Mesonex

A Mesonex egy szisztémás antimikrobiális gyógyszer, amely a karbapenemek csoportjába tartozik.

Jelzések Mesonexa

Egy vagy több, a gyógyszerre érzékeny mikroba aktivitása által okozott fertőző elváltozások esetén alkalmazzák:

• az alsó légutakat érintő elváltozások (tüdőgyulladás, beleértve a kórházi formákat is);
• húgyúti elváltozások;
• fertőzések a hasüregben;
• nőgyógyászati rendellenességek, beleértve az endometritist és a kismedencei szervek elváltozásait;
• a bőr alatti réteg és az epidermisz szövődménymentes elváltozásai (hasonló rendellenességek is előfordulnak szövődményekkel);
• bakteriális eredetű agyhártyagyulladás vagy szepszis;
• empirikus eljárások, ha bakteriális fertőzés gyanúja merül fel egy felnőttnél, akinél lázas görcsrohamok jelentkeznek neutropénia alatt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszerészeti elem liofilizátumban szabadul fel injekciós folyadék előállítására, 0,5 vagy 1 g anyag injekciós üvegenként. Egy csomagban 1 ilyen injekciós üveg található.

Gyógyszerhatástani

A meropenem a karbapenem alcsoportba tartozó antibiotikumnak számít; rezisztens a humán hidropén-1-gyel szemben. Parenterálisan adják be. Baktericid hatása a baktériumok sejtmembránjainak kötődésére hatva fejti ki hatását.

Az anyag könnyen átjut a bakteriális sejtek membránjain, jelentősen magas stabilitást mutat a legtöbb laktamázzal szemben, valamint jelentős affinitást mutat a penicillin szintézist végző fehérjékkel (PBS-ek). Mindez magyarázza a meropenem jelentős baktericid aktivitását a patogén anaerobok meglehetősen széles körével szemben.

A baktericid értékek általában 1-2-szeresei a meropenem bakteriosztatikus értékének (kivéve a Listeria monocytogenes esetében, amelynél nem alakul ki letális hatás).

In vitro és in vivo vizsgálatok kimutatták, hogy a meropenem posztantibiotikum hatású.

Az in vitro regisztrált antibakteriális terápiás tartomány nagyszámú klinikailag jelentős Gram(-) és Gram(+) mikrobát, valamint patogén anaerobokat és aerobokat tartalmaz.

Farmakokinetikája

A gyógyszer első adagjának félórás intravénás injekciója után egy egészséges személynek körülbelül 23 μg/ml (0,5 g-os adaggal) és 49 μg/ml (1 g-os dózissal) plazma Cmax értéket figyeltek meg. Azonban nem találtak abszolút megfelelő farmakokinetikai összefüggést az AUC, a Cmax értékek és a felhasznált adag mérete között. Ezenkívül a clearance sebességének csökkenését figyelték meg 287-ről 205 l/perc-re, amikor a gyógyszer adagját 0,25 g-ról 2 g-ra emelték.

Egy egészséges alanynak 2, 3 és 5 perc alatt beadott 1 g-os bólus injekció körülbelül 110, 91 és 94 μg/ml plazma Cmax értéket eredményez.

A gyógyszer 1 adagjának intravénás bólusban, 5 perc alatt történő beadása egészséges egyénnek körülbelül 52 mcg/ml (0,5 g-os adag) és 112 mcg/ml (1 g-os dózis) plazma Cmax érték kialakulását eredményezi.

0,5 g Mesonex beadásától számított 6 óra elteltével a meropenem plazmaszintje 1 mcg/ml-re vagy az alá csökken.

Egészséges vesefunkciójú alanyoknál 8 órás időközönként adott többszöri dózisok után nem figyeltek meg meropenem felhalmozódását.

Egészséges vesefunkciójú egyéneknél a felezési idő körülbelül 1 óra. A fehérjével történő intraplazmatikus szintézis körülbelül 2%.

A dózis körülbelül 70%-a változatlan formában ürül a vizelettel 12 órán belül. A későbbi vizelettel történő kiválasztás elhanyagolható.

A vizeletben a meropenem 10 mcg/ml-nél magasabb értékei 5 órán át ezen a szinten maradtak (0,5 g-os adag beadása esetén). 0,5 g gyógyszer 8 órás időközönként, vagy 1 g 6 órás időközönként történő alkalmazása esetén nem figyeltek meg meropenem felhalmozódást a vizeletben vagy a vérplazmában.

