Borostyánkősavval készült készítmények

A borostyánkősavat tartalmazó gyógyszerkészítményeket antioxidánsként használják, amelyek normalizálják az intracelluláris anyagcserét, és elősegítik a betegségek vagy az emberi sejtek természetes öregedése miatt károsodott testi funkciók helyreállítását.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések borostyánkősav-készítmények

A borostyánkősav rendszerneve 1,4-butándisav, más néven szukcinát (a borostyán latin nevéből - szukcinium). Ez egy kétbázisú karbonsavak osztályába tartozó szerves vegyület, azaz két karboxilcsoporttal rendelkezik a molekulájában. Ezt a savat először természetes borostyán melegítésével állították elő, majd élő sejtekben is felfedezték a szerves szintézis aktív komponenseként.

Jelenleg a borostyánkősavat maleinsavanhidridből állítják elő, amelyet viszont benzolból vagy n-butánból nyernek. Tehát, ha az étrend-kiegészítők csomagolásán az szerepel, hogy borostyánkősavat tartalmaznak, amelyet "természetes borostyánkőből nyernek", ez az állítás félrevezeti a fogyasztót.

A borostyánkősavat széles körben használják élelmiszer-adalékanyagként (E363) – pH-szabályozóként és szekvestránsként (az FDA jóváhagyta).

A szervezetben a borostyánkősav az energiatermelő organellumokban - mitokondriumokban - szintetizálódik, és köztes anyag az aminosavak, szénhidrátok és zsírok metabolikus lebontásában (oxidatív foszforilációjában), azaz a trikarbonsav-ciklusban (Krebs-ciklus). Ez egy többlépcsős, ismétlődő intracelluláris enzimatikus reakciók sorozata, amely energiaforrásokat biztosít a szövetekben (ATP formájában), valamint vegyületeket a sejtek életképességének fenntartásához szükséges anyagok szintéziséhez. Ezenkívül a szukcinil-CoA koenzim borostyánkősavvá (szukcináttá) történő átalakulásának szakaszában elektronjai átkerülnek a mitokondriumok légzési láncába, ami biztosítja az oxigénellátást az összes szerv szöveteinek sejtjeihez.

A sejtek oxigénhiánya (hipoxia) számos kóros elváltozást okoz; a szervezet hipoxiára adott válaszának fő szabályozója a sejtmagok egy speciális fehérjéje - a hipoxia által indukált transzkripciós faktor (HIF-alfa). Normális oxigénszint mellett a HIF-alfa tartalma elhanyagolható, de amint a sejtekben rendelkezésre álló oxigén mennyisége csökken, a HIF szintje megemelkedik, és sejtapoptosishoz vezethet. A szukcinát, azaz borostyánkősav, gátolhatja a HIF-faktort és stabilizálhatja annak szintjét.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kiadási űrlap

Borostyánkősavas készítményeket állítanak elő, amelyeket a szöveti anyagcsere aktiválására és az energiaegyensúly normalizálására használnak, azaz anyagcsere-szerként működnek. A borostyánkősav alkalmazása az oxidatív folyamatok intenzitásának csökkentésére kifejezett antioxidáns tulajdonságai miatt lehetséges. A borostyánkősav vegyületei - szukcinátok Na, K, Ca, Mg - javítják a sejtek oxigénellátását, antihypoxiás hatást fejtenek ki a szervszövetekre azok morfológiai változásai és disztrófiája során, amelyeket a betegségek és kóros állapotok széles köre okoz.

A hazai klinikai gyakorlat kimutatta, hogy a borostyánkősav – amely egy endogén metabolit – származékait tartalmazó gyógyszerek hozzájárulnak a szervezet immunitásának és alkalmazkodóképességének növeléséhez hosszan tartó betegség vagy sérülés után, serkentik a regenerációs folyamatokat és helyreállítják az összes rendszer és szerv fiziológiai funkcióit. Komplex terápiában a borostyánkősavas gyógyszereket a vérerek, köztük az agyi erek kezelésére is használják. A borostyánkősav káliumion-veszteség inhibitoraként alkalmazott gyógyszerek alkalmazása stroke, szívroham, érelmeszesedés, időskori memóriavesztés és pszichoneurológiai rendellenességek komplex terápiájában ajánlott.

