Nebicard

A Nebicard a béta-adrenerg receptorok aktivitásának szelektív blokkolója.

Jelzések Nebicardium

Megnövekedett vérnyomásértékek esetén alkalmazzák.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, 10 darabos mennyiségben, buborékcsomagolásban. A doboz 2 vagy 5 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A nebivolol egy racemát, amely 2 enantiomerből áll: SRRR (nebivolol D típus) és RSSS (nebivolol L típus). A következő terápiás tulajdonságokat egyesíti:

• A D-enantiomer aktivitása elősegíti a β1-adrenerg receptor aktivitásának szelektív és kompetitív blokkolását;
• Az L-enantiomer enyhe értágító hatás kialakulását segíti elő az L-argininhez/NO-hoz való metabolikus kötődésen keresztül.

A gyógyszer egyszeri vagy ismételt alkalmazása után a pulzusszám-mutatók testmozgás és nyugalmi állapotban csökkennek mind normál vérnyomású, mind magas vérnyomású betegeknél.

A vérnyomáscsökkentő hatás tartós terápia során is fennmarad. A gyógyszer optimális dózisban történő alkalmazása nem vezet α-adrenerg antagonizmus kialakulásához.

A gyógyszer nem tartalmaz VSA-t. Terápiás dózisokban alkalmazva nem okoz membránstabilizáló hatást. A gyógyszernek nincs észrevehető hatása a fizikai aktivitás toleranciájára sem.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban; az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer felszívódásának mértékét, ami lehetővé teszi, hogy az étkezéstől függetlenül bevegye.

A nebivolol részt vesz a máj anyagcsere-folyamataiban, amelyek során aktív hidroximetabolikus termékek képződnek. Az anyagcsere-folyamat genetikai jellegű oxidatív polimorfizmussal jár, amely a CYP2D6 komponenstől függ.

Szájon át szedve a nebivolol átlagos biohasznosulása 12% a gyors anyagcseréjű embereknél, és csaknem teljes a lassú anyagcseréjűeknél. Az anyagcsere-folyamatok sebességének különbsége miatt a Nebivolol adagját a beteg egyéni jellemzőinek figyelembevételével kell kiválasztani. A lassú anyagcseréjű embereknek alacsonyabb gyógyszeradagokat kell alkalmazniuk.

Magas anyagcsere-sebességű egyéneknél a nebivolol enantiomerjeinek plazma felezési ideje átlagosan 10 óra, míg alacsony anyagcsere-sebességű egyéneknél ezek az értékek háromszor-ötször magasabbak. Gyors anyagcsere-sebességű egyéneknél a nebivolol RSSS-értékei a vérplazmában valamivel magasabbak, mint a nebivolol SRRR-szintjei.

7 napos gyógyszeradagolás után a gyógyszer körülbelül 38%-a ürül a vizelettel, további 48%-a pedig a széklettel. Az anyag legfeljebb 0,5%-a ürül változatlan formában a vizelettel.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert étkezéstől függetlenül kell bevenni, a tablettákat tiszta vízzel kell leöblíteni. Javasoljuk, hogy a gyógyszert ugyanabban a napszakban vegye be.

Magas vérnyomás esetén naponta 1 tablettát kell bevenni (a nap azonos szakában); étkezés közben is bevehető. A vérnyomáscsökkentő hatás 1-2 hét terápia után jelentkezik, de néha a kívánt hatás csak 1 hónap után érhető el.

A béta-adrenoreceptorok aktivitását blokkoló szerek alkalmazhatók monoterápiaként vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva. További vérnyomáscsökkentő hatás érhető el 5 mg Nebicard és 12,5-25 mg hidroklorotiazid együttes alkalmazásával.

Veseelégtelenségben szenvedőknek kezdetben napi 2,5 mg-ot kell bevenniük. Szükség esetén az adag 5 mg-ra emelhető.

Májelégtelenségben szenvedők nem szedhetik a gyógyszert, mivel a gyógyszer szedésével kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak ebben a betegcsoportban.

Időseknek (65 éves és idősebbeknek) napi 2,5 mg gyógyszert kell bevenniük. Szükség esetén a napi adag 5 mg-ra emelhető. A gyógyszer 75 év felettieknél történő alkalmazásáról csak korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre, ezért az ilyen betegeknek történő felíráskor nagyon körültekintően kell eljárni, és gondosan ellenőrizni kell az állapotukat.

