Izoniazid

Drug „INH” az egyik leghatékonyabb eszköz leküzdésére kórokozók, mint súlyos betegségek, mint a tuberkulózis, függetlenül attól, alakját és elhelyezkedését a végső. A tuberkulózis azonban a világ egyik leggyakoribb fertőző betegsége, amely mind az állatokra, mind az emberre hatással van. És meg lehet fogni a betegség különféle módokon: levegőben közben verbális kommunikáció a beteg, vagy megtalálni a közvetlen közelben, evés közben a húst az érintett állatok vagy szennyezett élelmiszer, közvetlen érintkezés a bakteriális fertőzés a méhen belüli.

Ha nincs vakcinázás vagy vakcinázás anélkül, hogy figyelembe kellene venni az ellenjavallatokat, akkor a tuberkulózis nem lesz nehéz, de megszabadulni ettől sokkal nehezebbé válik. Ez az, ahol Isoniazid jön a mentésre.

[1], [2], [3], [4], [5],

Jelzések Izoniazid

A legtöbb esetben a tuberkulózis kiterjed a légzőrendszerre, előnyben részesítve a tüdőt, a hörgőket és a mellhártyát.

Kezelése „Izoniazitom” látható bármilyen aktív formában a tuberkulózis: dissiminirovannoy, miliáris, fokális, infiltratív, barlangos, fibro-barlangos, cirrotikus, amikor sajtos tüdőgyulladás és tuberkulóma (sajtos tuberkulózis).

Kissé ritkábban, a tuberkulózis a csigolyákon és csontokon hat. Bizonyos esetekben az orvosok diagnosztizálni más típusú tuberkulózis érintő emésztőrendszer szervek (elsősorban a vékonybél és a „vak” bél), urogenitális rendszer (vese, húgyutak, nemi szervek), az agy és a központi idegrendszer (ő az agy és a gerincvelő, kemény héj az agy, amikor azt mondják, hogy tuberkulózisos meningitis alakul ki), a szemek, a bőr, a nyirokcsomók. Ezekben az esetekben a gyógyszerrel történő terápia is előírható.

A "Isoniazid" gyógyszer alkalmazását különféle formáknak tekintik, amelyeknél a tuberkulózis előfordulhat. Mind a primer (a szervezetbe való fertőzés alatt), mind a másodlagos (a már meglévő patológiás szövődmény) szövődménye, az akut és krónikus aktív patológiás forma, a nyitott és zárt tuberkulózis lehet.

Az isoniazid megelőző célokra használható:

• Annak érdekében, hogy megakadályozzák a betegséget azokban az emberekben, akiknek aktív betegeknél aktív betegekhez kellett kapcsolódniuk,
• Ha a tuberkulinra 5 mm-nél nagyobb átoltás után vörösség és tömörítés formájában pozitív reakció alakul ki, és a röntgensugár megerősíti egy nem progresszív folyamat jelenlétét,
• Ha a reakciót a TB teszt alatti gyermekek 4 éves jelentése nagyobb, mint 1 cm, és lehetőség van a további fejlesztése a gyulladásos folyamatot a tüdőben vagy más szervekben.

A tuberkulózis kezelésére a gyógyszert leggyakrabban a komplex terápia részeként írják fel. Ha van vegyes fertőzés, antibiotikumokat és más gyógyszereket adnak a tuberkulózis elleni gyógyszerekhez.

Néha az Isoniazidot más célokra, például a kutyák megsemmisítésére használják. Ez annak köszönhető, hogy nagy dózisokban a készítménynek nagy toxikus hatása van.

[6], [7], [8],

Kiadási űrlap

Az "Isoniaad" készítmény fő hatóanyaga egy keserű utóízzel és azonos nevű fehér por, amely szelektív hatást fejt ki a tuberkulózist okozó baktériumokra.

Az anti-TB gyógyszer felszabadulásának alábbi formái vannak: Isoniazid:

• 100, 200 és 300 mg dózisú tabletták
• 10% izoniazid oldat ampullákban (5 ml térfogat)
• Anyag por az oldat elkészítéséhez.

