Relpax

A Relpax egy migrén elleni gyógyszer. A gyógyszer hatóanyaga, az eletriptán, jelentős szelektivitással rendelkezik a carotis artériákban található szerotonin végződések iránt.

A gyógyszer migrénellenes hatása összefügg a hatóanyag intrakraniális ereket összehúzó képességével, valamint a neurogén jellegű gyulladások intenzív lassító hatásával.

Jelzések Relpaxa

Migrénes roham enyhítésére használják, amelyhez aura társulhat, vagy nem.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A komponenst 20 vagy 40 mg térfogatú tabletták formájában szabadítják fel.

Gyógyszerhatástani

A Relpax az 5-HT1B és 5-HT1D szerotoninvégződések szelektív agonistája, amelyek az agyi erekben, valamint a nervus trigeminus nukleáris neuronjain és receptorain helyezkednek el. Az algogén elemek idegreceptorokból történő szekréciójának megzavarása mellett a gyógyszer a koponyaűri erek szűkületéhez vezet.

A gyógyszer a gerincvelőben található magok blokkolásával segít növelni a 3-as oldalú ideg küszöbérzékenységét. A gyógyszer hatása az agyi erek pulzációjának csökkentésével és a fájdalom megszüntetésével alakul ki.

A Relpax abban különbözik a többi triptántól, hogy nem tud kölcsönhatásba lépni a dopaminnal, muszkarinnal, opioiddal vagy α- és β-adrenerg végződésekkel.

[ 2 ]

Farmakokinetikája

Orális alkalmazás esetén az eletriptán jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, 81%-os felszívódási aránnyal. A biohasznosulás orális alkalmazás után körülbelül 50%.

A vérben a Cmax érték a gyógyszer beadásától számított 90 perc elteltével alakul ki. Zsíros ételek fogyasztása után ez az érték 20-30%-kal nő. Az eletriptán 85%-ban szintetizálódik a vérfehérjékkel.

A felezési idő körülbelül 4-5 óra. Az anyagcsere-folyamatok a májban zajlanak, a kiválasztás pedig a gyomor-bél traktuson és a veséken keresztül történik.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, a tablettákat egy kevés folyadékkal kell lemosni.

A migrén kialakulásának kezdeti szakaszában a tablettát a lehető leggyorsabban be kell venni. Bár a gyógyszer hatása már kialakult migrénes roham alatt történő alkalmazás esetén is kialakul.

18-65 éves felnőttek esetében a kezdeti adag 40 mg.

Ha a fájdalom a következő 24 órán belül újra jelentkezik, a gyógyszert ugyanabban az adagban kell bevenni. Ha a gyógyszert újra kell szedni, azt legalább 2 órával az első tabletta bevétele után kell bevenni.

Ha a migrénes fájdalom a Relpax első adagjának bevételét követő 2 órán belül nem múlik el, akkor nem szabad második adagot bevenni.

De még ha nem is lehetséges a roham megállítása, a klinikai hatások kialakulása a következő migrénes roham során jelentkezhet. Ha 40 mg-os adag beadásával nem érhető el a kívánt hatás, egy új roham során 80 mg gyógyszer alkalmazható.

Naponta legfeljebb 0,16 g gyógyszert lehet használni.

[ 8 ]

Terhesség Relpaxa alatt történő alkalmazás

Nincsenek klinikai tapasztalatok a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazásáról. Állatkísérletekben nem észleltek teratogén hatást. Ezért a Relpax csak olyan helyzetekben alkalmazható, amikor a várható előny nagyobb, mint a magzatra gyakorolt szövődmények kockázata.

A gyógyszer bejut az anyatejbe. Az anyag egyszeri 80 mg-os adagolása után a kiválasztása a következő 24 órában a teljes adag 0,02%-a volt. A gyógyszer gyermekre gyakorolt hatásának valószínűségének csökkentése érdekében az eletriptán bevétele után 24 órán belül nem szabad szoptatni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos túlérzékenység az eletriptánnal és más gyógyszerkomponensekkel szemben;
• szemészeti, baziláris vagy hemiplegikus jellegű migrén kiküszöbölésére;
• jelentős májfunkciós zavarok;
• ritka, örökletes eredetű betegségek (glükóz-galaktóz felszívódási zavar, hipolaktázia vagy laktázhiány);
• proteázt és a CYP3A4 elemet gátló szerekkel együtt történő alkalmazás;
• kontrollálhatatlan, emelkedett vérnyomásértékek;
• a perifériás ereket érintő elzáródásos patológiák;
• IHD vagy a betegség gyanúja;
• agyi cerebrovaszkuláris katasztrófa vagy TIA anamnézisében;
• más 5-HT1-agonista gyógyszerekkel kombinálva.

Óvatosan kell alkalmazni szerotonin-intoxikációban szenvedő egyéneknél, valamint más szerotonerg hatású gyógyszerekkel kombinálva.

40 mg-nál nagyobb adagok esetén veseelégtelenségben szenvedőknél óvatosan kell alkalmazni.

