Encorate

Az Encorat megakadályozza az epilepszia különböző formáiban előforduló görcsrohamok kialakulását. A gyógyszer nem gátolja a légzési aktivitást, továbbá nem befolyásolja a vese- és szívfunkciót, és nem változtatja meg a hőmérsékletet. Hatékonyan megakadályozza a generalizált típusú komplex, egyszerű és másodlagos rohamok előfordulását.

A gyógyszer fő hatóanyaga a nátrium-valproát; növeli a GABA-szintet az agyban és a posztszinaptikus idegekben. A gyógyszer görcsgátló hatása szintén a káliumionok neuronális falakon keresztüli mozgásának befolyásolásával alakul ki.

Jelzések Encorata

Epilepszia kezelésére használják, amelynek részleges vagy generalizált formája van (atóniás, mioklónusos vagy tónusos-klónusos rohamok, valamint absence esetén).

Speciális szindrómák esetén is felírható, amelyekben rohamok kialakulása figyelhető meg (LHS vagy West-szindróma).

Kiadási űrlap

A terápiás anyagot tablettákban (0,2 vagy 0,3 g térfogatban) szabadul fel, amelyek 10 darabos csíkokban vannak csomagolva. A dobozban 10 ilyen csík található.

Encorat krono

Az Encorat chrono 0,2 g-os tablettákban kapható – 10 darab csíkonként; egy csomagban – 3 ilyen csík. Ezenkívül 0,3 vagy 0,5 g-os tablettákban is kapható – 10 tabletta csíkonként; egy dobozban – 1 vagy 3 ilyen csík.

Gyógyszerhatástani

Az Encorat egy görcsoldó, amelynek elve a GABA-transzferáz enzim hatásának lassításán, valamint a GABA értékének növelésén alapul a központi idegrendszerben. Ennek eredményeként a motoros agyterületek görcskészségének és ingerlékenységének gyengülése figyelhető meg. Ugyanakkor a gyógyszer javítja a betegek hangulatát és mentális állapotát.

A valproinsav átjut a méhlepényen és a vér-agy gáton, és szoptatás alatt kiválasztódik az anyatejbe is.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikája

Abszorpció.

Szájon át történő bevétel esetén a plazma Cmax értéke 1-4 óra elteltével mérhető. A terápiás plazmaértékek 300-600 mmol/l. A biohasznosulás 96-100%.

Elosztási folyamatok.

A fehérjeszintézis szintje 78-94%.

Cserefolyamatok.

A nátrium-valproát glükuronidáción, valamint α- és β-oxidáción keresztül vesz részt az intrahepatikus anyagcserében.

Kiválasztás.

A gyógyszer a vesén keresztül ürül ki. A felezési idő 6-16 óra, a clearance pedig 6-27 ml/óra/kg között van. Kis mennyiségű nátrium-valproát kiválasztódik az anyatejbe.

[ 4 ], [ 5 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át kell bevenni - a tablettákat rágás nélkül, étkezés közben kell lenyelni. A gyógyszert naponta 1-2 alkalommal kell bevenni.

Egy felnőttnek naponta 1-2 alkalommal 300-600 mg gyógyszert kell bevennie. Az adagot fokozatosan kell növelni (3-4 nap alatt egyszer); naponta legfeljebb 2,4 g-mal szabad növelni.

40 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekek esetén a gyógyszert napi 20 mg/kg-os adagban, 40 kg-nál nagyobb testsúlyú gyermekek esetén pedig 40 mg/kg-os adagban írják fel.

A gyógyszert fokozatosan kell abbahagyni, időszakosan csökkentve az adagot. Ez az időszak 1-2 évig tart.

[ 9 ]

Terhesség Encorata alatt történő alkalmazás

Az Encorat-ot nem szabad terhesség alatt alkalmazni.

Ha szoptatás alatt szükséges a gyógyszer alkalmazása, akkor a terápia ideje alatt kerülni kell a szoptatást.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• valproinsavra és a gyógyszerben található elemekre allergiás személyeknek történő beadás;
• porfíria;
• vérzéses diatézis;
• a hasnyálmirigyet és a májat érintő betegségek súlyos stádiumai;
• leuko- vagy trombocitopénia.

