Rekwip

A Requip egy Parkinson-kór kezelésére használt gyógyszer.

Jelzések Requipa

Remegő bénulás kezelésére használják. Több különböző terápiás kezelési módban is alkalmazható:

• monoterápia a betegség korai szakaszában dopaminerg kezelést igénylő betegeknél (a levodopa gyógyszerek alkalmazásának késleltetésére);
• Komplex kezelés levodopa tartalmú gyógyszereket szedők számára – a gyógyszer hatásának fokozására, a levodopa elhagyásakor kialakuló tünetek csökkentésére, valamint a levodopa adagjának módosítására.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer 2, 4 vagy 8 mg-os tablettákban kapható, 14 darabos mennyiségben buborékcsomagolásban. A doboz 2 vagy 6 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A Requip központi és perifériás hatással bír a remegő bénulás kezelésében.

A ropinirol anyag hatással van a fekete elem romló dopaminerg idegeire, amelyek preszinaptikus jellegűek, ami mesterséges neurotranszmitter szerepet biztosít neki. A komponens csökkenti a hipodinámia mutatóit, és egyidejűleg gyengíti a tremorral járó merevséget, amelyek a betegség fő jelei.

Ezenkívül az LS aktív eleme a striatumban lévő dopaminvégződések stimulálásával kompenzálja a dopamin hiányát a test rendszereiben és a fekete elemben.

A ropinirol stimuláló hatással van a levodopára - többek között a levodopa gyógyszerek hosszú távú alkalmazása által okozott "on-off hatás" gyakoriságára és az elvonási hatásra, ami lehetővé teszi az adag csökkentését. Ugyanakkor a hatóanyag hatása az agyalapi mirigyben a hipotalamuszban alakul ki, és ennek hátterében a prolaktin termelési folyamatok gátlódnak.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikája

A ropinirol orális adagolása utáni felszívódása alacsony - a plazma Cmax értéke 6 óra elteltével figyelhető meg. A biohasznosulás szintje meglehetősen alacsony - átlagosan körülbelül 50%. Zsíros ételekkel kombinálva a gyógyszer szisztémás expozíciójának növekedése, valamint a Cmax és AUC értékek 44%, illetve 20%-kal történő növekedése figyelhető meg. Ugyanakkor a Tmax időtartama 3 órával nő.

A gyógyszer teljes hatásának súlyossága az adag méretétől függ - az adag növekedésével a gyógyszer hatékonysága is növekszik.

A ropinirol gyengén szintetizálódik vérfehérjével (körülbelül 10-40%), de erős lipofilitása miatt magas Vd értékekkel rendelkezik (körülbelül 7 l/kg). Az anyagcsere főként a CYP1A2 izoenzim részvételével zajlik.

Az anyag felezési ideje körülbelül 6 óra (a vesék részvételével).

Időseknél a ropinirol clearance-értékei kismértékben, körülbelül 15%-kal csökkennek. Emiatt azonban nincs szükség a gyógyszeradagolás módosítására.

Krónikus vagy akut veseelégtelenségben szenvedő, hemodialízisben részesülő betegeknél a gyógyszer clearance-e 30%-kal csökken.

[ 6 ], [ 7 ]

Adagolás és beadás

Az adag méretét a beteg egyéni jellemzőinek - toleranciájának, valamint a gyógyszer hatásának súlyosságának figyelembevételével választják ki.

A tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül, naponta egyszer kell bevenni. Nem szabad szétrágni vagy összetörni.

Gyógyszer felírásakor figyelembe kell venni az adag titrálásának esetleges szükségességét, ha egy adagot 1+ alkalommal kihagynak.

Az adag csökkentése csak olyan helyzetekben végezhető el, amikor a beteg álmosságot vagy más negatív megnyilvánulásokat tapasztal. A jövőben az adagot ismét növelni kell.

Alkalmazási mód monoterápia során.

Az optimális kezdőadag 2 mg, amelyet a kúra első 7 napján egyszer kell bevenni. Ezt követően az intervallumot 1 hétnél rövidebbre kell csökkenteni, és az adagot 1 hónapon keresztül minden héten 2 mg-mal kell növelni. A 4. héten a maximális napi adag 8 mg lehet. Ha nincs eredmény, az adagot 1-2 hetes időközönként tovább kell növelni (4 mg-mal). Naponta legfeljebb 24 mg gyógyszer szedhető.

Kombinált gyógyszerhasználati rend.

A Requip monoterápiában alkalmazott dózisainak levodopa gyógyszerekkel együtt történő alkalmazása esetén a második gyógyszer dózisa fokozatosan csökkenthető a gyógyászati hatásnak megfelelően. Klinikai vizsgálatok során azt tapasztalták, hogy a levodopa dózisának 30%-os csökkentése esetén a gyógyászati hatás nem változott.

