Rapiclav

A Rapiclav egy szisztémás alkalmazásra szánt antibakteriális gyógyszer.

Jelzések Rapiclava

A gyógyszerre érzékeny mikrobák által okozott bakteriális fertőző patológiák kiküszöbölésére szolgál:

• akut bakteriális arcüreggyulladás;
• a középfülgyulladás akut formája;
• krónikus hörghurut megerősített súlyosbodása;
• közösségben szerzett tüdőgyulladás;
• pyelonephritis vagy cystitis;
• fertőző folyamatok a lágy szövetekben és a bőrben (ez magában foglalja az állatharapásokat, a cellulitist és a fogászati tályogok súlyos formáit, amelyeket széles körben elterjedt cellulitisz kísér);
• ízületi vagy csontfertőzések (beleértve az osteomyelitist is).

Kiadási űrlap

A termék tabletta formájában kapható; 1 buborékfólia 3 tablettát tartalmaz. 7 buborékfólia csík külön csomagolásban található.

Gyógyszerhatástani

A Rapiclav egy kombinált gyógyszer, amely klavulinsavat (irreverzibilis béta-laktamáz inhibitor), amoxicillint és penicillint tartalmaz széles spektrumú antibakteriális aktivitással. A gyógyszer stabil, negatív jellegű komplex kötéseket képez az enzimekkel, és megvédi az amoxicillint azok hatásaitól.

Az amoxicillin baktericid tulajdonságokkal rendelkezik – gátolja a sejtfalhoz való kötődés folyamatát a baktériumok növekedése során (a transzpeptidáz aktivitás kompetitív gátlásával). A klavulinsav enyhe antibakteriális hatással rendelkezik, de képes visszafordíthatatlanul szintetizálni a béta-laktamázokat, megakadályozva az amoxicillin pusztulását.

A gyógyszer széles spektrumú hatással rendelkezik, aktívan befolyásolja az amoxicillinre érzékeny mikrobákat, és ezen túlmenően a β-laktamázokat képző rezisztens mikroorganizmusokat, beleértve:

• Gram-pozitív aerob baktériumok (Anthrax bacillus, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis és Streptococcus viridans);
• gram-pozitív anaerob mikroorganizmusok: klostridiumok, peptococcusok és peptostreptococcusok;
• Gram-negatív aerob mikrobák: szamárköhögés bacillus, brucella, Escherichia coli, influenza bacillus, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococcus, meningococcus, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella és Vibrio cholerae;
• Gram-negatív anaerob mikroorganizmusok: bakteroidok (beleértve a Bacteroides fragilis-t is).

Az ilyen típusú mikrobák egyes képviselői β-laktamázt termelnek, aminek következtében rezisztenssé válnak az amoxicillin monoterápiával szemben.

Farmakokinetikája

A klavulinsav és az amoxicillin farmakokinetikája hasonló. Szájon át történő bevétel esetén gyorsan felszívódnak; az étel nem befolyásolja a felszívódás mértékét. A szérum csúcskoncentrációját a bevétel után 1-1,25 órával érik el.

Az amoxicillin felezési ideje 78 perc, a klavulanáté pedig körülbelül 60-70 perc. Mindkét elem képes behatolni a legtöbb szövetbe és folyadékba (a középfülbe, a tüdőbe, a mandulákba és a prosztatába, az epehólyagba és a májba, valamint a petefészkekbe és a méhbe; ezen kívül az orrmelléküregek és az arcüregek váladékába, a hashártyába a pleurális folyadékkal, valamint a hörgők, a köpet és az ízületi hártya váladékába), és ezzel együtt a méhlepényen és a vér-agy gátján keresztül (utóbbi esetben - agyhártyagyulladás esetén).

Az amoxicillin körülbelül 17-20%-a, valamint a klavulinsav 22-30%-a plazmafehérjével szintetizálódik.

Mindkét komponens a vesén keresztül ürül ki: az amoxicillin nagy része változatlan formában, de a klavulanát bomlástermékek formájában ürül ki. Egyes anyagok a tüdőn keresztül a beleken keresztül ürülhetnek ki, és az anyatejbe is bejuthatnak.

A hatóanyag hemodialízissel távolítható el a szervezetből.

Adagolás és beadás

A gyógyszer alkalmazása során figyelembe kell venni az antibiotikum-terápiára vonatkozó meglévő hivatalos ajánlásokat, valamint az antibiotikummal szembeni helyi érzékenységre vonatkozó információkat. A klavulanát és az amoxicillin tolerálhatósága helyenként változik, és idővel változhat. Ha van ilyen információ, tanulmányozni kell a helyi érzékenységre vonatkozó információkat, és szükség esetén mikrobiológiai vizsgálatot és toleranciavizsgálatot kell végezni.

