Indometacin

Az indometacin fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő, antiaggregációs és lázcsillapító hatást fejt ki.

[1], [2], [3], [4], [5],

Jelzések Indometacin

A következő rendellenességek kezelésére alkalmazzák:

• ízületi szindróma (ez magában foglalja az osteoarthritis fájdalmas tüneteit, a köszvényt, valamint a reumás ízületi gyulladás és Bekhterev-kór);
• dysmenorrhoea;
• számos idegi betegség;
• reuma ;
• fájdalom-szindróma a gerincben;
• myalgia ;
• A kötőszöveteket érintő és diffúz formájú patológiai állapotok;
• gyulladás a lágyrészekben vagy az ízületekben, traumás eredetű;
• gyulladás vagy fertőzés, a cystitis, az adnexitis, a prostatitis vagy az ENT szerveket érintő betegségek (kiegészítő kezelésként) kialakulásával szemben.

Kiadási űrlap

A gyógyszer-felszabadulás a kúpok formájában, orálisan adagolható tabletták, és kenőcsök (g 10-40 térfogat cső) vagy gél (térfogata cső 40 g).

[6], [7]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer egy indoleecetsav származék, és szerepel a NSAID gyógyszerek kategóriájában.

Expozíció a gyógyszer végzi elnyomása COX enzim aktivitását, ami gátolja a metabolikus átalakulások eikoza, valamint a gyengülése üvegházhatást okozó gázok kötődését. Ezenkívül a gyógyszer lassítja a thrombocyta aggregáció folyamatát.

Parenterális és orális alkalmazása gyógyszerek csökkenti az intenzitását a fájdalom, különösen a közös (például a mozgás és a többi), csökkenti a tüneteket, merevséget és duzzadást az ízületek reggel, és ezzel egyidejűleg növeli a motor térfogat. A gyulladásgátló hatás 5-7 napos terápia után jelentkezik.

Ha a külső megmunkálás gél vagy kenőcs egy gyengülése ödéma és erythema, fájdalom eltávolítása, és amellett, hogy ez a csökkenés a merevség az ízületek fordul elő, hogy a reggelente, és fokozott aktivitását mozgásuk.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetikája

A tabletta belsejében lévő gyógyszerek nagy sebességgel szívódnak fel az emésztőrendszerből. A szérum C max szintjét 2 óra múlva rögzítjük.

A belekben és a májban lévő anyagok újrahasznosításának folyamata után a metabolikus átalakulások a májon belül zajlanak. A plazma belsejében egy változatlan aktív elem és nem kötődő metabolikus termékek - a dezbenzoil, valamint a dezmetil-dezmetil-debenzoil-vegyületek - detektálhatók.

A felezési idő átlagos értéke körülbelül 4,5 óra. Ki a vesén keresztül 60% hatóanyag (egy módosítatlan állapotban, és abban a formában a metabolikus termékek) és egy másik 33% (például bomlástermékek) van kimeneti keresztül a bélben.

A végbélkúpok gyorsan felszívódnak a végbélen. A biológiai hozzáférhetőség index ebben az esetben körülbelül 80-90%. A szérumban lévő fehérjékkel való kapcsolat a hatóanyag körülbelül 90% -a.

A felezési idő 4-9 óra. A májban metabolikus transzformációkat hajtanak végre.

A vesék révén a gyógyszer körülbelül 70% -a ürül ki, és további 30% -a ürül a belekben.

[12], [13],

Adagolás és beadás

A tabletták használatának rendszere.

A tabletták dózisának nagyságát külön-külön választják minden beteg számára, figyelembe véve a diagnosztizált betegség negatív megnyilvánulásainak intenzitását.

Használja a gyógyszer belsejében, közvetlenül étkezés után, vagy eközben. A kezdő adag általában 25 mg; vegye be őket naponta 2-3 alkalommal. Ha ez az adag nem működik, akkor megduplázhatja (2-3 alkalommal 50 mg LS naponta). Egy napra legfeljebb 0,2 g gyógyszer megengedett.

Miután megkapta a kívánt eredményt, folytassa a kezelést további 1 hónap alatt, a megállapított vagy csökkentett adagban. Hosszantartó terápiával legfeljebb 75 mg indometacin megengedett naponta.

