Makoks

A Makoks antibiotikum anti-tuberkulózis tulajdonságokkal.

[1],

Jelzések Makoks

A gyógyszer alkalmazásának jelzése az ilyen betegségek komplex kezelése:

• bármely helység tuberkulózisa, a mycobacteriosis atipikus formái, valamint tuberkulózisos meningitis;
• gyulladás és fertőzés nontubercular eredetű - által kiváltott gyógyszer-érzékeny kórokozók (beleértve a súlyos formáit lepra, Legionella fertőzés és a staphylococcus fertőzés és a betegség Banga);
• a meningococcus folyamatban lévő tünetmentes szállítása - a nasopharynxből való eltávolítása és a meningococcus meningitisz megelőzése.

Kiadási űrlap

Kapható 150 vagy 300 mg térfogatú kapszulák formájában. Egy buborékcsomagolás 10 kapszulát tartalmaz. Egy csomag 10 db buborékfólia-lemezt tartalmaz.

Gyógyszerhatástani

A rifampicin egy félszintetikus antibiotikum, amely része a rifamicin csoportnak. Ez az első sorozat egy tuberkulózis elleni gyógyszer. Baktericid tulajdonságokkal rendelkezik - lelassítja az RNS polimeráz aktív aktivitását, amely a DNS-től függ. Ez annak köszönhető, hogy komplexeket hoznak létre vele - ennek következtében az RNS mikrobák szintézisének folyamata csökken.

Egy aktív hatóanyag ellen atipikus gombák különböző fajok (kivéve M. Fortuitum), Gram-pozitív coccusok (Streptococcusok, és staphylococcusok), Clostridium, és emellett, a lépfene bacillus és mások. Gram-negatív coccusok a csoport (ez meningokokkuszok és gonococcusok (köztük β-laktamáz)) vannak kitéve a gyógyszer, de gyorsan válnak immunis rá.

Aktívan befolyásolja Haemophilus (beleértve ampicillint kloramfenikol) Ducret coli, pertussis coli, Bacillus lépfene, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, és Hansen bacillus. Ami a veszettség vírus vírusölő hatása rifampicin, és emellett megakadályozza a rabicheskogo agyvelőgyulladás.

Mikroorganizmusok a nemzetség Enterobacteriaceae, és Gram-negatív baktériumok mellett nonfermentative típusú (mint például a pseudomonas atsinetobaktir, és amellett Stenothrophomonas spp., Stb) nem érzékeny a gyógyszer. Nem befolyásolja sem az anaerobokat.

Farmakokinetikája

A rifampicin gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből, biológiai hozzáférhetősége pedig 95% (éhgyomor esetén). Ez a mutató csökkenti az élelmiszerrel történő fogyasztást. Hatékony gyógyszer koncentrációja vannak kialakítva a nyálban, köpetben, és a pulmonális Emellett az eozinofilek, peritoneális és pleurális váladékot máj vese. Ezenkívül a hatóanyag jól átjut a sejtekbe, valamint a vér-agy gáton, az anyatejön és a placentán keresztül. A tuberkulózisos meningitis kezelése során behatol a gerincvelő folyadékába.

A plazmafehérjékhez való kötődés - 60-90%, az oldódás lipidekben történik. A csúcskoncentráció a vérben eléri az üres gyomor étkezés után 2 órát, vagy étkezés után 4 órát. Az anyag terápiás koncentrációja a szervezetben kb. 8-12 óra marad (ha a mikrobáknak túlérzékenysége van - ezután 24 óra). Az aktív komponens a tüdő szövetében koncentrálódhat, és hosszú időn belül felhalmozódhat a barlangokban.

A metabolizmus a májban jelentkezik, ennek eredményeképpen aktív bomlástermékek képződnek. A felezési idő körülbelül 3-5 óra. A kiválasztás elsősorban a vizelettel és az epével együtt történik. Egy kis rész a széklettel együtt ürül.

Adagolás és beadás

A rifampicint orálisan fél órával étkezés előtt, vagy étkezés után 2 órával veszik be. Vízzel kell mosni.

