Metoklopramid

A metoklopramid egy olyan gyógyszer, amelyet különféle gyomor-bélrendszeri rendellenességek és számos egyéb állapot kezelésére használnak.

A gyógyszer számos farmakológiai tulajdonsággal rendelkezik:

1. Prokinetikus hatás: A metoklopramid serkenti az étel mozgását a gyomor-bél traktuson keresztül, javítva a gyomor- és bélmozgást. Ez hasznos lehet a hányás, hányinger, gyomorégés és egyéb gyomor-bélrendszeri rendellenességek tüneteinek kezelésében.
2. Hányáscsillapító hatás: A metoklopramid csökkenti a hányingert és a hányást azáltal, hogy blokkolja a dopamin hatását az agy hánytatóközpontjában.
3. Reflux csökkentése: A gyógyszer hatékonyan csökkentheti a gyomorból a nyelőcsőbe történő savas refluxot, ami segít csökkenteni a gyomorégést és a gastrooesophagealis reflux betegség (GERD) egyéb tüneteit.

A metoklopramidot általában szájon át, tabletta vagy szirup formájában szedik. Kórházakban injekció formájában is alkalmazható a hányinger és hányás sürgős enyhítésére.

Fontos megjegyezni, hogy a metoklopramidnak lehetnek mellékhatásai, többek között álmosság, szédülés, mozgásszervi zavarok és egyéb tünetek. Ezért a gyógyszer szedését orvos felügyelete mellett kell végezni, és az ajánlott adagokat kell betartani. Ne szedje a metoklopramidot orvosával való konzultáció nélkül, különösen, ha bármilyen más betegsége van, vagy más gyógyszereket szed.

Jelzések Metoklopramid

1. Hányinger és hányás: A metoklopramidot különféle okok, például műtét, gyógyszeres kezelés, sugárterápia vagy gyomor-bélrendszeri betegségek okozta hányinger és hányás tüneti kezelésére alkalmazzák.
2. Gastrooesophagealis reflux (GERD): A metoklopramid a GERD tüneteinek, például gyomorégés, hányás, dysphagia (nyelési nehézség) stb. kezelésére alkalmazható.
3. Hyperemesis gravidarum: Súlyos hányinger és hányás esetén, beleértve a hyperemesis gravidarumot is, metoklopramidot lehet felírni a tünetek enyhítésére.
4. A gyomor-bél motilitásának támogatása: A metoklopramid alkalmazható a gyomor- és bélmotilitás serkentésére gasztroparézisben vagy más gyomor-bél motilitási rendellenességekben szenvedő betegeknél.
5. Kemoterápiás kezelés támogatása: A metoklopramidot néha hányingercsillapító protokoll részeként alkalmazzák kemoterápia adagolásakor.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: A leggyakrabban használt forma, szájon át történő alkalmazásra szánták. A metoklopramid tabletták lehetnek standard hatásúak vagy módosított hatóanyag-leadásúak a hosszan tartó hatás érdekében.
2. Szájon át szedhető oldat (szirup): Ez a gyógyszerforma olyan betegek számára alkalmas, akiknek nehézséget okoz a tabletták lenyelése, beleértve a gyermekeket és az időseket is. Az oldat megkönnyíti a gyógyszer adagolását és bevételét.
3. Injekciók: A metoklopramid injekció formájában a tünetek gyors enyhítésére szolgál, amikor az orális alkalmazás nem lehetséges vagy nem kívánatos. Az injekciók beadhatók intramuszkulárisan (IM) vagy intravénásan (IV).
4. Rektális kúpok: Bár kevésbé gyakoriak, a kúpok alkalmazhatók hányinger és hányás enyhítésére, ha más alkalmazási módok nem megfelelőek vagy hatástalanok.

Gyógyszerhatástani

1. Hányáscsillapító hatás:

   • A metoklopramid hatékony hányingercsillapító, mivel hatással van a kisagyban található állandó hányásközpont területén található dopamin D2 receptorokra. Csökkenti a öklendezőreflexet és serkenti a gyomor motoros aktivitását, ami elősegíti az emésztés felgyorsítását és az étel mozgását a gyomor-bél traktuson keresztül.

2. Prokinetikus hatás:

   • A metoklopramid az acetilkolin felszabadulásának fokozásával és a dopamin gátlásának elnyomásával serkenti a felső gyomor-bél traktus motoros aktivitását. Ez hasznos lehet funkcionális és organikus emésztőrendszeri motilitási zavarok, például gasztroparézis és reflux oesophagitis kezelésében.

3. Csökkent prolaktin szekréció:

   • A metoklopramid prolaktin szekréciós hatást fejt ki az agyalapi mirigy elülső lebenyében található dopamin D2 receptorok blokkolásával. Ez hasznos lehet a hiperprolaktinémia és a kapcsolódó tünetek, például a hiperprolaktinémiás amenorrhoea és a galaktorrhoea kezelésében.

