Paraverin

A paraverin kombinált görcsoldó és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik.

Jelzések Paraverin

Enyhe vagy közepes intenzitású fájdalomérzetek megszüntetésére szolgál. Ide tartoznak a feszültség okozta (akut vagy krónikus) fejfájások is.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, 10 darabos mennyiségben, buborékcsomagolásban. A doboz 1, 3 vagy 9 ilyen csomagot tartalmaz.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Gyógyszerhatástani

A paraverin egy összetett gyógyszer, amely két hatóanyagot tartalmaz: paracetamolt és drotaverint, amely egy izokinolin-származék (görcsoldó tulajdonságokkal rendelkezik).

Paracetamol.

A paracetamol lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, amely a központi idegrendszerben, valamint kisebb mértékben a perifériális idegrendszerben (PNS) a PG-kötési folyamatok lassításával fejti ki hatását. A paracetamol blokkolja a PG (vagy más, a fájdalomcsillapításra stimuláló hatású komponensek) kötődését vagy hatását.

Drotaverin.

Ez az elem görcsoldó hatással van a simaizmokra a PDE IV enzim aktivitásának lassításával. A drotaverin hatékonysága a PDE IV enzim különböző szövetekben mért indexeitől függ (e szövetek jellege nem fontos). Ez az elem nagy koncentrációban a kalcium-kalmodulinra is gyenge lassító hatást fejt ki.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetikája

Paracetamol.

A komponens szinte teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A vérplazmában a csúcsértékeket 0,5-1 óra elteltével figyelik meg.

A felezési idő körülbelül 1-4 óra. Az anyag egyenletesen oszlik el az összes testnedvben. A plazmafehérjékkel való szintézis szintje változó.

A paracetamol kiválasztása főként a veséken keresztül történik – konjugált anyagcseretermékek formájában.

Drotaverin.

Orális adagolás után az elem teljesen és gyorsan felszívódik. A csúcs plazmaszint 45-60 perc elteltével figyelhető meg. Az anyag körülbelül 95-98%-a vérplazma-fehérjékkel szintetizálódik (legtöbbje albuminnal, valamint α- és β-globulinokkal).

A drotaverin plazma felezési ideje 2,4 óra, biológiai felezési ideje pedig 8-10 órán belül van. Az elem felhalmozódik a központi idegrendszerben, a szívizomban a zsírszövetekkel együtt, valamint a tüdőben a vesékkel együtt, és ezenkívül átjut a méhlepényen is. A drotaverin a májban metabolizálódik.

Az anyag több mint 50%-a ürül a vizelettel, további 30%-a pedig a széklettel.

A gyógyszer mindkét hatóanyaga nem mutat kölcsönhatást a fehérjeszintézis szintjén. Az in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a paracetamol (a gyógyszeradagolásnak megfelelő dózisban) nem fejt ki specifikus gátló hatást a drotaverin anyag metabolizmusára, miközben 2-7-szeresére növeli annak változatlan formában való tartózkodási idejét. Emiatt fennáll annak a lehetősége, hogy képes gátolni a drotaverin metabolizmusát in vivo folyamatokban.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át szedik.

A Paraverine alkalmazási rendje:

• 12 éves kortól serdülők, valamint felnőttek: egyszeri adag 1-2 tabletta, amelyeket 8 órás időközönként kell bevenni*. Naponta legfeljebb 6 tabletta megengedett**;
• 6-12 éves gyermekek: egyszeri adag 0,5 tabletta, 10-12 óránként bevéve*. Naponta legfeljebb 1 tabletta szedhető.

*A gyógyszer ismételt beadása csak egyértelmű szükség esetén végezhető.

**Ha a terápia 3 napnál tovább tart, naponta legfeljebb 4 tabletta szedhető.**

Az orvossal való konzultáció nélküli terápia legfeljebb 3 napig tarthat.

Tilos túllépni az ajánlott adagot.

