Medoflucon

A Medoflucon gombaellenes hatással rendelkezik.

Jelzések Medoflucona

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• kandidózis, amely az emésztőrendszer (száj, garat és nyelőcső) vagy a légzőrendszer (bronchopulmonalis kandidózis) nyálkahártyáit érinti, valamint a nyálkahártyákat és a bőrt érintő atrófiás orális kandidózis (fogsorok használata miatt);
• generalizált kriptokokkusz okozta elváltozások normális immunválaszú és különböző típusú immunszuppressziójú embereknél;
• a generalizált kandidózis kialakulásának megelőzése vagy annak terápiája (különböző szerveket érintő disszeminált kandidózis vagy kandidémia);
• genitális kandidózis (balanitis vagy hüvelyi), krónikus vagy akut;
• a felhám különböző részeit érintő mikózisok: az ágyékban, a lábakon és a testen; pityriasis versicolor, valamint kandidális formájú epidermális fertőzések;
• mélyen fekvő, endémiás típusú mikózisok egészséges immunitással rendelkező egyéneknél: Darling-kór, kokcidioidomikózis és Schenk-kór;
• a gombás elváltozások előfordulásának megelőzése rosszindulatú daganatokban szenvedőknél (kemoterápia vagy sugárterápia során).

Kiadási űrlap

A gyógyszerhatóanyag 50, 100 vagy 150 mg-os kapszulákban kapható. Egy dobozban 7 vagy 10 kapszula található.

2 mg/ml koncentrációjú infúziós folyadékként is kapható, 50 ml-es üvegpalackokban.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer erős, rendkívül specifikus gombaellenes hatással rendelkezik, és lelassítja a P450 hemoproteintől függő különböző gombák enzimjeinek aktivitását. Úgy hat, hogy blokkolja a lanoszterin ergoszterin komponenssé történő átalakulásának folyamatát, és ezen túlmenően növeli a sejtfalak permeabilitását, valamint megzavarja a gombák szaporodásának és növekedésének folyamatait.

Az itrakonazolhoz, ekonazolhoz, valamint a ketokonazolhoz és a klotrimazolhoz képest a flukonazol sokkal gyengébb hatással van a májban a hemoprotein P450 enzim részvételével zajló oxidációra. Nincs antiandrogén aktivitása. A gyógyszer jól működik a coccidioides immitis, candida, Microsporum spp., Trichophyton, Histoplasma capsulatum, valamint a Cryptococcus neoformans és a Blastomyces dermatidis aktivitása által okozott opportunista gombás fertőzések kezelésében (beleértve az immunszuppresszióval, intrakraniális elváltozásokkal és endémiás gombás fertőzésekkel járó generalizált patológiákat).

Farmakokinetikája

Orális adagolás után a flukonazol nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusban; az étel bevitele nem változtatja meg a gyógyszer felszívódásának jellegét. A biohasznosulás értéke körülbelül 90%. A vérben a Cmax értékek 60-90 perc elteltével mérhetők (egyenesen arányosak az adag méretével).

A flukonazol vérfehérjékkel való szintézise meglehetősen alacsony - körülbelül 15%. Az anyag szinte minden testnedvbe és szövetbe bejut, és az anyatejben, a nyálban, a köpetben, az ízületi folyadékban és a hüvelyváladékban lévő értékei hasonlóak a vérhez.

A felezési idő körülbelül 30 óra. A májban a flukonazol lassítja a CYP2C9 izoenzim aktivitását. A kiválasztás a veséken keresztül történik - főként változatlan formában (kis része metabolikus termékekként ürül ki).

Adagolás és beadás

A gyógyszert cseppinfúzióban, intravénásan vagy szájon át kell beadni, a gombás elváltozások jellegének és súlyosságának figyelembevételével kiválasztott adagokban. A kapszulákat naponta egyszer kell bevenni; az infúziót alacsony sebességgel (kevesebb, mint 20 mg/perc), intravénásan (20%-os dextróz oldattal, Hartman- vagy Ringer-oldattal, vagy NaCl-lal és nátrium-hidrogén-karbonáttal kiegészítve) kell beadni.

Kriptococcus okozta elváltozások, disszeminált kandidózis vagy kandidémia esetén intravénás vagy orális alkalmazás szükséges - az első napon 0,5 g-os adagban, majd napi egyszeri 0,2-0,4 g-os adagban. A kúra időtartamát a gyógyszer mikológiai és klinikai hatásainak figyelembevételével választják ki.

A nyálkahártyák kandidális elváltozásaiban szenvedőknek napi 50-100 mg anyagot kell használniuk, a ciklus időtartama pedig 15-30 nap.