Borostyánkősavas készítmények nevei:

• Borostyánkősav;
• Etilmetilhidroxipiridin-szukcinát (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex stb.), Cytoflavin (tabletták és injekciós oldat), anti-sokk és méregtelenítő infúziós oldat Reamberin (meglumin-nátrium-szukcinát), Gelofusin (plazma pótlására szolgáló oldat vérveszteség és a szervezet mérgezése esetén).

Borostyánkősavas készítmények alkoholizmushoz: Mexidol, Limontar.

Borostyánkősavas hialuronsavkészítmények: Hyalual Arthro – az ízületi folyadék helyettesítője osteoarthritisben szenvedő ízületekben.

Gyógyszerhatástani

Bár az exogén borostyánkősav kémiai szerkezete hasonló az intracelluláris trikarbonsav-ciklus egyik metabolitjához, tiszta formájában ritkán szerepel a gyógyszerekben. Az utasítások szerint még a borostyánkősav tablettákban is az acetilaminoborostyánkősav a farmakológiailag aktív komponens. A kelátvegyületeket - sókat és kémiailag hasonló szukcinát-észtereket - a borostyánkősavval együtt szedett gyógyszerek bélből történő felszívódásának fokozására használják.

Így a Mexipridolhoz hasonló gyógyszerek anyagcseréjére gyakorolt szabályozó hatás farmakodinamikája a 2-etil-6-metil-3-oxipiridin-szukcinátnak (etilmetilhidroxipiridin-szukcinát) köszönhető, amely a borostyánkősav származéka.

A gyártók azt állítják, hogy az ezt az anyagot tartalmazó gyógyszerek nemcsak a sejtek oxidációs folyamatait szabályozzák és növelik az adenozin-trifoszfát szintjét, hanem normalizálják az agyi erek, a szívizom (elsősorban hipoxia esetén), a gyomor-bél traktus, az endokrin mirigyek stb. működését is. A borostyánkősavas gyógyszerek jótékony hatásainak teljes spektrumának biokémiai folyamatát azonban leggyakrabban nem magyarázzák el az utasításokban (például hogyan csökkentik a vér koleszterinszintjét, vagy hogyan szüntetik meg a vegetatív-vaszkuláris tüneteket és javítják az immunitást); legjobb esetben a trikarbonsav-ciklus mechanizmusát írják le.

A Mexidol alkoholellenes gyógyszer fő összetevője az emoxipin-szukcinát, a Limontar pedig borostyánkősavat (200 mg tablettánként) és citromsav-monohidrátot (50 g) tartalmaz, amelynek fő feladata nemcsak az anyagcsere javítása, hanem a gyomornedv termelésének fokozása is.

Részletesebben ismertetjük a Cytoflavin antioxidáns vitamin készítmény farmakodinamikáját. A borostyánkősav mellett B2-vitamint (riboflavin) és az adenozin-trifoszfát prekurzorait - riboxint (inozint) és PP-vitamint (niacint) is tartalmaz. Vagyis a gyógyszer hatását a komplex összes összetevője biztosítja.

A Reamberin oldatban, amelyet a szervezetből származó mérgező anyagok eltávolítására használnak, a hatóanyag a nátrium-N-metil-ammónium-szukcinát, amely segít stabilizálni a sejtmembránokat, lelassítja a zsírsavak oxidációját és aktiválja a glükóz lebomlását az energiaköltségek kompenzálására hipoxiás körülmények között.

A Gelofusin, a szukcinilezett orvosi zselatin kolloid oldatának farmakodinamikája az ozmotikus nyomás növekedésén alapul, aminek következtében a gyógyszer jelentős vérveszteséggel járó vénába történő bevezetése után a folyadék mennyisége az erekben megnő, biztosítva a szív munkáját.