[ 12 ], [ 13 ]

Terhesség Nebicardium alatt történő alkalmazás

A Nebicardot terhesség vagy szoptatás alatt nem alkalmazzák.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyszer hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni súlyos érzékenység jelenléte;
• májelégtelenség vagy májfunkciós problémák;
• akut szívelégtelenség, kardiogén sokk, valamint dekompenzált szívelégtelenség, amely inotrop gyógyszerek alkalmazását igényli;
• kezeletlen feokromocitóma;
• SSSU;
• szinoaurikuláris blokk és másod- vagy harmadfokú blokk (pacemakerrel vagy anélkül);
• hörgőgörcsök vagy hörgőasztma előfordulása a kórtörténetben;
• metabolikus jellegű acidózis;
• bradycardia (a pulzusszám kevesebb, mint 60 ütés/perc);
• csökkent vérnyomás (szisztolés nyomás kevesebb, mint 90 mm Hg);
• súlyos perifériás véráramlási problémák;
• szultopriddal vagy floktafeninnel kombinálva.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Mellékhatások Nebicardium

A gyógyszer alkalmazása bizonyos mellékhatások kialakulását okozhatja:

• immunrendszeri rendellenességek: túlérzékenység vagy Quincke ödéma megnyilvánulásai;
• mentális problémák: rémálmok és depresszió;
• az idegrendszer működését befolyásoló rendellenességek: paresztézia, fejfájás, ájulás és szédülés;
• látáskárosodás: látászavarok;
• Szív- és érrendszeri rendellenességek: AV-vezetés megnyúlása, bradycardia, csökkent vérnyomás, AV-blokk, szívelégtelenség és az időszakos claudicatio fokozódása;
• légzőrendszeri problémák: hörgőgörcsök és nehézlégzés;
• emésztési zavarok: puffadás, hasi fájdalom, székrekedés, hányás, valamint diszpepszia, hasmenés, hányinger és hepatotoxikus hatás kialakulása;
• az epidermisz elváltozásai: viszketés, allergiás megnyilvánulások, eritéma-szerű bőrtünetek, valamint a pikkelysömör súlyosbodása;
• a reproduktív funkciót érintő tünetek: impotencia és merevedési zavar;
• szisztémás rendellenességek: duzzanat és fáradtságérzet;
• a mozgásszervi rendszer működésével kapcsolatos problémák: izomfájdalom vagy gyengeség, valamint görcsök.

A következő rendellenességek esetenként előfordultak béta-blokkolók alkalmazása során: pszichózis, száraz szem nyálkahártyája, zavartság, hallucinációk, Raynaud-jelenség, hideg végtagok és a szem nyálkahártyájának mérgezése.

[ 11 ]

Overdose

Mérgezés jelei: akut szívelégtelenség vagy bradycardia kialakulása, hörgőgörcsök megjelenése és vérnyomáscsökkenés.

Mérgezés vagy hiperergikus reakció megjelenése esetén a beteg állandó orvosi felügyelete, valamint intenzív terápiás ellátás biztosítása szükséges.

A vércukorszintet ellenőrizni kell. A gyomor-bél traktusban maradó hatóanyag felszívódását a beteg gyomormosásával és aktív szén tartalmú hashajtók felírásával lehet megakadályozni. Ezzel együtt szükség lehet mesterséges tüdőlélegeztetésre is.

A bradycardia kialakulásának megelőzése érdekében metilatropint vagy atropint adnak be.

A sokk kezelésére és az alacsony vérnyomásértékek emelésére plazma vagy plazmapótlók alkalmazása szükséges, és ezzel együtt szükség esetén katekolaminok.

A béta-blokkoló hatás kialakulása izoprenalin-hidroklorid intravénás (alacsony sebességű) injekciójával állítható meg (2,5 mcg/perc dózissal kezdve, és a kívánt hatás eléréséig folytatva). Ha a beteg intoleranciában szenved, az izoprenalint dopaminnal kell kombinálni. Ha a kívánt eredményt nem érik el, és ezt az intézkedést követően, glukagont kell beadni a betegnek 50-100 mcg/kg dózisban. Szükség esetén az injekció 1 órán belül megismételhető, majd szükség esetén glukagon intravénás infúziója cseppentőn keresztül (a dózist a 70 mcg/kg/óra séma szerint számítják ki).

Szélsőséges helyzetekben, például kezelésre rezisztens bradycardia esetén pacemaker használata megengedett.

