Paramax

A Paramax egy lázcsillapító és fájdalomcsillapító gyógyszer.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Paramaxa

Enyhe vagy közepes fájdalom kiküszöbölésére, valamint a különböző betegségek hátterében fellépő magas hőmérséklet csökkentésére szolgál.

Kiadási űrlap

A gyógyszer végbélkúpok formájában kapható, 5 darab egy csíkban. A doboz 2 csíkot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer lázcsillapító és fájdalomcsillapító, valamint gyenge gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik.

A gyógyszer hatása a PG-kötődési folyamatok elnyomásának, valamint a hipotalamuszban található termoregulációs központra gyakorolt preferenciális hatásnak köszönhető.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikája

A paracetamol rektális adagolás utáni felszívódása lassabb, mint orális adagolás esetén, de teljesebb. A plazma csúcsértékei 2-3 óra elteltével jelentkeznek.

A paracetamol nagy sebességgel eloszlik az összes szövetben. A plazma, a vér és a nyál anyagindexei összehasonlítható értékeket mutatnak. A komponens plazmafehérjékkel való szintézisének szintje meglehetősen alacsony.

A paracetamolt érintő anyagcsere-folyamatok a májban zajlanak. Ezen folyamatok során inaktív vegyületek képződnek szulfátokkal és glükuronsavval.

A minimális anyagcsereút, amelyet a P450 hemoprotein katalizál, egy köztes típusú reagens (az N-acetilbenzokinon-imin elem) képződését okozza. Normál használat esetén a redukált glutation gyorsan méregteleníti, majd a merkatopurinsavval és ciszteinnel való konjugációs folyamatok után a vizelettel ürül ki. Súlyos mérgezés esetén azonban ennek az anyagcsereterméknek a térfogata megnő.

A kiválasztás főként a vizelettel történik. A beadott dózis körülbelül 90%-a 24 órán belül a veséken keresztül ürül (főként glükuronsav-konjugátumok formájában (60-80%)), valamint szulfátkonjugátumok formájában (20-30%).

A gyógyszer kevesebb, mint 5%-a változatlan formában ürül ki.

A felezési idő 4-5 óra.

Súlyos veseelégtelenség esetén (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc) a paracetamol és bomlástermékeinek kiválasztása lelassul.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert csak orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni. Különös óvatossággal kell eljárni a Paramax alkalmazásakor 1 év alatti csecsemőknél.

A kúpokat rektálisan kell beadni. Tilos a szükséges adag eléréséhez felosztani őket. Ha egyetlen adag használata szükséges, amelynek mérete kisebb, mint egy kúp térfogata, forduljon orvoshoz, és a paracetamolt más formában (például orális oldatként) alkalmazza.

Gyermekek kezelése esetén az adag méretét a gyermek testsúlyának figyelembevételével számítják ki. Ennek figyelembevételével választják ki a gyógyszer optimális felszabadulási formáját. Az alábbiakban a gyermekek hozzávetőleges életkora látható testsúlyuknak megfelelően.

4-6 kg testsúlyú (körülbelül 1-4 hónapos) gyermekeknél 80 mg-os végbélkúpokat alkalmaznak. Naponta 3-4 kúpot kell beadni a betegnek, 6 órás időközönként, figyelembe véve a testsúlyát, 60 mg/kg/nap adagban.

8-12 kg testsúlyú gyermekeknek (az ilyen gyermekek életkora körülbelül 0,5-2 év) 150 mg-os rektális kúpokat írnak fel. A napi adagok mérete, az alkalmazás módja és a számítások formája hasonló a fent említettekhez.

A paracetamol ajánlott napi adagja körülbelül 60 mg/kg. Ezt 4 részre osztva, 15 mg/kg-os adagra kell osztani, 6 órás időközönként. Súlyos veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance 10 ml/perc alatt) az adagok között legalább 8 órának kell eltelnie.

