Nausilium

A Naumilium egy olyan gyógyszer, amelyet az emésztőrendszeri funkciók rendellenességeinek kiküszöbölésére használnak. Ez a bélperisztaltisz stimulálószere.

Jelzések Nausiliuma

Hányingerrel való hányinger megszüntetésére szolgál, melyeket 48 óránál rövidebb ideig figyeltek meg.

[1], [2]

Kiadási űrlap

A gyógyszert tabletta formájában állítják elő, 10 db egy buborékcsomagoláson belül. A csomag 1 vagy 3 ilyen csomagot tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A domperidon antiemetikus hatású dopamin antagonista. Ez az elem gyengén behatol a BBB-be, ha csak ritkán használják extrapiramidális tüneteket (különösen egy felnőttnél), bár stimulálja a prolaktin kiválasztását az agyalapi mirigyből. Antiemetikus hatás a gyógyszer lehet fejleszteni kombinációjának köszönhető a perifériás hatása, sőt szembeni antagonizmus dopamin végződések belsejében a ravaszt régió kemoreceptorok kívül található a BBB, a hátsó rész (area postrema).

Az állatokon végzett kísérletek, valamint az agyon belül észlelt gyógyszerek alacsony értékei azt mutatják, hogy a domperidon alapvetően perifériás hatással van a dopamin-végekre.

Végzett vizsgálatok humán alanyok azt mutatták, hogy orális beadás után a domperidon növeli belüli nyomás az alsó nyelőcső, és emellett javítja antroduodenalnoy motilitás folyamatok és felgyorsítsa a gyomor kiürülését.

Az elemnek nincs hatása a gyomor szekréciós funkciójára.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetikája

A domperidon gyorsan felszívódik, amikor a tabletta szájon át (üres gyomor). A csúcs plazma paramétereket a 0,5-1 óra múlva jegyezzük fel. A gyógyszerek alacsony (kb. 15%) biohasznosíthatósága kiterjedt metabolikus folyamatoknak köszönhető a májon és a bélfalon át történő első átjutásban. Egy egészséges embernél a gyógyszer biológiai hozzáférhetősége növekszik az étkezés után történő használat során, de az emésztőrendszer munkájával kapcsolatos problémák miatt a Naumilium 15-30 perccel az étkezés előtt kell használni.

A gyomor pH csökkentett szintje a domperidon abszorpciójának csökkenéséhez vezet. A gyógyszerfelhasználás után a biohasznosulás csökkentése akkor következik be, ha a szódabikarbónát vagy a cimetidint venné. Ha a tablettát az evés után veszi be, maximális felszívódása lelassul, és az AUC mutató kissé felemelkedik.

Orális adagolás után a domperidon nem halmozódik fel, és nem indukálja saját metabolikus folyamatait. A vércse csúcsértékei a vérnyomáson belül 1,5 óra elteltével (21 ng / ml) a 14 napos alkalmazás után 30 mg / nap dózisban szinte azonosak voltak az első dózis után (18 ng / ml). A gyógyszert 91-93% -ban vérplazma-fehérjékkel szintetizálják.

A radioaktív izotóppal jelölt anyagot használó állatokon végzett kábítószer-elosztási eljárások vizsgálata azt mutatta, hogy jól eloszlik a szövetekben, bár az agyban alacsony koncentráció-indexe van. Ezenkívül állatokon kis mennyiségű gyógyszer áthalad a placentán.

A domperidon máj metabolizmusa gyors és kiterjedt. Ezt hidroxilezési eljárásokkal és N-dealkilezés mellett hajtjuk végre. Vizsgálatok in vitro metabolikus inhibitor alkalmazásával diagnosztikai kiderült, hogy a CYP3A4 elem - a fő formája hemoprotein P450 vesz részt a N-dezalkilezési és alkatrészek CYP3A4, CYP1A2 és CYP2E1, és részt vesz a hidroxilezése aromás hatóanyag gyógyszerek.

Az ürülék és a vizelet kiválasztása 66% és a bevett rész 31% -a. Az anyagnak csak egy kis része változatlan formában ürül ki - körülbelül 1% a vizeletben és 10% a székletben. A plazmából származó gyógyszerek féléletideje egyetlen dózissal - kb. 7-9 óra (egészséges személy). A súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél ez az időszak hosszabb.

