Infulgan

Az Infulgan a lázcsillapító és fájdalomcsillapító gyógyszerek csoportjába tartozik.

A gyógyszerben található paracetamol lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatású. Mivel a gyógyszer nem befolyásolja a PG-kötési folyamatokat a perifériás szövetekben, nem vezet negatív hatások kialakulásához az EBV (folyadék- és nátriumretenció) mutatóira, valamint az emésztőrendszer nyálkahártyájára nézve. [ 1 ]

Jelzések Infulgan

Rövid távú terápiára alkalmazzák mérsékelt fájdalom esetén (különösen műtét után), valamint hipertermiás tünetek rövid távú kezelésére (olyan helyzetekben, amikor klinikailag indokolt a gyógyszer intravénás beadása, vagy ha más alkalmazási módok nem alkalmazhatók).

Kiadási űrlap

A gyógyszer felszabadulása infúziós folyadék formájában történik - 20, 50 vagy 100 ml-es palackokban. A dobozban 1 ilyen palack található.

Gyógyszerhatástani

A paracetamol kizárólag a központi idegrendszerben blokkolja a COX-1 és COX-2 aktivitását – a fájdalom- és termoregulációs központokra hat.

A gyulladt szövetekben a sejtes peroxidázok semlegesítik a paracetamol COX-ra gyakorolt hatását, ami magyarázhatja a gyulladáscsökkentő aktivitás szinte teljes hiányát. [ 2 ]

Farmakokinetikája

A fájdalomcsillapítás az Infulgan alkalmazásának pillanatától számított 5-10 perc elteltével figyelhető meg. A maximális fájdalomcsillapító hatás 60 perc elteltével alakul ki, és ennek a hatásnak az időtartama általában 4-6 óra.

A gyógyszer a használat után fél órán belül csökkenti a hőmérsékletet, és lázcsillapító hatása legalább 6 órán át tart.

Abszorpció.

A gyógyszer egyszeri, legfeljebb 2 g-os adagolása és a következő 24 órán belüli ismételt alkalmazása esetén a paracetamol farmakokinetikai jellemzői lineárisak maradnak.

A biohasznosulás szintje 0,5 és 1 g gyógyszer infúziójának alkalmazása esetén hasonló az 1 és 2 g propacetamol alkalmazása esetén megfigyelt értékekhez (0,5, illetve 1 g paracetamolt tartalmaz). A plazma Cmax szintjét az infúzió végére figyelik meg, ami 0,5 vagy 1 g anyag esetén 15 percig tart, és 15, illetve 30 mcg/ml-nek felel meg.

Elosztási folyamatok.

A gyógyszer eloszlási térfogata körülbelül 1 l/kg. A paracetamol gyengén szintetizálódik fehérjékkel. 1 g Infulgan alkalmazása esetén a nagy része (körülbelül 1,5 mcg/ml) az infúzió beadásától számított 20 perc elteltével az agy-gerincvelői folyadékban határozódik meg.

Cserefolyamatok.

A paracetamol nagy része intrahepatikus anyagcserében vesz részt, két fő fázison megy keresztül: glükuronsavval és kénsavval való konjugáción. Ez utóbbi fázis gyorsan telítődik a gyógyászati adagokat meghaladó dózisok alkalmazása esetén.

A gyógyszer kis mennyisége (kevesebb, mint 4%) részt vesz az anyagcserében a P450 hemoprotein segítségével, melynek során egy köztes metabolikus elem (N-acetilbenzokinon-imin) képződik, amelyet stabil körülmények között a redukált glutation gyorsan semlegesít. Ezután a vizelettel ürül ki, miután merkaptopurinsavval és ciszteinnel szintetizálódott. Súlyos mérgezés esetén azonban ennek a toxikus metabolikus elemnek a térfogata megnő.

Kiválasztás.

A paracetamol metabolikus komponensei főként a vizelettel ürülnek ki. 24 óra alatt a beadott adag 90%-a ürül ki – nagy része glükuronid (60-80%) és szulfát (20-30%) formájában. A gyógyszer kevesebb mint 5%-a változatlan formában ürül ki. A felezési idő 2,7 óra, a szisztémás clearance pedig 18 l/óra.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan kell beadni.

Felnőttek, serdülők és 33 kg feletti testsúlyú gyermekek 0,1 literes palackokból származó folyadékot használnak.

A 33 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekeket 20 vagy 50 ml-es üvegekből írják fel.