A helyi toxicitás kockázata miatt tilos naponta 4-nél több kúpot használni. A gyógyszer rektális adagolási módjával a kezelés időtartamának a szükséges minimumnak kell lennie.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a paracetamollal vagy más gyógyszerkomponensekkel szembeni túlérzékenység jelenléte;
• 1 hónaposnál fiatalabb csecsemők (és 4 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek);
• súlyos vese- vagy májműködési zavarok;
• veleszületett hiperbilirubinémia;
• a G6PD elem hiánya a szervezetben;
• alkoholizmus;
• vérbetegségek, leukopénia, valamint súlyos vérszegénység;
• gyulladásos folyamat a bélnyálkahártya területén, valamint a végbélnyílás működésével kapcsolatos problémák;
• hasmenés esetén alkalmazható.

[ 9 ]

Mellékhatások Paramaxa

A kúpok használata bizonyos mellékhatások megjelenéséhez vezethet:

• allergia jelei: angioödéma, anafilaxia, csalánkiütés és eritéma, valamint kiütések a bőrön és a nyálkahártyákon, viszketés, TEN és MEE;
• a vérképző rendszer rendellenességei: trombocito-, leuko- és neutropenia, vérszegénység (esetleg hemolitikus jellegű), valamint szulfhemoglobinémia methemoglobinémiával (cianózis megjelenése, fájdalom a szívben és nehézlégzés);
• légzőrendszeri diszfunkció: a görcsök megjelenése a hörgőkben az aszpirinnel, valamint más NSAID-okkal szembeni túlérzékenységben szenvedőknél;
• emésztési problémák: gyomortáji fájdalom, hányinger, funkcionális májbetegségek, valamint a májenzimek fokozott aktivitása (általában később sárgaság megjelenése nélkül) és hepatonekrózis (ez a hatás a gyógyszer adagjának nagyságától függ);
• az endokrin rendszer rendellenességei: hipoglikémia kialakulása, amely hipoglikémiás kómává alakulhat;
• Sérülések az injekció beadásának helyén: irritáció kialakulása a végbélnyílás és a végbél területén.

[ 10 ]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés elkerülése érdekében tilos más paracetamolt tartalmazó gyógyszerekkel együtt szedni.

Kisgyermekeknél fennáll a mérgezés veszélye (előfordult már gyógyszer-túladagolás és véletlen mérgezés is), ami halálos kimenetelű is lehet.

A 37 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek napi legfeljebb 80 mg/kg gyógyszert kaphatnak.

38-50 kg közötti testsúlyú gyermekek esetében a gyógyszer maximális napi adagja 3 g.

Az 50 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekek naponta legfeljebb 4 g terápiás szert kaphatnak.

Egyszeri 150 mg/kg-os adag májsejt-elégtelenséget, metabolikus acidózist, glükózanyagcsere-zavarokat, hipoglikémiát, vérzést, valamint encephalopathiát, kómát és halált okozhat. Ugyanakkor a máj transzamináz-, bilirubin- és LDH-szintje 12-48 óra alatt megemelkedik, a protrombin értéke pedig csökken.

Akut veseelégtelenség, amelyet akut tubuláris nekrózis, valamint súlyos ágyéki fájdalom és vérvizeléssel járó proteinuria kísér, súlyos májkárosodás hiányában is előfordulhat. Ezenkívül megfigyeltek szívritmuszavarral járó hasnyálmirigy-gyulladást is.

A gyógyszer nagy dózisú, hosszú távú használata számos szövődményt okozhat:

• a vérképző rendszerből származó megnyilvánulások: agranulocitózis, leukopénia, trombocitopénia, neutropénia és pancitopénia, valamint aplasztikus anémia;
• Központi idegrendszeri diszfunkció: pszichomotoros jellegű izgatottság, szédülés, és továbbá dezorientáció;
• a húgyúti szerveket érintő elváltozások: nefrotoxicitás kialakulása (nekrotikus papillitis, vesekólika és tubulointerstitialis nephritis);
• emésztési zavarok: hepatonekrózis megjelenése.