Adagolás és beadás

A táplálékot étkezés előtt kell fogyasztania, mert ha eszik az étkezés után, az elszívódása enyhe késéssel jár. A Naumilium terápia időtartama legfeljebb 7 nap lehet.

A hányás megnyilvánulásainak enyhítéséhez, a 16 éves serdülők és a felnőttek napi háromszori, együttható (10 mg) tablettát kell szedniük. A napi adag maximális mérete mindössze 3 tabletta - 30 mg.

Az orvosával folytatott konzultáció nélkül a gyógyszert csak 48 órán keresztül lehet bevenni.

Terhesség Nausiliuma alatt történő alkalmazás

A Naushilium terhes nőknél történő forgalomba hozatalát követően csak korlátozott mennyiségű információ áll rendelkezésre. Emiatt a gyógyszert csak olyan esetekben szabad alkalmazni, amikor az orvos úgy véli, hogy az anya számára történő bevétel előnyei nagyobb valószínűséggel járnak, mint a magzat szövődményei.

A vizsgálatok azt mutatták, hogy a gyógyszer képes átadni az anyatejbe. Az anyag mennyisége, amely az anyatejjel behatolhatja a babát, elenyésző. A baba maximális lehetséges relatív aránya az anya által elfogadott dózisméretnek körülbelül 0,1% -a.

Nincs bizonyíték arra vonatkozóan, hogy a Domperidon káros-e a gyermekre, ezért ajánlott a szoptatást elutasítani a kábítószer-használat időtartama alatt.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• az intolerancia jelenléte a gyógyszer vagy annak melléktermékei tekintetében;
• prolaktinóma;
• vese- vagy májműködési rendellenességek jelenléte;
• azok a személyek, akiknél a QT-intervallum értékek meghosszabbodtak, ami a szívbetegségek vagy betegségek fő tényezője;
• májelégtelenség jelenlétében.

Ne alkalmazza a gyógyszert olyan esetekben, amikor a gyomor mozgékonyságának ingerlése veszélyes lehet - például ha vérzés van a gyomor-bélrendszerben, perforáció vagy mechanikai blokkolás.

[9], [10], [11]

Mellékhatások Nausiliuma

A gyógyszer alkalmazása ilyen káros tünetek megjelenését okozhatja:

• Immunrendszeri betegségek: az allergia egyetlen jelei jelennek meg, köztük anaphylaxis és túlérzékenység;
• rendellenességek az endokrin rendszerben: időnként megnövekedett prolaktinszint;
• mentális zavarok: az izgalom, az idegesség, a szorongás vagy az ingerlékenység egyetlen érzete, és ezen kívül a depresszió állapota és a libidó gyengülése vagy teljes eltűnése;
• problémák a NA funkció: egyetlen a szomjúság érzése, kedvetlenség, álmosság, szédülés, fejfájás, álmatlanság, akataziya, fejfájás, extrapiramidális tünetek;
• A tünetek a CCC: szórványosan fejlesztése ödéma, kamrai aritmia súlyosabb formában, szívdobogás, megnyúlását QT-intervallum-értékeket, módosítsa a ritmust a pulzusszám és a pulzusszámot, és emellett, a megnövekedett vérnyomás és a BCC értékeket;
• rendellenességek a gasztrointesztinális traktusban: időnként vannak gyomor-bélrendszeri rendellenességek, beleértve a regurgitációt, hasi fájdalmat, égő érzést, hányingert, székrekedést és az étvágy megváltozását. Egyetlen rövid távú, a bélben vagy gyomorban fellépő görcsök, a hasmenés, a szájnyálkahártya szárazsága és az eructatio fordul elő;
• a vizuális funkció zavarai: oculogikus válság kialakulása lehetséges;
• a bőr alatti rétegek és az epidermisz sérülései: egyszerre bőrkiütés vagy viszketés jelentkezik. Talán az ödéma Quincke vagy urticaria;
• érintő problémák a reproduktív funkciót és a mellrák: ritkán látható gynecomastia, galactorrhoea, fokozott érzékenység a mell, fájdalom és duzzanat a saját területen, vagy elválasztási tőlük, és emellett a hőhullámok, ideges laktációs amenorrhoea és instabil menstruációs ciklus;
• az ODD és a kötőszövet funkciójának károsodása: néha fájdalmas érzések jelentkeznek a lábakban;
• a vizeletürítés rendellenességei: egyszeri fájdalom és gyakori vizelés vagy késés, valamint a dysuria;
• rendszerszintű rendellenességek: aszténia néha fejlődik;
• mások: szájnyálkahártya-gyulladás, hidegrázás, kötőhártya-gyulladás, hiperhidrosis kialakulása és ezen a görcsökön kívül a borjúizmok;
• a laboratóriumi vizsgálatok indikációinak változása: a koleszterin, az AST vagy az ALT értékek egyenként nőnek. Időnként a vérben lévő prolaktin index növekszik, és eltér a funkcionális májpróbák normál értékétől.