A gyógyszert nem szabad más, paracetamolt tartalmazó gyógyszerekkel kombinálni.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Terhesség Paraverin alatt történő alkalmazás

A Paraverine alkalmazása ellenjavallt terhesség vagy szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyászati elemekkel szembeni intolerancia jelenléte;
• súlyos májműködési zavar, valamint a májelégtelenség súlyos stádiuma, veleszületett hiperbilirubinémia és alkotmányos hiperbilirubinémia;
• súlyos veseelégtelenség és a veseműködési zavar súlyos formái;
• súlyos szívelégtelenség (alacsony perctérfogatú szindróma);
• a G6PD elem hiánya a szervezetben;
• súlyos vérszegénység, vérbetegség és leukopénia;
• alkoholizmus.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mellékhatások Paraverin

A gyógyszer használata bizonyos mellékhatások megjelenéséhez vezethet.

A paracetamolra adott mellékhatások:

• immunrendszeri manifesztációk: anafilaxia kialakulása, túlérzékenységi tünetek, beleértve a kiütéseket és viszketést az epidermiszben és a nyálkahártyákban (gyakran generalizált vagy eritemás kiütések és csalánkiütés), valamint Quincke ödéma, MEE (ez magában foglalja a Stevens-Johnson szindrómát) és TEN;
• gyomor-bélrendszeri betegségek: gyomortáji fájdalom vagy hányinger;
• az endokrin rendszert érintő rendellenességek: hipoglikémia kialakulása, ami hipoglikémiás kómához vezethet;
• a nyirok- és vérképző folyamatok megnyilvánulásai: trombocitopénia, vérszegénység (szintén hemolitikus), agranulocitózis, valamint szulf- és methemoglobinémia (nehézlégzés, cianózis és szívfájdalom), valamint zúzódások vagy vérzés megjelenése;
• a légzőrendszert érintő elváltozások: hörgőgörcsök az aszpirinnel és más NSAID-okkal szembeni intoleranciában szenvedőknél;
• emésztési zavarok: májműködési zavar, fokozott májenzim-aktivitás (általában sárgaság nélkül).

A drotaverinre adott mellékhatások:

• immunrendszeri rendellenességek: allergia jelei, beleértve az urticaria, Quincke ödéma, bőrpír, viszketés és kiütések, valamint hidegrázás, láz, gyengeségérzet és hőmérséklet-emelkedés;
• szív- és érrendszeri rendellenességek: csökkent vérnyomás és szívdobogás;
• idegrendszeri megnyilvánulások: szédülés fejfájással, valamint álmatlansággal együtt;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: székrekedés vagy hányinger jelentkezik, valamint hányás is.

[ 27 ]

Overdose

Paracetamol okozta mérgezés.

Májkárosodás kialakulhat felnőtteknél, akik 10+ g paracetamolt fogyasztottak, és gyermekeknél, akik 150+ mg/kg gyógyszert szedtek.

Kockázati tényezőkkel rendelkező embereknél (fenobarbitállal, primidonnal, karbamazepinnel, valamint fenitoinnal, orbáncfűvel, rifampicinnel vagy más májenzim-induktorokkal végzett hosszú távú kezelés; nagy adagokban történő etil-alkohol-fogyasztás; glutation-kachexia (éhség, emésztési zavarok, HIV-fertőzés, cisztás fibrózis és kachexia is)) a gyógyszer 5+ g-os dózisának alkalmazása májkárosodást okozhat.

A túladagolás első 24 órájában kialakuló tünetei közé tartozik a hányinger hasi fájdalommal, valamint ezzel együtt sápadtság és étvágytalanság hányással. Májkárosodás néha a mérgezést követő 12-48 óra elteltével alakul ki. A glükózanyagcsere folyamatainak zavarai, valamint metabolikus acidózis is megfigyelhető.

Súlyos mérgezés esetén májelégtelenség alakulhat ki vérzés, hipoglikémia, ezen túlmenően pedig kóma és encephalopathia formájában. Ennek következtében halál is bekövetkezhet.

Akut veseelégtelenség esetén, akut tubuláris nekrózissal együtt, vérvizelés, súlyos ágyéki fájdalom és proteinuria jelentkezik. Ez a rendellenesség olyan embereknél is kialakulhat, akiknek nincs súlyos májbetegségük. Ezenkívül hasnyálmirigy-gyulladást és szívritmuszavart is megfigyeltek.

