Nitroxolin

A nitroxolin egy antibakteriális és gombaellenes gyógyszer, amely a kinolinok osztályába tartozik. Széles körben alkalmazzák a húgyúti fertőzések (UTI) kezelésére és megelőzésére, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak, valamint a prosztatagyulladás, a mellékhere-gyulladás, valamint a veséket és a húgyhólyagot érintő fertőzések kezelésére. A nitroxolin hatékony számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium, valamint bizonyos gombafajták, köztük a Candida ellen.

A nitroxolin hatásmechanizmusa a DNS-szintézis gátlása a mikrobiális sejtekben, ami azok halálához vezet. A gyógyszer több szinten megzavarja a mikroorganizmusok sejtjeiben a bioszintézis folyamatait, így hatékony marad a kórokozók széles körével szemben.

A nitroxolint általában szájon át szedhető tabletták formájában írják fel. Az ajánlott adagolás és a kezelés időtartama a fertőzés súlyosságától és típusától, valamint a beteg életkorától és állapotától függően változhat. A legtöbb beteg jól tolerálja, de mint minden gyógyszer, mellékhatásokat, például gyomor-bélrendszeri zavarokat vagy allergiás reakciókat is okozhat.

Fontos, hogy a nitroxolin szedésének megkezdése előtt konzultáljon orvosával, különösen krónikus betegség esetén, vagy ha más gyógyszereket is szed, hogy elkerülje a kölcsönhatásokat és a nem kívánt mellékhatásokat.

Jelzések Nitroxolin

1. Húgyhólyaggyulladás: A hólyag fertőzés okozta gyulladása. A nitroxolin a húgyhólyaggyulladás akut és krónikus formáinak kezelésére alkalmazható.
2. Húgycsőgyulladás: A húgycső gyulladása, amelyet leggyakrabban fertőzés okoz. A nitroxolin hatékony lehet a különböző jellegű húgycsőgyulladások kezelésében.
3. Pyelonephritis: A vese csésze-gödrös rendszerének gyulladása, amelyet általában bakteriális fertőzés okoz. A pyelonephritis kezelésére nitroxolin javasolható.
4. Visszatérő húgyúti fertőzések megelőzése: Egyes visszatérő húgyúti fertőzésekben, különösen visszatérő cystitisben szenvedő betegeknél nitroxolin alkalmazható a visszatérő exacerbációk megelőzésére.
5. Érzékeny mikroorganizmusok okozta fertőzések kezelése: A nitroxolint széles körben alkalmazzák antibakteriális hatására érzékeny baktériumok okozta fertőzések kezelésére.

Kiadási űrlap

Nitroxolin tabletták: A standard adag 50 mg vagy 100 mg nitroxolin tablettánként. A konkrét adagot és a kezelés időtartamát az orvos határozza meg a fertőzés típusától és súlyosságától, valamint a beteg egyéni jellemzőitől függően.

Gyógyszerhatástani

1. DNS-szintézis gátlása: A nitroxolin a 8-hidroxi-kinolin származéka, amely képes gátolni a mikroorganizmusok DNS-szintézisét. Ez növekedésük és szaporodásuk károsodásához vezet.
2. Behatolás a mikroorganizmusok sejtjeibe: A nitroxolin képes behatolni a mikroorganizmusok sejtjeibe, ahol antimikrobiális hatást fejt ki, megakadályozva a mikrobák normális működését és szaporodását.
3. Baktériumok elleni hatás: A nitroxolin számos baktérium ellen hatékony, beleértve a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokat is. Alkalmazható bakteriális flóra okozta húgyúti fertőzések kezelésére.
4. Gombák és protozoák elleni hatás: Ezenkívül a nitroxolin bizonyos gombákkal és protozoákkal szemben is hatékony, így hasznos az ezen kórokozók által okozott fertőzések kezelésében.

A nitroxolin számos baktériummal szemben hatékony, beleértve a Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok széles skáláját, valamint néhány gombát és protozoát. Íme néhány baktérium, amelyek ellen a nitroxolin hatékony:

1. Gram-pozitív baktériumok:

   • Staphylococcus fajok (beleértve a Staphylococcus aureust is)
   • Streptococcus fajok
   • Enterococcus fajok
   • Corynebacterium fajok
   • Listeria fajok

2. Gram-negatív baktériumok:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus fajok
   • Enterobacter fajok
   • Citrobacter spp.
   • Serratia fajok
   • Salmonella spp.
   • Shigella fajok
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Egyéb mikroorganizmusok:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida fajok

Ez nem egy teljes lista az összes mikroorganizmusról, amely ellen a nitroxolin aktív, és a gyógyszer hatékonysága a régiótól és a helyi baktériumtörzsek rezisztenciájától függően változhat.

