Larfix

A Larfix egy NSAID csoportba tartozó gyógyszer.

Jelzések Larfixa

A következő esetekben használják:

• közepes vagy enyhe súlyosságú akut fájdalom rövid távú enyhítésére;
• a gyulladás tüneteinek, valamint a reumatoid artritisz vagy osteoarthritis okozta fájdalom megszüntetésére.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

A felszabadulás tablettákban történik, buborékfóliánként 10 darab. Egy külön csomag 3 vagy 10 buborékfóliát tartalmaz.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Gyógyszerhatástani

A lornoxikám egy gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatású NSAID, amely az oxikám csoportba tartozik.

A hatóanyag gátolja a PG-kötés folyamatát (lassítja a COX enzimet), ami a perifériás nociceptorok deszenzitizációjához, valamint a gyulladásos folyamat lassulásához vezet. Ezenkívül a lornoxicam központi hatással van a nociceptorokra, amely nem kapcsolódik a gyulladáscsökkentő hatáshoz. Ugyanakkor a gyógyszer nem befolyásolja az életfontosságú paramétereket (például pulzusszám, légzésszám, hőmérséklet, EKG, vérnyomás és spirometria).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikája

Szívás.

A gyógyszer gyorsan és csaknem teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az anyag a bevétel után 1-2 órával éri el a csúcsértékét a plazmában. A lornoxikám biohasznosulása 90-100%. Nincs first-pass effektus. A felezési idő körülbelül 3-4 óra.

Étellel együtt bevéve a gyógyszer csúcsértékei körülbelül 30%-kal csökkennek, és a csúcs eléréséhez szükséges idő 2,3 órára meghosszabbodik. Az AUC-értékek is akár 20%-kal is csökkenhetnek.

Elosztás.

A plazmában az anyag változatlan marad, valamint inaktív hidroxilezett bomlástermék formájában. Az anyag plazmaszintézise fehérjékkel 99%. Ez a mutató nem függ a gyógyszer koncentrációs szintjétől.

Anyagcsere-folyamatok.

A lornoxikám hidroxiláció útján jelentős májmetabolizmuson megy keresztül, melynek során először inaktív 5-hidroxilornoxikámmá alakul.

Az anyag biotranszformáción is átesik, amelyben a CYP2C9 hemoprotein vesz részt. A meglévő genetikai polimorfizmus miatt egyes embereknél intenzív vagy lassú metabolizmusa lehet ennek az enzimnek, ami a plazma lornoxicam indikátorainak jelentős növekedésében nyilvánul meg (lassú anyagcsere esetén). A hidroxilezett bomlástermék gyógyhatású. A hatóanyag teljes mértékben metabolizálódik. Körülbelül 2/3-a a májon, további 1/3-a a veséken keresztül ürül inaktív elemek formájában.

A gyógyszer a preklinikai vizsgálatok során nem váltott ki májenzim indukciót. Nincs információ a hatóanyag felhalmozódásáról a gyógyszer standard dózisainak ismételt adagolása következtében.

Kiválasztás.

A hatóanyag felezési ideje körülbelül 3-4 óra. A gyógyszer körülbelül 50%-a ürül ki a széklettel, további 42%-a pedig a veséken keresztül. A kiválasztás főként az 5-hidroxilornoxikám elem formájában történik. Az 5-hidroxilornoxikám komponens felezési ideje körülbelül 9 óra - a gyógyszer napi 1-2 alkalommal történő parenterális alkalmazása esetén.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat szájon át, vízzel kell bevenni. A gyógyszert étkezés előtt kell bevenni. Az adagot az orvos határozza meg.

Fájdalom esetén a gyógyszert naponta 2-3 alkalommal, 4-8 mg mennyiségben kell bevenni. Naponta legfeljebb 16 mg szedhető.

A reumás patológiák kiküszöbölésére, amelyek hátterében fájdalom és gyulladás jelentkezik, napi 2-3 alkalommal 4 mg gyógyszerre van szükség. Naponta legfeljebb 12 mg gyógyszert lehet bevenni.

Figyelembe véve a betegség jellegét, valamint a beteg egyéni mutatóit, az adag mérete változhat, de csak a kezelőorvos végezhet módosításokat.

Idős betegeknek (valamint máj-/vesebetegségben szenvedőknek) legfeljebb napi 12 mg Larfixot kell szedniük.

Ha a beteg hosszú távú kezelést igényel, szükséges a máj- és vesefunkció, valamint a vérértékek monitorozása.