A gyógyszerek hosszú távú, nagy dózisú alkalmazása a vérképző funkció zavarainak – neutropenia, trombocitopénia, leukopénia vagy pancitopénia –, valamint aplasztikus anémia és agranulocitózis kialakulásához vezethet. A központi idegrendszer működését tekintve a túladagolás tájékozódási zavart, súlyos pszichomotoros izgatottságot és szédülést okoz. A húgyúti rendszer nephrotoxicitást okozhat (kapilláris nekrózis, vesekólika és tubulointerstitialis nephritis).

Mérgezés esetén a betegnek sürgős orvosi ellátásra van szüksége. Azonnal kórházba kell vinni, még akkor is, ha nincsenek korai mérgezési tünetek. A tünetek hányingerrel járó hányásra korlátozódhatnak, vagy nem feltétlenül tükrözik a mérgezés súlyosságát és a szervezet károsodásának kockázatát.

Aktív szén terápiát kell fontolóra venni (ha az elmúlt 60 percben nagy adag paracetamolt vettek be). A plazmaszinteket a bevétel után 4+ órával kell mérni (a korábbi értékek nem lesznek megbízhatóak).

Az N-acetilcisztein a gyógyszer bevétele után 24 órán belül alkalmazható, de a legteljesebb védőhatást a Paraverine bevétele után 8 órán belül kell megfigyelni. Ezen időszak után az ellenszer hatékonysága jelentősen gyengül.

Ha a beteg nem hány, a szájon át szedhető metionin megfelelő alternatíva (olyan területeken, ahol a kórházi hozzáférés nehézkes).

Drotaverin okozta mérgezés.

A drotaverinnal történő mérgezés következtében a következő tünetek jelentkeznek: a szívizom gerjesztésének expressziójának gyengülése, AV-blokk és aritmia is. Súlyos mérgezés esetén a szívverés ritmusának és vezetésének zavara lép fel (ez magában foglalja a His-köteg teljes blokkját és a szívmegállást is). Ezek a tünetek halálos kimenetelűek lehetnek.

Drotaverinnel történő mérgezés esetén megfelelő tüneti intézkedéseket kell tenni.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Drotaverin.

A levodopával való kombináció az antiparkinson hatás gyengüléséhez vezet - a remegés fokozódása merevséggel járhat.

Paracetamol.

A paracetamol felszívódásának sebessége megnőhet metoklopramiddal és domperidonnal kombinálva; a gyógyszer felszívódásának sebessége csökken, ha kolesztiraminnal kombinálják.

A warfarin és más kumarinok véralvadásgátló hatását fokozhatja a paracetamollal való állandó és hosszan tartó együttes alkalmazás (napi bevitel esetén). Ez növeli a vérzés valószínűségét. Azonban, ha a gyógyszereket időszakosan szedik, jelentős hatást nem figyelnek meg.

A barbiturátok gyengíthetik a paracetamol lázcsillapító tulajdonságait.

Az antikonvulzívumok (beleértve a fenitoinnal és karbamazepinnel kombinált barbiturátokat), amelyek stimulálják a mikroszomális májenzimek aktivitását, fokozhatják a paracetamol toxikus tulajdonságait a májjal kapcsolatban - a gyógyszer hepatotoxikus anyagcsere-termékekké történő átalakulásának mértékének növekedése miatt. A paracetamol és a hepatotoxikus gyógyszerek együttes alkalmazása fokozza a gyógyszerek májra gyakorolt toxikus hatását.

A paracetamol nagy dózisainak izoniaziddal történő együttes alkalmazása növeli a hepatotoxikus szindróma kialakulásának valószínűségét.

A paracetamol gyengíti a diuretikumok tulajdonságait.

Tilos a gyógyszert alkoholtartalmú italokkal kombinálni.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Tárolási feltételek

A Paraverint gyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérsékletszint – maximum 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Szavatossági idő

A paraverin a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 47 ], [ 48 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos a gyógyszert 6 év alatti gyermekeknek felírni.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analógok

A gyógyszer analógja a No-spazma gyógyszer.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Vélemények

A Paraverin jó értékeléseket kap gyógyászati hatékonyságát illetően. A gyógyszer előnyei között szerepel az alacsony költsége is.