Zydena

A Zidena egy olyan gyógyszer, amely javítja az erekciós funkciót.

Jelzések Zydena

Javallt az erekciós zavarok megszüntetésére, amely az erekció elérésének vagy a kielégítő szexuális kapcsolathoz elegendő formában való fenntartásának képtelenségében nyilvánul meg.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

100 mg-os tabletták. Egy buborékfólia 1, 2 vagy 4 tablettát tartalmaz. 1 csomag 1 ilyen buborékfóliát (1, 2 vagy 4 tabletta mennyiségben) vagy 2 buborékfóliát (1 vagy 2 tabletta mennyiségben) tartalmaz.

[ 2 ]

Gyógyszerhatástani

A hatóanyag, az udenafil, a PDE-5 specifikus elem szelektív inhibitora (reverzibilis hatású), amely segíti a cGMP anyagcseréjének folyamatát.

Az udenafilnek nincs közvetlen relaxáló hatása az izolált corpus cavernosumra, bár szexuális ingerlés hatására fokozza a nitrogén-monoxid által kifejtett relaxáló hatást (a PDE-5 gátlásával, amely felelős a cGMP lebontásáért a corpus cavernosumon belül).

Ennek eredményeként az artériák simaizmai ellazulnak, és a vér a pénisz belsejében lévő szövetekbe áramlik, serkentve az erekciót. Szexuális ingerlés hiányában a gyógyszer nem fogja elérni a kívánt hatást.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az udenafil szelektíven gátolja a PDE-5 enzimet. Ez az elem a barlangos test simaizmaiban, valamint a szervek ereiben, továbbá a vázizmokban, a vesékben a vérlemezkékkel együtt, és a kisagyban a tüdővel együtt található. Az udenafil tízezerszer erősebben lassítja a PDE-5 enzimet, mint a PDE-1 és PDE-2 enzimek, valamint a PDE-3 és a PDE-4 enzimek, amelyek az agyban, a szívvel és a májjal együtt, valamint az erekben és más szervekben találhatók.

Ugyanakkor a hatóanyag 700-szor erősebb hatással van a PDE-5-re, mint a PDE-6 elemre (ez a retinában található, a színérzékelésért felelős). Az udenafil nem lassítja a PDE-11 aktivitását, aminek következtében nem okoz izom- és ágyéki fájdalmat, valamint a heréktoxicitás jeleit.

A hatóanyagnak köszönhetően javul az erekció, ami hozzájárul a sikeres szexuális aktushoz.

A gyógyszer hatása akár 24 órán át is tart. A bevétel után fél órával kezd megnyilvánulni (feltéve, hogy a férfi szexuálisan izgatott).

Egészséges férfiaknál a hatóanyag fekvő és álló helyzetben nem okoz megbízható változást a szisztolés és diasztolés vérnyomás értékeiben a placebóhoz képest (a maximális csökkenési szint átlagosan 1,6/0,8, illetve 0,2/4,6 Hgmm).

Ugyanakkor az udenafil nem változtatja meg a színérzékelést (zöld/kék), mivel gyenge affinitással rendelkezik a PDE-6 elemhez. Az anyag nem befolyásolja a szemnyomást, a látásélességet, és ezzel együtt a pupillák méretét és az ERG-t.

A vizsgálatok során az udenafil nem mutatott klinikailag szignifikáns hatást a koncentrációindexre, és így a felszabaduló spermiumok mennyiségére, valamint a spermiumok morfológiájára és motilitására.

[ 3 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer orális adagolás után gyorsan felszívódik. A plazma csúcskoncentrációja 0,5-1,5 óra (átlagosan 1 óra) után alakul ki.

A felezési idő 12 óra, és az anyag plazmafehérjével való magas szintézisének aránya (93,9%) egyetlen adag bevétele esetén a hatás időtartamát 24 órára meghosszabbítja.

A nagy mennyiségű zsírt tartalmazó ételek fogyasztása nem befolyásolja az udenafil felszívódásának sebességét. A gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságait nem befolyásolja a gyógyszer 200 mg-os orális adagjának és 112 ml-es alkoholnak (40%-os etil-alkoholra átszámítva) egyidejű orális adagolása sem.

Az anyagcserét a legnagyobb mértékben a hemoprotein P450 CYP3A4 izoenzimjének részvételével végzik.

Az összetevő teljes clearance-e egészséges emberben 755 ml/perc. Orális adagolás után bomlástermékek formájában, széklettel ürül ki.

A hatóanyag nem halmozódik fel a szervezetben. Amikor önkéntesek 10 napon keresztül napi 100 és 200 mg-os dózisban szedték a gyógyszert, a gyógyszer farmakokinetikájában nem találtak észrevehető változást.

[ 4 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, étkezéstől függetlenül kell bevenni. Az ajánlott adag 100 mg. A tablettát fél órával a várható szexuális együttlét előtt kell bevenni.

Figyelembe véve a gyógyszerre adott egyéni reakciót, valamint annak hatékonyságát, az adag 200 mg-ra emelhető.

A gyógyszert legfeljebb naponta egyszer lehet bevenni.

[ 8 ], [ 9 ]

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• intolerancia a gyógyszer bármely összetevőjére;
• nitrátokkal és más nitrogén-oxid-termelőkkel kombinált használat;
• 18 év alatti gyermekek.

