Pask nátriumsó

A Pask nátriumsó egy tuberkulózis elleni gyógyszer, amely bakteriosztatikus hatással van a Mycobacterium tuberculosis baktériumokra; a tartalék tuberkulózis elleni gyógyszerek alkategóriájába tartozik.

A gyógyszer bakteriosztatikus hatását az aminoszalicilsavnak a hasonló szerkezetű B10-vitaminnal szembeni versenyképes aktivitása biztosítja. Ez az aktivitás a B9-vitamin kötődése során alakul ki, amely a tuberkulózis mikobaktériumok stabil szaporodásához és növekedéséhez szükséges.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Jelzések Pasc nátriumsó

A tuberkulózis aktívan progresszióban lévő stádiumainak komplex kezelésében alkalmazzák – főként rostos-kavernózus jellegű tüdőtuberkulózisban (krónikus fázis).

[ 6 ], [ 7 ]

Kiadási űrlap

A komponenst orális folyadék liofilizátum formájában szabadítják fel - 12,5 g-os tasakokban. A csomag 25 vagy 300 ilyen tasakot tartalmaz.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Gyógyszerhatástani

Az aminoszalicilsav helyettesíti a PABA-t, amikor a B9-vitaminhoz kötődik, ami a normális DNS-szintézis RNS-sel, valamint a tuberkulózis mycobacteriumok fehérjéivel való pusztulását okozza. A PABA kiszorításához a gyógyszer segítségével nagy adagokban kell alkalmazni.

A nátrium-AS só nem hat más baktériumokra. A tuberkulózis mycobacteriumokkal szembeni aktivitása alacsonyabb, mint a tuberkulózis elleni gyógyszerek fő kategóriájába tartozó gyógyszerek aktivitása. Emiatt más, erősebb hatású gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák.

A gyógyszer monoterápiás alkalmazása esetén a tuberkulózis mycobacteriumok gyorsan rezisztenciát fejlesztenek ki vele szemben. Komplex kezelés esetén ez sokkal lassabban történik.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás esetén a gyógyszer jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Felszívódása jobb, mint a PAS-é. 4 g PAS-nak megfelelő gyógyszerdózis orális beadása után a plazma Cmax-értéke körülbelül 75 mg/ml, és 30-60 perc elteltével figyelhető meg. A beadott adagnak csak 15%-a szintetizálódik intraplazmatikus vérfehérjével.

A hatóanyag nagy sebességgel terjed a szövetekben a folyadékokkal (beleértve a pleurális és a peritoneális folyadékot, valamint az ízületi hártyát); ott értékei megközelítőleg megegyeznek a plazmaszinttel. Az agy-gerincvelői folyadékban a komponensek értékei alacsonyak, és csak az agyhártya gyulladása esetén emelkednek. A gyógyszer átjut a méhlepényen és kiválasztódik az anyatejjel. A hatóanyag körülbelül 50%-a acetilezéssel intrahepatikus anyagcserében vesz részt - ennek eredményeként inaktív metabolikus komponensek keletkeznek.

A gyógyszer felezési ideje 1 óra. Veseelégtelenség esetén ez az időszak 23 órára meghosszabbodik. A dózis 85%-a a vizelettel ürül ki – a tubulusok és a CF szekrécióján keresztül – 7-10 óra alatt. A gyógyszer 14-33%-a változatlan formában, további 50%-a pedig metabolikus komponensek formájában ürül ki.

[ 15 ], [ 16 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert csak más tuberkulózis elleni szerekkel kombinálva szabad alkalmazni.

A gyomornyálkahártyára gyakorolt irritáló hatás csökkentése érdekében ajánlott a gyógyszert étkezés után bevenni. A gyógyszer elkészítéséhez a zacskóból származó port sima vízben, keverés közben fel kell oldani (fél pohár folyadék szükséges - 0,1 l); az elkészített oldatot azonnal meg kell inni.

Egy felnőttnek naponta 8-12 g anyagot kell fogyasztania. Ezt az adagot 2-3 részre kell osztani.

50 kg-nál kisebb testsúlyúak, valamint súlyos intolerancia esetén az adag napi 4-8 g-ra csökken.

Gyermekek esetében az adag napi 0,2-0,3 g/testtömegkg; az adagot 2-4 részre kell osztani. Naponta legfeljebb 12 g gyógyszer szedhető.

Veseelégtelenségben szenvedőknek (kreatinin-clearance <30 ml/perc) legfeljebb 8 g gyógyszert kell beadni (2 adagban).

Májelégtelenségben szenvedőknek nem kell csökkenteniük az adagot, de a terápia során ellenőrizniük kell a májfunkciós értékeket.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Terhesség Pasc nátriumsó alatt történő alkalmazás

A gyógyszert nem szabad szoptatás vagy terhesség alatt alkalmazni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer hatóanyagának vagy segédanyagainak súlyos intoleranciája;
• hepatitis, súlyos májelégtelenség és májcirrózis;
• súlyos veseelégtelenség;
• nagyon intenzív bal kamrai miokardiális hipertrófia;
• Szívelégtelenség a dekompenzációs fázisban;
• myxedema vagy fekély, amely a gyomor-bél traktust érinti;
• amiloidózis.

A nátrium-AS-só egy aszpartám nevű élelmiszer-adalékanyagot tartalmaz. Fenilketonuriában szenvedők nem szedhetik ezt az anyagot.

