Mint például zyprexa

A Zyprexa pszicholeptikus, összetételében oxazepin aktív komponensét tartalmazza.

Jelzések Zïpreksı

Gyorsan megakadályozza az agitációs reakció kialakulását, valamint a skizofréniás vagy mániás rohamokban szenvedő emberek viselkedési rendellenességeit (olyan esetekben, amikor a szájon át történő kezelés nem megfelelő).

Ha lehetséges az anyag orális alkalmazására való áttérés, az olanzapinnak a gyógyszeres kezelést injekciós oldat formájában kell abbahagynia.

[1]

Kiadási űrlap

Liofilizátum formájában felszabaduljon 10 mg térfogatú injekciók készítéséhez a lombikok belsejében. Egy csomagban - 1 üveg por.

A Zyprexa Adera egy antipszichotikus gyógyszer por formájában, amelyből injekciós szuszpenziók készülnek. 210, 300 vagy 405 mg-os ampullákban kapható. A porhoz 3 mg oldószert, 3 tűvet és egy fecskendőt adunk.

A Ziprexa Zidis 5 vagy 10 mg térfogatú, diszpergálódó tabletta formájában kapható, 28 darabos buborékcsomagolásban.

[2], [3]

Gyógyszerhatástani

Az olanzapin anti-mániás hatású antipszichotikum. Ez az anyag segít stabilizálni a hangulatot, és széles körű aktivitással rendelkezik, amely befolyásolja a különböző receptorokat. Lefolytatott vizsgálatok preklinikai időszakban tapasztaltuk, hogy a komponens szintetizálódik szerotonin receptorok (típusok 5HT2A / 2C és 5HT3, hogy 5HT6), a dopamin (D1 típusú D2, és ezzel együtt a D3-D4 és D5), acetilkolin (muszkarin M1 -M5), és ezekkel együtt α1-adrenoreceptorokkal és hisztamin H1-receptorával együtt.

Ha megfigyeljük az állatok viselkedése, akik korábban megadott olanzapin kiderült, hogy ez az elem viszonylag antagonizmust szerotonin 5HT típusú, és emellett, tekintetében acetilkolin és a dopamin-receptorok.

Az olanzapin-elem jó szintézissel rendelkezik in vitro és in vivo vizsgálatokkal szerotonin-5HT2 típusú végekkel (jobb, mint a dopamin típusú D2-es végek). Ezenkívül az elektrofiziológiai vizsgálatok kimutatták a mesolimbikus típusú (A10) dopaminerg neuronok izgatottságának szelektív csökkenését a gyógyszer hatása alatt. Ugyanakkor a motilitás - sztriatális (A9 típus) motívumra gyakorolt gyenge befolyást figyelték meg (A9 típus).

A gyógyszer lassítja elkerülése (reflex), hogy egy annak igazolása antipszichotikus tulajdonságokat használat után az alsó részek, mint azok, amelyek elindítják a megjelenése katalepszia (megnyilvánulása motor negatív reakciót). Az olanzapin az anxiolitikus vizsgálatok végrehajtása során képes stimulálni a stimulusokra adott válaszokat, amelyeket nem lehet az egyes antipszichotikumok.

Egyszeri alkalmazás után 10 mg a hatóanyag az eljárás során a PET (részvételével önkéntesek), kiderült, hogy az aktív komponens Zyprexa magasabb szintézist végződések 5HT2A, mint dopamin típusú végződések D2. Ezen felül, miután elemzése a képek technikák alkalmazásával SPECT fedezték fel, hogy emberek túlérzékeny viszonylag olanzapin mutatott alacsonyabb szintézis sebessége végződések D2 striatális típusú, mint a többi személyek érzékenység respiridonu és a többi antipszichotikumok (mint az emberek, amelynek a klozapin iránti érzékenység).

[4], [5], [6]

Farmakokinetikája

Az összetevő jól felszívódik az orális adagolás eredményeként, és 5-8 óra múlva elérte a plazma csúcsértéket. Az élelmiszer nem befolyásolja a felszívódás mértékét. A gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségének szintje orális formában az intravénás injekciókhoz képest nem állapítható meg.

Az olanzapin fehérje szintézise a plazmában kb. 93%, ha a dózist 7-1000 ng / ml tartományba esik. Fő részében az összetevőt albuminnal szintetizálják, az α1-savas glikoprotein mellett.