[ 14 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Kalcium antagonisták.

A béta-adrenerg receptor blokkolók és a kalcium antagonisták (például diltiazemmel és verapamillal) kombinációja nagy óvatosságot igényel, mivel ezek negatív inotrop hatásúak és befolyásolják az AV-átvezetést. A Nebicard-ot szedő személyeknek nem szabad intravénásan verapamilt adni.

Antiaritmiás gyógyszerek.

A béta-adrenerg receptor blokkolók és az 1. és 3. osztályba tartozó antiaritmiás szerek, valamint az amiodaron kombinációja fokozott óvatosságot igényel, mivel ez negatív inotrop hatásuk fokozódásához, valamint az AV-ra és a pitvaron belüli ingerületvezetésre gyakorolt hatásukhoz vezethet.

Klonidin.

A klonidinnal végzett hosszú távú terápia hirtelen abbahagyása esetén az α-adrenerg receptorokat blokkoló gyógyszerek növelik az elvonási szindróma valószínűségét, amelyben a vérnyomásértékek emelkednek. E tekintetben a klonidint fokozatosan kell abbahagyni.

Digitális gyógyszerek.

A digitalis glikozidok, amelyeket a β-adrenerg receptorok aktivitását blokkoló gyógyszerekkel együtt alkalmaznak, képesek meghosszabbítani az AV-vezetés időtartamát.

Orális hipoglikémiás gyógyszerek és inzulin.

Bár a Nebicard nem befolyásolja a vércukorszintet, képes elfedni a hipoglikémia (például a tachycardia) jeleit.

Érzéstelenítő gyógyszerek.

A béta-blokkolók és az érzéstelenítők együttes alkalmazása a reflex tachycardia elnyomásához vezethet, és növelheti a vérnyomáscsökkenés valószínűségét. A Nebicard alkalmazásáról előzetesen tájékoztatni kell az aneszteziológust.

A cimetidinnel kombinálva a nebivolol plazmaszintje megnő, de gyógyászati aktivitása nem változik.

Ha a Nebicardot étkezés közben, a savlekötőt pedig az étkezések között veszik be, a két gyógyszer együtt alkalmazható.

A nikardipinnel kombinálva mindkét anyag plazmaszintje megnő anélkül, hogy terápiás aktivitásuk megváltozna.

A szimpatomimetikumok befolyásolhatják a béta-blokkolók hatását.

A β-adrenerg receptorok aktivitását blokkoló szerek képesek akadálytalanul kiváltani a szimpatikotóniás gyógyszerek α-adrenerg aktivitását, amelyek mind α-adrenerg, mind β-adrenerg hatással rendelkeznek (fennáll az AV-blokk vagy súlyos bradycardia és a vérnyomás emelkedésének kockázata).

A barbiturátokkal, triciklusos antidepresszánsokkal és fenotiazin-származékokkal való kombináció fokozhatja a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását.

Mivel a CYP2D6 izoenzim részt vesz a nebivolol metabolizmusában, az elsősorban ezen az úton metabolizálódó SSRI-kkel (pl. dextrometorfán vagy más vegyületek) történő egyidejű terápia a magas anyagcsere-arányú egyéneknél a kezelésre adott válaszhoz hasonló eredményt eredményezhet, mint amelyet az alacsony anyagcsere-arányú egyéneknél tapasztaltak.

[ 15 ]

Tárolási feltételek

A Nebicardot napfénytől, nedvességtől és kisgyermekektől védett helyen kell tárolni. A hőmérséklet-indikátorok 25°C-on belül vannak.

[ 16 ]

Szavatossági idő

A Nebicard a gyógyszer gyártásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

[ 17 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Gyermekgyógyászatban tilos a gyógyszer felírása.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Nebilet, a Nebival, a Nebitrend a Nebivolollal, a Nebilong, a Nebivolol Sandoz és a Nebitenz a Nebivolol-Teva-val.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Vélemények

A Nebicard jól segít a magas vérnyomáson, stabilizálja a nyomást, ami tükröződik a gyógyszert használó felhasználók véleményében is. A vélemények azt is megjegyzik, hogy a gyógyszert egyszerre kell bevenni, és ugyanakkor nem szabad nagyon gyors eredményre számítani. Általában a hatás néhány hét, néha egy hónap után jelentkezik - erre fel kell készülni. Ezért ez a gyógymód teljesen alkalmatlan elsősegélynyújtásra - ezt nem szabad elfelejteni.