Oltar

Az Oltar egy hatékony cukorbetegség elleni gyógyszer, amelyet cukorbetegség kezelésére írnak fel.

Jelzések Oltara

2-es típusú cukorbetegség esetén alkalmazzák, olyan helyzetekben, amikor a fizikai aktivitás, a fogyás és az előírt étrend szigorú betartása nem hozza meg a kívánt eredményt.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A termék tablettákban kapható, buborékcsomagolásonként 30 darab. A doboz 1 db tablettát tartalmazó buborékfóliát tartalmaz.

Vannak 1, 2 és 3 mg-os tabletta térfogatú adagolási formák.

Gyógyszerhatástani

A glimepirid hatékonyan csökkenti a vércukorszintet. A gyógyszert inzulinfüggő cukorbetegség kezelésére használják. A hatóanyag főként a hasnyálmirigy β-sejtjeiből történő inzulinfelszabadulás serkentésével fejti ki hatását. Ez a hatás a β-sejtek cukor fiziológiai stimulációjára adott fokozott válaszának köszönhető.

A glimepirid az ATP-elemektől függő káliumcsatornákra hatva segíti az inzulin felszabadulását (a β-sejtmembránon belül helyezkednek el). Ezenkívül az anyag extrapancreatikus hatással is rendelkezik, növeli a perifériás szövetek inzulinérzékenységét, valamint csökkenti az inzulin májban történő felszívódását.

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a glimepirid teljes biohasznosulást mutat. Az ételbevitel csekély hatással van a gyógyszer felszívódására – mértéke ebben az esetben jelentéktelenül csökken. A szérum csúcsértékei a tabletta orális bevétele után 2,5 óra elteltével figyelhetők meg. A vérszérum csúcsértékei lineárisan korrelálnak a gyógyszer dózisának méretével.

A glimepirid megoszlási térfogata alacsony (körülbelül 8,8 l), ami hasonló az albuminéhoz. A hatóanyag fehérjeszintézise magas (több mint 99%) és clearance-e alacsony (48 ml/perc).

A vérszérumból való felezési idő átlagosan körülbelül 5-8 óra. A gyógyszer egyszeri adagja után a radioaktív jelek a következő radioaktivitási mutatókat mutatták: 58% a vizeletben és 35% a székletben. Ugyanakkor a vizeletben nem volt változatlan hatóanyag.

[ 2 ]

Adagolás és beadás

A napi kezdő adag mérete 1 mg. Ha ezen adag bevétele után nincs eredmény, fokozatosan, 1-2 hetes időközönként kell növelni a napi adagot 2-4 mg-ra. Az adagot nem szabad tovább növelni - ez nem fokozza a gyógyszer terápiás hatását (bár vannak olyan esetek, amikor a maximális napi adagot 6 mg-ra emelték). A teljes napi adagot egy adagban kell bevenni - a fő (első) étkezéssel együtt. Ezután a tablettákat vízzel kell leöblíteni.

Ha 1 mg gyógyszer bevétele után hipoglikémia alakul ki, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni, és csak a megfelelő diétát kell kezelni.

A terápia során szükségessé válhat a glimepirid adagjának csökkentése a javuló anyagcsere-folyamatok, valamint az inzulinnal szembeni fokozott szöveti érzékenység miatt.

Az Oltar monoterápiában is felírható, emellett metforminnal vagy inzulinnal kombinálva is alkalmazható.

[ 6 ], [ 7 ]

Terhesség Oltara alatt történő alkalmazás

Kevés információ áll rendelkezésre a gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazásáról. Ezért terhesség tervezésekor a beteget a lehető leghamarabb át kell állítani inzulinkészítményekre.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• ketoacidózis jelenléte;
• ketoacidotikus kóma;
• 1-es típusú cukorbetegség;
• súlyos máj- vagy vesebetegség;
• túlérzékenység a glimepiriddel és más szulfonilurea-származékokkal szemben;
• az Oltar segédanyagaival szembeni intolerancia.

Mellékhatások Oltara

A gyógyszer szedése bizonyos mellékhatások kialakulásához vezethet:

• szisztémás véráramból származó reakciók: alkalmanként trombocitopénia, leukopénia, pancitopénia vagy granulocitopénia, valamint agranulocitózis és hemolitikus anémia is megfigyelhető. Mindezek az állapotok gyakran gyógyíthatók;
• immunrendszeri rendellenességek: elszigetelt esetekben túlérzékenységi tünetek jelentkeztek fulladás, anafilaxia és a vérnyomás erős csökkenése formájában. Nagyon ritkán a betegeknél allergiás vaszkulitisz alakul ki, valamint kereszt-intolerancia a szulfonamidokkal és szulfonilurea-származékokkal vagy rokon gyógyszerekkel szemben;
• anyagcserezavarok: alkalmanként hipoglikémia fordul elő;
• a vizuális szervek károsodása: a terápia kezdeti szakaszában kezelhető vizuális zavarok kialakulása lehetséges (a glükózszint ingadozása miatt);
• Emésztőrendszeri tünetek: hányinger, teltségérzet a gyomorban, hányás, hasmenés és hasi fájdalom. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, a gyógyszer szedését abba kell hagyni.
• a hepatobiliáris rendszer szerveinek károsodása: a májenzimek fokozott aktivitása. Hepatitis, sárgaság, májelégtelenség és epeúti elzáródás szórványosan megfigyelhető;
• bőrreakciók: csalánkiütés, viszketés vagy kiütéses bőrkiütés. Alkalmanként fényérzékenység is kialakulhat;
• elektrolit-egyensúlyhiány: alkalmanként hyponatremia figyelhető meg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Overdose