4. Központi akció:

   • A metoklopramid központi idegrendszeri nyugtató és szorongásoldó hatásokkal rendelkezhet, amelyek a központi idegrendszer dopamin- és szerotoninreceptoraira gyakorolt hatásaival kapcsolatosak.

5. További hatások:

   • Bizonyos esetekben a metoklopramid antidepresszáns, gyulladáscsökkentő és antioxidáns hatású lehet, bár ezen hatások mechanizmusainak pontos meghatározása további vizsgálatokat igényel.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A metoklopramid orális alkalmazást követően hatékonyan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az étel lassíthatja a felszívódás sebességét, de általában nem befolyásolja a teljes felszívódást.
2. Eloszlás: Jól eloszlik a szervezetben, és átjut a vér-agy gáton, lehetővé téve, hogy befolyásolja a központi idegrendszert, és csökkentse a hányingert és a hányást.
3. Metabolizmus: A metoklopramid a májban metabolizálódik, főként hidroxiláció és konjugáció útján. A fő metabolit a metoklopramid-szulfoxid.
4. Kiválasztás: A metoklopramid a szervezetből főként a veséken keresztül ürül ki. A dózis körülbelül 85-95%-a változatlan formában ürül ki a bevételt követő első 24 órán belül.
5. Felezési idő: A metoklopramid felezési ideje felnőtteknél körülbelül 5-6 óra, újszülötteknél pedig legfeljebb 15 óra.
6. Hatásmechanizmus: A metoklopramid a központi idegrendszer dopamin D2 receptorainak antagonistája. Az acetilkolin felszabadulásának fokozásával stimuláló hatással van a gyomor-bél motilitására is.

Adagolás és beadás

Felnőttek

• Szájon át (lenyelés): A standard adag 10 mg 30 perccel étkezés előtt és lefekvés előtt, naponta legfeljebb 4 alkalommal, a tünetektől és a kezelésre adott választól függően. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 40 mg-ot.
• Intravénás és intramuszkuláris alkalmazás: Az injekció adagja általában 10 mg, naponta legfeljebb 4 alkalommal. Az intravénás beadást lassan, legalább 1-2 percig kell végezni a mellékhatások elkerülése érdekében.

Gyermekek

A metoklopramid adagolását gyermekeknél egyénileg, a testtömeg alapján számítják ki, és orvosnak kell meghatároznia. Általában 0,1-0,15 mg testtömegkilogrammonként 30 perccel étkezés előtt és lefekvés előtt, naponta legfeljebb 3-4 alkalommal.

Különleges utasítások

• A metoklopramiddal történő kezelés időtartama általában nem haladhatja meg a 12 hetet a mellékhatások, köztük a mozgásszervi rendellenességek kockázata miatt.
• Gondosan kövesse kezelőorvosa utasításait a kezelés időtartamával kapcsolatban, és ne hagyja abba hirtelen a szedését szakemberrel való konzultáció nélkül, különösen hosszú távú alkalmazás esetén.
• A metoklopramid intravénás adagolásakor lassan kell beadni, hogy minimalizáljuk a mellékhatások, például az ortosztatikus hipotenzió kockázatát.

Terhesség Metoklopramid alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt a metoklopramid alkalmazásakor mérlegelni kell az anya és a magzat számára jelentett lehetséges kockázatokat és előnyöket. Nincs elegendő adat a terhesség alatti biztonságosságáról, különösen a korai szakaszban. Ezért általában ajánlott kerülni a metoklopramid alkalmazását terhesség alatt, különösen orvosi konzultáció nélkül.

Azonban bizonyos esetekben, amikor az anya számára várható előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat, az orvos dönthet úgy, hogy terhesség alatt metoklopramidot ír fel. Erre a terhességgel összefüggő súlyos hányinger és hányás (hyperemesis gravidarum) esetén lehet szükség.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A metoklopramiddal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni ismert túlérzékenység esetén a készítményt nem szabad alkalmazni, mivel allergiás reakciókat okozhat.
2. Agyalapi mirigy daganatok: A metoklopramid serkentheti a prolaktin termelést, és ellenjavallt lehet agyalapi mirigy daganatokban, például prolaktinomákban szenvedő betegeknél.
3. Mechanikus vagy perforált bélelzáródás: A metoklopramid alkalmazása ellenjavallt lehet mechanikus vagy perforált bélelzáródás esetén, mivel súlyosbíthatja a tüneteket és bonyolíthatja az állapotot.
4. Feokromocitóma: A metoklopramid súlyosbíthatja a feokromocitóma tüneteit, beleértve a magas vérnyomást is, ezért ellenjavallt ebben a betegségben szenvedő betegeknél.
5. Epilepszia: A metoklopramid súlyosbíthatja a görcsküszöböt, ezért alkalmazása ellenjavallt epilepsziában vagy más, görcsrohamokkal járó rendellenességben szenvedő betegeknél.
6. Terhesség és szoptatás: A metoklopramid terhesség és szoptatás alatti biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak, ezért alkalmazását orvosnak kell értékelnie és javasolnia.
7. Gyermekek: A metoklopramid gyermekeknél történő alkalmazása során óvatosnak kell lenni, és csak orvos írhatja fel, különösen bizonyos betegségekben szenvedő gyermekek esetében.