A gyógyszer a folyamat hepatikus metabolizmus, ahol azt végzik az oxidációs és konjugációs. A fő bomlástermék egy keringető elem 10-N-glükuronid, amely nem halad át a BBB-n. Hemoproteins típusú P450-CYP1A2, és amellett, P450-CYP2D6 segítséget formájában bomlástermékek N-dezmetil-2-hidroxi-metil (ezeket az elemeket összehasonlítjuk olanzapin szignifikánsan alacsonyabb dózis in vivo aktivitása állatkísérletekben). Az elsõdleges gyógyszerhatás az elsõdleges olanzapin okozta.

Szájon át történő alkalmazásakor a felezési ideje önkéntesekben az egyén korától és nemétől függően változott.

A 65 évesnél idősebb önkénteseknél hosszabb a felezési ideje (szemben az 51,8 és 33,8 órával), és a plazma clearance szintje alacsonyabb (17,5 és 18,2 l / óra) ). Az időskorú önkéntesek farmakokinetikai változása ugyanakkora tartományba esik, mint a fiatalabbaknál.

A gyógyszer hím feletti felezési ideje hosszabb (36,7 és 32,3 óra), és a plazma clearance értéke alacsonyabb (18,9 és 27,3 l / óra). De ebben az esetben a gyógyszer 5-20 mg-os dózisban hasonló biztonsági szintet mutat - N = 467 (nőstény) és N = 869 (férfi).

[7], [8]

Adagolás és beadás

A gyógyszert in / m módszerrel kell injekciózni. Az eljárás n / k vagy IV injekciója tilos.

A kezdeti felnőtt dózis mérete az IM-beadáshoz 10 mg (1 alkalommal adódik). Figyelembe véve a beteg állapotát, további 2 órával az eljárás után egy másik injekciót (legfeljebb 10 mg) is beadhatunk. A harmadik dózis (legfeljebb 10 mg) a második injekció beadása után legalább 4 órával bejuthat. A klinikai vizsgálatok során nem vizsgálták a napi dózis biztonsági paramétereit, amelyek teljes mérete meghaladta a 30 mg-ot.

Figyelemmel a rendelkezésre álló leolvasott megnyúlásának kezelésére természetesen megköveteli elhagyni / m, injektálható készítmény, és használja szóbeli formája olanzapin (összegű 5-20 látnia mg) a lehető leggyorsabban határozatot követően a megfelelőségét, az ezt a fajta kezelést.

Idős betegek.

A 60 évesnél idősebb személyeknek 2,5-5 mg kezdő dózist kell előírniuk. Figyelembe véve az összes klinikai indikációt, a 2. Injekciót (a mérete is 2,5-5 mg-n belül van) az 1. Eljárás után 2 órával be lehet vezetni. Az injekciók száma 24 óra alatt - legfeljebb 3; egy napra legfeljebb 20 mg hatóanyagot adhat be.

Máj- / vesebetegségben szenvedők.

Ajánlott csökkentett kezdeti dózisok (5 mg) használata. Ha a betegnek mérsékelt májelégtelensége van, akkor a kezdeti adag növekedhet, de óvatosan kell eljárnia.

A csökkent kezdeti dózisokat olyan egyének kombinációjával lehet beadni (idős emberek, nők, nem dohányzók), akik képesek csökkenteni a gyógyszercserét. Ha növelnie kell az adagot, óvatosan kell eljárnia.

1. Eljárás orvosi injekciós oldat gyártására / m módon.

A por kizárólag steril, injektálható folyadékban oldható fel, a parenterális anyagok feloldásához szükséges standard aszeptikus anyagokat használva. Ne használjon más oldószert.

A fecskendőt steril folyadékkal (2,1 ml) kell kitölteni, majd helyezze be a liofilizátumot tartalmazó ampullába.

Ezután rázni kell a tartály tartalmát, amíg a liofilizátum teljesen feloldódik, sárga folyadékká alakul. A flakonban - 11 mg hatóanyag 5 mg / ml oldat formájában (1 mg hatóanyag marad a fecskendő belsejében és a flakonban, így a beteget 10 mg-os dózisban adják be).

