Nizilát

A Nayzilat egy gyógyszer kereskedelmi neve, amelynek hatóanyaga az amtolmetin-guacil. Az amtolmetin-guacil egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amelyet különféle etiológiájú fájdalom-szindrómák és gyulladásos állapotok kezelésére használnak.

Az amtolmetin-guacil gátolja a ciklooxigenáz enzimek (COX-1 és COX-2) aktivitását, ami a prosztaglandinok szintézisének csökkenéséhez vezet - olyan anyagoké, amelyek kulcsszerepet játszanak a gyulladás, a fájdalom és a láz kialakulásában. Fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással rendelkezik.

Jelzések Naisilata

1. Rheumatoid arthritis: A nizilát segíthet csökkenteni a gyulladást és a fájdalmat a rheumatoid arthritisben, egy krónikus gyulladásos ízületi betegségben.
2. Osteoarthritis: Ez a gyógyszer alkalmazható a fájdalom és a gyulladás enyhítésére osteoarthritisben, egy krónikus betegségben, amelyet az ízületekben lévő porc lebomlása jellemez.
3. Hátfájás: A Naysilat különféle hátfájdalmak, például akut vagy krónikus spondylosis, isiász és egyéb hátfájdalmak enyhítésére alkalmazható.
4. Izomfájdalom: Ez a gyógyszer alkalmazható izomsérülések, húzódások vagy rándulások okozta fájdalom enyhítésére.
5. Műtét utáni fájdalom: Sebészeti beavatkozások után a Nizilat a fájdalom csillapítására alkalmazható.
6. Egyéb állapotok: Bizonyos esetekben a Naysilatot felírhatják a fogfájás, fejfájás, gyulladás stb. okozta fájdalom enyhítésére.

Kiadási űrlap

Tabletták: Ez a Naysilat leggyakoribb formája. A tabletták általában kerek vagy ovális filmtabletták formájában kaphatók. Különböző adagolásban kaphatók, hogy megfeleljenek a különböző betegek igényeinek.

Gyógyszerhatástani

A Naysilat fő hatóanyagának, az amtolmetin-guacilnak a farmakodinamikája abban rejlik, hogy gátolja a ciklooxigenáz (COX) enzimet, ami a prosztaglandinok, a fájdalomért, gyulladásért és lázért felelős gyulladásos mediátorok szintézisének csökkenéséhez vezet.

Az amtolmetin-guacil a COX-1 és COX-2 inhibitora. A COX-1 széles körben jelen van a szövetekben, és részt vesz a fiziológiai funkciók fenntartásában, például a gyomornyálkahártya védelmében. A COX-2-t ezzel szemben gyulladás indukálja, és kulcsszerepet játszik a gyulladás és a fájdalom folyamatában.

Mivel az amtolmetin-guacil mindkét COX izoformát gátolja, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik. Ez a mechanizmus teszi a Naysilatot hatékony szerré a gyulladás és a fájdalom csökkentésében különféle állapotokban, például reumatoid artritiszben, osteoarthritisben, izomfájdalomban és másokban.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az amtolmetin-guacil orális alkalmazást követően általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális plazmakoncentráció általában 1-2 óra múlva alakul ki a bevétel után.
2. Eloszlás: Az amtolmetin-guacil jól eloszlik a test szöveteiben, beleértve az ízületeket és a lágy szöveteket is. Nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez.
3. Metabolizmus: Az amtolmetin-guacil a májban metabolizálódik. A fő metabolit a hidroxiamtolmetin, amely COX-gátló aktivitással is rendelkezik.
4. Kiválasztás: Az amtolmetin-guacil metabolitjai és a változatlan gyógyszer főként a veséken keresztül ürülnek glükuronsav-konjugátumok és változatlan gyógyszer formájában. Kisebb részük a belekben ürül.
5. Felezési idő: Az amtolmetin-guacil felezési ideje a szervezetben körülbelül 3-5 óra, ami azt jelenti, hogy hatása a használat abbahagyása után gyorsan csökken.

Adagolás és beadás

Használati utasítás:

• Szájon át történő alkalmazás: A Naysilatot szájon át, általában tabletta formájában kell bevenni.
• Étkezés: A tablettákat étkezés után ajánlott bevenni a gyomorra gyakorolt irritáló hatás csökkentése érdekében.
• Alkoholfogyasztás: A tablettákat bőséges mennyiségű vízzel kell bevenni.

Ajánlott adagok:

1. Felnőttek:

   • Kezdő adag: Az ajánlott kezdő adag napi 600-1200 mg, 2-3 részre osztva.
   • Fenntartó adag: A klinikai választól és a tolerálhatóságtól függően az adag napi 600 mg-ra csökkenthető.
   • Maximális napi adag: Nem haladhatja meg az 1800 mg-ot.