Mellékhatások Metoklopramid

1. Álmosság és fáradtság: A metoklopramid álmosságot vagy fáradtságot okozhat, különösen a kezelés kezdetén vagy az adag növelésével.
2. Álmatlanság: A metoklopramid egyes embereknél álmatlanságot vagy alvászavarokat okozhat.
3. Szédülés: Egyes betegek szédülést vagy bizonytalanságérzetet tapasztalhatnak.
4. Szívdobogás vagy szívritmuszavarok: Ritkán a metoklopramid szívritmuszavarokat, például szívdobogást vagy aritmiát okozhat.
5. Szájszárazság: A metoklopramid egyes embereknél szájszárazságot okozhat.
6. Emésztési zavarok: Ez magában foglalhatja a hasmenést, székrekedést, hányingert vagy hányást.
7. A tardív diszkinézia tüneteinek elfedése: Ez egy ritka, de súlyos mellékhatás, amelyben a metoklopramid elfedheti a tardív diszkinézia tüneteit, amely állapotot akaratlan mozgások jellemeznek, amelyek visszafordíthatatlanná válhatnak.
8. Prolaktinszint emelkedése: A metoklopramid növelheti a prolaktinszintet a vérben, ami nemkívánatos hatásokhoz vezethet férfiaknál (pl. gynecomastia) és nőknél (pl. hiperprolaktinémiás amenorrhoea).

Overdose

1. Extrapiramidális tünetek: Ide tartoznak a diszkinéziák, dystonia, pszichomotoros agitáció, izomgörcsök és remegés. Ezek a tünetek a központi idegrendszerben található dopaminreceptorok blokkolásával járnak.
2. Szedáció és álmosság: A metoklopramid túlzott adagja álmosságot, levertséget, általános gyengeséget és akár eszméletvesztést is okozhat.
3. Kardiotoxicitás: Bizonyos esetekben a túladagolás szívritmuszavarokhoz, többek között aritmiákhoz és a QT-intervallum megnyúlásához vezethet.
4. Antikolinerg tünetek: szájszárazság, székrekedés, homályos látás, vizelési zavarok stb.
5. Neuroleptikus szindróma: Ritka esetekben neuroleptikus szindróma alakulhat ki, amely hipertermia, görcsök, tudatzavar és egyéb tünetek formájában jelentkezik.
6. Egyéb tünetek: Hányinger, hányás, hasmenés, magas vérnyomás, alacsony vérnyomás és egyéb nemkívánatos hatások is előfordulhatnak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Hányáscsillapítók: A metoklopramid fokozhatja más hányáscsillapítók, például a központilag ható hányáscsillapítók (pl. dimenhidrinát) hatását, ami fokozott szedációt eredményezhet.
2. Szív- és érrendszerre ható gyógyszerek: A metoklopramid fokozhatja a vérnyomáscsökkentő szerek, például a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vagy a szívritmust csökkentő gyógyszerek (pl. béta-adrenoblokkolók) hatását, ami a vérnyomás jelentős csökkenéséhez vezethet.
3. Központi idegrendszerre ható gyógyszerek: A metoklopramid fokozhatja más gyógyszerek, például benzodiazepinek vagy antidepresszánsok nyugtató és antikolinerg hatását, ami fokozott álmosságot és csökkent reakcióképességet eredményezhet.
4. QT-intervallum megnyúlást okozó gyógyszerek: A metoklopramid növelheti az aritmiák kockázatát, ha más, a QT-intervallum megnyúlását okozó gyógyszerekkel, például antiaritmiás gyógyszerekkel vagy makrolid csoportba tartozó antibiotikumokkal egyidejűleg alkalmazzák.
5. Mediátorok szekrécióját fokozó gyógyszerek: A mediátorok szekrécióját fokozó gyógyszerek (pl. antihisztaminok) csökkenthetik a metoklopramid hatékonyságát.
6. Extrapiramidális tüneteket okozó gyógyszerek: A metoklopramid más, extrapiramidális tüneteket okozó gyógyszerekkel (pl. neuroleptikumokkal) történő együttes alkalmazása fokozhatja ezt a mellékhatást.