Gaviran

A Geviran egy szisztémás vírusellenes gyógyszer.

Jelzések Guevirana

Alkalmazható:

• a herpes simplex vírus által okozott bőrfertőzések és fertőző folyamatok megszüntetése a nyálkahártyákon (ez magában foglalja az elsődleges vagy visszatérő típusú herpesz genitális formáját);
• a herpes simplex vírus által okozott fertőző folyamatok elnyomása (relapszusok megelőzése) normál immunparaméterekkel rendelkező embereknél;
• a herpes simplex vírus okozta fertőzések megelőzése immunhiányos egyéneknél;
• a varicella-zoster vírus (övsömör és bárányhimlő) által okozott fertőző patológiák kiküszöbölése.

Kiadási űrlap

Tablettákban kapható, 10 darab buborékfóliában. Külön csomagban - 3 buborékfólia tablettákkal.

Gyógyszerhatástani

Az aciklovir egy purin nukleozid mesterséges analógja, amely in vitro és in vivo gátolja az emberi szervezetre veszélyes herpeszvírusok replikációs folyamatait: az 1-es és 2-es típusú herpeszvírusokat, valamint a varicella-zoster vírust.

Az aciklovirnak a fent leírt vírusok replikációjának lassítására gyakorolt hatása meglehetősen szelektív. A betegséggel nem fertőzött sejtekben nincs szubsztrátja a belső timidin-kináznak, aminek következtében az anyag sejtekre gyakorolt toxikus hatása jelentéktelenné válik. Azonban a vírusos jellegű TK-k (HSV és VZV vírusok) a gyógyszer hatóanyagát monofoszfát-származékká (nukleozid analógjává) foszforilálják, majd ezt sejtenzimek foszforilálják di- és trifoszfát-aciklovirrá. Ez utóbbi elem a vírus DNS-polimerázának szubsztrátja, segítve annak bejutását a vírus DNS-ébe, ami befejezi a vírus DNS-láncának kötődését és gátolja a replikáció folyamatát.

Az aciklovir hosszú távú alkalmazása vagy ismételt kúrák súlyos immunhiányos betegeknél olyan vírustörzsek megjelenését válthatják ki, amelyek rezisztensek az aciklovirral szemben. A legtöbb említett, csökkent érzékenységű törzsben a TK elem hiánya megfigyelhető, de emellett olyan törzseket is leírtak, amelyekben a vírus TK-ja vagy DNS-polimeráza megváltozott.

In vitro tesztek kimutatták, hogy a szer képes csökkent érzékenységű HSV-törzseket képezni. Nem ismert, hogy van-e összefüggés az aciklovirral szembeni in vitro herpeszvírus-érzékenység és a gyógyszer terápiára adott válasza között.

Farmakokinetikája

Az aciklovir egy része felszívódik a gyomor-bél traktusból. A gyógyszer 4 óránkénti 200 mg-os dózisának bevétele esetén az átlagos egyensúlyi csúcskoncentráció 3,1 μmol/l (vagy 0,7 μg/ml), a hasonló minimum szint pedig 1,8 μmol/l (vagy 0,4 μg/ml). A gyógyszer 4 óránkénti 400 vagy 800 mg-os dózisának bevétele esetén az egyensúlyi átlagos csúcsértékek elérik az 5,3 μmol/l (vagy 1,2 μg/ml), valamint a 8 μmol/l (vagy 1,8 μg/ml) értéket, a minimum értékek pedig 2,7 μmol/l (vagy 0,6 μg/ml), valamint a 4 μmol/l (vagy 0,9 μg/ml) értéket.

Az anyag felezési ideje a plazmában körülbelül 2,9 óra. A gyógyszer nagy része változatlan formában ürül a vizelettel. Az aciklovir vesén belüli clearance-e jóval magasabb, mint a hasonló CC-értékek, ami arra enged következtetni, hogy a tubuláris szekréció és a glomeruláris filtráció szerepet játszik a gyógyszer vizelettel történő kiválasztásában. Az aciklovir fő bomlásterméke a 9-karboxi-metoxi-metilguanin, amely a bevett adag körülbelül 10-15%-ában ürül a vizelettel.

1 g probenecid bevétele 1 órával az aciklovir bevétele előtt 18%-kal meghosszabbítja az utóbbi felezési idejét, és 40%-kal növeli a plazma AUC-értékét.

A gyógyszer felezési ideje a plazmából 3,8 óra.

Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer hatóanyagának felezési ideje 19,5 óra. Hemodialízis során ez a szám 5,7 órára csökken. Dialízis során az anyag plazmaértékei 60%-kal csökkennek.

Az aciklovir szintje a cerebrospinális folyadékban a plazmaszintjének körülbelül 50%-a. Az anyag plazmafehérjével való szintézise meglehetősen gyenge (körülbelül 9-33%), aminek következtében a komponens nem szorul ki versenyképes módon más gyógyszerekkel a szintézis helyéről.