A Hyalual Arto egy borostyánkősavas hialuronsav készítmény, amelyet viszkozitáspótlásra használnak – az ízületi tokba injektálva pótolják a különböző ízületek deformáló artrózisa során részben vagy teljesen elvesztett ízületi folyadékot. A borostyánkősav aktiválja az anyagcserét a csont- és porcszövetekben, és javítja a sérült ízületek mozgékonyságát.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a Mexipridol (valamint a Mexidol) gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, a maximális plazmakoncentrációt 25-30 perc elteltével figyelik meg. A gyógyszer a májban bomlik le, metabolitokat képezve, amelyek a veséken keresztül ürülnek ki (a felezési idő körülbelül öt óra).

A Cytoflavin minden összetevője bejut a véráramba és a szövetekbe; a borostyánkősav metabolizálódik a leggyorsabban (fél óra orális adagolás után, 1,5-2 perc parenterális adagolás után). A niacin két óra elteltével, az inozin pedig öt óra elteltével éri el maximális szintjét a vérplazmában egyetlen adag bevétele után. A borostyánkősav kivételével minden anyag a májban metabolizálódik és a vizelettel ürül ki.

A Gelofusine 99%-a változatlan formában ürül ki a szervezetből a veséken keresztül (felezési ideje körülbelül 4,5 óra).

A Limontar és a Reamberin gyógyszerek farmakokinetikáját az utasítások nem tartalmazzák.

[ 12 ], [ 13 ]

Adagolás és beadás

Borostyánkősav – egy tabletta naponta háromszor (étkezés előtt); a használat maximális időtartama – 4 hét.

Mexidol, Mexipridol stb. – egy tabletta naponta háromszor; a kezelés időtartama 14 naptól 1,5 hónapig.

Cytoflavin – két tabletta naponta kétszer (étkezés előtt); a kezelés időtartama három hét.

A Reamberint és a Gelofusint intravénásan adják be cseppentővel; az adagot és az alkalmazás időtartamát az orvos egyénileg írja fel.

A Limontar port vízben oldjuk (0,25 g adagonként), és naponta legfeljebb négyszer szájon át szedjük.

A borostyánkősavas Hyalual Arthro hialuronsav készítményt közvetlenül az ízületi tokba injektálják. Az utasítások szerint három injekció 12 hónapig stabil terápiás hatást biztosít.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Terhesség borostyánkősav-készítmények alatt történő alkalmazás

A szukcinátokat tartalmazó összes gyógyszer alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt.

Ellenjavallatok

A borostyánkősav és származékai alkalmazásának főbb ellenjavallatai: túlérzékenység, akut májelégtelenség, veseelégtelenség, gyomorfekély és nyombélfekély, magas vérnyomás.

Ezenkívül a Cytoflavin ellenjavallt 18 év alatti betegek kezelésére; Reamberin - fejsérülések és agyödéma esetén; Gelofusin - rossz véralvadás és akut szívelégtelenség esetén.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Mellékhatások borostyánkősav-készítmények

A borostyánkősav allergiát (bőrpír és viszketés), hasmenést és fokozott álmosságot okozhat.

Ezenkívül a Mexipridol, a Mexidol és a Limontar szedése szájszárazságot, hányingert és a gyomornedv fokozott savasságát okozhatja a sósav túltermelése miatt. Ez gyomorfájdalmat válthat ki.

Az intravénás beadást a végtagok paresztéziája, vérnyomásváltozás, fejfájás, anafilaxiás sokk kísérheti.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Overdose

A borostyánkősavat tartalmazó gyógyszerek túladagolása fokozott mellékhatásokat okoz.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A borostyánkősavat tartalmazó készítmények nem kompatibilisek a barbiturátcsoport nyugtatóival, nyugtatóival és izomrelaxánsaival.

Az etilmetilhidroxipiridin-szukcinátot tartalmazó készítmények fokozzák az epilepszia és a Parkinson-kór kezelésére szolgáló gyógyszerek hatását.

A citoflavint nem írják fel egyidejűleg antibiotikumokkal, pajzsmirigyhormonokkal és mellékvesekéreg-hormonokkal.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Tárolási feltételek

A borostyánkősavat tartalmazó készítményeket fénytől védve, legfeljebb +25°C hőmérsékleten kell tárolni.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Szavatossági idő

Felhasználhatósági idő: Borostyánkősav – 12 hónap; Mexipridol, Cytoflavin, Gelofusin, Hyalual Arthro – 2 év; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 év.

[ 29 ]