Oriprim

Az Oriprim egy hatékony gyógyszer, amely két különböző hatóanyagot ötvöz – trimetoprimet és szulfametoxazolt.

A gyógyszer kifejezett baktericid hatással van számos Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumra. A gyógyszer hatásának elve a hatóanyag-komplex antimikrobiális hatásán alapul, amely a 4-folsavkötés két fázisában történő terápiás hatás révén alakul ki.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Oriprima

Gyulladásos és fertőző fertőzések esetén alkalmazzák, amelyek a gyógyszerre érzékeny baktériumok hatására alakulnak ki:

• a húgyúti rendszer elváltozásai: a húgyúti fertőzés aktív és krónikus fázisai - a bakteriuria krónikus stádiuma, a húgyhólyaggyulladás aktív vagy krónikus stádiumában, prosztatagyulladás, pyelonephritis és húgycsőgyulladás;
• légúti fertőzések: torokgyulladás, aktív vagy krónikus hörghurut, középfülgyulladás, tüdőgyulladás vagy arcüreggyulladás;
• a gyomor-bél traktust érintő fertőzések;
• az epidermiszhez és a lágy szövetekhez kapcsolódó gyulladások és fertőzések: furunculózis, pyoderma, fertőzött sebek és tályogok;
• gonokokkusz eredetű húgycsőgyulladás aktív fázisa (nőknél és férfiaknál egyaránt);
• nocardiosis;
• a brucellózis aktív fázisa;
• mycetoma (kivéve az igazi gombák okozta mycetoma).

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 10 darab buborékcsomagolásban. Egy csomagban 2 vagy 10 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A szulfametoxazol lelassítja a PABA penetrációját a dihidrofolsavba, míg a trimetoprim megakadályozza a dihidrofolsav 4-folsav állapotba való visszatérését. Ennek eredményeként az aktív elemek komplexe blokkolja a fehérjék bioszintézisének két egymást követő szakaszát nukleinsavakkal, amelyek rendkívül fontosak számos mikroba számára.

A gyógyszer számos baktériumra hat, beleértve a gram-negatív és gram-pozitív aerobokat, a nocardiát (aktinomicétákat), a klamidiát, számos anaerobot és az egyes protozoonokat mikobaktériumokkal.

A gyógyszerrel szemben rezisztens mikrobák közé tartozik a Treponema pallidum, a Koch-bacillus, a Mycoplasma fajok és a Pseudomonas aeruginosa.

A Gram-negatív mikroorganizmusok elleni aktivitási spektrum a Ducray bacillus, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens stb.

Farmakokinetikája

A gyógyszer szájon át történő alkalmazás után nagy sebességgel felszívódik. Nagy mennyiségű LS képződik a prosztatában, az epében, a tüdőszövetben, az agy-gerincvelői folyadékban, a csontokban és a vesékben. A trimetoprim és a szulfametoxazol 5:1 arányú alkalmazása 20:1-30:1 arányú hatóanyag-leadást eredményez; a Cmax szintet 2 óra elteltével figyelik meg. Ilyen arányoknál figyelhető meg a baktériumok viszonylag nagy részének hatásának legkifejezettebb szinergizmusa.

Az orálisan beadott trimetoprim jelentős része változatlan formában ürül a vizelettel, és csak 10%-a ürül ki olyan metabolikus elemek formájában, amelyeknek kevés vagy semmilyen aktivitásuk nincs.

Standard dózis beadása után a vizelet szintje körülbelül 100-szorosan meghaladja a plazmaértékeket, és 24 órán át ezen határértékeken belül marad.

A szulfametoxazol szinte teljes mértékben kiválasztódik a vizelettel. A vizeletben lévő szintje jelentősen magasabb, mint a plazmában lévő.

A trimetoprim gyorsan eloszlik a szövetekben.

Adagolás és beadás

Az Oriprim adagját egyénileg kell kiválasztani. A terápiás ciklus legalább 5 napig tart, vagy amíg a betegség tünetei elmúlnak.

A brucellózis és a prosztatagyulladás aktív fázisában a terápia legalább 1 hónapig tart, az aktinomycetómát és a nocardiózist pedig hosszú kúrákban kezelik.

A gyógyszert szájon át, étkezés után kell bevenni.

12 év feletti serdülők és felnőttek esetében az adag 0,8 g szulfametoxazol/0,16 g trimetoprim, naponta kétszer. A fenntartó adag hasonló, de azt naponta egyszer kell bevenni.

Az 5-12 éves korosztály számára az adag 0,4 g szulfametoxazol/0,08 g trimetoprim, naponta kétszer.

2-5 éves korosztály – 0,2 g szulfametoxazol/0,04 g trimetoprim, naponta kétszer.

Terhesség Oriprima alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt tilos az Oriprim felírása.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos érzékenység a gyógyszer összetevőire (szulfametoxazol trimetoprimmal);
• a máj parenchymát érintő súlyos patológiák;
• súlyos veseelégtelenség;
• vérképzőszervi betegségek;
• szoptatás;
• a G6PD komponens hiánya.