Tabletták változó adagolási tartalmazó izoniazid, plusz excipiens (felületaktív poliszorbát 80, sztearát kalcium, crospovidone, javítása oldódó tabletták. KROKHMAL kartoflny) töltött 10 egység be hólyagok, amelyek lehet helyezni egy kartondobozba (5 és 100 hólyagok per ).

Az értékesítés során találkozhatunk az "Izoniazid" tablettákkal és üveg sötét üvegben (a tabletták száma - 100 db).

Az injekciós oldat 500 mg hatóanyagot tartalmaz. A segédanyag szerepe az injekcióhoz való víz. 10 ampullából álló karton dobozokból áll.

Az oldat elkészítéséhez használt por nem otthoni használatra készült. Nagy polietilén zsákokba csomagolva. A porzsák nettó súlya 25 vagy 50 kg.

A gyógyszertárban tablettákat és injekciókat vásárolhat. De ehhez szüksége van az orvostól az orvosi rendelettel, az aláírásával és bélyegzőjével, valamint az egészségügyi és megelőző intézmény bélyegzőjével.

[9], [10], [11], [12], [13]

Gyógyszerhatástani

Az isoniazid népszerű gyógyszerkészítmény az izonikotinsav-származékokon alapuló tuberkulózisra.

A tuberkulózis különböző formáinak és típusainak kialakulásáért felelős a mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis). Az ilyen típusú baktériumok tekintetében a hatóanyag hatóanyaga baktericid hatású, míg más mikroorganizmusok semlegesek. A kemoterápiás hatás más fertőző ágensekkel szemben gyengén kifejeződik.

Az isoniazid különös figyelmet szentel az aktív reprodukcióban lévő mikobaktériáknak, amelyek sejtek elosztásával jönnek létre. Feltételezzük, hogy a szer negatív hatással van a bakteriális sejtfal alkotórészeiről származó mikolsavak szintézisére, aminek következtében a mikroorganizmusok elpusztulnak.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetikája

Az isoniazidot az emésztőrendszernek a perorális adagolás után történő majdnem teljes felszívódása jellemzi. Ez könnyen bejut a különböző szövetek és testnedvek és azt az egyedülálló képességét, hogy behatoljon a pajzs (gematoeftsefalichesky) agy gáton, és a biztosító baktericid aktivitást tartozó baktériumokkal szemben az agy.

Mielőtt elérné a gyógyszer maximális koncentrációját a vérplazmában, az 1-4 órás tablettát kell eltelnie, és a hatása a kórokozó mikroorganizmusokra az egyszeri adag után 6-24 óra.

Metabolizált izoniazid a májban acetilezéssel Ebben az esetben inaktív anyagok jönnek létre, amelyek a szervezetből elsősorban a vesékből választódnak ki. A gyógyszer felezési ideje:

• gyors metabolizmussal, amely a betegek fiziológiai jellemzője, fél óra és másfél óra között,
• lassú - 2-5 óra sorrendben,
• súlyos vesekárosodás 6 és akár 7 órát is elérhet.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Adagolás és beadás

Az "Isoniazid" készítmény bevezetése különböző módokon hajtható végre:

• orális (tabletták belső adagolásra),
• intravénásan
• izomba
• belégzéssel
• intracavernous módszer, amikor az oldatot közvetlenül az érintett területre szállítják, ahol necrotikus folyamatokat figyeltek meg.

A hatékony módszer kiválasztását a kezelőorvos kezeli. Azt is meghatározza a gyógyszer hatásos dózisát, valamint a terápiás folyamat időtartamát a betegség súlyossága, a beteg állapota és kora alapján.

Cél és korrekciós dózis végezzük a jellemzői a beteg, ami annak köszönhető, hogy gyors vagy lassú megszüntetése izoniazid a vér és a vizelet, és ezért szükség lehet egy dózis növelése vagy multiplicitás dózisok.

Az adagolás a gyógyszer adagolásának módjától is függ, és a beteg testtömegére alapozva kerül kiszámításra.

Orális adagolású tablettákkal történő kezelés. A javasolt átlagos napi adag felnőtt betegek esetén 15 mg testtömegkilogrammonként. Ezzel a dózissal a gyógyszert 2-3 naponként kell bevenni. Néha a napi 300 mg-os napi dózisban napi bevételeket írnak elő.

