Nausilium

A Nausilium egy olyan gyógyszer, amelyet a gyomor-bélrendszeri diszfunkció megszüntetésére használnak. A bél perisztaltikájának stimulánsa.

Jelzések Nausilium

48 óránál rövidebb ideig fennálló hányás és hányinger megszüntetésére szolgál.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható, buborékcsomagolásonként 10 darab. A csomag 1 vagy 3 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A domperidon egy hányingercsillapító hatású dopamin antagonista. Ez az elem gyengén hatol be a vér-agy gáton (BBB), alkalmazása során csak ritkán figyelhetők meg extrapiramidális tünetek (különösen felnőtteknél), bár serkenti a prolaktin szekrécióját az agyalapi mirigyből. A gyógyszer hányingercsillapító hatása valószínűleg a perifériás hatás, valamint a kemoreceptorok trigger régiójában lévő dopamin végződések antagonizmusának kombinációja miatt alakul ki, amelyek a BBB-n kívül, a hátsó részben (area postrema) helyezkednek el.

Az állatkísérletek, az agyban megfigyelt alacsony LS-értékekkel párosulva, arra utalnak, hogy a domperidon főként csak perifériás hatással van a dopamin-végződésekre.

Embereken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy orális adagolás után a domperidon növeli a nyomást az alsó nyelőcsőben, javítja az antroduodenális motilitást és elősegíti a gyomor kiürülését.

Az elem nem befolyásolja a gyomor szekréciós funkcióját.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetikája

A domperidon szájon át (éhgyomorra) történő bevétel esetén gyorsan felszívódik. A plazma csúcskoncentrációját 0,5-1 óra elteltével figyelik meg. A gyógyszer alacsony biohasznosulási értékei (kb. 15%) a májon és a bélfalon keresztüli első áthaladás során zajló kiterjedt anyagcsere-folyamatoknak köszönhetők. Egészséges embernél a gyógyszer biohasznosulása étkezés után nő, de a gyomor-bélrendszeri problémákkal küzdőknek a Nausiliumot 15-30 perccel étkezés előtt kell bevenniük.

A csökkent gyomor pH a domperidon felszívódásának csökkenéséhez vezet. A gyógyszer orális bevétele utáni biohasznosulási értékek csökkennek, ha előtte szódabikarbónát vagy cimetidint vesznek be. Ha a tablettát étkezés után szájon át veszik be, a maximális felszívódása kissé lelassul, és az AUC-érték kissé megnő.

Szájon át történő alkalmazás után a domperidon nem halmozódik fel, és nem okoz saját anyagcsere-folyamatokat. A vérplazmában a csúcsértékek 1,5 óra elteltével (21 ng/ml) 14 napos alkalmazás után, 30 mg/nap adagban, majdnem megegyeztek az első adag alkalmazása utáni értékekkel (18 ng/ml). A gyógyszer 91-93%-ban szintetizálódik a vérplazmafehérjékkel.

Radioaktívan jelölt anyaggal végzett állatkísérletek a gyógyszereloszlási folyamatokról kimutatták, hogy az jól eloszlik a szövetekben, bár az agyban alacsony koncentrációban van jelen. Ezenkívül a gyógyszer kis mennyisége átjut a méhlepényen állatokban.

A domperidon májban történő metabolizmusa gyors és kiterjedt. Hidroxilezési folyamatok, valamint N-dealkilezés útján történik. Diagnosztikai inhibitorral végzett in vitro metabolikus folyamatvizsgálatok kimutatták, hogy a CYP3A4 elem a hemoprotein P450 fő formája, amely részt vesz az N-dealkilezésben, és a CYP3A4 komponensei, valamint a CYP1A2 és a CYP2E1 részt vesznek a gyógyszer hatóanyagának aromás hidroxilációjában.

A szájon át bevett adag 66%-a széklettel és 31%-a vizelettel ürül ki. Az anyagnak csak kis része ürül változatlan formában - körülbelül 1%-a vizelettel és 10%-a széklettel. A gyógyszer felezési ideje a plazmából egyszeri adagban történő bevétel esetén körülbelül 7-9 óra (egészséges személynél). Súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél ez az időszak hosszabb.

