Paracetamol fájdalomcsillapításra

Nyilvánvalóan felmerülhet a kérdés, hogy a paracetamol segít-e a fájdalomban, olyan esetekben, amikor egy tabletta ebből a fájdalom- és lázcsillapító szerből nem biztosítja a várt fájdalomcsillapító hatást. Ugyanakkor ez a leggyakrabban használt gyógyszer fájdalom és láz csillapítására, és a WHO felvette az alapvető gyógyszerek listájára - a leghatékonyabbak és legbiztonságosabbak. [ 1 ]

A paracetamol egyéb kereskedelmi nevei: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs és Efferalgan (pezsgőtabletták), Cefekon (kúpok).

Ezenkívül a paracetamol olyan gyógyszerek összetevője, mint az Askofen, Citramon, Excedrin és Farmadol (paracetamol + acetilszalicilsav + koffein), Daleron C (C-vitaminnal), Fanigan és Panoxen (diklofenákkal), Papaverin (drotaverinnel kombinálva), Fervex (aszkorbinsavval és antihisztamin feniraminnal), Tamipul (ibuprofennel és koffeinnel), Pentalgin (analginnal, koffeinnel, fenobarbitállal és kodeinnel), Farmacitron (feniraminnal, fenilefrinnel és aszkorbinsavval).

Jelzések Paracetamol

A paracetamolt lázcsillapítóként szedik megfázás és akut légúti vírusfertőzések (amikor a testhőmérséklet +38,5°C-ra vagy magasabbra emelkedik), valamint különböző etiológiájú szubfebrilis lázas állapotok esetén.

Csillapítja a paracetamol a fájdalmat? Igen, de nem minden fájdalmat, ami farmakológiai tulajdonságainak köszönhető. Enyhe és közepes fájdalom szindrómák esetén a paracetamolt tüneti kezelésként alkalmazzák:

• Fejfájás, beleértve a migrént, pszichogén fejfájást (tenziós cephalgia), toxikus etiológiájú fejfájást - másnaposságot; A koffein és a paracetamol kombinációja a másnaposság kezelésében májkárosodás kockázatát okozhatja.
• fogfájásból;
• enyhe ízületi és izomfájdalom, azaz ízületi és izomfájdalom esetén. A paracetamol enyhítheti az enyhe ízületi gyulladás fájdalmát, de nem befolyásolja az ízület alapjául szolgáló gyulladást, vörösséget és duzzanatot; [ 2 ]
• myositishez társuló hát- és derékfájdalom esetén. [ 3 ]

Nőknél a paracetamol segíthet a menstruációs fájdalom vagy algomenorrhoea enyhítésében (bár a Spazmalgon vagy a Baralgin jobb lehet súlyos fájdalom esetén). Néhány tanulmány azonban összehasonlította az NSAID-okat az acetaminofennel (paracetamollal). Ezek szerint az NSAID-ok valamivel hatékonyabbak a menstruációs fájdalom enyhítésében, mint az acetaminofen. [ 4 ]

A paracetamol kevéssé hasznos vesefájdalom esetén, mivel a vesefájdalom szindróma a húgyvezetékek simaizmainak görcseivel jár, és görcsoldókat használnak enyhítésükre, különösen a No-shpa-t (Drotaverin), a Papaverine-hidrokloridot, a Platyphylline-t, a Metacin-t, a Spazmolitin-t (Difacil). Az acetaminofen önmagában vagy alacsony aktivitású opioidokkal kombinálva enyhe gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik, és kimutatták, hogy hatékony mind a vesék akut, mind krónikus gyulladásos állapotaiban [ 5 ]. Bár az acetaminofent tartják a legbiztonságosabb nem narkotikus fájdalomcsillapítónak vesebetegségben szenvedő betegeknél, nem szabad elfelejteni, hogy nagy dózisok hosszan tartó alkalmazása esetén nefrotoxikus lehet. [ 6 ]

A paracetamolt nem alkalmazzák görcsös hasi fájdalom esetén.

Nem szabad elfelejteni, hogy pszichogén cefalgia esetén az orvosok gyakran nem paracetamolt, hanem a H-kolinerg receptorokat blokkoló gyógyszereket (izomrelaxánsokat) és/vagy antidepresszáns nyugtatókat javasolnak a betegeknek. Ízületi fájdalom esetén pedig a nem szteroid gyulladáscsökkentőket (NSAID-okat) részesítik előnyben, beleértve a diklofenákot, az ibuprofént, az indometacint stb. A paracetamolt epizodikus feszültséges fejfájás akut kezelésére alkalmazzák felnőtteknél. [ 7 ], [ 8 ]

A fül-orr-gégészek nem írnak fel paracetamolt torokfájás vagy fülfájás esetén, mert az nem segít csökkenteni a gyulladást.

Kiadási űrlap

A paracetamol tabletták (200, 325 és 500 mg), kapszulák (325 mg), szirup, folyékony szuszpenzió, injekciós oldatok, rektális kúpok (0,08 g, 0,17 g és 0,33 g) formájában kapható.

