Grandaxin

A Grandaxin, más néven Tofisopam, a benzodiazepinek csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet a gyógyászatban szorongásoldóként és izomlazítóként használnak. A szorongás és az izomfeszültség csökkentésére, valamint az alvás javítására szolgál.

A Grandaxin fő hatása a szorongás csökkentése azáltal, hogy befolyásolja az agy kémiai jelátvitelét, ami az idegrendszer ingerlékenységének csökkenéséhez vezet. Izomlazító hatása is van, ami segít az izmok ellazításában és az izomfeszültség csökkentésében.

A Grandaxint gyakran írják fel szorongásos zavarok, súlyos szorongással járó pánikrohamok, valamint myofasciális fájdalom szindróma és egyéb izomfeszültséggel és fájdalommal járó állapotok esetén.

Szájon át szedhető tabletta formájában kapható, és általában naponta többször kell bevenni, az egyéni igényektől és az orvos ajánlásaitól függően.

Jelzések Grandaxin.

1. Szorongásos zavarok: A Grandaxint gyakran írják fel a szorongásos tünetek csökkentésére különféle szorongásos zavarokban, beleértve a generalizált szorongásos zavart, a pánikbetegséget és a szociális fóbiás zavart szenvedő betegeket.
2. Izomfeszültség: A gyógyszer az izomfeszültség és -görcsök enyhítésére szolgál. Ez különösen hasznos myofasciális fájdalom szindrómában vagy más, izomfeszültséggel jellemezhető állapotokban szenvedő betegek számára.
3. Álmatlanság: A Grandaxin javíthatja az alvásminőséget szorongásos zavarokkal vagy más, az alvást zavaró mentális egészségügyi problémákkal küzdő betegeknél.
4. Idegrendszeri betegségekhez kapcsolódó tünetek: A Grandaxint néha alkalmazzák szorongás és izomfeszültség csökkentésére neurológiai betegségekben, például Parkinson-kórban vagy migrénben szenvedő betegeknél.

Kiadási űrlap

A Grandaxin általában szájon át szedhető tabletta formájában kapható. A tabletták adagolása az orvosi gyakorlattól és a gyártó utasításaitól függően eltérő lehet.

Gyógyszerhatástani

1. Anxiolitikus hatás:

   • A Grandaxin a központi idegrendszer anxiolitikus receptoraira, például az A típusú benzodiazepin (GABA-A) receptorokra hat.
   • Ez a gamma-aminovajsav (GABA) neurotranszmitter agyra gyakorolt gátló hatásának fokozódásához vezet, ami segít csökkenteni a szorongás érzését.

2. Izomlazító hatás:

   • A Grandaxin izomlazító hatással is rendelkezik, ami az izomfeszültség csökkenésében nyilvánul meg.
   • Ez a hatás hasznos lehet az izomfeszültséggel vagy görcsökkel járó állapotok kezelésében.

3. Antikonvulzív hatás:

   • Néhány más benzodiazepinnel ellentétben a Grandaxin kifejezett görcsoldó hatással rendelkezik.
   • Hasznos lehet különféle rohamok és epilepszia kezelésében.

4. Viszonylag alacsony szedációs szint:

   • Néhány más benzodiazepinhez képest a Grandaxint általában alacsonyabb szintű szedáció jellemzi, ami lehetővé teszi a betegek számára, hogy a használat során megőrizzék a tudatállapotukat.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A tofizopám orális alkalmazást követően általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma csúcskoncentrációja általában 1-2 óra múlva alakul ki.
2. Eloszlás: Jól eloszlik a test szöveteiben, beleértve a központi idegrendszert is, ahol farmakológiai hatásait kifejti.
3. Metabolizmus: A tofizopám a májban metabolizálódik aktív metabolitokká. A fő metabolit, a 7-hidroxi-tofizopám farmakológiai aktivitással rendelkezik. Az anyagcsere hidroxilációs és demetilációs folyamatokon keresztül történik.
4. Kiválasztás: A tofizopám metabolitjai és némi változatlan formában is kiválasztódnak a szervezetből, elsősorban a veséken keresztül, mind konjugátumok, mind változatlan formában. A tofizopám felezési ideje körülbelül 5-8 óra.
5. A farmakokinetikát befolyásoló tényezők: Különböző tényezők, mint például az életkor, a nem, a máj- és vesefunkció, befolyásolhatják a tofizopám és metabolitjainak farmakokinetikáját.
6. Kölcsönhatások: A Grandaxin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen más központi idegrendszeri hatású szerekkel és alkohollal. Kerülni kell a Grandaxin egyidejű alkalmazását alkohollal és más központi idegrendszeri depresszánsokkal, mivel ez fokozott szedatív hatáshoz vezethet.

Adagolás és beadás

1. Adagolás:

   • A Grandaxin szokásos kezdő adagja felnőtteknek napi 50-100 mg, 2-3 részre osztva.
   • A maximális napi adag általában 300 mg.
   • Gyermekek és serdülők esetében az adag alacsonyabb lehet, és azt az orvos határozza meg testsúlyuk és életkoruk alapján.

2. Használati utasítás:

   • A Grandaxin tablettákat szájon át, azaz szájon át, kis mennyiségű vízzel kell bevenni.
   • A tablettákat jobb étkezés közben bevenni, hogy csökkentse a gyomorra gyakorolt lehetséges mellékhatásokat.

3. A kezelés időtartama:

   • A Grandaxin adagolásának időtartamát az orvos határozza meg, és a tünetek jellegétől és súlyosságától, valamint a beteg kezelésre adott válaszától függ.
   • A kezelés leállítását fokozatosan, orvosi felügyelet mellett kell végezni, hogy elkerüljük az esetleges elvonási tüneteket.