A terápia kezdeti szakaszában, ha súlyos vagy akut állapotok enyhülnek, a gyógyszer injekcióit kell alkalmazni, majd át kell adni a betegnek kúpok vagy tabletták használatára. A szem fájdalmának kialakulásával megengedhető a hasonló hatóanyagot tartalmazó szemcsepp (pl. Indocollir).

A kúpok alkalmazási módja.

Kúpok beadása rektálisan szükséges - a végbélen belül. Ezt az eljárást este, lefekvés előtt végezzük; először tisztítsa meg a beleket. A lehető legmélyebben kell beadnia a gyógyszert, hogy intenzívebb felszívódást biztosítson.

Gyakran kúp adagoljuk részletekben 50 mg 3-szorosára alkalmazás naponta, vagy egy rendszert egy olyan 1-szeres térfogatú 0,1 kúp formájában történő beadásnál a emberek nagyon súlyos fájdalom (például, abban az esetben, köszvényes roham) beadhatók naponta 0 , 2 g anyag kúpokban (ezáltal kiegészítve a tabletták szájon át történő alkalmazását).

A kenőcs vagy a gél felhasználásának módszerei.

A gyógyszer ilyen formáját alkalmazások formájában használják, és dörzsölik az epidermiszbe azon a területen, ahol a fájdalom érezhető. A gyógyszert vékony rétegben alkalmazzák. Az epidermiszet az eljárás előtt törölni kell. Ne kezelje olyan helyeket, ahol a bőrön sérülést okoz.

5% külső gyógyszert napi 3-4 alkalommal alkalmaznak. A 10% -os gyógyszer alkalmazását napi 2-3 alkalommal kell elvégezni. Az indometacin egyszeri és maximális adagját a kenőcs vagy a gél eltávolításával (cm-ben) kiszámítjuk.

Egy felnőtt számára elegendő 4-5 cm-es gyógyszer; míg naponta legfeljebb 15-20 cm anyag megengedett. A gyermeknek olyan adagokat kell alkalmaznia, amelyek mérete felére csökkent.

[23], [24], [25], [26], [27]

Terhesség Indometacin alatt történő alkalmazás

A tablettákkal ellátott kúpok nem alkalmazhatók laktáció vagy terhesség alatt.

Kenőcsöt és gélt nem szabad használni a 3. Trimeszterben (ha a gyógyszert nagy testfelületeken kell alkalmazni). Az orvosok úgy vélik, hogy az indometacin külső formái óvatosan és kis dózisban alkalmazhatók, amikor a szoptatást és a terhesség 1. és 2. Trimeszterében alkalmazzák.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok (kúpok és tabletták):

• regionális bélgyulladás;
• májelégtelenség vagy aktív májbetegség;
• az intolerancia jelenléte;
• Fekélyes vastagbélgyulladás;
• ÉS;
• éles formájú, gyakori hideg, vagy csalánkiütés, amely korábban NSAID-készítmények alkalmazása miatt alakult ki;
• diagnosztizált hyperkalemia;
• a gyomor-bélrendszerben megjelenő fekélyek;
• CRF (CC szint 30 ml / perc alatt van) vagy progresszív vesebetegség;
• a vérzés jelenléte;
• egy közelmúltban végzett koszorúér bypass graft;
• vér-spinning folyamatok rendellenességei;
• a veleszületett természet szívhibái;
• hematopoietikus funkciók (pl. Leukopenia vagy anaemia).

A kúpokat nem használják proktitisz jelei, aranyér tünetei vagy a rektális terület vérzése.

Az ilyen jellegű szabálysértések esetén ügyelni kell:

• Parkinson-kór;
• a súlyos súlyosságú szomatikus formák, valamint a CHD és cerebrovascularis rendellenességek;
• depresszió állapota, epilepszia, CHF;
• hiper- vagy dyslipidaemia;
• mentális rendellenességek, valamint alkoholizmus vagy nikotinfüggőség;
• betegségek a perifériás artériák területén;
• a vérnyomás megnövekedett értékei, thrombocytopenia;
• diabetes mellitus, gyomor-bélrendszeri fekélyek;
• Hyperbilirubinemia, valamint CRF (CK szintje - 30-60 ml / perc);
• más nem szteroid gyulladáscsökkentők hosszan tartó használata;
• H. Pylori jelenléte;
• májcirrhosis, amely ellen a magas vérnyomás portálformája van;
• kombinálva orális kortikoszteroidok (például prednizon), véralvadásgátlók (mint például a warfarin), SSRI-k (beleértve a citalopram, fluoxetin, szertralin és a paroxetin), és a vérlemezke elleni szerek (például aszpirin vagy klopidogrel);
• kinevezés az időseknek.