Az ajánlott adagolás tartománya a szervezetben jelen lévő kórokozó baktériumoktól, valamint azok antibakteriális gyógyszerekkel szembeni érzékenységétől függ. Emellett a betegség súlyosságától és a fertőzés helyétől, valamint a személy testsúlyától, életkorától és vesefunkciójától is függ.

A 40 kg-os vagy annál nagyobb testsúlyú gyermekeknek és a felnőtteknek napi 1750 mg amoxicillint/250 mg klavulanátot kell szedniük (az adag 2 tabletta). A napi adagot két részre kell osztani.

A 40 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek naponta legfeljebb 1000-2800 mg amoxicillint/143-400 mg klavulanátot szedhetnek (amennyiben az alábbiak szerint írják fel).

A kúra időtartamát a beteg klinikai válaszának figyelembevételével határozzák meg. Bizonyos fertőzések (például osteomyelitis) esetén hosszú távú terápia szükséges.

40 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekeknek: napi adag 253,6-456,4 mg/kg között. Az adagot ossza el 2 részre.

Dózisméretek funkcionális májbetegség esetén.

A gyógyszert óvatosan kell szedni, rendszeresen ellenőrizve a májfunkciós értékek változásait. Ebben az esetben az adagolásról nem áll rendelkezésre elegendő információ.

Dózisméretek funkcionális vesebetegségben.

A Rapiclav 875/125 mg-os dózisban csak olyan személyeknek írható fel, akiknek a kreatinin-kularitása (CC) legalább 30 ml/perc. Veseelégtelenség esetén, amikor a CC kevesebb, mint 30 ml/perc, a gyógyszernek ez a formája nem alkalmazható.

A tablettát egészben, rágás nélkül kell bevenni. Szükség esetén kétfelé osztható, majd mindkét felét lenyelni.

A kúra időtartamát egyénileg választják ki. A terápia nem folytatható 2 hétnél tovább a beteg állapotának felmérése nélkül.

A kezelési folyamat a gyógyszer parenterális bevezetésével kezdődhet. Később a gyógyszer orális alkalmazásra tér át.

[ 4 ]

Terhesség Rapiclava alatt történő alkalmazás

A gyógyszer parenterális és orális formáinak állatkísérletes vizsgálatai (az alkalmazott dózisok tízszeresei voltak az emberi dózisoknak) nem mutattak ki teratogén hatást. Az egyik, terhes nőkön végzett vizsgálat során, ahol koraszülött burokrepedéssel diagnosztizálták, azt találták, hogy a Rapiclava megelőzés céljából történő alkalmazása növelheti a NEC kialakulásának kockázatát az újszülöttnél. Mint más gyógyszerek esetében, a gyógyszer szedését terhesség alatt (különösen az első trimeszterben) kerülni kell. Az egyetlen kivétel azok az esetek, amikor a lehetséges előny meghaladja a rendellenességek kialakulásának kockázatát.

A gyógyszer hatóanyagai bejuthatnak az anyatejbe (nincs információ a klavulinsav csecsemőkre gyakorolt hatásáról), így a csecsemőknél gombás fertőzések és hasmenés alakulhat ki a nyálkahártyákon. Ennek következtében a gyógyszer szedésének idejére le kell állítani a szoptatást.

Általánosságban elmondható, hogy szoptatás alatt a Rapiclav szedése csak akkor ajánlott, ha az orvos a gyógyszer alkalmazásának előnyeit magasabbnak ítéli, mint a negatív következmények kockázatának valószínűségét.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• nagy érzékenység a gyógyszer összetevőire, valamint a penicillin kategóriába tartozó antibakteriális gyógyszerekre;
• más béta-laktám anyagok (beleértve a monobaktámokat és karbapenemeket, valamint a cefalosporinokat) alkalmazásával összefüggő súlyos intolerancia (beleértve az anafilaxiát) előfordulása a kórtörténetben;
• klavulanát vagy amoxicillin okozta májműködési zavar vagy sárgaság a kórtörténetben;
• Tilos 12 év alatti gyermekek kezelésére használni.

Mellékhatások Rapiclava

A Rapiclava szedése a következő mellékhatások kialakulását okozhatja:

• fertőző és invazív folyamatok: a kandidózis gyakran előfordul a nyálkahártyákon vagy a bőrön. Alkalmanként megfigyelhető a rezisztens mikrobák számának túlzott növekedése;
• Hematopoietikus rendszer: ritkán előfordulhat gyógyítható leukopénia (beleértve a neutropéniát is) vagy thrombocytopenia. Alkalmanként gyógyítható agranulocitózis, valamint hemolitikus anémia jelentkezik. A poszttraumás infarctus (PTI) és a vérzés ideje is megnyúlhat.
• allergia megnyilvánulásai: alkalmanként anafilaxia, Quincke ödéma, allergiás vaszkulitisz és szérumbetegség alakul ki;
• NS reakciók: fejfájás vagy szédülés ritkán fordul elő. Görcsrohamok, reverzibilis hiperaktivitás és aszeptikus agyhártyagyulladás szórványosan előfordulhatnak. A görcsrohamok általában vesebetegségben szenvedőknél, valamint nagy dózisú gyógyszereket szedőknél fordulnak elő;
• Emésztőrendszeri szervek: felnőtteknél általában hasmenés jelentkezik; ritkábban hányás vagy hányinger. Gyermekeknél gyakran előfordul hányás és hányinger, valamint hasmenés (a hányinger általában nagy adag bevétele miatt alakul ki; a fent említett gyomor-bélrendszeri reakciók csökkenthetők a gyógyszer étkezés előtti bevételével). Emésztési zavarok ritkán fordulnak elő. Antibiotikum-kezeléssel összefüggő vastagbélgyulladás (beleértve a betegség vérzéses és pszeudomembranosus formáit) és fekete szőrös nyelv szórványosan megfigyelhető;
• hepatobiliáris rendszer reakciói: béta-laktám antibiotikumokat szedő egyéneknél esetenként mérsékelt ALT- vagy AST-emelkedés fordulhat elő. Alkalmanként intrahepatikus epeúti kolesztázis vagy hepatitisz is kialakulhat. Hasonló reakciók fordulhatnak elő más penicillinek és cefalosporinok alkalmazásakor is. A hepatitisz főként férfiaknál és időseknél alakul ki, és előfordulása hosszan tartó terápiával járhat. Gyermekeknél hasonló reakciókat csak alkalmanként figyeltek meg. A betegség tünetei a kezelés alatt vagy közvetlenül a befejezése után jelentkeznek, de egyes esetekben a terápia befejezése után több héttel is kialakultak. Ezek a tünetek gyakran visszafordíthatók. Halálos kimenetelű eseteket csak alkalmanként figyeltek meg, de ezek mindig súlyos alapbetegségben szenvedőknél, vagy olyanoknál fordultak elő, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szedtek, amelyek negatív hatással vannak a májra.
• bőr alatti rétegek és bőr: urticaria, viszketés és bőrkiütések ritkák voltak. Ritkán erythema multiforme alakult ki. Lyell-szindróma vagy Stevens-Johnson-szindróma, Ritter-kór és akut exanthemás pustulosis (generalizált típus) is előfordult. Allergiás dermatitisz esetén a kezelést le kell állítani.
• Húgyúti rendszer és vesék: kristályuria vagy tubulointersticiális nephritis szórványosan jelentkezett.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Overdose

A túladagolás gyomor-bélrendszeri reakciókat és víz-elektrolit egyensúlyhiányt okozhat. Ezeket a tüneteket tünetileg kell kezelni, miközben az elektrolit-egyensúlyt vízzel kell helyreállítani. Információk vannak kristályuria kialakulásáról is, amely később néha veseelégtelenséghez vezet.

A Rapiclav hemodialízissel eltávolítható a szervezetből.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos probeneciddel kombinálni, mivel csökkenti az amoxicillin kiválasztását a vesetubulusokon keresztül. Rapiclav-val kombinálva az amoxicillin szintjének hosszan tartó emelkedése lehetséges a vérben, de a probenecid nem befolyásolja a klavulanát szintjét.

Az amoxicillin és az allopurinol kombinációja növelheti az allergia kialakulásának kockázatát. A Rapiclav és az allopurinol együttes alkalmazásáról nincsenek információk.

Más antibiotikumokhoz hasonlóan a Rapiclav is befolyásolhatja a bélflórát, ami csökkenti az ösztrogén reabszorpcióját és gyengíti a kombinált orális fogamzásgátlók hatékonyságát.

Vannak információk az INR-értékek emelkedéséről warfarint vagy acenokumarolt amoxicillinnel kombinálva szedő betegeknél. Ha ilyen kombinációra van szükség, a prothrombin-hiány (PT) vagy az INR szintjét gondosan ellenőrizni kell (ezt a Rapiclav-kezelés abbahagyása után egy ideig is meg kell tenni).

Mikofenolát-mofettel kezelt embereknél az aktív metabolit, a mikofenolát szintje a szájon át szedhető amoxicillin és klavulanát adagolásának megkezdése után csökkenhet (körülbelül 50%-kal). Ez a változás nem feltétlenül korrelál pontosan a mikofenolátsav AUC-értékének változásaival.

A penicillinek csökkenthetik a metotrexát kiválasztását, ami fokozhatja az utóbbi toxikus tulajdonságait.

[ 5 ], [ 6 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

[ 7 ]

Szavatossági idő

A Rapiclav a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.