Gyermekek esetében az effektív napi adag 20-40 mg / testtömeg-kilogrammonként változhat, feltéve, hogy a gyógyszert hetente 2 vagy 3 alkalommal szedik. Ha a gyógyszer naponta kerül, a napi adag 10-20 mg.

A felvétel gyakorisága függ az izoniazid metabolizmusának mértékétől a májban. A kezelés ideje meglehetősen hosszú, 6 hónapig tart.

A tuberkulózis megelőzésére csak tabletták segítségével kerül sor. Az ajánlott napi adag 5-10 mg a beteg súlyának 1 kg-jára vonatkoztatva. A tablettákat naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni.

Ha a tuberkulózis aktív formái esetén a beteg nem használhat szájon át, például gasztrointesztinális patológiákkal összefüggésben, akkor intravénás vagy intramuszkuláris injekciókat kell alkalmazni. A gyógyszeradagolás injekciós módszere különböző típusú és tuberkulózisos felnőtt betegek kezelésére ajánlott, de nem zárható ki kis betegek terápiájában.

Az intramuscularis adagolásra felnőttek esetében az effektív egyszeri adag 5 mg / testtömeg kg. Az injekciót naponta egyszer kell elvégezni.

Egy másik kezelés lehetséges, amikor az injekciót 2-3 naponként egyszer elvégzik. Ezután az egyszeri adag már 15 mg a beteg súlyának kilogrammonként.

Gyermekek esetében a hatásos egyszeri adag 20-40 mg / testtömeg kilogrammonként (2-3 naponta egyszer) és 10-20 mg (a napi egyszeri bevitel esetén).

A "Isoniazid" hatóanyag intravénás injekciója a tüdő tuberkulózis előforduló formáiban fokozott fertőzőképességgel javallt. A felnőttek napi dózisa 10-15 mg / testtömeg kg. A gyógyszer beadása után a páciensnek javasolnia kell, hogy körülbelül 1-1 és fél órát töltsen az ágyban.

Az intrakavernális injekció során formái tüdőtuberkulózis alkotnak nekrotikus régiókat, valamint a felkészülés sebészeti beavatkozás alkalmazásával ugyanazt a 10% a hatóanyag oldatával, mint az a / a / m injekciók. A hatásos dózis 10-15 mg a beteg testtömegkilogramjánként.

Belégzés 10% -os oldatot készít naponta. A napi dózis egyidejűleg 5-10 mg 1 kg súlyonként. A napi adagot néha két részre osztva kell felosztani.

A mellékhatások megnyilvánulásainak csökkentése érdekében az "Isoniazid" bevezetésével párhuzamosan a "piridoxin" (60-100 mg) és a glutaminsav (1-1,5 g / nap) kezelésére kerül sor.

A kezelés időtartama általában 1 hónapig hat hónapig tart, megelőző tanfolyam - körülbelül 2 hónap.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Terhesség Izoniazid alatt történő alkalmazás

Az "Izoniazid" készítmény terhesség alatt történő alkalmazása a gyógyszert korlátozott dózisban (legfeljebb 10 mg a jövőbeli anya testtömegére vonatkoztatva), és szigorúan az orvos utasításai szerint. A dózis túllépése az anyaméhben lévő magzat mérgezésével jár, amelynek következményei a legkülönbözőbbek, de egyértelműen kellemetlenek.

Ellenjavallatok

Tilos tuberkulózis-kezelést végezni az Isoniazid-szal, ha a páciens a következő kórképekkel rendelkezik:

• Az edények arterioszklerózisának expresszált formái, amelyekben a káros koleszterin lerakódása az artériák lumenében megfigyelhető
• Különböző súlyos májbetegségek, ideértve a korábbi mérgező hepatitis eseteket is
• Súlyos veseelégtelenség
• A beteg görcsrohamok vagy epilepszia jelenlétében
• A gyermekek spinális bénulása, sokak számára ismert, mint a polio

A gyógyszer adagolása korlátozott olyan betegségek esetén, mint a

• Hipertónia (stabilan magas vérnyomás értékek) 2 és 3 fokozat
• IBS
• Bronchiális asztma
• A máj megsemmisülése (cirrhosis)
• Az ekcéma akut szakasza
• A vizuális és perifériás idegek különböző patológiái
• pikkelysömör
• Gyakori ateroszklerózis
• Myxedema vagy nyálkahártya ödéma, amely a pajzsmirigy elégtelenség utolsó stádiuma
• És még a dekompenzált tüdő szívében is.