Tuberkulózissal: felnőttek esetében a napi dózis 8-12 mg / kg. Az 50 kg-nál kisebb testsúlyú betegek - 450 mg; 50 és + 50 kg súlyúak, mindegyikük 600 mg. A 6-12 éves gyermekek esetében a dózis 10-20 mg / kg, míg a maximális megengedett napi határérték nem lehet 600 mg feletti.

A tuberkulózis kezelésének időtartama egyenként határozható meg, a hatásosságtól függően (legfeljebb 1 évig eltarthat). Annak érdekében, hogy ne rezisztenciát fejlesztettek ki a rifampicin patogén mikrobák, a szükséges gyógyszer inni együtt más anti-TB gyógyszerek I. Vagy II sorozat (standard dózis).

Pathology fertőzéses-gyulladásos (nontubercular eredetű), provokált érzékeny mikroorganizmusok által a gyógyszer - mint például brucellózis vagy Legionella pneumophila, és emellett, súlyos staphylococcus-fertőzések formában (más antibiotikumokkal kombinálva, hogy megakadályozzák a rezisztens törzsek kifejlődése): napi dózis 900- 1200 mg 2-3 dózisra (napi maximum - 1200 mg). A betegség tüneteinek megszüntetése érdekében a gyógyszert további 2-3 napig kell bevenni.

Amikor a lepra: a szájon át történő bevétel (az immunitást serkentő gyógyszerek együttesével) 600 mg-os napi dózisban 1-2 adagban 3-6 hónapig (1 hónapos intervallumokat ismételhet). Egy másik rendszerben (a kombinált gombaellenes kezeléssel együtt) a napi adag 450 mg 3 adagban 2-3 hét alatt. A kezelés 1-2 év 2-3 hónapos intervallumokkal.

Meningococcusok esetén: 4 napra kijelölt. Felnőttek esetében a napi dózis 600 mg, a gyermekeknél pedig 10-12 mg / kg.

[4]

Terhesség Makoks alatt történő alkalmazás

A kábítószer terhesség alatt történő használata csak akkor lehetséges, ha vannak életjelek, és ha a nők számára nyújtott előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt esetleges negatív következményeket.

A terhesség utolsó szakaszában a rifampicin alkalmazása esetén a szülés utáni időszakban - a csecsemőben és a anyákban - a vérzés kockázata nő.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• intolerancia a rifampicinre és a gyógyszer egyéb összetevőire;
• a vese vagy a máj súlyos rendellenességei;
• sárgaság (mechanikus is);
• kevesebb mint 1 évvel ezelőtt, fertőző hepatitisz;
• tüdő-szívelégtelenség súlyos formában;
• kombináció olyan anyagokkal, mint a ritonavir vagy a szakinavir.

[2]

Mellékhatások Makoks

A mellékreakciók közül:

• Emésztőrendszeri szervek: hányás, hányinger, hasmenés, az étvágy elvesztése, a hasi fájdalom, a szorongás, anorexia, gyomorhurut erozív formában, és emellett, álhártyás vastagbélgyulladás;
• az emésztőrendszeri szervek: hepatitis vagy hiperbilirubinémia kialakulása, ezen kívül a jobb felső kvadránsban tapasztalható kellemetlen érzések és a máj transzaminázok fokozott aktivitása;
• bőr: bőrkiütés és viszketés, urticaria kialakulása, dermatitis exfoliativ formája, exanthema. Emellett vasculitis, hólyagreakció, rosszindulatú exudatív, valamint erythema multiforme és toxikus epidermális nekrolízis;
• immunválaszok: túlérzékenység (beleértve a Quincke ödéma), anafilaxia és bronchospasmus;
• Egyéb: láz, ízületi fájdalom, súlyos könnyezés és herpesz;
• hemopoetikus rendszer: leukopenia, és neutropenia és thrombocytopenia (purpura vagy nélküle, gyakran fejlődik eredményeként szakaszos kezelés) formájában hemolitikus anémia és eosinophilia. Ritka esetekben DIC-szindróma vagy agranulocytosis kialakulása lehetséges. A purpura első megnyilvánulása esetén azonnal törölni kell a gyógyszert. Erre azért van szükség, mert bizonyított agyvérzés és halál a kezelés folytatásából vagy a tünetek megjelenésének újraindulásából;
• az Országgyűlés szervezetei: szédülés fejfájással, látásromlás, diszorientáció, ataxia vagy pszichózis kialakulása;
• az endokrin rendszer szervezetei: mellékvese elégtelenség (funkcionális károsodásban szenvedő betegek), valamint a menstruációs ciklus rendellenességei;
• a húgyúti szervek: vese-nekrózis vagy interstitialis nephritis, továbbá akut fokú veseelégtelenség (cirkuláris formában) és hyperuricemia;
• Egyéb: vizelet / bélsár / nyálka / izzadás / nyál / köpet, narancsvörös színnel festve. Ezenkívül az izomgyengeség, a porfiria indukciója, valamint a myopathia, súlyos köszvényt, nehézlégzést, a vérnyomáscsökkenést és agyvérzést okozott.