Mivel az agyalapi mirigy a BBB-n kívül helyezkedik el, a domperidon képes a prolaktinszint emelkedésére. Alkalmanként az ilyen hyperprolaktinemia kedvezőtlen neuroendokrin tüneteket okozhat (amenorrhea, galactorrhea vagy gynecomastia).

Szakaszában a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok közötti különbségek a biztonsági profilja a kábítószer-használat serdülőknél és felnőtteknél észlelt (kivéve extrapiramidális zavarok és egyéb tünetek, nyugtalanság, görcsök kapcsolódó központi idegrendszer, és akkor elsősorban a serdülőknél).

Overdose

A mérgezés - izgatottság, görcsök, dezorientáció vagy álmosság, frusztráció és extrapiramidális rendellenességek között.

A domperidon antidotumot nem, így, amikor az erős intoxikáció gyomormosás kell végezni (a időszakban nem több, mint 60 perccel a fogyasztás után PM), és a beteg aktív szénnel. Ezenkívül az áldozat és a támogató tevékenységek folyamatos nyomon követése szükséges. A Parkinson-kóros betegségben szenvedő Holinolit gyógyszerek és gyógyszerek hatásosak az extrapiramidális tünetek kezelésében.

[12], [13], [14],

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Nausiliumom tilos kombinálni eritromicin, ketokonazol és egyéb erős gyógyszerek, amelyek késleltetik Activity CYP3A4 elemet, továbbá gyógyszerek meghosszabbítja értéket QT-intervallum (köztük, pozakonazol, itrakonazol, flukonazol, ritonavir, telaprevir, telitromicin, szakvinavir klaritromicin, vorikonazol és amiodaron).

A holinolitikus gyógyszerek semlegesíthetik a domperidon anti-hasmenéses hatását.

Ha kell használni a kombinált reuma elleni szerek vagy savkötők, akkor ajánlott használni őket az étkezés után, szemben a korábbi (közös találkozót domperidon tilos, mert ezek a gyógyszerek csökkentik a teljesítményét biohasznosulása szájon át).

Kombinálni kell a domperidont ilyen módon:

• neuroleptikumok, mivel erősítik tulajdonságaikat;
• dopaminerg agonisták (például bromokriptin és az L-dopa), mert ez gátolja a perifériás azok negatív hatása (például emésztési rendellenességek hányinger és hányás), miközben nem eredményez semlegesítést hogy a fő hatás.

[15], [16]

Tárolási feltételek

A Naumiliumot olyan helyen kell tartani, amelyet a kisgyermekek nem férnek hozzá 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

[17]

Szavatossági idő

A Naumilium a gyógyszer felszabadulása óta 3 évig használható.

Gyermekkedvezmény

A gyógyszer 16 év alatti gyermekek számára tilos.

A gyermekeknél a domperidont csak a minimálisan elfogadható hatékony adagokban kell előírni.

Analógok

A gyógyszer analógjai olyan gyógyszerek, mint a Metoclopramide, a Cerukal és a Itomed with Motilium, a Motilakom és a Passagex.

Vélemények

A Naumilium nagyon jó antiemetikumnak számít. A legtöbb értékelés során megjegyezték, hogy nagy hatásfoka a hányás hányásának megállításában áll, amit más gyógyszerekkel nem lehet megállítani.