Ne használja a gyógyszert injekciós oldatként a vénás erek falának gyulladásával (phlebitis).

A gyógyszer nem adható, ha a páciens túlérzékenysége az egyes összetevőkre.

A terhesség és a gyermekek kora nem ellenjavallt antituberkulus gyógyszer alkalmazásával.  

[25], [26], [27], [28],

Mellékhatások Izoniazid

Az Isoniazid terápia nem mindig felhőtlen. Néha különféle mellékhatások vannak a test szervek és rendszereinek részében.

A kardiovaszkuláris rendszer reagálhat a gyógyszer bevezetésére:

• a vérnyomás emelkedése, beleértve a tüdőnyomást,
• szívbetegségek,
• fokozott szívfrekvencia,
• angina pectoris tünetei,
• az iszkémiás folyamatok erősítése a szívizomban.

Az idegrendszer tüneteit a következő formában adhatja meg:

• mérgezés pszichózis,
• epilepszia jellegzetes generalizált görcsrohamok,
• a test különböző részeinek bizsergése és zsibbadása, a végtagok bénulása,
• fejfájás és szédülés,
• az idegek többszörös léziói a mérgezés következtében nagy dózisú gyógyszerek alkalmazásával,
• a látóideg gyulladása vagy csökkent funkciója,
• a nem gyulladásos természetű ökológiai agykárosodás, az úgynevezett encephalopathia,
• fokozott izgatottság,
• ingerlékenység és álmatlanság,
• perifériás idegi torlódás
• ideiglenes részleges memóriavesztés stb.

A gasztrointesztinális traktus a következő kellemetlen hatásokat várhatja:

• hányinger kíséretében hányás,
• a száj nyálkahártyájának szárazsága,
• Hepatitis, amelyet a gyógyszer toxikus hatása okoz,
• egyes enzimek (ALT és AST) fokozott aktivitása és a bilirubin fokozott termelése,
• a hepatitis kialakulásának kezdeti tünetei,

A genitourinary rendszer emlékezteti Önt:

• ritka esetek menorrhagia (nyaros menstruáció) a nők,
• dysmenorrhoea (súlyos fájdalom, amely a menstruációs áramláshoz vezet),
• a nők és férfiak emlőmirigyének növekedése és duzzanata.

Vannak még különböző módosításokat a összetételét és tulajdonságait a vér, a bőr allergiás reakciók, láz, szakaszos izomgörcsök, nyilvánul formájában görcsök, gyulladás a véna falát, amikor intravénásán, izomgyengeség és mások.

[29], [30],

Overdose

Az Isoniazid túladagolásának jelensége akkor fordulhat elő, ha a terápiát nagy adagokban, leggyakrabban a beteg saját hibáján keresztül végzik el, aki úgy véli, hogy a megnövekedett dózis felgyorsítja a gyógyulást.

A nagy dózisok egyszeri bevitele olyan betegségek kialakulásához vezethet, mint:

• metabolikus acidózis (a test fokozott savanyúsága),
• súlyos epilepsziás rohamok,
• kóma.

A mérsékelt mérgezés akkor jelentkezik, ha fél órával a gyógyszer nagyobb vérnyomás, hányinger és hányás, szédülés és beszédzavarok formájában szedik.

Akut mérgezés esetén (20 mg vagy annál több testtömegkilogrammonként) az epilepsziás rohamok formájában nyilvánvalóvá válik.

Így a következő reakciók mennek végbe: láz, csökkenő vérnyomás, acetont a vizeletben, megnövekedett vércukorszint és a vizelet, veseelégtelenség, pszichózis, ataxia, hallucinációk.

Súlyos esetekben a kóma 1 és 1,5 nap közötti időszakban jelentkezik.