[ 32 ], [ 33 ]

Terhesség Larfixa alatt történő alkalmazás

A gyógyszer alkalmazását az első és második trimeszterben nem vizsgálták, ezért ezekben az időszakokban tilos a használata.

A Larfix szedése a harmadik trimeszterben tilos.

Nincs információ a gyógyszer anyatejbe jutásáról, ezért szoptató anyáknak nem adják.

A lornoxikám károsíthatja a termékenységet.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• túlérzékenység jelenléte a Larfix elemeivel szemben;
• nem narkotikus fájdalomcsillapítók intoleranciája (az úgynevezett aszpirin-triász);
• súlyos szívelégtelenség;
• trombocitopénia;
• vérzés és hematológiai típusú rendellenességek (ez magában foglalja az agyi vérzést is);
• NSAID-ok alkalmazásával összefüggő gyomor-bél traktusbeli vérzés vagy perforáció jelenléte (akár akkor is, ha ilyen rendellenesség szerepel a kórtörténetben);
• gyomorfekély (jelenlegi vagy kórtörténetbeli);
• súlyos máj- vagy húgyúti elégtelenség;
• gyermekeknek szóló időpontfoglalás;
• bárányhimlő jelenléte.

Ha a gyógyszert olyan embereknek írják fel, akik nemrégiben komplex műtéteken estek át, és ezen túlmenően, szívelégtelenségben szenvedőknek vagy vízhajtókat szedő embereknek, ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vesefunkciójukat.

A gyógyszert óvatosan kell felírni máj- vagy vesebetegségben szenvedőknek (mérsékelt mértékben). Óvatosan kell eljárni a rossz véralvadású embereknél történő alkalmazás esetén is (a kezelés csak a vérértékek folyamatos ellenőrzése mellett megengedett). Időseknek is óvatosan kell felírni a gyógyszert.

Bizonyos korlátozásokkal a gyógyszer a következő esetekben alkalmazható:

• duzzanat kialakulásának hajlama;
• dohányzás, emelkedett vérnyomás, emelkedett plazma lipidszint és cukorbetegség;
• hörgőasztma;
• Libman-Sachs-kór;
• vérzésre való hajlam.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mellékhatások Larfixa

A gyógyszerek használata leggyakrabban a nem narkotikus fájdalomcsillapítókra jellemző mellékhatásokat eredményez - például hányást (néha véreset), fekélyes szájgyulladást, diszpepsziás tüneteket, melénát, puffadást, székletproblémákat, valamint a regionális bélgyulladás és vastagbélgyulladás súlyosbodását. Egyes megnyilvánulások a gyomor-bél traktus perforációjának tünetei lehetnek - ebben az esetben sürgős orvosi ellátásra van szükség (például akut hasi fájdalom, meléna és véres hányás esetén).

Ezenkívül a következő rendellenességeket figyelték meg a Larfix használata során:

• fertőző folyamatok: torokgyulladás kialakulása;
• a vérképző rendszer rendellenességei: vérszegénység (néha hemolitikus típusú), trombocitopénia, neutropenia, leukopénia vagy pancitopénia megjelenése, ezen felül agranulocitózis vagy ecchymosis, valamint véralvadási zavarok;
• anyagcserezavarok: hyponatremia előfordulása, étvágytalanság és súlyváltozások;
• Központi idegrendszeri zavar: szorongás, álmosság vagy ingerlékenység érzése, álmatlanság kialakulása, kognitív károsodás, depresszió, fejfájás, migrén és remegés. Ezenkívül előfordulhatnak tudatzavarok és koncentrációs problémák, szédülés és kognitív károsodás, valamint hiperkinézia és ízérzékelési zavar. Ritkán aszeptikus agyhártyagyulladás is előfordulhat (kötőszöveti betegségekben szenvedőknél);
• a szív- és érrendszer diszfunkciója: tachycardia, duzzanat, arcbőség, hőhullámok, vaszkulitisz és hematómák megjelenése, valamint folyadékretenció, szabálytalan szívverés, szívelégtelenség és megnövekedett vérnyomás;
• érzékszervi problémák: homályos látás, csökkent látás, színlátási problémák, kötőhártya-gyulladás, kettős látás, szkóma, lusta szem, valamint elülső uveitisz, szédülés és fülzúgás;
• gyomor-bélrendszeri betegségek: hányinger, böfögés, gyomor- vagy bélfekély vagy gasztritisz kialakulása, valamint a szájnyálkahártya szárazsága vagy fekélyesedése, továbbá vérző íny. Diszfágia, GERD, nyelőcsőgyulladás és nyelvgyulladás is előfordulhat, valamint aranyér vagy aftás szájgyulladás;
• a hepatobiliáris rendszer károsodása: májmérgezés, epeúti elzáródása és sárgaság, valamint májelégtelenség, hepatitisz és megnövekedett ALT és AST szint;
• Allergiás tünetek: kiütés, csalánkiütés, fokozott izzadás és hipertermia. Alopecia, hidegrázás, eritéma, angioödéma, anafilaxia, valamint nehézlégzés, hörgőgörcs és rhinitis előfordulhat. Ezzel együtt előfordulhat trans-angiotenzin-triplex, Stevens-Johnson szindróma, purpura és hólyagos kiütés.

