Reagila

A Reagila (kariprazin) egy gyógyszer, amelyet felnőtteknél skizofrénia, valamint felnőtteknél és 10 éves vagy annál idősebb gyermekeknél bipoláris zavar kezelésére alkalmaznak. Ez egy atipikus antipszichotikum, amely az agyban található neurotranszmitterek, például a dopamin és a szerotonin aktivitásának megváltoztatásával fejti ki hatását. A Reagila segíthet javítani a skizofrénia tüneteit, például a téveszméket, hallucinációkat, disszociált gondolatokat és apátiát, valamint a bipoláris zavar tüneteit, például a mániát és a depressziót. Mint minden gyógyszer, a Reagila is okozhat mellékhatásokat, ezért fontos, hogy orvos felügyelete mellett szedje, és kövesse az utasításait.

Jelzések Reagils

1. Skizofrénia: A Reagila-t a skizofrénia tüneteinek javítására használják, beleértve a téveszméket, hallucinációkat, disszociált gondolatokat, valamint a csökkent érzelmi és társas funkciókat.
2. Bipoláris zavar: Ez a gyógyszer a bipoláris zavar tüneteinek kezelésére alkalmazható, beleértve a mániát (erőltetett hangulat, fokozott energia és aktivitás, agresszió) és a depressziót (rossz hangulat, a szokásos tevékenységek iránti érdeklődés elvesztése, álmosság).

Kiadási űrlap

A Reagila általában szájon át szedhető tabletta formájában kapható.

Gyógyszerhatástani

1. Dopaminreceptor-antagonista hatás: A Reagila egy dopamin D2 és D3 receptor antagonista. Ez azt jelenti, hogy blokkolja a dopamin, egy pszichózis kialakulásával összefüggő neurotranszmitter hatását. A dopaminreceptor-antagonista hatás segít csökkenteni a skizofrénia pozitív tüneteit, például a hallucinációkat és a téveszméket.
2. Részleges szerotoninreceptor-agonizmus: Az M részleges agonista hatással van a szerotonin 5-HT1A receptorokra. Ez javíthatja a hangulatot, és segíthet a bipoláris zavarral járó depressziós tünetek kezelésében is.
3. A glutamátrendszer modulációja: A Reagila a glutamátrendszerre is hatással van az NMDA-receptorok aktivitásának modulálásával. A glutamát kulcsfontosságú serkentő neurotranszmitter a központi idegrendszerben, és a mentális zavarok patofiziológiájában betöltött szerepét még mindig vizsgálják. A glutamátrendszer modulációja javíthatja a kognitív funkciókat és segíthet csökkenteni a skizofrénia negatív tüneteit.
4. Minimális hatások más receptorokra: A Reagila általában jól tolerálható, és kevesebb hisztaminerg, muszkarin és α1-adrenerg receptor antagonizmussal kapcsolatos mellékhatással jár.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A Reagila orális alkalmazást követően általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma csúcskoncentrációját általában a bevétel után körülbelül 1-3 óra múlva éri el.
2. Eloszlás: A Reagila nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (körülbelül 91-98%), főként az albuminhoz. Nagy az eloszlási térfogata, ami a test szöveteiben való széles körű eloszlást jelzi.
3. Metabolizmus: A Reagila-t a májban metabolizálja a citokróm P450 enzimek, elsősorban a CYP3A4 izoenzim. A kariprazin fő metabolitja, a dezmetilkariprazin, szintén aktív.
4. Kiválasztás: A kariprazin dózisának körülbelül 26%-a a vizelettel ürül, főként metabolitok formájában, a fennmaradó rész pedig a széklettel.
5. Felezési idő: A Reagila felezési ideje napi adagolás után körülbelül 2-3 nap.
6. Étel: Az ételbevitel növelheti a Reagila plazmakoncentrációs görbe alatti területét (AUC) és a maximális koncentrációt (Cmax), de ennek általában nincs klinikailag jelentős hatása a hatékonyságára.
7. Egyéni jellemzők: A Reagila farmakokinetikája betegeknél eltérő lehet olyan tényezőktől függően, mint az életkor, a nem, a máj- vagy vesebetegségek jelenléte és más gyógyszerek alkalmazása.
8. Kölcsönhatások: A Reagila kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen más pszichotróp gyógyszerekkel, és ez befolyásolhatja farmakokinetikáját és/vagy farmakodinamikáját.

Adagolás és beadás

1. Adagolás:

   • A Reagila szokásos kezdő adagja skizofrénia kezelésére napi egyszer 1,5 mg. Az adag néhány nap múlva napi egyszer 3 mg-ra emelhető, figyelembe véve a beteg kezelésre adott válaszát.
   • Bipoláris zavar kezelésére a kezdő adag általában napi egyszer 0,5 mg. Az adag a beteg kezelésre adott válaszától függően 1,5 mg-ra vagy 3 mg-ra emelhető.

2. Használati utasítás:

   • A Reagila tablettákat általában szájon át kell bevenni, az étkezéstől függetlenül.
   • A tablettákat egészben kell lenyelni, szétrágás vagy összetörés nélkül.
   • A Reagila-t minden nap ugyanabban az időben ajánlott bevenni, hogy a gyógyszer szintje a szervezetben stabil maradjon.

3. A kezelés időtartama:

   • A Reagila szedésének időtartamát az orvos határozza meg, és a betegség jellegétől és súlyosságától, valamint a beteg kezelésre adott válaszától függ.
   • A Reagila-kezelés leállítását fokozatosan, orvosi felügyelet mellett kell végezni az esetleges elvonási tünetek megelőzése érdekében.

