A glaukóma kezelésére szolgáló gyógyszerek

A glaukóma orvosi kezelése az 1800-as évek végén kezdődött, fizosztigmin és pilokarpin alkalmazásával. Az USA-ban a glaukóma kezelése általában helyi gyógyszerek kijelölésével kezdődik.

[1], [2]

Leírás és élettan

A glaukóma kezelése standard terápiás kezeléssel kezdődik, kivéve a nagyon súlyos eseteket, amikor például az intraokuláris nyomás 40 mmHg felett van. Vagy fennáll a központi látás elvesztésének veszélye. Általában egy gyógyszert csak egy szemen cseppekbe írnak le egy második vizsgálattal, hogy a hatékonyságot 3-6 héten belül értékeljék. A hatékonyságot úgy határozták meg, hogy összehasonlították a szemen belüli szemnyomás különbségét a kezelés előtt és a kezdeti terápia után. Például, ha a kezelés előtt az intraokuláris nyomás 30 mmHg volt. OD (oculus dexter - jobb szem) és 33 mmHg. OS (oculus sinister - bal szem), és a jobb szem elsődleges terápiája után az intraocularis nyomás 20 mm Hg volt. OD és 23 mm Hg. OS, úgy tekinthető, hogy a gyógyszer hatástalan. Ha a kezelés után az intraokuláris nyomás 25 Hgmm. OD és 34 mm Hg. OS, akkor a gyógyszer hatékony.

Számos különböző gyógyszerosztály létezik. Mindezek a szerek különböző mechanizmusok segítségével csökkentik az intraokuláris nyomás szintjét. Az intraokuláris nyomás nagyságát a vizes humor szekréciója és kiáramlása közötti egyensúly határozza meg. A gyógyszerek vagy gátolják a szekréciót, vagy növelik a kiáramlást. A következő fejezetek leírják a hatásmechanizmusokat, a gyakori mellékhatásokat és az ellenjavallatokat a különböző kábítószer-kategóriákban.

Minden orvosnak ajánlott, amikor gyógyszereket felír, gondosan olvassa el a csomagban feltüntetett utasításokat. A számok tükrözik az USA-ban alkalmazott orálisan alkalmazott gyógyszerek és gyógyszerkészítmények koncentrációját.

A farmakológiai hatóanyagok osztályai és példái

Gyógyszer	Használt dózis
A-agonisták
Apralidin (iopidin)	0,5%, 1%
Brimonidin (Alpha)	0,2%
Béta-blokkoló
Betaksolol (betoptik)	0,5%
Carotenol (Ocupress)	1%
Levobunolol (béta)	0,25%, 0,5%
Metipranolol (Optipransolol)	0,3%
Timolol-polihidrát (Betimol)	0,25%, 0,5%
Timolol (timoptik)	0,25%, 0,5%
Carbon anhidráz inhibitorok - orálisan
Acetazolamid (diamoto)	125-500 mg
Metazolamid (neptazán, glauktabletta)	25-50 mg
Carbon anhidráz inhibitorok - helyi
Brgzolamide (hormon)	1%
Dorzolamid (trusopg)	2%
Hyperosmoláris készítmények
Glicerin (osmoglin)	50% -os oldat
Izoszorbid (has)	4% -os oldat
Mannit (osmithrol)	5% -20% -os oldat
Pupillaszűkítő
Fizostigmin (Ezer)	0,25%
Pilocarpine hidroklorid (pilocarpine, pilocar)	0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Pilocarpine nitrate (phylacrone)	1%, 2%, 4%
Prosztaglandinok
Bimatoproszt (nyirok)	0,03%
Latanoproszt (xelatan)	0,005%
Travoprost (travate)	0,004%
Unoproston izopropil (recept)	0,15%
szimpatomimetikumok
Dipifephrin (propin)	0,1%
Epinefrin (epifin)	0,5%, 2%

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Alfa adrenoagonisty

A hatásmechanizmus: a ciliáris test _2- adrenoreceptorainak aktiválása gátolja a vizes humor kiválasztását.