Adagolás és beadás

A gyógyszert étkezés előtt kell bevenni, mert étkezés után történő bevétel esetén enyhe késés tapasztalható a felszívódásban. A Nausilium-kezelés időtartama legfeljebb 7 nap lehet.

A hányingerrel járó hányás tüneteinek enyhítésére a 16 éves kortól serdülőknek és a felnőtteknek naponta háromszor 1 tablettát (10 mg térfogatú) kell bevenniük LS-ből. A maximális napi adag pontosan 3 tabletta - 30 mg.

Orvossal való konzultáció nélkül a gyógyszert csak 48 órán át lehet bevenni.

Terhesség Nausilium alatt történő alkalmazás

A Nausilium terhes nőknél történő alkalmazásáról korlátozott mennyiségű forgalomba hozatalt követő adat áll rendelkezésre. Emiatt a gyógyszer alkalmazása csak akkor engedélyezett, ha az orvos úgy véli, hogy az anya számára várható előnyök meghaladják a magzati szövődmények kockázatát.

A vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer átjuthat az anyatejbe. Az anyatejjel a szoptatott csecsemő szervezetébe jutó anyag mennyisége elhanyagolható. A szoptatott csecsemő számára a maximálisan lehetséges relatív adag az anya által bevett adag körülbelül 0,1%-a, testsúlyhoz igazítva.

Nincsenek adatok arról, hogy a domperidon káros-e a gyermekre, ezért a gyógyszer szedése alatt ajánlott a szoptatás abbahagyása.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyszer vagy annak segédanyagaival szembeni intolerancia jelenléte;
• prolaktinóma;
• vese- vagy májműködési zavar jelenléte;
• olyan emberek, akiknek megnyúlt a QT-intervallumuk, ami a szívbetegségek vagy -rendellenességek egyik fő tényezője;
• májelégtelenség jelenléte.

Tilos a gyógyszer alkalmazása olyan esetekben, amikor a gyomormozgás stimulálása veszélyes lehet - például gyomor-bél traktusban fellépő vérzés, perforáció vagy mechanikai elzáródás esetén.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Mellékhatások Nausilium

A gyógyszer használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• immunrendszeri rendellenességek: az allergia jelei szórványosan jelentkeznek, beleértve az anafilaxiát és a túlérzékenységet;
• az endokrin rendszer rendellenességei: időnként a prolaktinszint emelkedése figyelhető meg;
• mentális zavarok: alkalmanként izgalom, idegesség, szorongás vagy ingerlékenység érzése, valamint depressziós állapot és a libidó gyengülése vagy teljes eltűnése;
• idegrendszeri problémák: alkalmankénti szomjúságérzet, levertség vagy álmosság, szédülés, migrén, álmatlanság, akatázia, fejfájás és extrapiramidális tünetek;
• a szív- és érrendszeri tünetek: ödéma izolált kialakulása, súlyos kamrai aritmia, szívdobogás, a QT-intervallum megnyúlása, a szívösszehúzódások ritmusának és a pulzusszámnak a változása, valamint a vérnyomás és a szisztolés vérnyomás emelkedése;
• Emésztőrendszeri betegségek: alkalmanként megfigyelhetők gyomor-bélrendszeri rendellenességek, beleértve a regurgitációt, hasi fájdalmat, égő érzést, hányingert, székrekedést és étvágyváltozásokat. Alkalmanként rövid távú görcsök a belekben vagy a gyomorban, hasmenés, szájszárazság és böfögés jelentkezhet.
• látáskárosodás: oculogyriás krízis lehetséges kialakulása;
• a bőr alatti rétegek és a felhám elváltozásai: kiütések vagy viszketés szórványosan jelentkezhet. Quincke ödéma vagy csalánkiütés jelentkezhet;
• a reproduktív funkciót és az emlőmirigyeket érintő problémák: esetenként megfigyelhető gynecomastia, galaktorrhea, az emlőmirigyek fokozott érzékenysége, fájdalom és duzzanat a területükön vagy váladékozás tőlük, valamint hőhullámok, laktációs zavarok, amenorrhoea és instabil menstruációs ciklus;
• a mozgásszervi rendszer és a kötőszövetek működésének károsodása: időnként fájdalom jelentkezik a lábakban;
• vizelési rendellenességek: szórványosan fájdalmas és gyakori vizelés vagy késleltetett vizelés, valamint dysuria is megfigyelhető;
• szisztémás rendellenességek: alkalmanként aszténia alakul ki;
• mások: szájgyulladás, hidegrázás, kötőhártya-gyulladás, hyperhidrosis kialakulása, és emellett görcsök a vádli izmaiban;
• A laboratóriumi vizsgálati eredmények változásai: alkalmanként emelkedik a koleszterin, az AST vagy ALT szintje. Alkalmanként megemelkedik a prolaktinszint a vérben, és eltérések figyelhetők meg a funkcionális májfunkciós tesztek normál értékeitől.