Gyógyszerhatástani

A paracetamol – N-acetil-p-aminofenol – a fenolos szerves vegyület anilin (para-aminofenol vagy 4-aminofenol) acetilszármazéka, azaz az anilidek közé tartozik.

A nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel ellentétben a paracetamolnak gyakorlatilag nincsenek gyulladáscsökkentő tulajdonságai, mivel farmakodinamikáját elsősorban a hipotalamusz és a gerincvelő termoregulációs központjainak neuronjaira gyakorolt hatása határozza meg - funkcióik helyreállításával, a hőmérsékleti homeosztázis normalizálásával.

A paracetamol a fájdalom ellen az agykéreg sejtjeinek membránenzimének, a 3-as típusú ciklooxigenáznak (COX-3) az aktivitásának gátlásával fejti ki hatását, amely biztosítja a PGE2 és PGF2α mediátorok (prosztaglandinok) szintézisét.

Ezenkívül a gyógyszer aktív metabolitja, az N-arachidonoil-aminofenol (AM404) egyrészt gátolja a COX-1 és COX-2 ciklooxigenáz termelődését, másrészt stimulálja a perifériás idegrendszer nociceptív neuronjainak TRPV1 receptorait, amelyek részt vesznek a fájdalomjelek továbbításában, modulálásában és integrálásában. [ 9 ]

Farmakokinetikája

A paracetamol szájon át történő bevétel esetén magas biohasznosulással rendelkezik (88%), jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, és egyetlen standard adag bevétele után 90 perccel éri el a vérben a csúcskoncentrációját. A fájdalomcsillapítás két-négy órán át tart.

A paracetamol átjut a vér-agy gáton, és bejut a szoptató nők anyatejébe. A gyógyszer plazmafehérje-kötődése alacsony (legfeljebb 22-25%), felezési ideje 1,5-2,5 óra.

A paracetamol anyagcseréjében a fő terhelés a májra hárul. A szulfotranszferáz enzimek farmakológiailag inaktív glükuronsav-konjugátumokká és szulfátokká bontják le. A citokróm P450 enzimek pedig katalizálják oxidációját a NAPQI (N-acetil-p-benzokinon-imin) reaktív metabolittá, amely a máj glutationjának szulfhidrilcsoportjához kötődik, majd a vizelettel ürül ki - cisztein és merkaptursav vegyületek formájában. [ 10 ]

Adagolás és beadás

A paracetamol maximális terápiás adagja felnőtteknél 4 g/nap, gyermekeknél pedig 50–75 mg/kg/nap. A gyógyszer különböző formáinak adagolásáról részletesebb információ a „ Paracetamol” című kiadványban található.

Mennyit kell inni? Nem ajánlott a gyógyszert három-öt napnál tovább egyhuzamban használni.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A hivatalos utasítások szerint a paracetamol gyermekeknek 1 hónapos kortól engedélyezett, napi 50 mg/testtömegkilogramm adagban. A gyermekorvosok a Calpol szuszpenziót, az Efferalgan szirupot és a Panadol baby végbélkúpokat, valamint a Panadol baby szuszpenziót és végbélkúpokat ajánlják.

Ugyanígy határozzák meg a gyógyszer maximálisan megengedett napi adagját, amelyet magas hőmérsékleten naponta legfeljebb négyszer lehet bevenni, az adagok között 4 órás időközönként.

• 3 hónapos kortól 6 hónapos korig: 2,5 ml csecsemő paracetamol szuszpenzió, naponta legfeljebb négyszer.
• 6 hónapos kortól 24 hónapos korig: 5 ml csecsemő paracetamol szuszpenzió, naponta legfeljebb négyszer.
• 2-4 éves korig: 7,5 ml gyermek paracetamol szuszpenzió, naponta legfeljebb négyszer beadva.
• 4-6 éves korig: 10 ml paracetamol szuszpenzió, naponta legfeljebb négyszer.
• 6-8 éves kortól: 5 ml paracetamol szuszpenzió hat plusz, naponta legfeljebb négyszer felírva.
• 8-10 éves korig: 7,5 ml paracetamol szuszpenzió hat év felett, naponta legfeljebb négyszer beadva.
• 10-12 éves korig: 10 ml paracetamol szuszpenzió hat év felett, naponta legfeljebb négyszer felírva.

Az Amerikai Gyermekgyógyászati Akadémia (AAP) továbbra is ajánlja az acetaminofent gyermekeknél a fájdalom és a láz csillapítására, de a szakértők nem javasolják a használatát, ha a gyermek asztmában szenved, vagy fennáll a kockázata annak kialakulásának. Az acetaminofen terápiás dózisokban történő alkalmazása általában biztonságos, bár a javasolt dózisokban májkárosodás léphet fel gyermekeknél. [ 15 ]

Terhesség Paracetamol alatt történő alkalmazás

A paracetamol az elsődlegesen választott lázcsillapító vagy fájdalomcsillapító kezelés a terhesség teljes ideje alatt. Vizsgálták már a következményeket, mint például az asztma [ 11 ] vagy a figyelemhiányos hiperaktivitás-zavar [12 ] fokozott kockázatát. A paracetamol-fogyasztás, különösen a harmadik trimeszterben, a vérképző őssejtek relatív számának csökkenését eredményezi a köldökzsinórvérben, függetlenül az anya életkorától, az első trimeszterben mért BMI-től, a szülésszámtól, a terhességi kortól és a születési súlytól. [ 13 ]

Terhesség alatt a paracetamol alkalmazása óvatosságot igényel, különösen tilos az első három hónapban szedni.