Az alábbiak azok a befecskendezési mennyiségek, amelyekből a gyógyszer előírt dózisait kapjuk:

• 2 ml - 10 mg hatóanyag beadása;
• injekció 1,5 ml - 7,5 mg hatóanyag;
• a gyógyszer adagja 1 ml-5 mg hatóanyag;
• 0,5 ml - 2,5 mg hatóanyag beadása.

[12]

Terhesség Zïpreksı alatt történő alkalmazás

Nem volt alaposan ellenőrzött és megfelelő vizsgálat a Ciprexa aktív összetevőnek terhes nőkre gyakorolt hatásáról. Az olanzapin alkalmazásának idején a betegnek tájékoztatnia kell a kezelőorvost a terhesség kezdetéről vagy a tervezésről. Mivel jelenleg a terhes nőkön történő alkalmazással kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak, ezért akut szükség esetén csak ebben az időszakban alkalmazható.

Ha a terhes 3 harmadában készült antipszichotikumok használata (olanzapin, és itt lép be), az újszülött is kialakulhat bizonyos negatív jelenségek, mint például extrapiramidális rendellenesség vagy visszavonása (a szülés után a jelek ilyen rendellenességek időtartama változó és teljesítmény). Volt információ a hypotensio, az álmosság vagy gerjesztés érzéséről, a megnövekedett nyomásról, a tremorról, az étkezési problémákról vagy a hyaline membrán betegségéről. Emiatt gondosan figyelnie kell a baba állapotát.

Az olanzapinban (a vizsgálat alatt) az egészséges nők a szoptatás alatt az anyavegyületet a tejben észlelték. Az átlagos dózis, amely nem befolyásolja negatívan a gyermeket, az anya (mg / kg-ban becsült) dózisának 1,8% -a. Mindenesetre nem ajánlott a kábítószer alkalmazása a szoptatás során.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok: az aktív komponens intoleranciája és a gyógyszer további elemei, valamint a zárt szögű glaukóma kialakulásának valószínűsége. Nincs információ a gyermekek gyógyszereinek használatáról sem. Zyprexa egy liofilizátum injekciós oldatok tilos a serdülők és gyermekek (18 év alatt), mert csak korlátozott információkat hatásosságát és biztonságosságát gyógyszer expozíció ebben a kategóriában, a kezelőorvos.

[9], [10]

Mellékhatások Zïpreksı

A gyógyszer alkalmazása bizonyos mellékhatásokat okozhat:

• az általános véráramlás és a nyirokcsomó területén jelentkező megnyilvánulások: gyakran vannak leuko- vagy neutropenia vagy eozinofília. Időnként megfigyelhető thrombocytopenia;
• immunrendellenességek: néha fokozott érzékenység;
• táplálkozási és anyagcsere-folyamatokkal kapcsolatos problémák: főként súlygyarapodás, kevésbé gyakori étvágy, cukor, koleszterin, trigliceridek és glükózuria. Néha kialakul a cukorbetegség vagy annak súlyosbodása (időnként ketoacidózis vagy kóma, valamint halál). Esetenként hipotermia alakul ki;
• Rendellenességek az NA területen: elsősorban az álmosság érzése alakul ki. Gyakran előfordulhat parkinsonizmus, akathisia, szédülés vagy dyskinesia. Néha, ha van egy anamnézis vagy kockázati tényezők miatt, epilepsziás görcsök alakultak ki; Ezenkívül előfordulhat néha a dyskinesia, a dysarthria, a dystonia (ez magában foglalja az okuláris tünetet is), valamint az amnézia kialakulását. Alkalmanként van visszavonási szindróma vagy ZNS;
• szívbetegségek: néha a QT-intervallum, valamint a bradycardia is kiterjed. Alkalmanként a kamrák tachikardiája / fibrillációja vagy hirtelen halál bekövetkezhet;
• rendellenességek a CCC munkájában: főként ortosztatikus összeomlás jellemzi. Néha tromboembólia van (ez magában foglalja a PE-t vagy TGV-t is);
• a légzőrendszer, a mediastinum és a szegycsont megsértése: néha van nazális vérzés;
• a gasztrointesztinális traktus működésének rendellenességei: gyakran vannak rövid távú antikolinerg manifesztumok enyhe formában (köztük a szájnyálkahártya szárazsága és a székrekedés). Néha felborulása van. Esetenként hasnyálmirigy-gyulladás alakul ki;
• A hepatobiliáris rendszer problémái: gyakran előfordul a máj transzamináz (AST és ALT) átmeneti emelkedése, különösen a tanfolyam kezdeti szakaszában (tünetek nélkül), és perifériás puffadást is megfigyelnek. Alkalmanként hepatitis (hepatocelluláris formában is) és májkulturális vagy vegyes típusú májbetegség alakul ki;
• bőr és bőr alatti sérülések: gyakran kiütések vannak. Néha alopecia vagy fényérzékenység van;
• a kötőszöveti munkák zavarai, valamint az izmok és csontok szerkezete: az arthralgia gyakran előfordul. Alkalmanként megfigyelhető a rhabdomyolysis;
• megnyilvánulások a vizelet és vese szervek területén: néha problémák vannak a vizelettel, valamint a vizelet visszatartásával / inkontinenciával;
• rendellenességek a reproduktív szervekben lévő emlőmirigyek területén: gyakran a férfiak impotenciát fejlesztenek ki, és emellett a férfiak és a nők esetében a libidó gyengül. Néha férfiak kifejlődnek melleknek, galaktorrhea vagy amenorrhoea van a nőknél. Esetenként előfordul a priapizmus;
• rendszerszintű rendellenességek: gyakran fáradtság érzés, duzzanat, fejlődő asztéia vagy petexia;
• a vizsgálatok és az elemzések eredményei: a prolaktin plazmaindexje főként megnövekedett. Gyakran növekszik a CK, a húgysav, az alkalikus foszfatáz és a GGT értékei. Néha megnövekszik a bilirubin szintje.