A kenőcsöket és a zseléket tilos alkalmazni ilyen esetekben:

• a bőrfelület sértetlenségének megsértése a feldolgozó helyeken;
• a túlérzékenység jelenléte.

A gyógyszerek külső típusát óvatosan kell alkalmazni ilyen rendellenességek esetén:

• bármilyen kombináció, ha a beteg polyposis az orrban vagy paranasalis sinusokban, asztma és a nem szteroid gyulladásgátlókkal szembeni túlérzékenység;
• fekély a GIT területen a súlyosbodás szakaszában;
• problémák a vérforgatás folyamatával kapcsolatban;
• 6 év alatti gyermekek.

[14], [15], [16], [17]

Mellékhatások Indometacin

A kúpok és tabletták alkalmazása mellékhatások megjelenéséhez vezethet:

• emésztési zavarok funkció: hányás, sárgaság, puffadás, étvágytalanság, hányinger, vérzés az emésztőrendszerben, gyomorhurut, hasmenés vagy székrekedés, és stomatitis. Ezen kívül van a fájdalom vagy kellemetlen hasi érzés, fekélyek, erózió vagy perforáció a gasztrointesztinális traktus, a bél szűkületeket, hepatitis, és a vérzés a szigmabélben divertikulum vagy típusát;
• az Országgyűlés munkájával kapcsolatos problémák: ájulás, dysarthria, izomgyengeség, fejfájás, paresztézia, depresszió és szédülés. Ezen kívül van egy olyan érzésem, fáradtság, szorongás és az aluszékonyság, Parkinson-kór, alvászavar, polyneuropathia, valamint a mentális zavarok (deperszonalizáció és pszichotikus tünetek), akaratlan izom-összehúzódások és görcsök;
• SSS rendellenességek: puffadás, szívdobogás, hematuria, vérnyomás emelkedése vagy csökkentése, szívritmuszavar (stagnáló formában), arrhythmia, tachycardia és a szegycsont fájdalma;
• megsemmisítése a vérképző funkcióját: lila, trombotsito- vagy leukopenia, petechiák, a hemolitikus vagy aplasztikus anémia, egy űrlapot, és emellett, a fogyasztás koagulopátia és ecchymosis;
• a vizeletürítés zavara: veseműködés, proteinuria, nephrosis szindróma, veseműködési hiány és tubulointerstitialis nephritis;
• az érzékszervek munkájával kapcsolatos problémák: látás vagy halláskárosodás, süketség, tinnitus, diplopia és periorbitalis fájdalomérzés;
• metabolikus folyamatok rendellenességei: glükózuria és hyperkalaemia vagy -gikémiája;
• allergia jelei: kiütések, csalánkiütés, viszketés, alopecia, anafilaxiás tünetek, angiitis és asztma. Ezenkívül a vérnyomás hirtelen csökkenése, az erythema csomósodása, tüdőödéma és dermatitisz exfoliatív formája. Dyspnoe, Quincke ödéma, Stevens-Johnson szindróma, RDSS, erythema multiforme és TEN szintén kifejlesztésre kerül;
• mások: vérzés a hüvelyből vagy az orrból, hőhullámok, gynecomastia, hyperhidrosis, valamint az emlőmirigyek méretének vagy feszültségének növekedése.

A kúpok is okozhatnak teneszmust, irritálják a nyálkahártyákat a végbélen belül és kóros colitis vagy aranyér megbetegedését.

A kenőcs vagy a gél használata ilyen negatív tünetekhez vezethet: allergia, bőrhiperémia vagy szárazság, bőrkiütés vagy viszketés az alkalmazás területén és égési érzés. Hosszú használat esetén gyakori tünetek jelentkeznek. A meglévő pikkelysömör súlyosbodik.