Terhesség Reagils alatt történő alkalmazás

A kariprazin (Reagil) terhesség alatt történő alkalmazása során fokozott óvatossággal kell eljárni, mivel bizonyítékok vannak a magzatra gyakorolt potenciális kockázatokra. Egy egereken végzett vizsgálat kimutatta, hogy a kariprazin befolyásolhatja a koleszterin bioszintézisét a magzati agyban, ami növeli a toxikus oxiszterolok szintjét az agyban, és összefüggésben állhat a Smith-Lemli-Opitz szindrómában, egy ritka genetikai rendellenességben, amely többszörös fejlődési rendellenességet eredményez (Genaro-Mattos et al., 2020) megfigyelt rendellenességekhez hasonló rendellenességek előfordulásával.

A lehetséges kockázatok miatt a kariprazin terhesség alatti alkalmazása során gondosan mérlegelni kell az anya és a gyermek egészségére gyakorolt lehetséges előnyöket és kockázatokat. A terhesség alatti kezelés megkezdése előtt mindig konzultáljon orvosával az összes lehetséges kockázat és előny felmérése érdekében.

Ellenjavallatok

1. Súlyos májkárosodás: A kariprazin a májban metabolizálódik, ezért súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazása a gyógyszer vérkoncentrációjának emelkedéséhez és a mellékhatások fokozódásához vezethet.
2. Súlyos vesekárosodás: A májkárosodáshoz hasonlóan a súlyos vesekárosodás is befolyásolhatja a gyógyszer és metabolitjainak kiválasztását, ami dózismódosítást vagy alternatív kezelést igényelhet.
3. Kölcsönhatás CYP3A4-gátlókkal: A kariprazint a CYP3A4 enzim metabolizálja, és az enzim erős inhibitoraival történő egyidejű alkalmazása jelentősen növelheti a kariprazin vérszintjét, növelve a mellékhatások kockázatát.

Mellékhatások Reagils

1. Álmosság: Sokan álmosságot vagy fáradtságot érezhetnek a Rexulti szedése alatt. Ez befolyásolhatja a mindennapi feladatok elvégzésének képességét.
2. Szédülés: Egyes betegek szédülést vagy bizonytalanságérzést tapasztalhatnak testhelyzet változtatásakor.
3. Remegés: Ez a kéz vagy a test más részeinek enyhe remegésében nyilvánulhat meg.
4. Álmos, nyugtalan láb szindróma: Egyesek alvás közben kellemetlen érzést tapasztalhatnak a lábaikban, ami mozgásra vagy nyugtalanságra készteti őket.
5. Fokozott étvágy és testsúlygyarapodás: Egyes betegek a Rexulti szedése alatt fokozott étvágyat és testsúlygyarapodást tapasztalhatnak.
6. Koncentrációs és memóriaproblémák: Egyesek koncentrációs és memóriaproblémákat tapasztalhatnak a gyógyszer szedése alatt.
7. Szexuális funkciókkal kapcsolatos problémák: Egyes betegeknél problémák jelentkezhetnek a libidóval, az erekcióval vagy az orgazmussal.
8. Megnövekedett prolaktinszint: A Rexulti növelheti a prolaktin hormon szintjét, ami problémákat okozhat a hormonális egyensúlyban és a tejtermelésben nőknél és férfiaknál.
9. Emelkedett vércukorszint és lipidszint: Egyes betegeknél megemelkedett vércukorszint és lipidszint tapasztalható.

Overdose

1. Fokozott nemkívánatos mellékhatások: Ezek közé tartozhat az álmosság, szédülés, álmatlanság, szorongás, izgatottság, izomgyengeség, emésztési problémák (pl. hányinger, hányás, hasmenés), a vérnyomás és a pulzusszám esetleges változásai.
2. Súlyos mellékhatások kockázata: Fokozódhat a súlyos mellékhatások, például az akinézia, az extrapiramidális tünetek (mozgászavarok), a rohamok, a szív- és érrendszeri szövődmények (pl. aritmiák) és mások előfordulása.
3. Potenciálisan halálos kimenetelű hatások: Jelentős túladagolás esetén potenciálisan halálos állapot léphet fel, különösen akkor, ha a szív- és érrendszer, valamint a légzőrendszer károsodott.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Központilag ható gyógyszerek: A kariprazin fokozhatja más központilag ható gyógyszerek, például a benzodiazepinek, a narkotikus fájdalomcsillapítók és az altatók nyugtató hatását. Ez növelheti az álmosság és a központi idegrendszeri depresszió kockázatát.
2. Antihisztaminok: A kariprazin fokozhatja az antihisztaminok szedatív hatását.
3. A citokróm P450 rendszert befolyásoló gyógyszerek: A kariprazint a májban metabolizálja a citokróm P450 enzimek, különösen a CYP3A4 izoenzim. Azok a gyógyszerek, amelyek indukálják (pl. rifampicin, karbamazepin) vagy gátolják (pl. ketokonazol, klaritromicin) ezt a rendszert, megváltoztathatják a kariprazin vérszintjét.
4. QT-intervallumot növelő gyógyszerek: Maga a kariprazin növelheti a QT-intervallumot. Más, szintén a QT-intervallumot növelő gyógyszerekkel (pl. antiaritmiás gyógyszerek, antidepresszánsok) kombinálva növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.
5. Gyomorsavcsökkentő gyógyszerek: A gyomorsavcsökkentő gyógyszerek (pl. savlekötők, protonpumpa-gátlók) csökkenthetik a kariprazin felszívódását a gyomor-bél traktusból, és csökkenthetik annak hatékonyságát.