Adagolás és beadás

A Geviran tablettát egészben, vízzel kell lenyelni. Nagy dózisok alkalmazása esetén a szervezet hidratációs mutatóinak monitorozása szükséges.

Felnőtteknek.

A herpes simplex vírus okozta fertőző folyamatok kiküszöbölésekor a gyógyszert napi 5 alkalommal 200 mg-os dózisban kell bevenni, körülbelül 4 órás intervallumot tartva az adagok között (kivéve az éjszakai időszakot). A terápia időtartama 5 nap, de súlyos primer fertőző betegség esetén meghosszabbítható.

Súlyos immunhiányban szenvedők (például csontvelő-átültetés után) vagy csökkent bélfelszívódásúak lehetnek, és a gyógyszer adagját 400 mg-ra megduplázhatják, vagy a megfelelő adagot intravénásan adhatják be.

A terápiát a fertőzés bekövetkezte után a lehető leghamarabb el kell kezdeni. Visszatérő herpesz esetén optimális a terápia megkezdése a prodromális időszakban vagy a bőrelváltozások első tüneteinek megjelenése után.

A herpes simplex vírus okozta fertőző kórképek relapszusainak (az úgynevezett szuppresszív kezelés) megelőzésében az egészséges immunitású embereknek naponta négyszer 200 mg-os gyógyszert kell bevenniük, 6 órás időközönként az adagok között. Van egy kényelmesebb adagolási mód is - naponta kétszer 400 mg Geviran alkalmazása, 12 órás időközönként.

A kezelési rend is hatékony lesz, ha a dózist napi háromszor (8 órás időközönként) vagy naponta kétszer (12 órás időközönként) 200 mg-ra csökkentik.

Egyes betegeknél a napi 800 mg-os adag alkalmazása esetén észrevehető javulás figyelhető meg az állapotban.

A patológia természetes lefolyásában bekövetkező lehetséges változások meghatározásához a kezelést időszakosan (hat hónaptól egy évig terjedő időközönként) megszakítják.

A herpes simplex vírussal összefüggő fertőző betegségek előfordulásának megelőzése érdekében az immunhiányos betegeknek 200 mg-os dózisban, naponta négyszer, 6 órás időközönként kell bevenniük a gyógyszert.

Az ilyen profilaxis időtartama a kockázati időszak időtartamától függ.

Herpes zoster és bárányhimlő kezelésekor a gyógyszert napi 5 alkalommal 800 mg-os adagban kell bevenni, 4 órás időközönként (az éjszakai időszak kivételével). A terápia időtartama 1 hét.

Súlyos immunhiányban szenvedőknek (például csontvelő-átültetés után) vagy csökkent bélfelszívódásúaknak ajánlott a Geviran intravénás injekciókhoz szánt adagolási formában történő alkalmazása.

Gyermekeknek.

A herpes simplex vírus okozta fertőző betegségek kiküszöbölésekor vagy megelőzésénél immunhiányos (2 év feletti) gyermekeknél a felnőttekéhez hasonló adagokat alkalmaznak.

6 év feletti gyermekek bárányhimlőjének kezelésekor naponta négyszer 800 mg gyógyszert kell bevenni. A 2-6 éves gyermekeknek naponta négyszer 400 mg gyógyszert kell bevenniük. A kúra időtartama 5 nap.

A pontosabb adagolás érdekében figyelembe kell venni a gyermek testsúlyát - napi 20 mg/kg (de legfeljebb napi 800 mg). A napi adagot 4 külön részre kell osztani.

Veseelégtelenségben szenvedők.

Veseelégtelenségben szenvedőknél óvatosan kell alkalmazni. Fontos fenntartani a szervezetben a szükséges hidratáltsági szintet.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (10 ml/percnél kisebb kreatinin-klimatikus értékekkel) a herpes simplex vírus okozta fertőző patológiák kezelése és megelőzése során 200 mg-os adagot kell alkalmazni (naponta kétszer, körülbelül 12 órás időközönként).

A varicella-zoster vírus okozta fertőző betegségek (övsömör és bárányhimlő) kezelése során jelentősen csökkent immunitású egyéneknél: súlyos veseelégtelenség esetén (10 ml/perc alatti kreatinin-koncentráció esetén) naponta kétszer 800 mg-ot kell bevenni, körülbelül 12 órás időközönként. Közepes veseelégtelenség esetén (10-25 ml/perc közötti kreatinin-koncentráció) naponta háromszor 800 mg-ot kell bevenni, körülbelül 8 órás időközönként.

Terhesség Guevirana alatt történő alkalmazás

Az aciklovirt tartalmazó gyógyszerek forgalomba hozatalát követő vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszert szedő terhes nőknél rendellenességek alakultak ki. Ezen vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy az aciklovirt szedő anyák gyermekeinek gyermekeiben nem volt nagyobb a születési rendellenességek előfordulása az átlagos populációhoz képest. Nem lehetett összefüggést kimutatni a terhes nők általi aciklovir-használat és az újszülötteknél előforduló születési rendellenességek között.