A nitroxolin egy antibiotikum, amelyet eredetileg mikroorganizmusok, például az Escherichia coli okozta húgyúti fertőzések kezelésére használtak. Hatásmechanizmusa a Zn2+ és Fe2+ ionok kelátképzésében (megkötésében) rejlik a biofilm mátrixból, ami gátolja a baktériumok növekedését és fejlődését. A nitroxolin széles spektrumú antibakteriális aktivitással rendelkezik, beleértve a karbapenem-rezisztens törzsekkel szembeni aktivitást is, és a szövődménymentes húgyúti fertőzések kezelési lehetőségeként alkalmazható (Fuchs et al., 2022).

Ezenkívül a legújabb tanulmányok kimutatták a nitroxolin potenciálját a rák kezelésében. Különösen azt találták, hogy in vitro és in vivo is képes apoptózist indukálni és gátolni a prosztatarák növekedését, az AMPK (AMP-aktivált protein kináz) aktiválásán keresztül hatva, ami az mTOR-p70S6K jelátviteli útvonal gátlásához vezet, és a sejtciklus leállását okozza (Chang et al., 2015).

A nitroxolin a Pseudomonas aeruginosa biofilmekkel szemben is hatásosnak bizonyult, gátolja azok képződését és elősegíti lebontását a vas- és cinkionok kelátképzésével, így ígéretes szerré válik a biofilmfertőzések szabályozásában (Sobke et al., 2012).

Ezek a tanulmányok azt mutatják, hogy a nitroxolin nemcsak antimikrobiális, hanem potenciálisan daganatellenes hatással is rendelkezik, így érdekes célponttá válik a további kutatások számára az orvostudomány különböző területein.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A nitroxolin orális adagolás után általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Felszívódása a bél felső szakaszában történik.
2. Eloszlás: A nitroxolin jól eloszlik a test szöveteiben, beleértve a veséket, a húgyutakat és a lágy szöveteket. Áthatol a plazma- és a vér-agy gáton is.
3. Metabolizmus: A nitroxolin minimális metabolizmuson megy keresztül a májban. A gyógyszer nagy része változatlan formában ürül ki a szervezetből.
4. Kiválasztás: A nitroxolin fő kiválasztási útja a vesén keresztüli szűrés, valamint a proximális és disztális tubulusokban történő aktív szekréció révén. Kis mennyiségű gyógyszer az epén keresztül is kiválasztódik.
5. Felezési idő: A nitroxolin felezési ideje viszonylag rövid, körülbelül 2-4 óra. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszert általában naponta többször kell bevenni, hogy a vérben elegendő koncentrációt tartsunk fenn a fertőzés leküzdéséhez.
6. Hatásmechanizmus: A nitroxolin egy antibakteriális gyógyszer, amely a bakteriális DNS-szintézis gátlásával fejti ki hatását. Számos baktérium ellen hatékony, beleértve néhány Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumfajt, valamint néhány gombát és protozoát.

Adagolás és beadás

Általános ajánlások a nitroxolin felnőttek és 12 év feletti gyermekek számára történő alkalmazására:

Felnőttek és 12 év feletti gyermekek

• A tartós húgyúti fertőzések kezelésének standard adagja általában 100 mg naponta négyszer (6 óránként).
• A kezelés időtartama 7-10 nap között változhat, orvosa tanácsától és a kezelésre adott választól függően. Bizonyos esetekben a kezelés időtartama 2-3 hétre vagy krónikus fertőzések esetén hosszabbra is meghosszabbítható.
• Fontos, hogy rendszeresen szedje a nitroxolint, és a teljes kezelést elvégezze, még akkor is, ha a tünetek korábban eltűntek, hogy teljesen elpusztítsa a fertőzést és elkerülje a kiújulást.

12 év alatti gyermekek

• A 12 év alatti gyermekek adagolása általában a testsúlyon alapul, és alacsonyabb adag is javasolható számukra. A gyermeke számára pontos adagolással kapcsolatban mindig konzultáljon gyermekorvosával vagy szakorvosával.

Különleges utasítások

• A nitroxolint étkezés közben vagy közvetlenül étkezés után kell bevenni a jobb felszívódás érdekében.
• A nitroxolinnal végzett kezelés alatt elegendő folyadékot kell fogyasztania a megfelelő hidratáció biztosítása és a fertőzés húgyúti kiürülésének elősegítése érdekében.
• Ha kihagy egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb, de ne duplázza meg a következő adagot, ha közel van a következő adag bevételének ideje.

Terhesség Nitroxolin alatt történő alkalmazás

Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő tanulmány a nitroxolin terhesség alatti biztonságosságáról szóló végleges következtetések levonásához. Ezért az orvosok általában igyekeznek elkerülni a gyógyszer felírását terhes nőknek, különösen az első trimeszterben, amikor a baba szervei fejlődnek.

