Lamolep

A Lamolep egy görcsoldó gyógyszer.

Jelzések Lamolep

A gyógyszert monoterápiában, valamint generalizált és fokális rohamok (ideértve a mioklonikus-asztatikus jellegű epilepsziás rohamokat is) komplex kezelésében alkalmazzák serdülőknél és felnőtteknél.

A 2-12 éves gyermekeknek a gyógyszert a görcsös szindróma elnyomására kell szedniük.

A Lamolep monoterápiában csak akkor alkalmazható, ha a rohamok intenzitása és gyakorisága kontrollálható.

Tipikus hiányosságok kezelésében alkalmazzák.

Segít elnyomni a bipoláris zavarban szenvedő felnőttek depressziós stádiumait.

Kiadási űrlap

25, 50 és 100 mg-os tablettákban kapható.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer a potenciálfüggő Na-csatornák aktivitásának blokkolásával, ezen túlmenően a neuronok falainak stabilizálásával és a 2-aminopentándisav szekréciójának elnyomásával hat, amely az epilepsziás rohamok kialakulásának legfontosabb résztvevője.

Farmakokinetikája

A lamotrigin bélből történő felszívódása meglehetősen gyors és teljes. A tabletta orális bevétele után körülbelül 2,5 óra múlva figyelhető meg a maximális plazmaszint. A csúcskoncentráció időtartama meghosszabbodik, ha étellel együtt veszik be, de a felszívódás sebességét ez nem befolyásolja.

450 mg-ig terjedő orális adagolás esetén lineáris a farmakokinetika. Az intraplazmatikus fehérjeszintézis körülbelül 55%, az eloszlási térfogat pedig 0,92-1,22 l/kg.

Az anyagot a glükuronil-transzferáz enzim metabolizálja. Más görcsgátlók farmakokinetikai paraméterei nem kapcsolódnak a lamotriginhez. Az anyag átlagos clearance-e felnőtteknél 39±14 ml/perc.

Az anyagcsere során az anyag glükuronidokká bomlik, amelyek a vizelettel ürülnek ki. A változatlan anyag kevesebb mint 10%-a ürül a vizelettel, további 2%-a pedig a széklettel. A gyógyszer felezési ideje, valamint a clearance-e nem függ a bevitt anyag dózisától.

Gyermekeknél (különösen 5 év alattiaknál) a gyógyszer clearance-e a testsúlyhoz viszonyítva magasabb. Felnőttekhez képest a gyermekeknél a gyógyszer felezési ideje is rövidebb.

A gyógyszer clearance-együtthatójának átlagértékei krónikus veseelégtelenségben szenvedőknél és hemodialízisben részesülőknél 0,42 ml/perc/kg (krónikus veseelégtelenségben szenvedőknél), 0,33 ml/perc/kg (hemodialízis kezelések között történő alkalmazás esetén) és 1,57 ml/perc/kg (hemodialízisben részesülő betegeknél). Ehhez arányosan a felezési idő átlagos értékei 42,9/57,4/13 óra.

Egy 4 órás hemodialízis lehetővé teszi a lamotrigin körülbelül 20%-ának eltávolítását. Ezért, ha egy személynek vesebetegsége van, a gyógyszer kezdeti adagját az antikonvulzívumok alkalmazásának standard sémája alapján határozzák meg. Súlyos veseelégtelenség esetén a fenntartó adagot csökkentik.

Májműködési zavarban szenvedőknél (Child-Pugh A, B vagy C stádium) a gyógyszer-clearance koefficiens átlagos értéke 0,31/0,24/0,1 ml/perc/kg.

Adagolás és beadás

A Lamolep-et rágás nélkül, egészben kell lenyelni. Mivel a tabletták oldódóak, kis mennyiségű folyadékkal lemoshatók.

12 év alatti gyermeknél a dózis méretének megváltoztatásakor, vagy a kiválasztási funkcióval kapcsolatos problémák esetén, azaz amikor a bevett dózis mérete eltér a teljes tabletta hatóanyagától, a gyógyszer minimálisan hatékony adagját kell használni.

Az epilepszia monoterápiás kezelése serdülőknél és felnőtteknél a következő séma szerint történik: a kúra első 2 hetében naponta egyszer 25 mg gyógyszert kell bevenni, majd a következő 2 hétben 50 mg-ot ugyanilyen gyakorisággal. Ezt követően az adagot a maximális gyógyászatilag jelentős hatás eléréséig titrálják. A fenntartó kezelést napi 100-200 mg-os adagokkal végzik, egyes betegeknél elérheti az 500 mg-ot is.

Epilepsziás szindróma esetén nátrium-valproáttal kombinálva a Lamolep adagjának enyhe csökkentése szükséges. A gyógyszert az első 2 hétben minden második nap 25 mg-os adagban, majd további 2 hétig naponta ugyanebben az adagban kell bevenni. Ezt követően a gyógyszer napi adagját 25-50 mg-mal kell növelni, és a javulás megkezdéséig kell szedni. A stabilizáló adag 100-200 mg/nap (az adagot 2 részre osztva).

Az epilepsziás rohamok komplex kezelése, amely a Lamolepán kívül májenzimek aktivitását serkentő gyógyszereket is magában foglal, a gyógyszer 50 mg-os adagját igényli minden nap az első 2 hétben. A következő 14 napban az adag mérete megduplázódik. A kúra kezdete után egy hónappal a gyógyszer napi adagja eléri a 100 mg-ot, amelyet 2 adagban kell bevenni. A gyógyászati hatás fenntartása érdekében naponta 200-400 mg gyógyszert kell bevenni.