[11],

Overdose

A mérgezés jelei: alapvetően egy érzés gerjesztés / agresszivitás, tachycardia, dysarthria, és azon túl, hogy gyengül a tudati szintre, és extrapiramidális tünetek. Kóla lehet.

Az egyéb jelentős komplikációk közé tartozik az NSA, a cardiopulmonáris sokk, a szívritmuszavar és a kóma kialakulása. Ezenkívül görcsök jelentkezhetnek, a vérnyomás szintje csökkenhet / növelhető, a légzőszervi folyamat elnyomódhat. A halálozási arányt akut mérgezés esetén - 450 mg LS alkalmazásával figyelték meg, bár akut mérgezés esetén a túlélésről 2 gramm gyógyszert alkalmaznak.

A gyógyszernek nincs speciális antidotuma. A klinikai tünetek szerint az életfontosságú testelváltozásokat (többek között a légzési folyamat támogatása, a keringési elégtelenség megszüntetése, valamint a hypotensio) figyelemmel kell kísérnie és megszünteti az ebből eredő rendellenességeket. Szükséges, hogy lemondanak a dopamin és adrenalin, valamint más szimpatomimetikus rendelkező tulajdonságok jellemző ß-agonisták -, mert a ß-stimuláció képes növelni hipotenzió.

Az esetleges arrhythmia észleléséhez figyelnie kell a CCC funkció teljesítményét. Az áldozat állapotának megfigyelése és orvosi felügyelet alatt tartása mindaddig szükséges, amíg teljesen vissza nem tér.

[13], [14]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Azokat a személyeket, akik olyan gyógyszereket használnak, amelyek növelhetik a vérnyomást, vagy elnyomják a légzést vagy a Nemzetgyűlés munkáját, gondosan ki kell jelölni a Ziprexu-t.

Lehetséges interakciók olanzapin injekció miatt.

Ha a lorazepám egy gyógyszerrel történő beadását / adagolással kombinálják, akkor az álmosság érzése javul (szemben a két gyógyszer önmagában történő alkalmazásával).

Tilos az olanzapin bevezetése az / m módszerrel a benzodiazepin parenterális beadásával együtt.

Lehetséges interakciók, amelyek befolyásolhatják az olanzapin hatékonyságát.

Mivel az anyagcsere, a hatóanyag hajtjuk Zyprexa bevonásával CYP1A2 elem komponensek lehangoló / aktiváló aktív izoenzimet, hatással lehet az orális olanzapin.

A CYP1A2 elem aktivitásának indukálása.

A karbamazepinnel kombinálva, és a dohányzás következtében az olanzapin clearance-e - alacsonyabb és közepes. Valószínűleg nem lesz jelentős hatása az orvosi folyamatra, de továbbra is ajánlott a gyógyszer indexeinek figyelemmel kísérése annak érdekében, hogy növelje az adagot, ha szükséges.