A rigó alatt a gyógyszert szájon át kell bevenni - egyszer 0,15 g-os adagban.

Hámfertőzések (láb, sima bőr vagy ágyék gombás fertőzései) esetén hetente egyszer 0,15 g gyógyszert vagy naponta egyszer 50 mg-os adagot kell alkalmazni. A terápia időtartama 0,5-1 hónap (szükség esetén a ciklus 1,5 hónapra meghosszabbítható).

Pityriasis versicolor esetén a gyógyszert hetente egyszer 0,3 g-os dózisban alkalmazzák (kéthetes időszakban). A betegség súlyos stádiumaiban további heti 0,3 g-os adag szükséges.

AIDS-ben szenvedő betegeknél a kandidózis oropharyngealis formájának súlyosbodásának megelőzése érdekében a Medoflucon-t hetente egyszer szájon át, 0,15 g-os dózisban kell bevenni.

A mély természetű endémiás mycosisban szenvedőknek hosszú ideig (legfeljebb 24 hónapig) napi 0,2-0,4 g anyag beadását kell igényelniük.

Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél dózismódosítás szükséges.

A kandidózis előfordulásának megelőzése érdekében a gyógyszer orális adagja a gombás fertőzés kockázatának mértékétől függően változik, és napi egyszeri 50-400 mg között mozog.

Terhesség Medoflucona alatt történő alkalmazás

Tilos a gyógyszer alkalmazása terhes vagy szoptató nőknél.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt a gyógyszerrel szembeni intoleranciában szenvedők számára, valamint olyan anyagokkal kombinálva, amelyek erős hepatotoxikus hatást fejtenek ki.

A következő helyzetekben óvatosságra van szükség:

• májbetegségek;
• amikor kiütések alakulnak ki;
• felületi gombás fertőzésekben szenvedők;
• az elektrolit-egyensúly mutatóinak zavarai;
• szerves szívpatológiák.

Mellékhatások Medoflucona

Mellékhatások a következők:

• hányinger, hasi fájdalom, étvágytalanság, hasmenés vagy székrekedés és puffadás; alkalmanként májműködési zavar is megfigyelhető;
• fejfájás vagy szédülés, valamint gyors és súlyos fáradtság;
• leukopénia vagy thrombocytopenia, valamint agranulocitózis;
• helyi allergiás tünetek (exudatív erythema vagy epidermális kiütések);
• hipokalémia, hajhullás és hiperkoleszterinémia.

Overdose

A Medoflucon túl nagy dózisának alkalmazása paranoid viselkedést vagy hallucinációkat okozhat.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer terfenadinnal, asztemizollal vagy ciszapriddal történő együttes alkalmazása növeli a vérképet és növeli a súlyos aritmiák (beleértve a kamrai tachycardiával járó paroxizmákat) valószínűségét.

A gyógyszer orális antidiabetikus gyógyszerekkel való kombinációja növeli az utóbbi felezési idejét, ami növeli a hipoglikémia kockázatát.

A Medoflucon és az indirekt antikoagulánsok kombinációja átlagosan körülbelül 12%-kal fokozza és meghosszabbítja azok hatását.

A diuretikumokkal (pl. hidroklorotiaziddal) történő egyidejű alkalmazás akár 40%-kal is növelheti a flukonazol vérszintjét.

A teofillinnel történő együttes alkalmazás növeli annak felezési idejét és növeli a toxikus tünetek kialakulásának valószínűségét.

A rifampicinnel való kombináció 20%-kal csökkenti a felezési idejét.

A zidovudinnal történő együttes alkalmazás növeli a zidovudin plazmaszintjét és a mellékhatások kialakulásának valószínűségét.

A gyógyszert nagy óvatossággal írják fel olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek anyagcseréjét a hemoprotein P450 izoenzimek részvételével végzik.

A gyógyászati infúziót ne keverje más anyagok oldataival.

Tárolási feltételek

A Medoflucont 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Medoflucon kapszulák a gyógyszer gyártásától számított 4 éven belül felhasználhatók, az oldat eltarthatósága pedig 36 hónap.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Medoflucon nem alkalmazható gyermekgyógyászatban (18 év alatt).

Analógok

A gyógyszer analógjai a Difluzol, Mikosist, Flunol, valamint a Nofung Vero-Flukonazollal és Mikomaksszal. Ezen kívül a listán szerepel a Diflazon, Flucosan, Fluzol Diflucannal, Flucomicide Flucostattal, Prokanazol és Flukonazol. Ezeken kívül ott van még a Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside Flusenillel, Flucomabol és Forkan Flukorallal, valamint a Tsiskan, Fungolon és Flucoric Flumiconnal.