A gyógyszer kezdeti adagja 2-12 éves gyermekeknek nátrium-valproáttal vagy más görcsgátlókkal kombinálva napi 0,15 mg/kg. A gyógyszert ilyen adagokban 14 napig kell bevenni. A következő 14 napban napi 0,3 mg/kg-ot kell bevenni. Ezután a gyógyszer adagját naponta 0,3 mg/kg-mal kell növelni, amíg javulás nem tapasztalható. Ebben az esetben a fenntartó adagok mérete kétszeri adagolás esetén eléri az 1-1,5 mg/kg/nap értéket. Ennél a betegcsoportnál a maximális napi adag nem haladhatja meg a 200 mg-ot.

Más görcsgátlókkal (beleértve a májenzim-aktivitás stimulátorait is) kombinálva a gyógyszert 2-12 éves gyermekeknek először (14 napig) napi 0,6 mg/kg-ot, majd további 14 napig napi 1,2 mg/kg-ot kell bevenniük. Ezután az adagot titrálják, amíg a gyógyszer stabil hatását el nem érik.

A bipoláris zavarok kombinált kezelése Lamictal-lal és görcsgátló gyógyszerekkel (a májenzimek aktivitását lassító gyógyszerekkel) serdülők és felnőttek bipoláris zavaraiban 25 mg gyógyszer bevételével kezdődik minden második nap 14 napon keresztül. A következő 14 napban a gyógyszert ugyanabban az adagban, de minden nap kell bevenni. A stabilizáló adag 100 mg. Nem haladhatja meg a maximális napi adagot, ami 200 mg.

A gyógyszer májenzim-aktivátorokkal való kombinálásakor az adagot meg kell duplázni (a májproteázokat gátló gyógyszerekkel kombinált terápiához képest).

Ha a gyógyszer és más felírt görcsgátlók közötti kölcsönhatás paraméterei nem ismertek, a monoterápiás kezeléshez hasonló kezelési rendet kell alkalmazni.

[ 1 ]

Terhesség Lamolep alatt történő alkalmazás

A teszteredmények azt mutatják, hogy az első trimeszterben monoterápiával nem tapasztaltak növekedést a veleszületett rendellenességek teljes valószínűségében, de az egyes források a szájüregi rendellenességek előfordulásának növekedését mutatják. Emiatt a Lamolep terhesség alatt csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a nő számára nyújtott előnyök valószínűsége magasabb, mint a magzatra gyakorolt negatív hatások kockázata.

A lamotrigin változó mennyiségű anyag található az anyatejben, és a gyógyszer teljes szintje a csecsemőben néha elérheti az anya szervezetében lévő anyag szintjének akár 50%-át is, ezért várható a gyógyszer gyógyszerhatásainak kialakulása. E tekintetben gondosan mérlegelni kell a szoptatás előnyeit és a csecsemőre gyakorolt mellékhatások kockázatát.

Ellenjavallatok

A gyógyszer alkalmazásának abszolút ellenjavallata azok számára készült, akik intoleranciában szenvednek a gyógyszer összetevőivel szemben.

A Lamolep-et óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedőknél.

Mellékhatások Lamolep

A gyógyszer szedése bizonyos mellékhatásokat okozhat:

• bőrelváltozások: allergiás típusú exantémák alakulhatnak ki, amelyek néha TEN-hez vagy Stevens-Johnson szindrómához vezetnek;
• vérképző funkció zavarai: a sejtes tartalom csökkenése a vérképző csírákban;
• immunrendszeri rendellenességek: nyirokcsomó-gyulladás kialakulása, és ezen túlmenően a HCT tünetei;
• Központi idegrendszeri diszfunkció: látás-, tudat- és egyensúlyproblémák. A gyógyszer hirtelen abbahagyása esetén megvonási szindróma figyelhető meg - a rohamok gyakoriságának növekedése formájában;
• a gyomor-bél traktus és a hepatobiliáris rendszer problémái: bélrendszeri rendellenességek, diszpepszia megnyilvánulásai és a májenzimek aktivitásának csökkenése.

A gyógyszer nem kellően hatékony dózisának bevétele esetén a vérsejtek üledékképződése az erekben és a rabdomiolízis vagy a MODS kialakulása lehetséges.

Overdose

A Lamolep-mérgezés hányingert, szédülést, koordinációs vagy látási problémákat, kranialis fájdalmat és eszméletvesztést okozhat.

A túladagolás jeleinek kiküszöbölése érdekében méregtelenítő eljárásokat kell végezni, beleértve a gyomormosást is.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A kompetitív májmetabolizmus miatt a nátrium-valproáttal történő együttes alkalmazás csökkenti a Lamolep felszívódásának sebességét.

A gyógyszer karbamazepinnel való kombinációja növeli a mellékhatások valószínűségét.

Az antikonvulzívumok, a hormonális fogamzásgátlók és a paracetamol megduplázzák a Lamolepa anyagcseréjének és kiválasztásának sebességét.

[ 2 ], [ 3 ]

Tárolási feltételek

A Lamolep-et kisgyermekektől elzárva, legfeljebb 30°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Lamolep a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

Vélemények

A Lamolep meglehetősen ellentmondásos véleményekkel rendelkezik, amelyekben nincs egyértelműen pozitív vagy negatív vélemény a gyógyszerről, annak biztonságosságáról és hatékonyságáról. Ez annak köszönhető, hogy a gyógyszer alkotóeleme a lamotrigin, és az ilyen gyógyszereket egyedileg kell kiválasztani - mind az adagok méretét, mind magukat a gyógyszereket.

Azok, akik megfelelőnek találták a Lamolep-et, meglehetősen hatékony gyógymódnak tartják. A negatív aspektusok között gyakran megfigyelhetők a bőrkiütés formájában jelentkező negatív reakciók, amelyek általában önmagukban elmúlnak.