Az adag méretét a beteg súlya alapján határozzák meg:

• ≤10 kg testsúly: az adag 7,5 mg/kg (az injekció térfogata 0,75 ml/kg). Injekciónként legfeljebb 7,5 ml gyógyszer adható be. Naponta legfeljebb 30 mg/kg adható be;
• >10/≤33 kg testsúly: adag 15 mg/kg (térfogat 1,5 ml/kg). Egy alkalommal 49,5 ml alkalmazható. Naponta maximum 60 mg/kg (legfeljebb 2 g);
• 33/50 kg-os testsúly esetén: az adag 15 mg/kg (térfogat 1,5 ml/kg). Egy injekcióhoz legfeljebb 75 ml adható be. Naponta legfeljebb 60 mg/kg (maximum 3 g) alkalmazható.
• 50 kg-nál nagyobb testsúly (hepatotoxicitás kockázatával): adagméret – 1 g (térfogat 0,1 l). Infúziónként legfeljebb 0,1 ml adható be. Naponta legfeljebb 3 g alkalmazható;
• 50 kg-nál nagyobb testsúly (májtoxicitás kockázata nélkül): adag – 1 g (térfogat 0,1 l). Injekciónként ne használjon 0,1 l-nél többet. Ne adjon be napi 4 g-nál többet.

Az eljárások között legalább 4 órának kell eltelnie. Gyakran naponta legfeljebb 4 infúziót adnak be.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél legalább 6 órás időközt kell betartani az infúziók között.

A maximális napi adagokat olyan személyeknek írják fel, akik nem használnak más, paracetamolt tartalmazó gyógyszereket, ezért ha ilyen gyógyszereket kell használniuk, ennek megfelelően kell módosítaniuk az Infulgan adagját.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedők.

Ha a paracetamolt olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek a CC-értéke ≤30 ml/perc, az eljárások közötti minimális időközt 6 órára kell növelni.

Krónikus alkoholizmusban, májsejt-elégtelenségben szenvedők, valamint kiszáradásban vagy krónikus alultápláltságban szenvedők (alacsony intrahepatikus glutation-tartalékszint).

Naponta legfeljebb 3 g gyógyszer alkalmazható. A paracetamolt infúzióban adják be, amelynek időtartama 15 perc.

10 kg-os vagy annál kisebb testsúlyú gyermekek.

A felhasznált anyag kis térfogata miatt a gyógyszert tartalmazó üveg nem szuszpendálódik infúzióhoz. A szükséges mennyiségű gyógyszert fecskendőn keresztül szívják fel az üvegből, majd 15 perc alatt, feloldatlanul (vagy 5%-os glükózban vagy 0,9%-os NaCl-ban (1:9 arányban) feloldva) adják be.

A hígított gyógyászati folyadékot az elkészítésétől számított 60 percen belül fel kell használni (ez az időszak magában foglalja az infúzió idejét is).

A szükséges adag kiválasztásához (a gyermek súlyának figyelembevételével) 5 vagy 10 ml-es fecskendőt kell használni. Az adag mérete nem haladhatja meg a 7,5 ml-t.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyermek születésétől alkalmazható. Nem csak koraszülötteknek írható fel.

Terhesség Infulgan alatt történő alkalmazás

A gyógyszer klinikai alkalmazásával kapcsolatban korlátozott információ áll rendelkezésre. A paracetamol terápiás dózisainak alkalmazásával kapcsolatos epidemiológiai információk nem mutatnak káros hatásokat a terhesség lefolyására vagy a magzati fejlődésre.

A terhesség alatti gyógyszermérgezésre vonatkozó prospektív adatok nem mutattak ki fokozott fejlődési rendellenességek kockázatát.

Terhesség alatt az Infulgan-t csak az összes lehetséges kockázat és előny gondos értékelése után alkalmazzák, és a terápia adagolásának és időtartamának kiválasztásakor szigorúan be kell tartani az utasításokat.

A szájon át alkalmazott paracetamol kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Szoptatás alatt a paracetamol alkalmazása során nem figyeltek meg káros tüneteket a szoptatott csecsemőknél.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt súlyos paracetamol-, propacetamol-hidroklorid- (a paracetamol prekurzora) vagy a gyógyszer más összetevőivel szembeni intoleranciában szenvedők számára. Ezenkívül súlyos májsejt-elégtelenség esetén sem alkalmazható.