A CYP1A2 elem tevékenységének lelassítása.

A CYP1A2 komponenst gátló fluoxamin csökkenti a gyógyszer clearance-ét. Emiatt a fluoxamin alkalmazása után átlagosan emelkedik a csúcsértékek: nemdohányzókban, a nők 54% -ánál és a dohányzók 77% -ánál. Az olanzapin AUC-szintjének átlagos növekedési üteme 52% és 108%. Azok a személyek, akik fluoxamint vagy más CYP1A2-elem inhibitort használnak (pl. Ciprofloxacin), módosítaniuk kell a Ziprexa csökkent kezdeti dózisát. Ha szükséges a CYP1A2 elem inhibitorának alkalmazása, fontolja meg az olanzapin adag csökkentésének lehetőségét.

Olyan gyógyszerek, amelyek lassítják a CYP2D6 elem aktivitását.

Ha fluoxetin (eldobható fogadó 60 mg vagy újrahasználható vétel hasonló dózisokban több mint 8 nap) az átlagos megfigyelt növekedés csúcsértékének olanzapin (16%), valamint csökkentik az átlagos a clearance (16%). Ezek a tényezők elenyészőek a különböző betegek egyéni különbségeivel összehasonlítva, ezért gyakran nem szükséges módosítani a dózis méretét.

Csökkentett biológiai hozzáférhetőség.

Abban az esetben aktív szén alkalmazását, a csökkenés orális biohasznosulás paraméterek olanzapin (körülbelül 50-60%), akkor ajánlott, hogy azt akár 2 óra használat előtt Zyprexa, vagy után eltelt 2 órával alkalmazása után a gyógyszer.

A gyógyszerekkel való kölcsönhatás potenciális lehetőségei más gyógyszerekkel.

A hatóanyag antagonistaként hathat a közvetett és azonnali dopamin agonisták tulajdonságaira.

Tilos a Parkinson-kór elleni gyógyszer kombinációja demenciában és tremorbénulásban szenvedő betegekben.

Az olanzapin antagonista hatással van az a-1-adrenerg receptorokra. Személyek alkalmazása gyógyszer, amelyek képesek csökkenteni a vérnyomást mutatók (és kiváló antagonizmus α-1 adrenoreceptor visszacsatolási mechanizmus) kell használni óvatosan ezek kombinációja az olanzapin.

Mivel a gyógyszer segíthet csökkenteni a nyomást, figyelembe kell venni, hogy az egyes vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva hatása fokozódik.

A gyógyszer képes kimutatni antagonista hatást a dopamin agonisták tulajdonságaira, valamint a levodopára.

A gyógyszer nem változtatja meg a farmakokinetikai jellemzőit diazepam az aktív bomlásterméke N-desmetildiazepamom, de a kombinált alkalmazása ezen szerek potencírozza ortosztatikus hipotenzió (szemben a használata minden e gyógyszerek önmagukban).

A QT-intervallum hosszára gyakorolt hatás.

A Ziprexu-t olyan gyógyszerekkel kell előírni, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallum hosszát, ezért óvatosan kell eljárni.

Tárolási feltételek

A Zyprexumot gyermekektől távol kell tartani, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten.

[15], [16],

Különleges utasítások

Vélemények

A Zypreksa nagyszámú pozitív értékelést kap - szinte az összes kezelő ember azt állítja, hogy a gyógyszer nagyon jó eredményt mutat, feltéve, hogy hosszú ideig használják a járóbeteg-kezelésben részesülő részek támogatását.

A kábítószerrel kapcsolatos negatív vélemények közül a leggyakoribbak nagyszámú kifogások és nagyfokú mellékhatások. Az emberek többnyire panaszkodnak az anyagcserezavarok rendellenességeiről és a diabetes mellitus nagy valószínűségéről.

A férfiak emelkedést mutatnak az emlőmirigyekben, de ez a jogsértés a kezelés abbahagyása nélkül is bekövetkezik. Az egyes betegek szédülést, székrekedést és szájszárazságot szenvedtek. Vannak olyan megjegyzések is, amelyek a gyógyszer magas árát jelzik.

[17]

Szavatossági idő

A liofilizátum formájában lévő zupreskokat a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva 3 évig lehet alkalmazni. Ebben az esetben a már elkészített megoldás eltarthatósága csak 1 óra.