Óvatosság szükséges a következő esetekben történő felíráskor:

• férfiak, akiknek kontrollálatlan vérnyomás-emelkedése (több mint 170/100 mm Hg) vagy vérnyomáscsökkenése (kevesebb, mint 90/50 mm Hg) van;
• örökletes degeneratív retina patológiában szenvedők (beleértve a retinitis pigmentosa és a proliferatív retinitis tüneteit);
• akik az elmúlt hat hónapban miokardiális infarktuson, stroke-on vagy koszorúér-bypass műtéten estek át;
• ha a beteg súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenved;
• veleszületett QT-szindróma vagy gyógyszeres kezelés miatti QT-intervallum megnyúlása esetén;
• a priapizmus kialakulásának hajlama;
• anatómiailag deformált pénisszel rendelkező férfiak;
• péniszbeültetésben részesülő betegek;
• szív- és érrendszeri patológiákkal küzdő személyek – instabil angina vagy nemi közösülés során fellépő angina; krónikus szívelégtelenség (a NYHA osztályozása szerint II-IV funkcionális osztályba sorolható), amely az elmúlt hat hónapban alakult ki a betegnél; valamint kontrollálatlan szívritmuszavarok esetén: ilyen esetekben figyelembe kell venni a szövődmények lehetőségét;
• α-blokkolókkal, CCB-kkel vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinált alkalmazás, mivel ez a diasztolés vérnyomás további csökkenését, valamint a szisztolés vérnyomás 7-8 Hgmm-rel történő csökkenését okozhatja.

Mellékhatások Zydena

A gyógyszer alkalmazása következtében a következő mellékhatások alakulhatnak ki:

• szív- és érrendszeri szervek: gyakran véráram érkezik az arc bőrébe;
• Központi idegrendszeri szervek: egyes esetekben szédülés, paresztézia vagy nyaki radikulitisz alakulhat ki;
• vizuális szervek: gyakran a szemek vörössége, ritkább esetekben fájdalom, homályos látás vagy fokozott könnyezés jelentkezik;
• bőr: egyes esetekben urticaria alakul ki, duzzanat jelentkezik az arcon vagy a szemhéjakon;
• emésztőrendszeri szervek: főként hasi kellemetlenség vagy diszpepsziás tünetek jelentkeznek; ritkábban fogfájás vagy hányinger jelentkezik, gyomorhurut vagy székrekedés alakul ki;
• légzőrendszer: általában orrdugulás jelentkezik, és esetenként nehézlégzés vagy az orrnyálkahártya szárazsága alakul ki;
• mozgásszervi rendszer: időnként periarthritis alakul ki;
• Általános: gyakran jelentkezik mellkasi kellemetlen érzés vagy fejfájás, valamint láz; alkalmanként hasi fájdalom, mellkasi fájdalom, szomjúságérzet vagy fáradtság jelentkezik.

A gyógyszer forgalomba hozatalát követő tesztelés során egyéb mellékhatásokat is leírtak: megnövekedett pulzusszám, orrvérzés, hasmenés, fülzúgás, allergiás reakciók (bőrpír és bőrkiütések), hosszan tartó erekció, általános kellemetlen érzés, valamint a hideg vagy meleg mellett köhögés és pozíciós szédülés.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Overdose

400 mg-os dózisban történő alkalmazás esetén a mellékhatások összehasonlíthatók voltak a kisebb dózisokban történő alkalmazás esetén megfigyelt tünetekkel, de gyakrabban jelentkeztek.

A túladagolás kiküszöbölésére a tünetek enyhítésére irányuló terápiát kell alkalmazni. A dialízis eljárás nem gyorsítja fel a gyógyszer hatóanyagának kiválasztását.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A hemoprotein P450 CYP3A4 izoenzim inhibitorai (például indinavir ritonavirral, eritromicin cimetidinnel, valamint itrakonazol ketokonazollal és grapefruitlével) fokozhatják az udenafil tulajdonságait.

A ketokonazol (400 mg-os dózisban) 0,8-szorosára (vagy 85%-kal) növeli az udenafil (100 mg-os dózisban) plazmacsúcsát és biohasznosulását, illetve majdnem kétszeresére (vagy 212%-kal).

A ritonavir és az indinavir együttes alkalmazása jelentősen fokozza az udenafil tulajdonságait.

A rifampin, a dexametazon és a görcsoldó szerek (például a fenitoin karbamazepinnel és fenobarbitállal) felgyorsíthatják az udenafil anyagcseréjét, aminek következtében ezeknek a gyógyszereknek a kombinációja gyengíti az utóbbi tulajdonságait.

Amikor az udenafilt kísérleti vizsgálati körülmények között nitroglicerinnel (egyszeri intravénás 2,5 mg/kg adagban) kombinálva alkalmazták (szájon át, 30 mg/kg dózisban), nem figyeltek meg az udenafil farmakokinetikai tulajdonságaira gyakorolt hatást, de a kombinációjuk továbbra sem ajánlott, mivel ez csökkentheti a vérnyomást.

Az udenafil, valamint az α-blokkolók kategóriájába tartozó gyógyszerek értágítók, ezért egyidejű alkalmazás esetén minimális dózisban kell felírni őket.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszert napfénytől és nedvességtől védett helyen, gyermekek elől elzárva kell tartani. Hőmérséklet – legfeljebb 30°C.

Szavatossági idő

A Zidena a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 14 ]