Terhesség Grandaxin. alatt történő alkalmazás

A Grandaxin (Tofisopam) terhesség alatti alkalmazása potenciálisan kockázatot jelenthet a magzati fejlődésre, különösen az első trimeszterben, amikor a fő szervek és rendszerek fejlődnek. Kevés adat áll rendelkezésre a gyógyszer terhesség alatti biztonságosságáról. Egy Magyarországon végzett vizsgálat azonban nem talált jelentős kockázatot a Tofisopam terhesség alatti alkalmazása esetén. A vizsgálat nem talált statisztikailag szignifikáns különbséget a születési rendellenességek előfordulásában a benzodiazepineket kapó és nem kapó csoportok között a fő veleszületett rendellenességek kialakulásának kritikus időszakában (Erős et al., 2002).

Azonban a nem elegendő adat és a lehetséges kockázatok miatt a Grandaxint terhesség alatt csak szigorú javallatok alapján és szoros orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A tofizopammal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben ismert túlérzékenység esetén a Grandaxin nem alkalmazható.
2. Myasthenia gravis: A Grandaxin fokozhatja az izomgyengeséget myasthenia gravisban szenvedő betegeknél, ezért alkalmazása ebben az esetben ellenjavallt lehet.
3. Májelégtelenség: Súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknek óvatosan és orvosi felügyelet mellett kell alkalmazniuk a Grandaxint, mivel a májban metabolizálódik.
4. Terhesség és szoptatás: A Grandaxin terhesség és szoptatás alatti biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak, ezért ebben az időszakban csak orvos javaslatára alkalmazható.
5. Gyermekkor: A Grandaxin biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél nem vizsgálták kellőképpen, ezért gyermekeknél történő alkalmazása esetén orvoshoz kell fordulni.
6. Akut zugkamrás glaukóma: A Grandaxin alkalmazása ellenjavallt lehet akut zugkamrás glaukómában szenvedő betegeknél a szemnyomás esetleges emelkedése miatt.
7. Alkoholfogyasztás: A Grandaxin alkohollal vagy más központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel, például nyugtatókkal történő együttes alkalmazása fokozhatja a központi idegrendszer depresszióját és a mellékhatások kialakulásának kockázatát.

Mellékhatások Grandaxin.

• A leggyakrabban jelentett mellékhatások a közepes vagy enyhe tünetek, mint például a hányinger és a fejfájás. Ezek a tünetek általában nagy dózisoknál jelentkeznek, és a dózis csökkentése után spontán megszűnnek (Szegö et al., 1993).
• A Grandaxin alacsony toxicitású és enyhe mellékhatásokat okoz, így hosszú távú alkalmazásra előnyösebb, mint más nyugtatók (Szegö et al., 1993).
• Bizonyos esetekben allergiás reakciók léphetnek fel, amelyek miatt a gyógyszer szedését abba kell hagyni, és orvosi segítséget kell kérni.

Fontos megjegyezni azt is, hogy a Grandaxin nem okoz fizikai vagy pszichológiai függőséget, így biztonságos választás a szorongásos zavarok hosszú távú kezelésére.

Overdose

1. Központi depresszió: Mivel a Grandaxin központi idegrendszeri depresszánsként hat, a túladagolás jelentős központi idegrendszeri depressziót okozhat, ami mély szedációként, álmosságként, ájulásként vagy kómaként jelentkezhet.
2. Légzésdepresszió: A Grandaxin túladagolásának egyik legveszélyesebb hatása a légzésdepresszió, amely során a légzés felületessé, lassúvá vagy teljesen megszűnik. Ez hipoxiához és súlyos szövődményekhez vezethet.
3. Hipotónia: A túladagolás vérnyomásesést okozhat, ami szédülést, eszméletvesztést és akár összeesést is okozhat.
4. Izomgyengeség és ataxia: A túladagolás a gyógyszer fokozott izomlazító hatását eredményezheti, ami izomgyengeséget, ataxiát (mozgáskoordinációs zavar) és a test feletti kontroll elvesztését eredményezheti.
5. Kóma: Súlyos túladagolás esetén kóma, egy olyan eszméletlen állapot alakulhat ki, amelyből a személy orvosi ellátás nélkül nem ébredhet fel.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Alkohol és egyéb központi idegrendszeri hatású gyógyszerek:

   • Az alkohollal és más, a központi idegrendszert depresszáns gyógyszerekkel, például altatókkal, nyugtatókkal vagy antidepresszánsokkal való kölcsönhatás fokozott szedációt és a nemkívánatos mellékhatások, például álmosság és lassú reakciók kockázatának növekedését eredményezheti.

2. A szív- és érrendszerre ható gyógyszerek:

   • A Grandaxin fokozhatja más gyógyszerek, például vérnyomáscsökkentők vagy aritmia kezelésére szolgáló gyógyszerek szív- és érrendszeri depresszáns hatását.

3. A citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerek:

   • A Grandaxin befolyásolhatja a citokróm P450 enzimek aktivitását, ami megváltoztathatja más gyógyszerek anyagcseréjét, és a vérkoncentrációjuk megváltozásához vezethet. Ez például fontos lehet, ha a Grandaxint antidepresszánsokkal, antiaritmiás gyógyszerekkel vagy epilepszia elleni gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.

4. A gyomor-bél traktus pH-értékét befolyásoló gyógyszerek:

   • A gyomortartalom savasságát megváltoztató gyógyszerek, mint például a savlekötők, befolyásolhatják a Grandaxin gyomor-bél traktusból történő felszívódásának sebességét és teljességét.

5. A máj- és vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek:

   • Mivel a Grandaxin a májban metabolizálódik, a szerv működését befolyásoló gyógyszerek megváltoztathatják az anyagcsere-útját és a szervezetből való kiürülését.