[18], [19], [20], [21], [22]

Overdose

A kábítószer-mérgezés jelei általában a rektális vagy orális formák alkalmazásakor jelentkeznek: diszorientáció, emlékezetzavar, émelygés, szédülés, hányás és súlyos fejfájás. Súlyos mérgezés esetén megjelenik a paresztézia vagy a végtagok zsibbadása.

A terápiát kiválasztják, figyelembe véve a regisztrált negatív tüneteket.

[28], [29], [30], [31], [32]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A lítiummal, a metotrexáttal és a digoxinnal való kombináció növeli a szérumon belüli mutatószámokat, ami növelheti a toxikus tulajdonságokat.

A GCS-vel, az etil-alkohollal, a kortikotropinokkal és a kolhicinnel kombinált alkalmazás növelheti a vérzés valószínűségét a gyomor-bél traktusban.

A paracetamolt tartalmazó gyógyszerekkel való kombináció növeli a nephrotoxikus hatások kialakulásának valószínűségét.

Az inzulinnal és más antidiabetikus szerekkel való egyidejű alkalmazása megnöveli tulajdonságait.

A trombolitikumokkal, antikoagulánsokkal és indirekt típusú aktivitással rendelkező antiaggregánsokkal való együttes alkalmazása fokozza azok hatását, ami a vérzés valószínűségét eredményezi.

A ciklosporinnal vagy arany gyógyszerekkel történő kombináció fokozott nefrotoxicitást okoz (valószínűleg ez a PG kötődési folyamatának a vesékben való elnyomásából adódik).

A vizelethajtó kálium-megtakarító hatású kombináció hatékonyságuk gyengülését eredményezi, ami növeli a hyperkalemia valószínűségét.

A kezelés, ahol alkalmazza Indomethacin plikamicin, cefamandol, valproinsav, és tsefaperazon tsefotetan és növeli a vérzés kockázatát, és növeli az előfordulási gyakorisága a hipoprotrombinémia.

A uricosurikus vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő kombináció a gyógyszeraktivitás gyengülését okozza.

A GCS, az ösztrogének és egyéb NSAID-k kombinált alkalmazása a jellemző negatív reakciók növekedéséhez vezet.

Antacidok, továbbá a koleszterin gyengítik a gyógyszer felszívódását.

A zidovudinnal való együttes alkalmazása toxikus tulajdonságainak növekedését idézheti elő (az anyagcsere folyamatok elnyomása miatt).

A myelotoxikus anyagokkal való kombináció javítja hematotoxikus hatását.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Tárolási feltételek

Az indometacint legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten kell tartani.

[39], [40], [41], [42], [43]

Szavatossági idő

Az indometacin a terápiás szer gyártásának időpontjától számított 3-5 éven belül használható.

[44], [45], [46], [47]

Gyermekkedvezmény

A gyógyszerek és a kúpok tabletta formáját tilos 14 évesnél fiatalabb gyermekek számára használni, és gél vagy kenőcs felhasználása az első évtől kezdődően engedélyezett.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analógok

Analógok gyógyszert Adolor gyógyszert, és Dikloran Bioran diclofenac és Voltaren továbbá Aertal, Ortofen, Rapten a Diklakom, Naklofen a Ketalginom és Ketorol a piroxicamot és Naiza. A Ketanov, Ibuprofen és így tovább.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Vélemények

Az indometacin (kúpok és tabletták) gyakran pozitív visszajelzést kap a gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatása tekintetében. A legtöbb ember megjegyzi, hogy segített megszüntetni a duzzanatot és a fájdalmat, amely a háta mögött, az izmokban és az ízületekben keletkezett az ODA különböző betegségei miatt, anélkül, hogy a negatív tünetek kialakulásához vezetne. Ugyanakkor vannak észrevételek azokról is, akiknek a gyógyszer nem segített, éppen ellenkezőleg, ami a jellegzetes negatív megnyilvánulások megjelenését okozta. A fentiekből következtethetünk arra, hogy a gyógyszer nem mindenki számára alkalmas, így a NSAID-k kategóriájából kiválasztott gyógyszer kiválasztását minden egyes beteg esetében egyedileg kell elvégezni.

A kenőcs vagy a gél alkalmazásának mértéke az emberi test egyedi jellemzői alapján is meghatározható, de ilyen esetekben, ha a terápia nem működik, a negatív tünetek megjelenése nem valószínű.