Mellékhatások Infulgan

Fő mellékhatások:

• szisztémás rendellenességek: alkalmanként rossz közérzet jelentkezik. Az intolerancia jelei szórványosan észlelhetők;
• szívbetegségek: esetenként a vérnyomás csökkenését figyelték meg;
• emésztési problémák: időnként megnő a máj transzaminázok szintje;
• a vér- és nyirokrendszer elváltozásai: alkalmanként leukocita-, trombocitocita- vagy neutropenia figyelhető meg.

A klinikai vizsgálatok során gyakran észleltek negatív tüneteket az injekció beadásának helyén (égő érzés és fájdalom).

A súlyos intolerancia jelei szórványosan jelentkeztek: a kiütésektől vagy csalánkiütéstől az anafilaxia kialakulásáig, ami a terápia abbahagyását igényelte.

Ezenkívül beszámoltak bőrpír, erythema, viszketés vagy tachycardia megjelenéséről.

Overdose

A májkárosodás (beleértve a kolesztatikus, fulmináns vagy citolitikus hepatitiszt, valamint a májelégtelenséget) kockázata nő kisgyermekeknél, időseknél, krónikus alkoholizmusban, májbetegségekben, emésztőrendszeri disztrófiában és csökkent enzimaktivitás esetén. Ilyen esetekben az Infulgannal történő mérgezés halálos kimenetelű lehet.

A tünetek az első 24 órában jelentkeznek, és közéjük tartozik az étvágytalanság, hasi fájdalom, hányás, sápadtság és hányinger.

Mérgezés alakul ki egyszeri 7,5+ g-os (felnőtteknek) és 0,14 g/kg-os (gyermekeknek) adag bevételekor. Ilyen esetekben májelégtelenség, májcitolitikus folyamat, valamint metabolikus acidózis és encephalopathia jelentkezik, amelyek kómát és halált okozhatnak. 12-48 óra elteltével az intrahepatikus transzaminázok (AST és ALT) és a bilirubin, valamint az LDH szintje emelkedik, a protrombin értéke pedig csökken.

A májkárosodás klinikai tünetei 2 nap után jelentkeznek, maximumuk 4-6 nap után jelentkezik.

A sürgősen szükséges intézkedések közé tartoznak:

• sürgősségi kórházi kezelés;
• a plazma paracetamol szintjének meghatározása (a terápia megkezdése előtt, a mérgezés után a lehető leghamarabb el kell végezni);
• orális vagy intravénás antidotum - NAC - beadása. Ezt az eljárást a mérgezést követő 10 órán belül ajánlott elvégezni. Az NAC később is alkalmazható, de a terápia hosszabb ideig tart;
• tüneti intézkedések.

A terápia megkezdése előtt májfunkciós vizsgálatokat kell végezni (ezeket 24 órás időközönként meg kell ismételni). Az intrahepatikus transzamináz-értékek gyakran 1-2 hét után normalizálódnak; a májfunkció teljesen helyreáll. Előfordulhat azonban, hogy a betegeknek májátültetésre van szükségük.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Probeneciddel kombinálva a paracetamol clearance-e a felére csökken, mivel a glükuronsav blokkolja az utóbbi szintézisét. Ezért, ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg alkalmazzák, a paracetamol adagjának csökkentése szükséges.

A szalicilátok meghosszabbíthatják a paracetamol felezési idejét.

Azok az anyagok, amelyek a mikroszómák intrahepatikus oxidációját indukálják (ezek közé tartoznak a barbiturátok, a fenilbutazon fenitoinnal, triciklusos antidepresszánsok, etil-alkohol és rifampicin), súlyos mérgezést okozhatnak még enyhe túladagolás esetén is.

A paracetamol (napi 4 g legalább 4 napig) és az orális antikoagulánsok kombinációja az INR-értékek kisebb változásait okozhatja. Ilyen kombinációk esetén az INR-szint monitorozása szükséges a kezelés alatt és az Infulgan-kezelés abbahagyása után 7 napig.

Tárolási feltételek

Az Infulgant gyermekek elől elzárva kell tárolni. A gyógyszert nem szabad fagyasztani. Hőmérsékleti értékek - maximum 25°C.

Szavatossági idő

Az Infulgan a terápiás szer gyártásának dátumától számított 24 hónapon belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Elgan, a Panadol Grippocitronnal, az Anapironnal, a Piaronnal és az Efferalgannal paracetamollal, a Cefekon D-vel és az Ifimol-lal a Rodapap DC 90 HSP-vel.