2. Idős betegek:

   • Idős betegek esetében ajánlott a minimálisan hatásos adaggal kezdeni, és szükség esetén fokozatosan növelni az adagot, figyelembe véve az esetleges társbetegségeket és az általános egészségi állapotot.

3. Gyermekek és serdülők:

   • A Nayzilat alkalmazása nem ajánlott 12 év alatti gyermekeknél. 12 év feletti serdülőknél az adagot egyénileg választják ki, általában minimális adagokkal kezdve.

Adagolási példák:

• A fájdalom szindróma kezelésére:

  • Kezdő adag: 600 mg (1 tabletta) naponta kétszer étkezés után.
  • Szükség esetén az adag napi háromszor 600 mg-ra emelhető.

• Gyulladásos betegségek kezelésére:

  • Kezdő adag: napi 600-1200 mg, 2-3 részre osztva.
  • Fenntartó adag: napi 600 mg.

A kezelés időtartama:

• A kezelés időtartama a betegség jellegétől, a tünetek súlyosságától és a beteg egyéni terápiára adott válaszától függ.
• Akut esetekben a kezelés több napig is eltarthat, krónikus esetekben - akár több hétig vagy hónapig is, de orvos felügyelete mellett.

Különleges utasítások:

• Máj- és veseelégtelenség:
  • Károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél szükség lehet az adag módosítására és ezen szervek működésének rendszeres ellenőrzésére.
• Állapotvezérlés:
  • Hosszú távú alkalmazás esetén rendszeres orvosi vizsgálat ajánlott a máj- és vesefunkció, valamint a vérkép ellenőrzésére.
• Alkoholfogyasztási korlátozás:
  • A kezelés alatt kerülni kell az alkoholfogyasztást, mivel növelheti a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatát.

Terhesség Naisilata alatt történő alkalmazás

1. Gyomorvédő tulajdonságok: Az amtolmetin-guacil fekélyképző aktivitása jelentősen csökkent más NSAID-okhoz képest. Ez a nitrogén-monoxid termelését serkentő képességének köszönhető, ami gyomorvédő hatást fejt ki, és csökkenti az etanol által okozott károsodást patkányok gyomrában (Coruzzi et al., 2000).
2. Hosszú távú alkalmazás reumatikus betegségekben: Tanulmányok kimutatták, hogy az amtolmetin-guacil hosszú távú alkalmazása osteoarthritisben, reumatoid artritiszben és Bechterew-kórban szenvedő betegeknél hatékony és jól tolerálható volt. A súlyos mellékhatások előfordulása alacsony volt, és a legtöbb beteg elégedett volt a kezelés eredményeivel (Karateev et al., 2019).
3. Összehasonlító elemzés más NSAID-okkal: Egy metaanalízis kimutatta, hogy az amtolmetin guacil jobb gasztrotrop tulajdonságokkal rendelkezik más NSAID-okhoz, például a diklofenákhoz és az indometacinhoz képest. A gyomor-bélrendszeri mellékhatások és a súlyos fekélyek előfordulása szignifikánsan alacsonyabb volt az amtolmetin guacilt szedő betegeknél (Marcolongo et al., 1999).

Ellenjavallatok

1. Gyomor- vagy nyombélfekély: A Naysilat alkalmazása súlyosbíthatja a gyomor- vagy bélnyálkahártya fekélyes elváltozásait, és vérzéshez vagy perforációhoz vezethet.
2. Trombocitopénia vagy más vérképzőszervi rendellenességek: A nisilát fokozhatja a véralvadási zavarokat és vérzéshez vezethet.
3. Súlyos vese- vagy májkárosodás: A Nisilat alkalmazása súlyosbíthatja ezeket az állapotokat és szövődményeket okozhat.
4. Asztma, rhinitis, orrpolip: A Naisilat fokozhatja a hörgőasztma vagy allergiás reakciók tüneteit.
5. A magzat artériás csatornájának teljes vagy részleges elzáródása a terhesség második és harmadik trimeszterében: A Nisilat alkalmazása a magzatnál szövődmények kockázatát eredményezheti, beleértve az artériás csatorna idő előtti elzáródását is.
6. Egyéni intolerancia vagy allergiás reakció az amtolmetin-guacilre vagy más NSAID-okra: A gyógyszer alkalmazása allergiás reakciókat okozhat az erre a gyógyszerre érzékeny egyéneknél.
7. Koszorúér-bypass műtét utáni posztoperatív állapot: A Nisilat alkalmazása növelheti a műtét utáni szív- és vérzéses szövődmények kockázatát.