A Mesonex képes behatolni a legtöbb szövetbe folyadékkal (beleértve a bakteriális agyhártyagyulladásban szenvedők agy-gerincvelői folyadékát is), elérve a legtöbb mikroba elnyomásához szükséges szintet.

Adagolás és beadás

A gyógyszert bolus injekció formájában (az injekció beadása legalább 5 percig tart) vagy intravénásan, 15-30 percig kell beadni.

Intravénás bolus injekciók beadásakor a gyógyszert először speciális steril injekciós folyadékkal hígítják (5 ml / 0,25 g meropenem), hogy az anyag koncentrációja 50 mg/ml legyen.

Intravénás injekciók esetén a gyógyszert steril injekciós folyadékkal vagy fiziológiás folyadékkal 50-200 ml térfogatra hígítják.

A következő infúziós folyadékok alkalmasak a Mesonex hígítására:

• 0,9%-os NaCl infúzió;
• 5% vagy 10% glükóz folyékony oldat;
• 5%-os glükózoldat 0,02%-os nátrium-hidrogén-karbonáttal együtt;
• 0,9%-os NaCl 5%-os glükóz folyadékkal;
• 5%-os glükózoldat 0,225%-os NaCl-lal együtt;
• 5%-os glükózoldat 0,15%-os kálium-klorid infúzióval együtt;
• 2,5%-os, valamint 10%-os mannitoldat intravénás injekciókhoz.

Az ilyen folyadékban lévő gyógyszer teljesen feloldódik, üledék képződése nélkül.

A felnőttek kezelési ciklusának adagolási részeit és időtartamát a személy állapota és a sérülés súlyosságának figyelembevételével választják ki.

Az LS ajánlott napi adagjai a következők:

• a húgyúti rendszer károsodásának szövődményeivel együtt - 0,5 g 8 órás időközönként;
• az epidermisz elváltozásai a bőr alatti réteggel (szövődményekkel vagy anélkül) - 0,5 g 8 órás időközönként;
• nőgyógyászati fertőzések (beleértve a medencei szervek elváltozásait) - 0,5 g anyag 8 órás időközönként;
• az alsó légúti elváltozások - 0,5 g 8 órás intervallummal (kórházi tüdőgyulladás esetén az adag 1 g);
• a hasi terület elváltozásai (szövődményekkel) vagy szepszis - 1 g gyógyszer, 8 órás intervallum fenntartásával;
• agyhártyagyulladás - 2 g gyógyszer, 8 órás intervallum fenntartása mellett.

Veseelégtelenségben szenvedők.

Azoknál a személyeknél, akiknek a CC-szintje 51 ml/perc alatt van, az adagok mérete a következőképpen csökken:

• CC, amely ≥51 ml percenként - 1 injekció 0,5-1 g (8 órás intervallum szükséges);
• CC 26-50 ml/perc tartományban – 1 injekció 0,5 g-nak felel meg (12 órás időközönként);
• CC 10-25 ml-en belül 60 másodperc alatt – 1 injekció 0,25 g-nak felel meg (12 órás időközönként);
• A CC értéke <10 ml 1 perc alatt – 1 injekció 0,25 g (24 órás időközönként).

A Mezonex hemodialízis során kiürülhet. Ha a gyógyszer hosszú távú alkalmazása szükséges, a hemodialízis befejezése után egyszeri adagot kell alkalmazni (a kialakult elváltozás intenzitásának és formájának figyelembevételével) a gyógyszer terápiásan aktív plazmaszintjének helyreállítása érdekében.

Nincs tapasztalat a gyógyszer peritoneális dialízisben részesülő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban.

Alkalmazása időseknél.

Vesebetegségben szenvedő vagy 51 ml/perc feletti kreatinin-kvóriaértékkel rendelkező idős betegeknél dózismódosítás szükséges.

Alkalmazási mód és adagolás gyermekek számára.

12 év alatti gyermekeknek 8 órás időközönként 10-20 mg/kg gyógyszerészeti elemet kell beadni (figyelembe véve a lézió összetettségét és a gyermek állapotát, valamint ezzel együtt a kórokozó mikrobákkal szembeni érzékenységét).