[3]

Overdose

Túladagolás manifesztációja: hányás, hányinger, hasmenés és hasi fájdalom. Emellett a sárgaság, az álmosság érzése, fokozott fáradtság. Ezenkívül a vérplazma emeli a máj transzaminázszintjét, valamint a bilirubint. A bőr (és vele együtt a nyálkahártya a szájban, a nyálban, a verejték, a vizelet, nyálka, széklet és ínhártya) megbarnul vagy narancs-vörös (arányban származó upotreblonnoy hatóanyag dózis). Ezen kívül van egy allergia, a hőmérséklet emelkedése, a láz, nehézlégzés, akut hemolitikus anémia formájában trombotsito- és leukopenia, arcödéma, szemet és a tüdőt, a veseelégtelenség, és ezen kívül a görcsök, zavartság, bőrviszketés.

Kezelésként meg kell szüntetnie a gyógyszeres kezelést és el kell távolítania a túladagolás tüneteit. Ha az eset súlyos, kényszeres diurézisre van szükség. A gyógyszer specifikus antidotuma hiányzik.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha a rifampicint ugyanazzal az enzimrendszerrel metabolizált gyógyszerekkel kombinálják, akkor ezeknek a gyógyszereknek az anyagcseréje megnőhet és aktivitása csökkenhet. Ezért szükséges fenntartani a gyógyszerek megfelelő koncentrációját a vérben - változtassa meg dózisaikat a rifampicin használatának kezdetén és a kezelés abbahagyása után.

A rifampicin növeli a metabolikus sebesség PM: antiaritmikumok (pl, mexiletin, dizopiramid, és emellett, propafenon, kinidin és tokainid), β-blokkolók (mint például a bisoprolol vagy propranolol), blokkolók Ca2 + csatorna (mint például a verapamil, diltiazem, nimodipin és ezen kívül, nifedipin, nikardipin, izradipin és nisolpidin) és SG (digoxin és digitoxin). Szintén az antikonvulzív szerek (fenitoin és karbamazepin), pszichotróp szereket (mint például a haloperidol, vagy aripiprazol), triciklikus antidepresszánsok (amitriptilin és nortriptilin), hipnotikumok, szorongásoldók (benzodiazepin zolipidema és a diazepam és a zopiklon) és a barbiturátok.

Emellett hatással van a trombolitikumokra (a K-vitamin-csoport antagonistái) és a közvetett típusú antikoagulánsokra is. Szükséges a protrombin idő monitorozása naponta vagy az antikoaguláns optimális dózisának meghatározásához elegendő gyakorisággal.

Hasonló hatás úgy tűnik, hogy antimikotikum (flukonazol, ketokonazol, és emellett, terbinafin, vorikonazol és az itrakonazol), vírusellenes szerek (beleértve a indinavir, amprenavir, szakvinavir és a nelfinavir, és különben efavirenz, lopinavir, atazanavir, és a nevirapin), és antibakteriális szerek (mint például a dapszon, teliromitsin, doksilitsin és kloramfenikol, fluorokinolonokkal és klaritromicin) és kortikoszteroidokkal (szisztémás).