[ 7 ]

Mellékhatások Relpaxa

A gyógyszert gyakran szövődmények nélkül tolerálják. A fellépő mellékhatások általában enyhék, átmenetiek és maguktól elmúlnak. A rendellenesség lehetséges tünetei a következők:

• torokgyulladás vagy orrfolyás és a légutakat érintő fertőzések;
• étvágytalanság;
• nyirokcsomó-megnagyobbodás;
• mentális zavarok: gondolkodási problémák, érzelmi labilitás, zavartság, eufória és depresszió érzése;
• az idegrendszer működésével kapcsolatos problémák: álmosság, myasthenia, hipokinézia, fejfájás, remegés és szédülés, valamint hipoesztézia vagy hiperesztézia, beszédzavar, myasthenia, ataxia és érzékenységi problémák;
• szorító érzés a torokban, nehézlégzés, asztma, ásítás és a hangszín megváltozása;
• hiperbilirubinémia;
• látáskárosodás: látászavar, kötőhártya-gyulladás, fényérzékenység és a szemeket érintő fájdalom;
• a szív- és érrendszeri problémák: fokozott pulzusszám, tachycardia, bradycardia vagy angina pectoris és megnövekedett vérnyomás;
• a hallószervek és az egyensúly zavarai: szédülés, fülzúgás vagy fájdalom;
• Emésztőrendszeri elváltozások: hányinger, székrekedés, hasi fájdalom, szájszárazság, hasmenés, diszpepsziás tünetek és böfögés;
• az epidermisz jelei: viszketés, hyperhidrosis vagy urticaria;
• mozgásszervi megbetegedések: ízületi gyulladás, ízületeket, csontokat, hátat és izmokat érintő fájdalom, izombántalom, ízületi gyulladás és görcsök;
• húgyúti problémák: gyakori vizelés vagy polyuria;
• a reproduktív rendszer rendellenességei: az emlőmirigyeket érintő fájdalom vagy menorrhagia;
• allergiás tünetek;
• aszténia, szomjúság, hőhullámok az arc bőrén, perifériás ödéma, hidegrázás, szisztémás gyengeség és kellemetlen érzés a szegycsont területén.

Overdose

Mérgezés esetén a vérnyomás emelkedhet, emellett egyéb szív- és érrendszeri zavarok is jelentkezhetnek.

Azonnal gyomormosást és tüneti kezelést kell végezni.

Mivel a hatóanyag felezési ideje körülbelül 4 óra, mérgezés esetén a beteget legalább 20 órán át megfigyelés alatt kell tartani, amíg a rendellenesség minden tünete elmúlik.

Nincs információ a peritoneális dialízissel kombinált hemodialízis eletriptán vérszintjére gyakorolt hatásáról.

[ 9 ], [ 10 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az eletriptan farmakokinetikai jellemzői megváltozhatnak bizonyos gyógyszerekkel kombinálva. A ketokonazollal vagy eritromicinnel való kombináció a hatóanyag Cmax szintjének 2,7-szeresére, illetve 2-szeresére történő emelkedéséhez vezet. Az eletriptan felezési ideje is meghosszabbodik.

Emiatt a Relpaxot nem alkalmazzák ketokonazollal, josamicinnel, itrakonazollal, valamint eritromicinnel, klaritromicinnel és a proteáz hatását gátló szerekkel együtt.

Amikor a gyógyszert verapamillal, propranolollal vagy flukonazollal kombinálva alkalmazzák, az eletriptán Cmax szintje megemelkedik. Ezek a változások azonban nem befolyásolják a klinikai képet.

Ha a Relpax bevétele után 1-2 órával ergotamint vagy koffeint adnak be, enyhe, de additív vérnyomás-emelkedés tapasztalható. Emiatt az ergotamint vagy ergotamin-szerű gyógyszereket tartalmazó gyógyszerek szedése tilos a Relpax használatát követő 24 órán belül. A gyógyszer ezen gyógyszerek alkalmazása után 24 órán belül sem szedhető.

Az eletriptán szerotonerg tulajdonságokkal rendelkező szerekkel történő együttes alkalmazása növeli a szerotonin-intoxikáció kialakulásának valószínűségét. Ilyen szerek egyidejű alkalmazása esetén a beteg állapotát szorosan ellenőrizni kell.

[ 11 ]

Tárolási feltételek

A Relpaxot kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet maximum 30°C lehet.

[ 12 ]

Szavatossági idő

A Relpax a gyógyszer eladásának dátumától számított 36 hónapig használható.

[ 13 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos a gyógyszer alkalmazása gyermekgyógyászatban (18 év alatti gyermekeknél), mivel nincsenek megbízható adatok a biztonságosságáról ebben a betegcsoportban.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Imigran, az Amigrenin kofetaminnal és a Sumatriptan Zomiggal.

[ 14 ], [ 15 ]

Vélemények

A Relpaxot nagyon hatékony gyógymódnak tekintik a migrénes rohamok kialakulásának kezelésében - ezt számos betegértékelés is alátámasztja. Azt állítják, hogy a tabletta bevétele után a migrén jelei teljesen eltűnnek - körülbelül fél óra elteltével intenzitásuk gyengülése figyelhető meg.

A hátrányok közé tartozik a mellékhatások kialakulása, beleértve a hányingert, remegést, álmosságot stb. Vannak olyan emberek is, akik egyáltalán nem profitáltak a gyógyszerből, de ők kisebbségben vannak.

A megjegyzésekben sokan azt tanácsolják, hogy a gyógyszer bevétele után aludjanak - ez minimalizálja a mellékhatások valószínűségét.