A glimepirid-mérgezés fő tünete a hipoglikémia, amely hányingerrel járó hányás, szorongás, gyengeség vagy súlyos éhségérzet, valamint fejfájás, hyperhidrosis és tachycardia formájában jelentkezik. Emellett előfordulhat alvászavar mydriasissal, hypertonia tremorral, valamint endokrin jellegű pszichoszindróma (viselkedési zavarok jelentkeznek - például ingerlékenység, agresszivitás és zavartság, valamint depresszió és koncentrációzavar). Motoros bizonytalanság és álmosság jelentkezik, görcsök lépnek fel, kóma vagy az érrendszerre és a légzőrendszerre gyakorolt idegi hatás zavara alakul ki. Fókuszjelek (kettős látás hemiplegiával és afáziával) és primitív automatizmus (olyan tünetek, mint a grimaszolás és a csapkodás, valamint egyidejűleg fogó mozgások) is előfordulhatnak.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében először a gyógyszert kell eltávolítani a szervezetből: gyomormosás, hánytatás, nátrium-szulfát aktív szénnel történő bevétele. Hipoglikémia esetén (ha nem figyelhető meg eszméletvesztés) 20 g cukrot/glükózt vagy gyümölcslevet kell bevenni.

Súlyos hipoglikémia esetén, amely során eszméletvesztés következik be, sürgősen katétert kell behelyezni a vénába, és 20%-os glükózoldatot (kb. 40-100 ml) kell beadni a sérültnek. Lehetséges intramuszkuláris vagy szubkután beadás is - ehhez glukagont (1-2 ml) használnak. Miután az eszmélet teljesen helyreállt, a következő 24-48 órában 2-3 óránként szájon át (20-30 g mennyiségben) kell szénhidrátot fogyasztani (ez a kiújulás megelőzése érdekében szükséges). A hipoglikémiás állapotból való felépülés után a beteg glükózszintjét további 48 órán át ellenőrizni kell.

Ha a beteg eszméletlen marad, folytatni kell a glükóz (5-10%-os oldat) adagolását. Ha a klinikai képben nem történik változás, akkor az eszméletvesztés egy másik okát kell keresni, amely nem kapcsolódik a hipoglikémiához. Ugyanakkor agyi ödéma terápiáját kell végezni (dexametazon szedése szorbittal), és figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amikor a gyógyszert bizonyos más gyógyszerekkel kombinálják, hipoglikémiás hatása csökkenhet vagy nemkívánatos mértékben fokozódhat. A glimepirid a hemoprotein P450 2C9-en keresztül hat a szervezetre. Megállapították, hogy az anyag anyagcsere-folyamatait befolyásolják a hemoprotein P450 2C9 aktivátorai (például rifampicin) vagy inhibitorai (például flukonazol) kombinációban alkalmazva.

Az Oltar hipoglikémiás hatása fokozódik szulfinpirazonnal, valamint oxifenbutazonnal, azapropazonnal és fenilbutazonnal kombinálva. Ugyanez a hatás jelentkezik orális hipoglikémiás szerekkel, tetraciklinekkel, MAO-gátlókkal, szulfonamidokkal (hosszan tartó hatású), inzulinnal, PAS-szal és szalicilátokkal kombinálva. Ezenkívül nemi hormonokkal (férfi) és anabolikus szerekkel, kinolon-származékok kategóriájába tartozó antibakteriális szerekkel, valamint probeneciddel, klóramfenikollal, fenfluraminnal, kumarin-antikoagulánsokkal és mikonazollal és pentoxifillinnel (nagy dózisokban) kombinálva. Ez a lista tartalmazza az ACE-gátlókat, fibrátokat, fluoxetint tritoqualinnal, szimpatolitikumokat, allopurinolt, trofoszfamidot és ciklofoszfamidot, valamint a flukonazolt és az ifoszfamidot.

A gyógyszer hipoglikémiás hatásának gyengülése progesztogénekkel és ösztrogénekkel, valamint tiazid-diuretikumokkal, szaluretikumokkal, pajzsmirigy-stimuláló szerekkel, adrenalinnal és GCS-sel, valamint szimpatomimetikumokkal és fenotiazin-származékokkal és klórpromazinnal kombinálva jelentkezik. Szintén kombinálva niacinnal és származékaival, fenitoinnal, hashajtókkal (hosszú távú alkalmazásuk esetén), glukagonnal és diazoxiddal, valamint rifampicinnel, barbiturátokkal és acetazolamiddal.

A β-adrenoreceptorokat és a H2-végződéseket blokkoló gyógyszerek, valamint a klonidin rezerpinnel kombinálva képesek mind fokozni, mind gyengíteni a gyógyszer hipoglikémiás hatását. A szimpatolitikumok (beleértve a klonidint rezerpinnel, a β-adrenoreceptorokat blokkoló gyógyszereket és a guanetidint) hatására a kompenzációs adrenerg hatás, amely segít csökkenteni a glükózszintet, csökkenhet vagy teljesen eltűnhet.

A glimepirid rontja vagy fokozza a kumarin-származékok hatását.

[ 8 ], [ 9 ]

Tárolási feltételek

Az Oltar-t kisgyermekektől elzárva kell tartani, a gyógyszerekre vonatkozó szokásos körülmények között. Hőmérsékleti mutatók – legfeljebb 30°C.

Szavatossági idő

Az Oltar a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 2 évig használható fel.