Részletes információk az anyagban - Paracetamol terhesség alatt

Paracetamol szoptatás alatt

Az orvosok minden részletét és ajánlását a cikk tartalmazza - Szedhet-e egy szoptató anya paracetamolt?

Ellenjavallatok

A paracetamol fájdalom és láz esetén történő szedésének ellenjavallatai a következők:

• egyéni túlérzékenység a gyógyszerrel szemben;
• a máj és/vagy a vesék funkcionális elégtelensége;
• emelkedett bilirubinszint a vérben (veleszületett vagy funkcionális);
• hemolitikus anémia a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz enzim hiányával;
• a leukociták szintjének csökkenése a vérben;
• 4 hetesnél fiatalabb gyermekek.

Mellékhatások Paracetamol

A paracetamol lehetséges mellékhatásai a következők:

• a bőr viszketése és kiütései, beleértve az urticariat, valamint a Stevens-Johnson szindróma típusú exudatív erythema és toxikus epidermális nekrolízis megjelenése;
• akut allergiás reakció kialakulása angioödémával;
• hányinger és hasi fájdalom;
• a vérösszetétel zavara, különösen vérszegénység, a vérlemezkék és leukociták szintjének csökkenése, az oxidált hemoglobin (methemoglobin) szintjének emelkedése;
• vesekárosodás intersticiális nephritis kialakulásával;

A gyógyszer maximális dózisban történő hosszú távú alkalmazása májkárosodáshoz vezethet. [ 14 ]

Overdose

Felnőttnél 7 g-nál, gyermeknél 150 mg/kg-nál nagyobb egyszeri adag bevétele potenciálisan májkárosító hatásúnak tekinthető, további részletekért lásd: A paracetamol májkárosító hatása.

A túladagolás jelei általában a gyógyszer bevételét követő néhány órán belül jelentkeznek – hányinger, hányás, fokozott izzadás és a hipochondriumban jelentkező fájdalom formájában. [ 16 ]

Kezelés nélkül a túladagolás néhány napon belül májelégtelenséghez és halálhoz vezethet. Aktív szén alkalmazható a gyógyszer felszívódásának csökkentésére.

Az ellenszer az N-acetilcisztein, amely glutation prekurzorként működve és a Paracetamol NAPQI reaktív metabolitját semlegesítve segít csökkenteni a májkárosodást.[ 17 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nem szabad elfelejteni, hogy a kumarin antikoagulánsok (warfarin) és a görcsoldók paracetamollal történő egyidejű alkalmazása fokozza ezen gyógyszerek hatását.

Antiemetikumok (metoklopramid vagy domperidon) egyidejű alkalmazásával a paracetamol felszívódása fokozódik.

A paracetamol együttes szedése a barbiturátcsoport nyugtatóival, görcsgátlókkal, a tuberkulózis elleni antibiotikummal, a rifampicinnel és az etil-alkohollal növeli a májkárosodás kockázatát.

Ezenkívül a paracetamol és a barbiturátok kombinációja (különösen az utóbbi hosszú távú alkalmazása esetén) a lázcsillapító hatás csökkenéséhez vezet.

Tárolási feltételek

Szobahőmérsékleten (legfeljebb +25°C).

Szavatossági idő

A tabletták eltarthatósága három év, a szirup és a szuszpenzió eltarthatósága két év.

Analógok

A fájdalomcsillapító paracetamolnak számos analógja van - a nem narkotikus fájdalomcsillapítók csoportjába tartozó gyógyszerek, azaz a paracetamol nélküli fejfájás elleni tabletták, beleértve az Analgint (metamizol-nátrium), a Baralgint, a Tempalgint, a Sedalgint, a Flupirtint (Katadolon, Nolodatak), a Diflunisalt (Dolobid) stb.

Vélemények

A sebészek véleményei alátámasztják a paracetamol és a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) kombinációjának alkalmazását a műtét utáni fájdalom csökkentése érdekében.

Az európai neurológusok a paracetamol és a koffein kombinációjának alkalmazását javasolják az első vonalbeli gyógyszerek egyikeként a migrénes fejfájás és a pszichogén fejfájás kezelésére.

Fogfájás vagy fogászati beavatkozásokból eredő fájdalom esetén azonban a nem szteroid gyulladáscsökkentők (Ibuprofen, Naproxen stb.) hatékonyabbnak tekinthetők.