A ropinirol dózisának titrálási szakaszában a gyógyszerek komplex kezelésében történő alkalmazása diszkinézia megjelenéséhez vezethet. A levodopa dózisának csökkentése mérsékelheti ezen tünetek súlyosságát.

A gyógyszer elhagyásakor a sorrendet kell követni, a napi adagot legalább 7 nap alatt fokozatosan csökkentve. Ha a gyógyszert 1+ napra abbahagyják, ismételt ciklus megkezdése esetén mérlegelni kell az adag titrálásának szükségességét.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek napi egyszeri 2 mg-os adaggal kell kezdeniük a kezelést. Az adagot a tolerancia alapján kell emelni. Hemodialízisben részesülő betegeknél a maximális napi adag 18 mg. Fenntartó adagok nem szükségesek.

[ 11 ]

Terhesség Requipa alatt történő alkalmazás

Tilos a Requip-et terhes nőknek felírni.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• akut pszichózis;
• súlyos veseelégtelenség (rendszeres hemodialízis nélkül);
• májfunkciós problémák;
• örökletes betegségek (például hipolaktázia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma és laktózhiány);
• szoptatási időszak;
• a gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte.

Óvatosság szükséges súlyos szív- és érrendszeri diszfunkcióban szenvedőknél történő alkalmazás esetén.

A gyógyszer felírása pszichológiai rendellenességekkel küzdő embereknek csak olyan helyzetekben megengedett, ahol a lehetséges előnyök meghaladják a szövődmények valószínűségét.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Mellékhatások Requipa

A progresszív Parkinson-kórban szenvedőknél a terápia során motoros koordinációs problémák jelentkezhetnek. Ezen tünetek súlyosságának csökkentése érdekében szükségessé válhat a levodopa gyógyszerek alkalmazásának abbahagyása. Egyéb negatív tünetek a következők:

• A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer rendellenességei: vizuális észlelési zavar (a hallucinációk kivételével), fokozott libidó, pszichotikus állapotok (ideértve a téveszmékkel járó delíriumot is), hiperszexualitás kialakulása, fokozott impulzivitás, súlyos álmosság hirtelen elalvás lehetőségével, valamint szerencsejáték-függőség. Ezek a tünetek gyakran megszűnnek a gyógyszer szedésének abbahagyása után. Nyugtató gyógyszerekkel végzett terápia is végezhető;
• a szív- és érrendszeri problémák: ortosztatikus összeomlás vagy csökkent vérnyomás;
• allergiás tünetek: csalánkiütés vagy kiütések megjelenése, valamint Quincke ödéma kialakulása.

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés a következő tüneteket okozhatja: hányás, szédülés, álmosság és hányinger.

A rendellenességek megszüntetése érdekében dopamin antagonistákat kell alkalmazni - például tipikus neuroleptikumokat vagy a metoklopramid anyagot.

[ 12 ], [ 13 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A dopiramin antagonistákat tartalmazó tipikus neuroleptikumok gyengítik a ropinirol gyógyászati tulajdonságait.

A gyógyszer nem lép kölcsönhatásba a domperidonnal vagy a levodopával, ami kiküszöböli az adagok módosításának szükségességét ezen gyógyszerek kombinálásakor. Általánosságban elmondható, hogy a gyógyszer nem lép kölcsönhatásba a legtöbb Parkinson-kór kezelésére használt gyógyszerrel.

A CYP1A2 elem aktivitását gátló gyógyszerek (beleértve az enoxacint ciprofloxacinnal, valamint a fluvoxamint stb.) 84%-kal, illetve 60%-kal növelik az aktív elem AUC és Cmax értékeit. Emiatt kombinálásukkor a ropinirol adagméretének módosítása szükséges.

Nagy dózisú ösztrogénekkel kombinálva növelheti a ropinirol szintjét, ezért a Requip-kezelés során a hormonkezelés megkezdésekor felül kell vizsgálni az adagok méretét.

A dohányzó vagy a dohányzásról leszokó embereknek módosítaniuk kell a gyógyszer adagját, mivel a nikotin stimuláló hatással van a CYP1A2 izoenzimre.

[ 14 ], [ 15 ]

Tárolási feltételek

A Requip-et kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérséklet maximum 25°C lehet.

Szavatossági idő

A 2 mg-os tablettákban lévő Requip a felszabadulás dátumától számított 24 hónapig használható. A 4 és 8 mg-os tabletták esetében az eltarthatóság 36 hónap.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert 18 év alatti gyermekek nem használhatják.

Analógok

A Sindranol gyógyszer ennek a gyógyszernek az analógja.