A tabletták szedésének következtében mozgásszervi megbetegedések alakulhatnak ki (izomfájdalom és -görcsök, hát-, ízületi- vagy csontfájdalom, valamint myasthenia). Ezenkívül fennáll a húgyúti betegségek kialakulásának kockázata (vizelési problémák, hiperurikémia vagy nokturia, valamint akut veseelégtelenség (húgyúti rendellenességek esetén), hiperkreatininémia, nefrózis szindróma, nekrotikus papillitisz és nephritis).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdose

A Larfix-szel történő mérgezés következtében agyi tünetek (szédülés és látászavarok) alakulnak ki, görcsök, hányinger hányással, valamint ataxia és kóma jelentkezik. Ezenkívül túladagolás miatt a véralvadás zavara és a májműködés károsodása is előfordulhat.

Mérgezés esetén a gyógyszer szedését abba kell hagyni. Mivel a gyógyszer rövid felezési idővel rendelkezik, gyorsan kiürül a szervezetből. A dialízis eljárás nem csökkenti az anyag szérumértékeit.

Nincs információ speciális antidotum létezéséről. Ha a mérgezés pillanata óta kevesebb, mint 20 perc telt el, gyomormosás végezhető, és az áldozat szorbenseket kaphat.

A mérgezés tüneteinek enyhítésére kezelést is felírhatnak.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amikor a gyógyszert cimetidinnel egyidejűleg alkalmazzák, a lornoxikám szérumszintje megemelkedik.

A Larfix képes fokozni az antikoagulánsok tulajdonságait, valamint meghosszabbítani a vérzési időt ezen gyógyszerek kombinációja esetén.

A gyógyszer gyengíti a fenprokumon, a diuretikumok, az ACE-gátlók, az angiotenzin II-t blokkoló gyógyszerek és ezen túlmenően a β-blokkolók hatását.

Epidurális vagy spinális érzéstelenítés következtében a heparint is szedő egyéneknél fokozott lehet a hematóma kialakulásának kockázata.

A Larfix és a digoxin kombinációja csökkenti az utóbbi kiválasztását a vesén keresztül.

A GCS és a Larfix együttes szedése növeli a gyomor-bél traktusban a vérzés és a fekélyek kockázatát.

A gyógyszer és a kinolon kategóriába tartozó gyógyszerek kombinációja növeli a rohamok kialakulásának valószínűségét.

A trombolitikumok, a szerotonin-visszavétel-gátlók és a nem narkotikus fájdalomcsillapítók Larfix-szal kombinálva növelik a gyomor-bél traktusban a vérzés valószínűségét.

A lornoxicam fokozza a ciklosporin toxikus tulajdonságait metotrexáttal, valamint lítium gyógyszerekkel és pemetrexeddel együtt.

A gyógyszer képes fokozni a szulfonilurea-származékok antidiabetikus tulajdonságait.

Várható a lornoxikám és a CYP2 C9 elem induktorai vagy inhibitorai közötti kölcsönhatások kialakulása.

A gyógyszer takrolimusszal kombinálva fokozhatja a nefrotoxicitást (a prosztaciklin vesetermelésének csökkentésével).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Tárolási feltételek

A Larfixot a gyógyszerek tárolására vonatkozó szabványos körülmények között kell tárolni. Hőmérséklet – maximum 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Különleges utasítások

Vélemények

A Larfix többnyire pozitív értékeléseket kap, ami a gyógyszer meglehetősen magas hatékonyságát jelzi.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Szavatossági idő

2 év.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]