Merexid

A Merexid a β-laktám antibiotikumok alcsoportjába tartozó gyógyszer – szisztémás használatra szánt antimikrobiális szerek.

A gyógyszer hatóanyaga a meropenem. Nagyon erős baktericid hatással rendelkezik számos kórokozó baktériummal szemben. A gyógyszer magas terápiás hatékonyságát az biztosítja, hogy nagyon gyorsan és könnyen átjut a membránokon a mikrobiális sejtekbe. [ 1 ]

Jelzések Merexid

A meropenemre nagy érzékenységet mutató baktériumok okozta fertőzések kezelésére használják. Ilyen betegségek például:

• alsó légúti elváltozások ( cisztás fibrózis, krónikus fertőzések és tüdőgyulladás (szintén nozokomiális eredetű)) vagy tüdőgyulladás;
• urogenitális fertőzések és a húgyutakat érintő patológiák;
• elváltozások a hasi területen;
• nőgyógyászati fertőzések (beleértve az endometritist és a szülés után kialakuló szövődményeket);
• a bőr alatti szöveteket és az epidermiszt érintő rendellenességek;
• bakteriális eredetű szepszis vagy agyhártyagyulladás.

Kiadási űrlap

A gyógyszer por formájában kapható injekciós folyadék előállítására - 0,5 vagy 1 g meropenem.

Gyógyszerhatástani

A Merexid nagyon erős baktericid hatása az anaerobok és aerobok viszonylag széles skálájára számos tényezőnek köszönhető:

• magas rezisztencia a legtöbb béta-laktamázzal szemben;
• a mikrobiális membránokon való áthaladás könnyűsége;
• erős affinitást mutat a penicillint szintetizáló fehérjék iránt.

Ezenkívül a gyógyszer nagy hatékonyságot mutat a Gram-negatív és Gram-pozitív mikrobiális törzsekkel szemben. [ 2 ]

A meropenem rendkívül hatékony a különböző streptococcus és enterococcus törzsek, valamint a staphylococcusok, a listeria, a rhodococcusok, a lakto- és corynebacteriumok, a szalmonella, a hemofil pálcákkal fertőzött acienobaktériumok, a shigella, a helicobacterrel fertőzött peptostreptococcusok, a clostridiumok és más aerob anaerobok ellen.

Farmakokinetikája

A gyógyszer egyszeri adagjának félórás infúzióban történő beadása önkénteseknek körülbelül 11 mcg/ml (0,25 g-os dózis esetén), 23 mcg/ml (0,5 g-os dózis esetén) és 49 mcg/ml (1 g-os dózis esetén) Cmax értéket eredményezett.

Azonban a farmakokinetika arányossága az alkalmazott dózis és a Cmax és AUC értékek között nem figyelhető meg. Ezenkívül 0,25-2 g-os adagok beadásakor a clearance 287-ről 205 ml/mm³-re csökkent.

Önkénteseknek 5 perc alatt beadott bólus injekciók körülbelül 52 μg/ml (0,5 g-os adag) és 112 μg/ml (1 g-os adag) plazma Cmax értéket eredményeztek.

Egy 3-utas keresztezett tesztet végeztek intravénás infúziókkal (1 g-os dózis), amelyek 2, 3 és 5 percig tartottak. Az intraplazma Cmax értékei ezekben az esetekben 110, 91, illetve 94 μg/ml voltak.

0,5 g-os dózis alkalmazása esetén a plazma meropenem értéke az infúziót követő 6 órán belül 1 mcg/ml-re vagy az alá csökken.

Egészséges vesefunkciójú egyéneknél a gyógyszer 8 órás időközönkénti többszöri adagolása nem vezet a meropenem felhalmozódásához.

Az anyag felezési ideje egészséges vesefunkciójú embereknél körülbelül 1 óra.

A meropenem fehérjeszintézise körülbelül 2%.

Az alkalmazott dózis körülbelül 70%-a változatlan formában ürül a vizelettel (12 óra alatt), majd ezt az utat jelentéktelen kiválasztás követi. A meropenem vizeletben mért értékei, amelyek meghaladják a 10 mcg/ml-t, 0,5 g-os dózis alkalmazása esetén akár 5 órán át is ezen a szinten maradnak. Egészséges vesefunkció mellett nem figyeltek meg a gyógyszer felhalmozódását a vizeletben vagy a plazmában 0,5 g-os adag 8 órás szünettel vagy 1 g-os adag 6 órás szünettel történő alkalmazása esetén.

