Nátrium para-aminosalicilát

A nátrium-para-aminoszalicilát szintetikus antibakteriális gyógyszerek kategóriájába tartozik. Bakteriosztatikus és tuberkulózis-ellenes tulajdonságokkal rendelkezik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Jelzések Nátrium para-aminosalicilát

Gyógyszerrezisztens tuberkulózis (bármilyen helyen és különböző formákban) esetén alkalmazzák más, tuberkulózisellenes hatású gyógyszerekkel kombinálva.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kiadási űrlap

0,5 vagy 1 g-os tablettákban, granulátumban – 4, 5 vagy 100 g-os csomagolásban, valamint infúziós oldatok liofilizátumaként – fiolákban kapható.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer a PABA versenytársa a PABA-t DHF-vé alakító enzim aktív centrumáért folytatott küzdelemben, emellett lassítja a folsav kötődését a bakteriális sejtekben. A gyógyszer tuberkulosztatikus hatása gyengébb, mint a sztreptomicin és az izoniazid hasonló hatása. A gyógyszer hatékonyan hat a Mycobacterium tuberculosisra - bakteriosztatikus hatással rendelkezik (a MIC in vitro értéke 1-5 μg/ml).

A gyógyszer csökkenti a bakteriális rezisztencia kockázatát az izoniaziddal és a sztreptomicinnel szemben. Hatásmechanizmusa a folsavkötő folyamatok elnyomásán, valamint a mikobaktin (a mikrobiális fal eleme) képződésén alapul, ami a Mycobacterium tuberculosis baktérium vasmegkötésének szintjének csökkenéséhez vezet.

Az aktív szaporodás szakaszában lévő mikobaktériumokra is hatással van, de a nyugalmi állapotban lévő mikobaktériumokra szinte semmilyen hatással nincs. A gyógyszer meglehetősen gyenge hatást fejt ki a sejten belüli patogén baktériumokra. A gyógyszernek nincs hatása más, nem tuberkulózisos mikobaktériumokra.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás után viszonylag gyorsan felszívódik. 4 g gyógyszer orális adagolása után a maximális érték 75 mcg/ml.

Májban metabolizálódik, és glomeruláris filtrációval ürül ki – 80%-ban a vizelettel (az anyag több mint 50%-a acetilezett származék formájában van jelen). Az anyag csak az agyhártya gyulladása esetén jut be az agy-gerincvelői folyadékba.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, vízzel kell bevenni. Étkezés után kell bevenni. A felnőttek napi adagja 9-12 g (naponta háromszor 3-4 g). Kimerült betegeknek (50 kg-nál kisebb testsúlyú) vagy a gyógyszerrel szemben rosszul tolerálhatóaknak napi 6 g-ot kell bevenniük. Gyermekek adagja 0,2 g/kg/nap, az adagot 3-4 részletben kell bevenni (naponta legfeljebb 10 g megengedett).

Ambuláns kezelésben részesülő személyek a teljes napi adagot egyszerre vehetik be, de ha valaki rosszul tolerálja a gyógyszert, akkor az adagot 2-3 részre kell osztani.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Terhesség Nátrium para-aminosalicilát alatt történő alkalmazás

A terhes nők csak akkor szedhetik a gyógyszert, ha a kezelésből származó lehetséges előnyök meghaladják a szövődmények és a magzat valószínűségét.

A terápia alatt tilos a szoptatás.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység jelenléte;
• a máj- vagy vesebetegségek súlyos stádiumai;
• a szívelégtelenség dekompenzált stádiuma;
• fekély a gyomor-bél traktusban;
• epilepsziás rohamok;
• súlyosbodott enterokolitisz;
• súlyosbodott pajzsmirigy-alulműködés.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Mellékhatások Nátrium para-aminosalicilát

A gyógyszerek használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• a gyomor-bél traktus károsodása: hányás megjelenése hányingerrel, étvágytalanság vagy gyengülés, hasmenés vagy székrekedés és hasi fájdalom;
• allergiás tünetek: láz, hörgőgörcsök, enantéma, valamint dermatitis purpura vagy urticaria formájában;
• Egyéb: ízületi fájdalom, eozinofília kialakulása. Ritkán trombocitopénia vagy leukopénia vagy agranulocitózis fordul elő, emellett gyógyszer okozta hepatitis vagy kristályuria is kialakul.

Nagy dózisú gyógyszerek hosszan tartó használata után golyva vagy myxedema alakulhat ki.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer növeli az izoniazid szintjét a vérben, zavarja az eritromicin, a rifampicin és a linkomicin, valamint a cianokobalamin felszívódását (ez vérszegénységhez vezethet). A gyógyszer fokozza a közvetett antikoagulánsok (indandion vagy kumarin származékai) tulajdonságait is.

Az antacidok nem befolyásolják a nátrium-para-aminoszalicilát felszívódását.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Tárolási feltételek

A nátrium-para-aminoszalicilát gyógyszert sötét, nedvességtől védett helyen kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 35 ]

Szavatossági idő

A nátrium-para-aminoszalicilát tabletták a gyógyszer gyártásának dátumától számított 2 évig, a granulátumok 3 évig, a liofilizátumok pedig 4 évig használhatók fel.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]