasmenés vagy étvágytalanság jelentkezhetnek.
5. Elektrolit-egyensúlyzavarok: A szervezet nátrium-, kalcium- és magnéziumtartalma felborulhat.
6. Gynecomastia: A férfiaknál előfordulhat a mellmirigyek megnagyobbodása.
7. Menstruációs zavarok: Menstruációs zavarok előfordulhatnak nőknél.
8. Nőgyógyászati mellékhatások: Az emlőmirigyek megnagyobbodása vagy érzékenysége, menstruációs zavarok és libidóproblémák jelentkezhetnek.
9. Megnövekedett húgysavszint: Ez súlyosbíthatja vagy kiválthatja a köszvényes rohamot.
10. Allergiás reakciók: Ritka esetekben allergiás reakciók, például csalánkiütés, viszketés, ödéma vagy angioödéma jelentkezhetnek.
11. Egyéb mellékhatások: Egyéb reakciók is előfordulhatnak, amelyek az egyéni testjellemzőktől függően változhatnak.

Overdose

A spironolakton túladagolása súlyos elektrolit-egyensúlyhiányt, különösen hiperkalémiát (megnövekedett káliumszint a vérben) okozhat, ami szívritmuszavarokhoz és más veszélyes állapotokhoz vezethet. A túladagolás egyéb lehetséges hatásai közé tartozik az álmosság, szédülés, fejfájás, szívritmuszavarok, görcsrohamok és különféle gyomor-bélrendszeri rendellenességek.

Spironolakton-túladagolás gyanúja esetén azonnal orvoshoz kell fordulni. A túladagolás kezelése magában foglalhatja az elektrolit-egyensúly helyreállítására és a szívműködés szabályozására irányuló terápiás intézkedéseket.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Káliumszintet növelő gyógyszerek: A spironolakton növelheti a szervezet káliumszintjét. Más gyógyszerekkel, például ACE-gátlókkal (pl. lizinopril) vagy az „arbiter” osztályba tartozó vérnyomáscsökkentőkkel (pl. lozartán) történő egyidejű alkalmazás esetén, amelyek szintén növelhetik a káliumszintet, megnőhet a hiperkalémia kockázata.
2. Káliumszint-csökkentő gyógyszerek: Az olyan gyógyszerek, mint a tiazid-diuretikumok (pl. hidroklórtiazid), csökkenthetik a szervezet káliumszintjét. A tiazid-diuretikumokkal való egyidejű alkalmazás csökkentheti a spironolakton okozta hiperkalémia kockázatát.
3. Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok): Egyes NSAID-ok, mint például az ibuprofen vagy a diklofenák, csökkenthetik a spironolakton hatékonyságát, különösen a vízhajtó hatását.
4. Vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: A vesefunkciót befolyásoló gyógyszerekkel, például nefrotoxikus antibiotikumokkal vagy egyes nefrotoxikus gyulladáscsökkentőkkel történő egyidejű alkalmazás növelheti a veseelégtelenség kockázatát.
5. A hormonális egyensúlyt befolyásoló gyógyszerek: A spironolakton kölcsönhatásba léphet más, a hormonális egyensúlyt befolyásoló gyógyszerekkel, például hormonális fogamzásgátlókkal vagy hormonpótló terápiával, ami potenciálisan megváltoztathatja ezen gyógyszerek hatékonyságát vagy toxicitását.