A Merexid egyetlen metabolikus összetevője nem rendelkezik mikrobiológiai aktivitással.

Az anyag komplikációk nélkül bejut a szövetnedvekbe (bakteriális agyhártyagyulladásban szenvedőknél az agy-gerincvelői folyadékba is), és olyan szintet ér el, amely meghaladja a legtöbb mikroba aktivitásának lassításához szükséges szintet.

Adagolás és beadás

A terápiás ciklus időtartamát és az adagolási részek méretét a kezelőorvos választja ki, figyelembe véve a betegség jellegét és a beteg jólétét.

A gyógyszert intravénás injekcióban (legalább 5 perc alatt) vagy intravénás infúzióban (15-30 percen belül) adják be. Az eljárások között 8 órás időközt kell tartani.

Adagolási méretek különböző betegségek esetén:

• közepesen súlyos fertőzések és betegségek (urogenitális fertőzések, tüdőgyulladás vagy endometritisz) - 0,5 g;
• súlyos intenzitású patológiák és elváltozások (peritonitis, nozokomiális tüdőgyulladás vagy szepszis) – 1 g anyag;
• cisztás fibrózis - 2 g gyógyszer;
• neutropéniás láz – 1 g gyógyszer;
• agyhártyagyulladás – 2 g Merexid.

Vesefunkciós problémák esetén csökkenteni kell a gyógyszer adagját.

Az 50 kg-nál kisebb testsúlyú gyermek adagméretét 25-40 mg/kg között választják ki. Ezenkívül figyelembe veszik a beteg állapotát és a fertőzés típusát.

A gyógyszer feloldásához NaCl-t, mannitot, glükózt, bikarbonátot és kálium-kloridot használnak.

A gyógyszert nem szabad más gyógyszerekkel keverni ugyanabban a palackban.

Beadás előtt az elkészített gyógyászati folyadékot fel kell rázni.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Merexid 3 év feletti személyeknél alkalmazható. Tilos a gyógyszert máj-/veseelégtelenségben szenvedő gyermekeknek felírni.

Terhesség Merexid alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatt csak létfontosságú esetekben, a terápiás előnyök és a lehetséges kockázatok alapos mérlegelése után alkalmazható.

A kezelés ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszer bármely összetevőjére (beleértve a segédanyagokat is) való allergia esetén.

Mellékhatások Merexid

Mellékhatások a következők:

• paresztézia, fejfájás vagy görcsök;
• fájdalom a hashártyában, hasmenés, hányás, álhártyás vastagbélgyulladás és hányinger;
• az LDH, a transzaminázok, a bilirubin és az alkalikus foszfatáz szérumszintjének átmeneti emelkedése;
• anafilaxia és Quincke ödéma jelei;
• viszketés, erythema multiforme, kiütések, allergiás eredetű csalánkiütés, TEN és SJS;
• fájdalom vagy gyulladás tromboflebitis vagy flebitis formájában az injekció beadásának helyén;
• hüvelyi vagy orális kandidózis.

Overdose

Merexiddel történő mérgezés esetén a negatív megnyilvánulások fokozódása figyelhető meg. Általában ilyen problémákat figyelnek meg veseelégtelenségben szenvedőknél.

Tüneti kezelésre van szükség. Hemodialízissel eltávolítható a felesleges gyógyszer.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Rendkívül óvatosnak kell lenni a gyógyszer olyan anyagokkal való kombinálásakor, amelyek potenciálisan toxikus hatással lehetnek a vesékre.

A probenecid a meropenem versenytársa a tubuláris kiválasztás tekintetében, ezért gátolja a vesén keresztüli kiválasztási folyamatokat, ami a felezési idő meghosszabbodásához és a Merexid plazmaszintjének növekedéséhez vezet. Tilos ezeket a gyógyszereket kombinálni.

A meropenem csökkentheti a valproinsav szérumszintjét. Egyes egyéneknél elérheti a szubterápiás szintet.

Tárolási feltételek

A Merexid fagyasztása tilos. A hőmérsékleti mutatók nem haladják meg a 25°C-ot.

Szavatossági idő

A Merexide a gyógyszer gyártásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Meropenem, a Meronoxol Mepenemmel, a Nerinam és a Meronem, valamint a Meropidel, a Sayronem Genemmel, a Propinem és a Meropenabol Penemerával.