Óvatosság szükséges vese- vagy csontvelő-diszfunkció, gyermekkori oligofrénia, veleszületett enzimatikus zavarok, agyi betegségek, korábbi máj- vagy hasnyálmirigy-patológiák és hipoproteinémia esetén.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Mellékhatások Encorata

A terápia kezdeti szakaszában átmeneti állapotok figyelhetők meg: fokozott étvágy, hányás, hasi fájdalom, hasmenés és étvágytalanság.

A tabletták szedése során ingerlékenység, levertség, remegés, fejfájás, ataxia, valamint hangulati vagy viselkedési változások jelentkezhetnek. Emellett dysarthria, vérszegénység, ágybavizelés, látászavarok, eszméletzavarok és az emlőmirigyek méretének növekedése is megfigyelhető. Emellett fokozott intrahepatikus enzimek aktivitása, allergiák (alopécia, rosszindulatú eritéma exudatív formája, urticaria, fényérzékenység, kiütések és Quincke-ödéma), leukopénia vagy thrombocytopenia, véralvadási zavarok és vérlemezke-aggregáció léphet fel. Ezenkívül előfordulhat másodlagos amenorrhoea vagy dysmenorrhoea, perifériás ödéma, hiperammonémia vagy β-kreatinémia, csökkent fibrinogén értékek, emelkedett vér bilirubinszint és testsúlyváltozások (emelkedés vagy csökkenés).

Ritkán az Encorat szedése depressziót, hallucinációkat, kábulatot, agressziót vagy pszichózist, valamint székrekedést, vérzést, pontszerű vérzéseket, vérömlenyeket, galaktorrheát vagy kómát okozhat. Halálos kimenetelű hasnyálmirigy-gyulladás is lehetséges.

A gyógyszer egyszeri beadása a hepatitisz fulmináns formájának kialakulásához vezet, halálos kimenetelűvel.

Overdose

A túladagolás gyomor-bélrendszeri zavarokat (hasmenést és hányingert), légzésdepressziót, pupillaszűkületet, szédülést, hiporeflexiát, csökkent izomtónust és kómát okozhat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer fokozza más görcsgátlók (fenitoin lamotriginnel), MAO-gátlók, szorongásoldók, etil-alkohollal kombinált timoleptikumok, közvetett antikoagulánsok és vérlemezke-gátló szerek gyógyászati hatását.

A gyógyszer és a klonazepám kombinációja súlyos absence állapotot válthat ki.

A gyógyszer növeli a primidon és a barbiturátok vérszintjét.

Gyógyszerekkel kombinálva a lamotrigin kiválasztása lelassul.

A neuroleptikumokkal és MAOI-kkal járó nyugtatók gyengítik az Encorat terápiás hatását, csökkentve a görcsküszöböt.

A gyógyszer hatékonysága fokozódik szalicilátokkal kombinálva.

A gyógyszer karbamazepinnel, fenobarbitállal vagy meflokinnal történő együttes alkalmazása csökkenti a valproinsav vérszintjét.

A gyógyszerek és mielotoxikus anyagok használata növeli a csontvelő-diszfunkció kialakulásának valószínűségét.

Felbamáttal kombinálva az Encorat vérszintje megemelkedik, ezért az utóbbi adagját csökkenteni kell.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Tárolási feltételek

Az Encoratot száraz és sötét helyen, +25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

Az Encorate a terápiás anyag eladásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert 3 év alatti gyermekeknél nem alkalmazzák.

[ 18 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Gabapentin, Bifren és Tiapride lamotriginnel, valamint a Gabagamma, Tison finlepsinnel, Convalis és Fezipam neurontinnal, valamint az Elzepam, Lamolep falilepszinnel és Rivotril. Ezenkívül a lista tartalmazza a Convulsant és a Gopantamot, a Nitrazepamot és a Torealt.