Azonban, ha fertőzés kezelése szükséges, orvosa dönthet úgy, hogy nitroxolint ír fel terhesség alatt, ha a kezelés előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat. Ha a nitroxolin felírása szükséges, az orvos figyelemmel kíséri annak alkalmazását, és felméri a lehetséges kockázatokat.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Nitroxolinnal vagy más kinolonokkal szembeni ismert túlérzékenység esetén a gyógyszer alkalmazása nem javasolt az allergiás reakciók kockázata miatt.
2. Súlyos vesekárosodás: A nitroxolin alkalmazása ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a gyógyszer szervezetben való felhalmozódásának és toxikus hatásainak kockázata miatt.
3. Súlyos májkárosodás: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a nitroxolin alkalmazása ellenjavallt lehet a toxikus hatások kockázata miatt.
4. Gyermekkor: A nitroxolin biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél nem igazolták, ezért alkalmazása ebben a korcsoportban korlátozott lehet.
5. Terhesség és szoptatás: A nitroxolin terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazása óvatosságot igényel, és orvossal való konzultációt igényelhet.
6. Kinolonokkal szembeni túlérzékenység: A kinolonokkal, köztük a nitroxolinnal szemben ismert túlérzékenységben szenvedőknek szintén kerülniük kell a gyógyszer alkalmazását.
7. Epilepszia: A nitroxolin alkalmazása ellenjavallt lehet epilepsziás betegeknél a fokozott görcsrohamok kockázata miatt.

Mellékhatások Nitroxolin

1. Gyomor-bélrendszeri rendellenességek: A nitroxolin néha diszpepsziás rendellenességeket, például hányingert, hányást, hasmenést vagy hasi fájdalmat okozhat.
2. Allergiás reakciók: Egyes betegeknél allergiás reakciók, például bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés vagy angioödéma jelentkezhetnek.
3. Megnövekedett húgysavszint: A nitroxolin növelheti a húgysav koncentrációját a vérben, ami egyes embereknél súlyosbíthatja a köszvény tüneteit.
4. A bilirubinszint emelkedése: Egyes betegeknél a nitroxolin szedése alatt átmenetileg megemelkedhet a vér bilirubinszintje.
5. Vizelési nehézség: Egyes betegeknél vizelési nehézség vagy fájdalmas vizelés jelentkezhet nitroxolin szedése közben.
6. Májenzimszintek emelkedése: Egyes embereknél a nitroxolin szedése alatt átmenetileg megemelkedhet a májenzimek szintje a vérben.
7. Vérképváltozások: Egyes betegeknél vérképváltozások, például vérszegénység vagy leukopénia jelentkezhetnek.
8. Egyéb mellékhatások: Fejfájás, szédülés, ízületi fájdalom vagy izomfájdalom előfordulhat.

Overdose

A nitroxolin túladagolásával kapcsolatos információk korlátozottak, és nincsenek végleges adatok arról, hogy mely adagok tekinthetők veszélyesnek. Túladagolás gyanúja esetén azonban azonnal orvoshoz kell fordulni, vagy toxikológussal kell konzultálni.

A túladagolás jelei lehetnek akut hasi fájdalom, hányinger, hányás, szédülés, ájulás, görcsrohamok, tachycardia és egyéb tünetek.

A túladagolás kezelése tüneti terápiát és az életfunkciók fenntartását foglal magában. Fontos, hogy időben orvoshoz forduljon, és ne próbálja meg önállóan kezelni a túladagolást.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Magnéziumot, alumíniumot, vasat vagy cinket tartalmazó gyógyszerek: A magnéziumot, alumíniumot, vasat vagy cinket tartalmazó savlekötők csökkenthetik a nitroxolin felszívódását a gyomor-bél traktusból. Ezért ajánlott a nitroxolint és a savlekötőket több órás időközzel bevenni.
2. Lúgos vizeletreakciót okozó gyógyszerek: A vizelet pH-értékét növelő gyógyszerek (pl. egyes karbonát- vagy bikarbonátkészítmények) csökkenthetik a nitroxolin hatékonyságát.
3. Központi idegrendszeri depresszáns gyógyszerek: A központi idegrendszerre ható gyógyszerek (pl. egyes barbiturátok, benzodiazepinek és narkotikumok) fokozhatják a nitroxolin mellékhatásait, például a szédülést és az álmosságot.
4. Hematológiai mellékhatásokat fokozó gyógyszerek: A nitroxolin fokozhatja bizonyos gyógyszerek, például a hipoglikémiás szerek, antikoagulánsok és vérnyomáscsökkentők hematológiai mellékhatásait.
5. A májban metabolizálódó gyógyszerek: A nitroxolin befolyásolhatja más, a májban metabolizálódó gyógyszerek metabolizmusát, ezért szükségessé válhat az adagolásuk módosítása.

Tárolási feltételek

A nitroxolint általában szobahőmérsékleten, 15 és 25 Celsius fok között kell tárolni. A gyógyszert védeni kell a közvetlen napfénytől, a páratartalomtól és a hőforrásoktól. A véletlen használat elkerülése érdekében a nitroxolint gyermekektől elzárva kell tárolni.

A gyógyszert az eredeti csomagolásban vagy tartályban kell tárolni, amelyben a gyártó biztosította. Fontos, hogy kerülje a gyógyszer túltöltését vagy nedves körülmények között történő tárolását a bomlás vagy a hatékonyságvesztés megelőzése érdekében.