Mellékhatások Pasc nátriumsó

Mellékhatások a következők:

• idegrendszeri rendellenességek: szédülés, szorongás, máj encephalopathia (ez magában foglalja az álmosságot zavartsággal), paresztézia, fejfájás, és emellett a látóideget érintő ideggyulladás és fémes íz a szájban;
• a nyirok- és vérrendszer elváltozásai: eozinofília, leukopénia vagy thrombocytopenia, hemolitikus anémia (a G6PD elem hiányában szenvedő egyéneknél), agranulocitózis és protrombin kötődési zavar esetenként előfordul;
• immunológiai manifesztációk: alkalmanként megfigyelhetők az intolerancia jelei (hörgőgörcs, eozinofil tüdőinfiltrátum, megnövekedett hőmérséklet és Loeffler-szindróma), valamint anafilaxia;
• endokrin rendellenességek: a nagy adagok hosszan tartó bevétele pajzsmirigy-alulműködéshez vezet;
• szívproblémák: pericarditis kialakulása;
• az érrendszer működésével kapcsolatos tünetek: esetenként vérnyomás-emelkedés vagy annak ingadozása, valamint vaszkulitisz is megfigyelhető;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: gyakran gyengül vagy csökken az étvágy, hányás, diszpepsziás tünetek, gyomor- vagy epigastriumfájdalom, hányinger, valamint puffadás, hasi diszkomfort, székrekedés vagy hasmenés és a széklet változásai jelentkeznek;
• az epeutak és a máj elváltozásai: esetenként hepatitis vagy sárgaság, valamint fájdalom a májban és annak megnagyobbodása is megfigyelhető;
• a húgyutak és a vesék rendellenességei: a kristályuria szórványosan jelentkezik;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz működésével kapcsolatos problémák: esetenként exanthema, enanthema, dermatitis (purpura vagy urticaria), kiütés és hámló dermatitis fordul elő;
• kötő- és mozgásszervi betegségek: alkalmanként izomfájdalom vagy ízületi fájdalom jelentkezik;
• táplálkozási és anyagcserezavarok: hipokalémia (szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők hosszan tartó használata esetén fordul elő);
• szisztémás elváltozások: általános fájdalom az egész testben vagy aszténia;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények: az intrahepatikus transzaminázok fokozott aktivitása.

Ha ilyen negatív hatások jelentkeznek, rövid időre le kell állítania a gyógyszer szedését, vagy csökkentenie kell az adagot.

A negatív tünetek kevésbé intenzívek, ha a beteg megfelelően, napi háromszor eszik.

Ha bármilyen allergiás tünetet tapasztal, konzultáljon orvosával, hogy eldöntse, abbahagyja-e a gyógyszer szedését.

[ 17 ]

Overdose

Mérgezés jelei: hasmenés és hányás hányingerrel; pszichózis léphet fel.

Tüneti intézkedéseket tesznek. Aktív szenet használnak a felszívódás késleltetésére; gyomormosást is végeznek, és figyelemmel kísérik a szervezet létfontosságú funkcióit.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tuberkulózis esetén több, a tuberkulózis mikobaktériumaira eltérő hatásmechanizmusú gyógyszert alkalmaznak egyszerre. A komplex kezelés gátolja a mikobakteriális rezisztencia kialakulását, és a gyógyszerek hatásának kölcsönös fokozásához vezet.

A nátrium-PAS só gátolja a tuberkulózis mikobaktériumok streptomicinnel szembeni rezisztenciájának kialakulását izoniaziddal együtt. Izoniaziddal kombinálva a vérképe megnő, és fennáll a hemolitikus anémia kockázata.

A gyógyszer aktivitása gyengül, ha aminobenzoáttal kombinálják.

Az antikoagulánsokkal való együttes alkalmazás fokozza azok hatását, mivel a gyógyszer gátolja a protrombin intrahepatikus kötődését.

A probenecid uricosuriás anyag késlelteti a gyógyszer vizelettel történő kiválasztását, ami növeli a plazmaszintjét és növeli a toxicitás kialakulásának valószínűségét (ez dóziscsökkentést igényel).

A gyógyszer megzavarhatja a cianokobalamin felszívódását és vitaminhiányhoz vezethet. Ezért ilyen kombinációkban az utóbbi parenterális formáját kell alkalmazni.

A gyógyszerek és az antidiabetikumok kombinációja fokozza a hipoglikémia kialakulásának kockázatát.

A gyógyszer és a kapreomicin kombinációja, vagy a gyógyszer nagy dózisainak beadása perifériás ödémával és magas vérnyomással küzdő idős embereknek hipokalémiához vezethet.

A gyógyszer zavarja az eritromicin és a rifampicin felszívódását és gyengíti a linkomicinnel együtt adott hatását.

A gyógyszer 40%-kal csökkenti a vér digoxinszintjét.

Jódtartalmú pajzsmirigyhormonok, valamint antagonistáik (szintén pajzsmirigygátló szerek) és analógjaik alkalmazásakor figyelembe kell venni, hogy a Pask-nátriumsó bevezetése a TSH és a T4 vérértékeinek megváltozásához vezet.

Az ammónium-klorid növeli a kristályuria valószínűségét.

Az etionamiddal kombinált alkalmazás növeli a hepatotoxicitás kialakulásának valószínűségét.

Az aminoszalicilsav terápiás aktivitása gyengül, ha difenhidraminnal kombinálják.

A gyógyszerek és a szalicilátok negatív hatásai összeadódnak.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Tárolási feltételek

A Pask nátriumsót gyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti értékek nem haladhatják meg a 25°C-ot.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Szavatossági idő

A Pask nátriumsó a terápiás anyag gyártásának dátumától számított 36 hónapig használható.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a gyógyszerek gyermekgyógyászati alkalmazásának korlátozásairól.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Rifabutin, a Rifampicin, a PAS-Akri etambutollal és az Isoniazid terizidonnal.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]