Mellékhatások Oriprima

A gyógyszer standard dózisainak alkalmazása esetén nem figyeltek meg szövődményeket. Leggyakrabban olyan mellékhatások alakulnak ki, amelyek befolyásolják a gyomor-bél traktus működését, valamint az allergiás eredetű epidermális elváltozásokat.

Az emésztőrendszeri rendellenességek közé tartozik a hányás, hasmenés, nyelvgyulladás, hányinger, szájgyulladás és hasnyálmirigy-gyulladás, valamint (ritkán) álhártyás vastagbélgyulladás.

Allergiás eredetű rendellenességek – allergiás szívizomgyulladás, anafilaktoid tünetek, fényérzékenység és vérzéses vaszkulitisz.

Gyakori tünetek a lupus erythematosus vagy a nodose panarteritis. Néha TEN vagy erythema is megfigyelhető.

A gyógyszer szulfametoxazol jelenléte miatt fennáll a vérvizsgálatok kóros változásainak kockázata. Ezek közé tartozik a purpura, az eozinofília, a hemolitikus anémia, a leukocitopénia, a trombocitopénia vagy a neutropenia. Néha vészes anémia, pancitopénia vagy agranulocitózis is előfordulhat. Ugyanakkor az a vélemény is fennáll, hogy a vérfunkciós zavarok nagyobb valószínűséggel fordulnak elő időseknél.

Neurológiai eredetű rendellenességek – fülzúgás, ataxia, fejfájás, görcsök, hallucinációk, aszeptikus agyhártyagyulladás és szédülés.

A mozgásszervi struktúra elváltozásai – myalgia vagy artralgia.

Urogenitális diszfunkció – toxikus nephrosis, tubulointerstitialis nephritis és emelkedett plazma kreatininszint.

Overdose

Akut szulfonamid-mérgezés esetén olyan tünetek jelentkezhetnek, mint a hányás, fejfájás, kólika, szédülés, hányinger, étvágytalanság, eszméletvesztés és álmosság. Vannak információk kristályuria, hipertermia vagy vérvizelés megjelenéséről.

Krónikus mérgezés esetén a vérképző folyamatok (leukopenia vagy thrombocytopenia) elnyomása, valamint a B9-vitamin hiányával összefüggő egyéb kóros változások jelentkeznek a vérszerkezetben.

Túladagolás esetén a standard eljárások közé tartozik a hánytatás vagy gyomormosás, valamint a vesén keresztüli kiválasztás fokozása erőltetett diurézissel (a vizelet lúgosodása miatt fokozódik a szulfametoxazol kiválasztása). A trimetoprim vérképző funkcióra gyakorolt hatásának tüneteinek enyhítésére Ca-folinátot alkalmaznak: 3-6 mg-os intramuszkuláris injekciók 5-7 napig. Mérgezés esetén monitorozni kell a vérképző folyamatokat és a vér biokémiai szerkezetét (a sóindikátorokat is).

Sárgaság vagy a vérben bekövetkező jelentős kóros változások esetén speciális terápiás intézkedéseket kell tenni. A peritoneális dialízis eljárások hatástalanok lesznek, míg a hemodialízis mérsékelt hatást mutat a szulfametoxazol trimetoprimmal történő eliminációjában.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a gyógyszert orálisan szedett antidiabetikumokkal, szalicilátokkal, tiazid típusú diuretikumokkal, fenilbutazonnal, valamint közvetett koagulánsokkal, fenitoinnal és naproxénnel kombinálni.

Idős betegeknél, akik diuretikumokat (különösen tiazidokat) szednek Oriprimmel együtt, esetenként beszámoltak purpura kialakulásáról thrombocytopeniával.

Vannak információk a PV folytatásáról azoknál az egyéneknél, akik a gyógyszert warfarinnal kombinálták.

A trimetoprim és a szulfametoxazol együttes alkalmazása gátolja a fenitoin intrahepatikus anyagcsere-folyamatait. A gyógyszer klinikai dózisai 39%-kal meghosszabbítják a fenitoin felezési idejét, és 27%-kal csökkentik a metabolikus clearance sebességét.

A szulfonamidok megzavarják a metotrexát intraplazmatikus fehérjeszintézisét, ami a szabad komponens szintjének növekedését okozza.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Tárolási feltételek

Az Oriprim-et sötét helyen, gyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti mutatók nem haladhatják meg a 30°C-ot.

[ 6 ]

Szavatossági idő

Az Oriprim a terápiás anyag gyártásának dátumától számított 4 éven belül felhasználható.

[ 7 ], [ 8 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák koraszülötteknél, 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél (fennáll a nukleáris sárgaság kialakulásának veszélye).Általánosságban elmondható, hogy 5 év alatti gyermekeknek ajánlott a gyógyszer szuszpenziójának használata.

[ 9 ], [ 10 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Baktiseptol, a Groseptol, a Bikotrim Baktrimmal, a Brifeseptol és a Bel-septol Biseptollal, ezen kívül a Solyuseptol és a Bi-septol. A listán szerepel még a Sumetrolim, a Bi-tol, a Raseptol Biseptrimmel, a Triseptol és a Co-trimoxazol.