Mellékhatások Naisilata

1. Diszpepsziás tünetek: Hasi diszpepszia, hányinger, hányás, hasmenés vagy székrekedés, illetve hasi fájdalom vagy kellemetlen érzés.
2. Fekélyes gyomor-bélrendszeri elváltozások: Ide tartozik a gyomor- vagy nyombélfekély, a gyomor-bélrendszeri vérzés és a gyomor-bélrendszeri perforáció.
3. Emésztőrendszeri vérzés: Ez vér formájában jelentkezhet a székletben vagy hányás formájában, és súlyos szövődmény lehet.
4. Májfunkciós zavarok: Magában foglalja a májenzimek szintjének emelkedését a vérben (ALT, AST), hepatitiszt, valamint a bőr és az ínhártya sárgulását.
5. Veseműködési zavar: Megnyilvánulhat a vér kreatinin- és karbamidszintjének emelkedésében, ödéma kialakulásában és a vizelési gyakoriság változásában.
6. Szisztémás allergiás reakciók: csalánkiütés, viszketés, angioödéma és akár anafilaxia is előfordulhat.
7. Vérrendellenességek: Megnyilvánulhatnak thrombocytopenia, agranulocitózis, vérszegénység és egyéb vérösszetétel-változások formájában.
8. Szív- és érrendszeri szövődmények: Ide tartozik a megnövekedett vérnyomás és a szívfunkció romlása.
9. Központi és perifériás idegrendszer: Fejfájás, szédülés, álmosság, álmatlanság vagy az idegek területének fájdalmaként jelentkezhet.
10. Egyéb mellékhatások: Alopecia, csalánkiütés, mellkasi fájdalom, izzadás és az ízérzékelés megváltozása.

Overdose

1. Hányinger és hányás: A túlzott fogyasztás hányingert és hányást okozhat, ami súlyosbíthatja a kiszáradást és az elektrolit-egyensúlyhiányt.
2. Hasi fájdalom: A túladagolás hasi fájdalmat okozhat, ami a gyomor vagy a belek nyálkahártyájának irritációjából adódhat.
3. Szédülés és álmosság: A túlzott használat szédülést, álmosságot és a központi idegrendszer depresszióját okozhatja.
4. Magas vérnyomás: Előfordulhat a vérnyomás emelkedése és a kapcsolódó tünetek, például fejfájás, szívdobogás stb.
5. Vese- és májkárosodás: Túladagolás esetén vese- és májkárosodás léphet fel, ami a megfelelő indikátorok vérszintjének emelkedésében nyilvánulhat meg.
6. Egyéb tünetek: Lehet többek között aszténia, álmatlanság, hiperventilláció, arrhythmia, légzésleállás stb.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok): Az NSAID-ok, köztük az aszpirin egyidejű alkalmazása növelheti a gyomor-bélrendszeri fekélyek és vérzés kockázatát.
2. Acetilszalicilsav (aszpirin): A nizilát és az aszpirin együttes alkalmazása növelheti a fekélyes szövődmények kialakulásának kockázatát.
3. Glükokortikoszteroidok: A Nisilat és a glükokortikoszteroidok, például a prednizolon vagy a dexametazon egyidejű alkalmazása növelheti a fekélyes szövődmények kockázatát.
4. Véralvadást befolyásoló gyógyszerek: A nisilat fokozhatja az antikoagulánsok (pl. warfarin), vérlemezke-gátló szerek (pl. kardioprotektív dózisú aszpirin) hatását, ami növelheti a vérzés kockázatát.
5. Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: A nisilat csökkentheti a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, például az ACE-gátlók vagy a béta-blokkolók hatékonyságát.
6. Lítium: A nizilát és a lítium együttes alkalmazása növelheti a lítium szintjét a vérben, ami toxikus hatásokhoz vezethet.
7. Metotrexát: A nisilát fokozhatja a metotrexát toxicitását azáltal, hogy csökkenti annak eliminációját, különösen hosszú távú alkalmazás esetén.

Tárolási feltételek

A gyógyszert általában száraz, sötét helyen, szobahőmérsékleten (15-30 Celsius fok) ajánlott tárolni. Fontos, hogy kerülje a közvetlen napfénynek, páratartalomnak vagy hőnek kitett helyeket.

A tablettákat vagy kapszulákat általában eredeti csomagolásukban vagy tartályukban tárolják, szorosan lezárva, hogy megvédjék őket a nedvességtől és a levegőtől.

Kerülje a gyógyszer lefagyasztását, mivel ez megváltoztathatja a szerkezetét és hatékonyságát.