A gyógyszer ajánlott napi adagja:

• szövődményekkel járó húgyúti elváltozások – 10 mg/kg 8 órás időközönként;
• a bőr alatti szövet és a felhám (szövődmények nélküli) vagy az alsó légutak (tüdőgyulladás) elváltozásai – 10-20 mg/kg komponens 8 órás időközönként;
• Hasüregi fertőzések (szövődményekkel) – 20 mg/kg gyógyszer 8 órás időközönként;
• agyhártyagyulladás – 40 mg/kg gyógyszer (8 órás intervallumokban).

Az 50 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekeknek felnőtt adagokat kell felírniuk.

[ 5 ]

Terhesség Mesonexa alatt történő alkalmazás

Nincsenek információk a Mesonex terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságáról. Állatkísérletek kimutatták, hogy nincs negatív hatása a magzatra. A gyógyszert terhes nőknek csak akkor írják fel, ha a várható előny nagyobb, mint a magzatra gyakorolt negatív következmények kockázata. A gyógyszert kizárólag folyamatos orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni.

A gyógyszer csak rendkívül alacsony szintjét mutatja ki az állati tejben. Szoptató nőknek csak akkor szabad felírni, ha a használatából származó előny meghaladja a baba számára jelentett kockázatot. A terápia alatt ajánlott a szoptatás abbahagyása.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni intoleranciában szenvedők számára.

Mellékhatások Mesonexa

Mellékhatások a következők:

• helyi tünetek intravénás injekció után: thrombophlebitis, gyulladás vagy fájdalom;
• epidermális elváltozások: viszketés, kiütések vagy csalánkiütés;
• a gyomor-bél traktust érintő rendellenességek: hányinger, hepatitisz, hasi fájdalom, hasmenés és hányás;
• Vérrendszeri betegségek: kezelhető trombocitémia, valamint neutropenia vagy eozinofíliával járó trombocitémia. Egyes betegeknél direkt vagy indirekt Coombs-teszt alakulhat ki. Jelentések vannak a tromboplasztin képződési idejének részleges csökkenéséről is;
• májfunkciós problémák: a szérum bilirubin, az alkalikus foszfatáz, a transzaminázok és a tejsav-dehidrogenáz szintjének kezelhető emelkedése;
• a szív- és érrendszert érintő elváltozások: bradycardia, szívelégtelenség, miokardiális infarktus, tachycardia vagy tüdőembólia;
• Központi idegrendszeri diszfunkció: paresztézia, görcsök, súlyos fejfájás, depresszió és izgalomérzet mellett;
• veseelégtelenség: vérvizelés vagy dysuria;
• egyéb megnyilvánulások: rigó vagy orális kandidózis.

[ 4 ]

Overdose

A Mesonex-mérgezés gyakran fordul elő vesefunkciós problémákkal küzdő embereknél. A tünetek közé tartozik a nehézlégzés, ataxia és görcsök.

Túladagolás esetén tüneti intézkedéseket kell tenni. Veseelégtelenségben szenvedőknél a meropenem és metabolikus elemei hemodialízissel ürülhetnek ki.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek potenciálisan nefrotoxicitást okozhatnak.

A probenecid a meropenemmel verseng a tubuláris kiválasztásban, ezáltal fokozza a vesén keresztüli kiválasztást, miközben egyidejűleg meghosszabbítja az anyag felezési idejét és növeli a plazmaszintjét. Mivel a probenecid nélkül adagolt Mezonex gyógyhatásának intenzitása és időtartama hasonló, ezeket a gyógyszereket nem szabad kombinálni.

A gyógyszer csökkenti a valproinsav szérumszintjét.

A gyógyszer más gyógyászati anyagokat tartalmazó oldatokkal keverhető.

[ 6 ], [ 7 ]

Tárolási feltételek

A száraz liofilizátum formájában lévő Mesonex-et kisgyermekek elől teljesen elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti határok nem haladhatják meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Mesonex a terápiás szer gyártásának dátumától számított 24 hónapig írható fel.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

3 hónaposnál fiatalabb csecsemőknek nem adható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Demopenem, Meronem, Romenem Europenemmel, Merocef Invanz-szal és Meropenem Inemplus-szal. Ezenkívül a Sinerpen, Lastinem, Meromak Mepenammal, Prepenem Merobociddal, Tienam és Meromek Ronemmel és Merospennel.