Mellékhatások: helyi irritáció, allergia, mydriasis, szájszárazság, száraz szemek, artériás hypotensio, letargia.

Ellenjavallatok: monoamin-oxidáz inhibitorok alkalmazása esetén a brimonidint nem szabad 2 évesnél fiatalabb gyermekeknek adni az apnoe fenyegetése miatt.

Megjegyzés: Az apraklonidin rövid időtartamú alkalmazásra és intraokuláris nyomásugrások megelőzésére szolgál lézeres kezelés után.

[10], [11], [12],

A béta-blokkolók

Az akció mechanizmusa: a csilló test béta-adrenoreceptorainak blokkolása csökkenti az intraokuláris nyomást a vizes humor termelésének csökkentésével.

Káros hatások.

• Helyi: homályos látás, szaruhártya érzéstelenítés és felületes punctate keratitis.
• Szisztémás: bradycardia vagy szív-blokk, hörgőgörcs, fáradtság, hangulatingadozás, impotencia, csökkent érzékenység a hipoglikémia tüneteit az inzulinfüggő cukorbetegség, súlyosbodása az izomsorvadás.

Ellenjavallatok: asztma, súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegségek, bradycardia, szívblokk, pangásos szívelégtelenség, myasthenia gravis.

Megjegyzések: Ebben a csoportban nem szelektív és viszonylag kardiózisos gyógyszerek vannak. A viszonylag cardioszelektív gyógyszerek kevesebb mellékhatást okozhatnak a tüdőben.

Különböző gyógyszerek relatív receptor szelektivitása a béta-blokkolók csoportjából

• Elõkészítés / A receptorok hatásának relatív specifitása
• Betaxolol / Relatíve cardioselective
• A karotenol / Nem szelektív, belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik
• Levobunolol / Nem szelektív, hosszú felezési idő
• Metipranolol / nem szelektív
• Timolol polihidrát / Nem szelektív
• Timolol maleát / Nem szelektív

[13], [14], [15], [16], [17]

Karbon anhidráz inhibitorai

A hatásmechanizmus: a szén-anhidráz enzim gátlása csökkenti a csillogó test nedvességtartalmát. Parenterális adagolás esetén a szén-dioxid-anhidráz-inhibitorok is okozzák az üvegtest kiszáradását.

Mellékhatások

• Helyi (helyi alkalmazással): keserűség a szájban.
• Sitemnie: Helyi alkalmazással - az ürülék ürülékének, a letargia, a gasztrointesztinális rendellenességek, a Stevens-Johnson szindróma, az aplasztikus anémia kialakulásának elméleti kockázata.
• Szisztémás kezeléssel
  • hypokalaemia és acidózis, vesekő, zsibbadás, hányinger, görcsök, hasmenés, rossz közérzet, álmosság, depresszió, impotencia, rossz szájíz, aplasztikus anémia, Stevens-Johnson szindróma.

Ellenjavallatok: allergia gyógyszerek szulfo-, sóhiány vagy hypokalaemia, vesekő történetében nemrégiben átvevő tiazid diuretikumok, vagy digitális készítmények.

Hyperosmoláris készítmények

A hatásmechanizmus: dehidrálja az üvegtestet és csökkenti az intraokuláris folyadék mennyiségét az ozmózisos folyadék átvitelével az intravaszkuláris térbe. Az készítményeket orálisan vagy intravénásan adjuk be.

Mellékhatások

• Mannit. Kongesztív szívelégtelenség, vizeletürítés férfiakban, hátfájás, szívinfarktus, fejfájás, mentális zavarok.
• Glicerin. Hányás, kevésbé valószínű a pangásos szívelégtelenség kialakulása, mint a mannit, más mellékhatások, mint a mannitol.
• Isoszorbid mononitrát. Ugyanaz, mint a glicerin, kivéve, hogy az izoszorbid mononitrát bevitele biztonságosabb a cukorbetegségben.

Ellenjavallatok: pangásos szívelégtelenség, diabéteszes ketoacidózis (glicerin), szubdurális vagy szubarachnoidis vérzés, amely korábban súlyos dehidráció volt.