A hosszantartó terápia maximális dózisokban krónikus túladagolás következik be, ami az aktív májsejtek számának csökkenéséhez vezet. Először az AST és az ALT paramétereinek növekedésében nyilvánul meg, majd bizonyos esetekben diagnosztizálják a májat érintő hepatitis kialakulását.

Nem zárható ki a megnövekedett dózisú kezelés és más kórképek megjelenése esetén is. Például perifériás idegkárosodás következtében károsodott vizuális érzékeléssel vagy polyneuropathiával járó optikai neuritisz. A kezek és a lábak érzékenységének polineuropathiás elvesztése, izomgyengeség, ataxia.

Enyhe mérgezés esetén csak a gyógyszer adagját kell beállítani, és a gyomornak kell mosni az ezt követő aktív szén bevezetésével. A gyógyászati hepatitis kialakulásához a gyógyszer visszavonása szükséges.

Ha a mérgezés hatásai egyértelműen expresszálódnak, és görcsös görcsökkel járnak együtt, a savak anyagcseréjét, kómát, intravénás nátrium-hidrogén-karbonátot elsősegélyként használják. Az izoniazid maradványainak eltávolítása a gyomor-bél traktusból, az enteroszorbensek, különösen az aktív szén kezelése.

A neurológiai tünetek más kezelést igényelnek. Ennek csökkentése érdekében használjon "Piridoxint" (mind a túladagolás megelőzésére és kezelésére), mind a benzodiazepinek ("Diazepam"). A "piridoxint" ugyanazon dózisban adják be, mint az izoniazid. Ha az Isoniazid dózisát nem határozták meg, akkor a felnőtteknél a "piridoxin" dózisa 5-10 mg (gyermekek esetében - 80 mg / 1 kg tömeg).

[38], [39], [40], [41], [42]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Paracetamol, az Enflurane és a Rifampicin és az izoniazid terápia párhuzamos alkalmazása növelheti ezeknek a gyógyszereknek a májra gyakorolt toxikus hatását, ami növeli a hepatitis kialakulásának kockázatát. Ez a kombináció különösen veszélyes a különböző májbetegségben szenvedő betegek számára.

De az etanol képes felgyorsítani az anyagcserét és megnöveli az izoniazid hepatotoxicitását. Képesek gyorsítani az anyagcserét és csökkentik az izoniazid koncentrációját a vérben és a glükokortikoszteroidokban.

„INH” csökkenti metabolizmus „teofillin”, „etoszuximid,” „fenitoin”, „karbamazepin”, „alfentanil”, benzodiazepin-származékok, kumarin, vagy indándion és közvetett antikoagulánsok, miáltal azok koncentrációja a vérben, és az orvosi intézkedés jelentősen növelhető. Ez növeli a gyógyszerek toxikus hatását.

Az "Isoniazid" bevétele más tuberkulózisokkal ("Cycloseril", stb.) Kölcsönös megerősítéssel jár. Erősíti az izoniazid és az alkoholfüggőség kezelésére szolgáló szer központi hatását "Disulfiram".

"Isoniazid" képes csökkenteni a koncentrációt a vérplazmához "Ketokonazol", és növeli a valproinsav tartalmát a vérben, ami dózismódosítást igényel.

Orális adagolás esetén az antacidok a gyomornedv savasságának csökkentésére csökkenthetik az izoniazid felszívódását.

A "piridoxin", a "diazepam", a "tiamin" és a glutaminsav csökkenthetik az izoniazid neurotoxikus hatását.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Tárolási feltételek

Tehát a sötét üvegpor edényeiben lévő tabletták és összorennyiség szobahőmérsékleten (legfeljebb 25 ° C-on), és előnyösen távol van a fénytől.

De a megoldásnak megfelelő ampullák megkövetelik, hogy a tárolási hőmérséklet legfeljebb 10 fok legyen. Tartsa távol a napfénytől is. 

A porból előállított oldatokat 10 fokos hőmérsékleten is tárolják. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Szavatossági idő

Tabletták eltarthatósága 6 év, feltéve, hogy megfelelően tárolják őket.

Az ampulla tárolási ideje 2 év, feltéve, hogy megfelelően tárolják.

A frissen elkészített Isoniazid oldatok oldatideje csak 1-2 nap.

[56], [57],