Mivel az agyalapi mirigy a vér-agy gáton kívül található, a domperidon a prolaktinszint emelkedését okozhatja. Ritkán az ilyen hiperprolaktinémia neuroendokrin mellékhatásokat okozhat (amenorrhoea, galaktorrhoea vagy gynecomastia).

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok szakaszában nem találtak különbséget a serdülők és a felnőttek gyógyszerhasználatának biztonságossági profiljai között (kivéve az extrapiramidális zavarokat és egyéb, a központi idegrendszeri funkcióval összefüggő tüneteket, izgatottságot és rohamokat, amelyeket főként serdülőknél figyeltek meg).

Overdose

A mérgezés jelei közé tartozik az izgatottság, görcsrohamok, dezorientáció vagy álmosság érzése, megváltozott tudatállapot és extrapiramidális zavarok.

A domperidonnak nincs ellenszere, ezért súlyos mérgezés esetén gyomormosást kell végezni (a gyógyszer bevétele után 60 percen belül), és aktív szenet kell adni a betegnek. Ezenkívül a beteg folyamatos megfigyelésére és támogató intézkedésekre lesz szükség. Az antikolinerg gyógyszerek és a Parkinson-kórban segítő gyógyszerek hatékonyan szabályozzák az extrapiramidális tüneteket.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tilos a Nausiliumot eritromicinnel, ketokonazollal és más, a CYP3A4 elem aktivitását lassító erős gyógyszerekkel, valamint a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel (beleértve a pozakonazolt, az itrakonazolt flukonazollal, valamint a ritonavirt, telaprevirt, telitromicint, szakvinavirt klaritromicinnel, vorikonazollal és amiodaronnal) kombinálni.

Az antikolinerg gyógyszerek semlegesíthetik a domperidon antidiszpeptikus hatását.

Ha szekréciógátló szerekkel vagy savlekötőkkel kombinált alkalmazásra van szükség, ajánlott azokat étkezés után, nem előtte bevenni (a domperidonnal való egyidejű alkalmazás tilos, mivel ezek a gyógyszerek csökkentik a biohasznosulását szájon át történő bevétel esetén).

A domperidon a következő gyógyszerekkel kombinálható:

• neuroleptikumok, mivel fokozza tulajdonságaikat;
• dopaminerg agonisták (például bromokriptin és L-dopa), mivel gátolja negatív perifériás hatásaikat (például emésztési zavarok és hányingerrel járó hányás) anélkül, hogy semlegesítené fő hatásukat.

[ 15 ], [ 16 ]

Tárolási feltételek

A Nausiliumot kisgyermekek elől elzárva, legfeljebb 30°C-on kell tárolni.

[ 17 ]

Szavatossági idő

A Nausilium a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszer tilos 16 év alatti gyermekek számára.

A domperidont gyermekeknek csak a minimálisan hatásos dózisokban írják fel.

Analógok

A gyógyszer analógjai olyan gyógyszerek, mint a Metoklopramid, a Cerucal és az Itomed Motiliummal, Motilakkal és Passazhiksszel.

Vélemények

A Nausilium nagyon jó hányingercsillapítónak számít. A legtöbb róla szóló vélemény megjegyzi, hogy nagy hatékonysággal csillapítja a hányingert és a hányást, amelyeket más gyógyszerekkel nem lehet megszüntetni.