Herceptin

A Herceptin hatóanyaga a trasztuzumab, amely képes kölcsönhatásba lépni a 2-es típusú bőrnövekedési faktor terminális apparátusával, gátolva a HER2 túltermelésű tumorsejtek proliferációját és gyengítve a HER2 túltermelés folyamatát.

A trasztuzumab szelektív citotoxicitást is képes mutatni a tumorsejtekkel szemben. Ezenkívül meg kell jegyezni, hogy a HER2 túltermelését tekintik az emlőrák és a gyakori gyomorrák legtöbb esetének fő okának. [ 1 ]

Jelzések Herceptin

Onkológiai betegségek kezelésére alkalmazzák (önálló gyógyszerként és más onkológiai anyagokkal kombinálva), beleértve az áttétes emlőrákot (a tumorsejtek HER2-hiperexpressziójának kialakulásával), az emlőrák korai stádiumát (hiperexpresszióval), valamint a nyelőcső-gyomor-bél traktust és a gyomrot érintő adenokarcinómát (a HER2-hiperexpresszió kialakulásával).

Kiadási űrlap

A gyógyszer infúziós folyadék előállítására szolgáló por formájában kapható: 0,15 g-os injekciós üvegekben (1 injekciós üveg csomagon belül), valamint 0,44 g-os kiszerelésben (dobozon belül - 1 injekciós üveg port és 1 injekciós üveg oldószert 20 ml térfogatban).

Gyógyszerhatástani

A trasztuzumab humanizált monoklonális antitestek rekombináns DNS-származéka, amely szelektíven kölcsönhatásba lép a humán herpes simplex receptor 2 (HER2) extracelluláris doménjével. Ezek az antitestek IgG1 típusúak, beleértve a humán régiókat (nehézlánc konstans régiók), és meghatározzák a p185 HER2 antitest egér régióinak HER2-vel való komplementaritását is. [ 2 ]

A trasztuzumab elem megakadályozza a tumorsejtek proliferációját a HER2 túltermelésének kialakulásával mind in vivo, mind in vitro folyamatokban. In vitro tesztek során a trasztuzumab sejtek antitestfüggő citotoxicitása főként a HER2 túltermelésének kialakulásával járó tumorsejteket érinti. [ 3 ]

Farmakokinetikája

Mellrák.

A gyógyszer rövid távú intravénás infúzió formájában, heti egyszeri 0,01, 0,05, valamint 0,1, 0,25, 0,5 g-os adagokban történő beadása után a farmakokinetikai paraméterek nem lineárisak voltak. Az adag növelése a gyógyszer clearance-ének csökkenéséhez vezetett.

A felezési idő 28-38 nap, így a Herceptin-kezelés abbahagyása utáni kiválasztási időszak akár 27 hét is lehet (190 nap és 5 felezési idő).

A gyomorrák gyakori formája.

Magas gyógyszerszintek esetén a szisztémás clearance nagyrészt lineáris, a felezési idő pedig körülbelül 26 nap.

A várható medián AUC-értékek (egyensúlyi szint 3 hét alatt) napi 1213 mg/l, a medián egyensúlyi Cmax 132 mg/l, a medián Cmin pedig 27,6 mg/l.

Adagolás és beadás

A Herceptin csak a HER2 tumorexpressziójának vizsgálata után írható fel.

A gyógyszert cseppentővel kell beadni. A folyadék elkészítése során a tartályt nem szabad erőteljesen rázni (csak rázogatni). Ha hab jelenik meg, a gyógyszert tartalmazó zacskót 5 percig kell állni hagyni.

A terápiás kezelést kizárólag egyedileg kell kiválasztani, figyelembe véve a patológia fázisát és progressziójának jellemzőit, a beteg állapotát, súlyát, magasságát, életkorát stb., az irodalomban leírt kezelési módoknak megfelelően.

A gyógyszer beadása alatt és az első infúzió után 6 órán át, valamint a további beavatkozások után 2 órán át (csak kórházban) a beteg állapotát folyamatosan monitorozzák, hogy a negatív tünetek kialakulására azonnal reagálni lehessen. Ha ezek megjelennek, az infúziót fel kell függeszteni, és csak a negatív tünetek megszűnése és a testfunkciók helyreállítása után szabad újraindítani. A terápiát teljesen le kell állítani, ha életveszélyes tünetek jelentkeznek.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert 18 év alatti gyermekeknél nem szabad alkalmazni, mivel terápiás hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

Terhesség Herceptin alatt történő alkalmazás

A Herceptin szoptatás és terhesség alatt történő felírása tilos. A terápia befejezése után a termékeny korú nőnek további hat hónapig megbízható fogamzásgátlást kell alkalmaznia, mivel a gyógyszer halálos kimenetelű tüdő- és veseelégtelenséget, valamint oligohydramniont okozhat a magzatban.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt súlyos trasztuzumab-intolerancia esetén, valamint tüdőáttétekkel összefüggő súlyos nehézlégzés esetén, vagy oxigénterápiát igénylő fázisban jelentkező nehézlégzés esetén.

Óvatosan kell alkalmazni angina pectoris, szívizom-elégtelenség és emelkedett vérnyomás esetén, illetve olyan esetekben, amikor a gyógyszer alkalmazása előtt kariotoxikus gyógyszerekkel kezelték.

Mellékhatások Herceptin

Mellékhatások jelentkezhetnek, beleértve a fertőzések (tüdőgyulladás, herpesz, influenza, a húgyhólyag és a hámréteg elváltozásai) súlyosbodását/kialakulását. Daganatok (jóindulatú és rosszindulatú) növekedése is előfordulhat. A hasnyálmirigyhez, a vesékhez, a májhoz, a szív- és érrendszerhez, az idegrendszerhez és a vérképző rendszerhez kapcsolódó tünetek is megfigyelhetők.

Lehetséges, hogy a légzőrendszerrel (tracheitis vagy hörghurut) és a bőrrel (urticaria vagy viszketés) kapcsolatos allergia jelei, valamint anafilaxia, Quincke ödéma és kardiogén sokk alakulhat ki.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer nem kompatibilis az 5%-os dextrózzal, mivel fehérje-aggregációt okozhat.

A Herceptint tilos más gyógyszerekkel keverni vagy hígítani.

Tárolási feltételek

A Herceptint gyermekektől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti mutatók 2-8°C között vannak.

Szavatossági idő

A Herceptin a gyógyszer gyártásának dátumától számított 36 hónapig használható fel. Az elkészített oldat aszeptikus körülmények között tárolva 1 hónapig szavatolja az eltarthatóságát.

Analógok

A gyógyszer analógjai közé tartozik a Vectibex, a MabThera Avastinnal, a Gazyva és az Arzerra Mabcampattal, valamint az Erbitux és a Trastumab.