Kockázati tényezőkkel rendelkező embereknél (például fenitoin, karbamazepin, valamint orbáncfű és primidon hosszú távú alkalmazása fenobarbitállal és rifampicinnel vagy más májenzimeket indukáló gyógyszerekkel; gyakori alkoholfogyasztás; a glutation rendszer hiánya (helytelen étrend); valamint éhezés, AIDS, kachexia és cisztás fibrózis) a paracetamol 5+ g-os dózisban történő alkalmazása májkárosodást okozhat, amely a mérgezés után 12-48 órával jelentkezik.

Mérgezés esetén a sérültet azonnal kórházba kell vinni, még a mérgezés korai jeleinek hiányában is. A rendellenesség jelei az első 24 órában jelentkeznek: hányingerrel járó hányás, sápadtság, étvágytalanság és hasi fájdalom. Figyelembe kell venni, hogy a tünetek nem feltétlenül tükrözik pontosan a mérgezés súlyosságát vagy a károsodás valószínűségét. A javasolt sürgősségi ellátási intézkedések között szerepel:

• sürgősségi kórházi kezelés;
• a paracetamol szintjének meghatározása a vérplazmában;
• gyomormosás;
• ellenszer alkalmazása – N-acetilcisztein vagy metionin orális adagolása (a mérgezést követő első 10 órában);
• tüneti intézkedések.

[ 11 ], [ 12 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A paracetamol maximális napi dózisban (4 g) legalább 4 napon keresztül történő alkalmazása fokozhatja az orális antikoagulánsok hatását és növelheti a vérzés kockázatát. Az INR-értékeket rendszeres időközönként ellenőrizni kell. Szükség esetén a paracetamol-terápia során szedett antikoaguláns adagja módosítható.

A Paramax felszívódásának sebessége domperidonnal és metoklopramiddal kombinálva fokozódhat, kolesztiraminnal kombinálva pedig csökkenhet.

A barbiturátok gyengítik a paracetamol lázcsillapító tulajdonságait.

Az antikonvulzívumok (beleértve a karbamazepint, valamint a fenitoinnal kombinált barbiturátokat), amelyek stimulálják a máj mikroszomális enzimjeinek aktivitását, képesek növelni a gyógyszerek májra gyakorolt toxikus hatását azáltal, hogy növelik a gyógyszer hepatotoxikus bomlástermékekké való átalakulásának mértékét.

A gyógyszer hepatotoxikus gyógyszerekkel való kombinációja növeli a májra gyakorolt hepatotoxikus hatás mértékét.

A gyógyszer nagy dózisainak rifampicinnel vagy izoniaziddal történő kombinálása növeli a hepatotoxikus szindróma valószínűségét.

A diuretikumok hatékonysága csökken, ha paracetamollal kombinálják.

Tilos a gyógyszert alkoholtartalmú italokkal kombinálni.

A magas paracetamolszint befolyásolhatja a laboratóriumi vércukorszint (oxidáz-peroxidáz módszerrel) és a húgysavszint (foszfor-volfrámsav módszerrel) mérési eredményeit.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Tárolási feltételek

A Paramaxot kisgyermekektől elzárva kell tartani. Hőmérséklet - 25°C-on belül.

[ 16 ]

Szavatossági idő

A Paramax a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 17 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekeknél a terápia során a dózisokat a gyermek súlyának figyelembevételével kell kiszámítani. Ennek figyelembevételével választják ki a gyógyszer megfelelő formáját.

A 80 mg-os kúpokat 4-6 kg testsúlyú gyermekeknek (1-4 hónapos csecsemőknek) adják be.

A 150 mg-os kúpokat 8-12 kg testsúlyú gyermekek (0,5-2 éves gyermekek) beadására használják.

Analógok

A gyógyszer analógjai olyan gyógyszerek, mint a Paracetamol a Paracetamol-Altpharmmal, valamint az Efferalgan, a Panadol a Terafluval és a Dolaren a Cefekon D-vel. A lista tartalmazza az Antigrippint és a Caffetint is.

[ 18 ], [ 19 ]