Pupillaszűkítő

A hatásmechanizmus: a közvetlen hatású kolinergek stimulálják a muszkarin receptorokat, és a közvetett hatások kolinergjei blokkolják az acetilkolinészteráz enzimet. A myotikumok csökkentik a pupilla sphincterét, amelyről azt gondolják, hogy hozzájárul a trabecularis hálózat felfedezéséhez, és növeli a kiáramlást.

Mellékhatások

A közvetlen cselekvés kolinergikuma

• Helyi: fájdalom a szemöldök, károsodott barrier „vér-csarnokvíz”, egy zárt szög (növeli pupilla blokk, és okoz elmozdulás irido-lencse membrán anterior), csökkentése szürkületi látás, különböző mértékű myopia, könnyek és a retinaleválás és esetleg elülső szubkapsuláris szürkehályog.
• Rendszer: ritkán.

A közvetett cselekvés hallisztériuma

• Helyi: otstloyka retina, szürkehályog, rövidlátás, erős görcsök, zárt zugú, megnövelt posztoperatív vérzés, pontosan stenosis, fokozott képződése posterior összenövések krónikus uveitis.
• Szisztémás: hasmenés, bélgörcsök, enureszis, szukcinilkolin fokozott hatása.

Ellenjavallatok

• Közvetlen kolinergetika: a retina perifériájának patológiája, a központi környezet zavarossága, fiatal kor (fokozott myopiás hatás), uveitis.
• Közvetett kolinergetika: szukcinil-kolin beadása, a vese felszakadása, az elülső szubkapsuláris szürkehályog, szemműtét, uveitis.

Prosztaglandinok

A hatásmechanizmus: a prosztaglandin F _2a analógok fokozzák az uveoszklerális kiáramlást, növelve az extracelluláris mátrix cseréjét a csilló test felszínén.

Mellékhatások

• Helyi: az irisz, a homályos látás, a szemhéjvörösség melanin pigmentációja, a macula cisztás ödémájáról és az elülső uveitisről beszámoltak.
• Szisztémás: szisztémás felső légúti fertőzés tünetei, hát és mellkasi fájdalom, myalgia.

Ellenjavallatok: terhesség, úgy vélik, hogy nem használható gyulladásos állapotban.

Szimpatomimetikumok

A hatásmechanizmus: a ciliáris testben a különböző béta-adrenosztimuláció reakciója növeli a nedvességtermelést, és az a-stimuláció csökkenti termelését; a trabecularis hálózatban a béta-adrenostimuláció a hagyományos és alternatív útvonalak mentén a kiáramlás növekedését okozza. Általában csökkentse az intraokuláris nyomást.

Mellékhatások

• Helyi: a aphakia lehetséges makula cisztás ödéma (inkább adrenalin mint dipivefrin), mydriasis, visszavonása vérbőség, homályos látás, adrenohromnye lerakódás, allergiás blepharoconjunctivitis.
• Szisztémás: tachycardia / extrasystole, artériás magas vérnyomás, fejfájás.

Ellenjavallatok: az elülső kamra keskeny és zárt szöge, aphakia, pseudophagia, lencse, magas vérnyomás és szívbetegségek.

Megjegyzések: A dipivefrint 2-3 hónappal a teljes hatás elérése előtt kell bevenni. Az epinefrin vegyes alfa- és béta-mimetikus aktivitást mutat.

Kombinált gyógyszer

A jelenleg rendelkezésre álló egyetlen kombinált készítmény - kosopt (timolol dorzolamid), amely tartalmaz egy béta-blokkoló timolol (0,5%) és a helyi karbon-anhidráz inhibitor dorzolamid.

Ehhez a készítményhez mind a béta-blokkolók, mind a szén-anhidráz helyi inhibitorai hatásmechanizmusa, mellékhatása és ellenjavallatai jellemzőek.

[18], [19], [20]

Cél

A kábítószerek rövid távú célja az intraokuláris nyomás csökkentése. Hosszú távú célok - a tüneti vakság megelőzése és a mellékhatások minimalizálása a gyógyszerek alkalmazása során.