Más módon működik, és antiösztrogénekkel (toremifen, tamoxifen és gesztrinon), ösztrogének jelenti gesztagének és hormonális fogamzásgátlás. Az OC-t alkalmazó nőknek nem javasolt hormonális fogamzásgátlót alkalmazni a rifampicin kezelésben. Ezen kívül még a tiroid hormonok (így például levotiroxin), klofibrát, orális antidiabetikumok (például, mint a tolbutamid, valamint hloropamid tiazolin).

A gyakorolt befolyás immunszuppresszív (ciklosporin a szirolimusz és takrolimusz), citotoxikus gyógyszerek (erlotinib, és az imatinib, irinotekán), a losartan, opioid analgetikumok, és amellett, hogy, metadon, kinin, prazikvantel, riluzol.

Ugyanez aktivitás figyelhető tekintetében szelektív antagonistái a szerotonin receptorok (ondanszetron), teofillin, diuretikumok (eplerenon), és emellett, a statinok metabolizálódnak keresztül CYP 3A4 (ez lehet szimvasztatin).

Az atovaquon és a rifampicin kombinációjának következtében az első vérszérumban a koncentráció csökken, míg a második az ellenkező irányba nő. A ketokonazollal történő kombináció esetében mindkét hatóanyag koncentrációja csökken.

Az enalapril kombináció csökkenti aktív bomlásterméke (enalaprilat) koncentrációját a vérben. Ezért a beteg állapota szerint szükség lehet a gyógyszer adagjának módosítására.

Az antacid gyógyszerekkel való kapcsolat a rifampicin felszívódásának lelassulását okozhatja, ezért ajánlott legalább egy órával az antacidok alkalmazása előtt bevenni.

Biseptolummal és probeneciddel kombinálva a rifampicin koncentrációja a vérben emelkedik.

A szakinavirrel vagy a ritonavirrel való kombinációnak köszönhetően a hepatotoxicitás kialakulásának kockázata nő, ezért tilos kombinálni őket rifampicinnel. Ezenkívül a hepatotoxicitás az izoniazid és a halotán kombinációjával alakulhat ki. A rifampicin és az utóbbi kombinációja nem ajánlott, és az isoniazid együttes alkalmazásakor a májfunkciót gondosan ellenőrizni kell.

Szulfaszalazinnal kombinálva a szulfapiridin plazmakoncentrációja csökken. Ez általában annak a ténynek köszönhető, hogy a bél mikroflóra egyensúlyát megzavarják, ahol a szulfaszalazin szulfapiridinre és mezalaminra történő átalakulása megtörténik.

A pirazinamid (2 hónapos napi bevitel) kombinációjának köszönhetően súlyos rendellenességek léphetnek fel a májfunkcióban (halálos kimenetelről van szó). Ez a vegyület csak akkor megengedett, ha az állapotot gondosan monitorozzák, és ha lehetséges használata magasabb, mint a hepatotoxicitás és a halál kialakulásának kockázata.

A klozapin vagy a flekainid egyidejű beadása növeli a csontvelőre gyakorolt toxikus hatást.

Ha az LS paraaminosalicilsavval kombinálódik, amely bentonitot tartalmaz - ahhoz, hogy a szükséges vérkoncentrációt elérje a vérben, meg kell figyelni a használatuk közötti rést (legalább 4 óra).

A ciprofloxacinnal vagy klaritromicinnel kezelt vegyületek eredményeként a rifampicin koncentrációja megnőhet.

[5]

Tárolási feltételek

Tartson olyan helyen, amely napfénytől és nedvességtől zárva van, és hozzáférést biztosít a gyermekekhez. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 25 ° C.

Szavatossági idő

A Macox-ot a gyógyszer gyártásának időpontjától számítva 3 évig lehet használni.