Az aciklovir alkalmazása csak olyan esetekben engedélyezett, amikor a nő számára várható előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt mellékhatások kockázatát.

A szoptatás alatt az anyagot óvatosan kell alkalmazni, figyelembe véve a baba lehetséges kockázatait.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok közé tartozik: az aciklovir intoleranciája valaciklovirral vagy a gyógyszer más összetevőivel, valamint a 2 év alatti gyermekekkel.

Mellékhatások Guevirana

A gyógyszer használata a következő mellékhatásokat okozhatja:

• a nyirok- és szisztémás véráramlás reakciói: trombocitopénia vagy vérszegénység kialakulása, valamint a leukociták számának csökkenése;
• immunrendszeri rendellenességek: anafilaxiás reakciók előfordulása;
• Mentális problémák és idegrendszeri reakciók: remegés, fejfájás, hallucinációk, görcsök és szédülés. Ezenkívül zavartság, izgatottság, álmosság és pszichotikus tünetek jelentkezhetnek. Dysarthria, encephalopathia, ataxia és kómás állapot is kialakulhat. Ezek a tünetek gyakran átmenetiek, és általában funkcionális vesebetegségben vagy más, a patológiák kialakulására kedvező tényezőkkel küzdő embereknél fordulnak elő;
• a légzőrendszer működésével kapcsolatos problémák: fulladás kialakulása;
• a gyomor-bélrendszer reakciói: hasi fájdalom, hányinger, hasmenés és hányás megjelenése;
• a hepatobiliáris rendszer rendellenességei: sárgaság vagy hepatitisz kialakulása, valamint a bilirubinszint vagy a máj transzamináz aktivitásának átmeneti emelkedése;
• bőrgyógyászati reakciók: kiütések vagy viszketés megjelenése, valamint csalánkiütés, fényérzékenység, Quincke ödéma és generalizált típusú gyorsított alopecia kialakulása. Mivel az utóbbi rendellenesség kialakulásának oka lehet különböző patológiák és különböző gyógyszerek alkalmazása, lehetetlen teljes bizonyossággal kijelenteni, hogy az alopeciát az aciklovir alkalmazása okozza;
• vese- és húgyúti betegségek: vese fájdalom, emelkedett szérum karbamid- és kreatininszint, valamint akut veseelégtelenség. A vesefájdalmat kristályvizelés vagy veseelégtelenség okozhatja. Szükséges a beteg hidratációs szintjének monitorozása. A funkcionális vesebetegségek gyakran megszűnnek a szervezet folyadékegyensúlyának helyreállítása, illetve a gyógyszer adagjának csökkentése vagy leállítása után;
• szisztémás megnyilvánulások: megnövekedett hőmérséklet vagy fáradtságérzet.

Overdose

Az aciklovir anyag részlegesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, de egyszeri, legfeljebb 20 g-os adagban történő alkalmazása nem vezet mérgezéshez. Előfordulhat, hogy a gyógyszer 7 napig tartó szedése esetén a túladagolás következő tünetei jelentkeztek: a gyomor-bél traktusból - hányingerrel járó hányás, az idegrendszerből - zavartság és fejfájás. Túladagolás esetén, injekció formájában történő alkalmazás után, olyan neurológiai rendellenességeket is megfigyeltek, mint a hallucinációk, görcsök, izgalom vagy zavartság, valamint kóma.

Nagy dózisú gyógyszer szedése esetén a beteget monitorozni kell a mérgezés jeleinek kialakulására. Ha ezek megjelennek, tüneti kezelésre van szükség. A hemodialízis eljárás felgyorsítja a gyógyszer hatóanyagának kiválasztását a vérből, ezért mérgezés esetén megengedett a használata.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az aciklovir főként változatlan formában ürül ki a vese tubulusain keresztül. Az ugyanazon az úton metabolizálódó gyógyszerekkel való kombináció a plazma aciklovir szintjének emelkedéséhez vezethet.

A cimetidin probeneciddel együtt növelheti az aciklovir AUC-értékét, és csökkentheti a vesékben történő clearance-ét is.

Az aciklovir és inaktív bomlásterméke, a mikofenolát-mofetil (szervátültetés után alkalmazott immunszuppresszáns) plazmaszintjének hasonló emelkedését figyelték meg, amikor ezeket a gyógyszereket egyidejűleg alkalmazták. Mivel azonban az aciklovir széles hatásspektrumú, dózismódosításra nincs szükség.

[ 1 ], [ 2 ]

Tárolási feltételek

A Geviran-t olyan helyen kell tárolni, ahol a napfény és a nedvesség nem hatol be, és emellett kisgyermekek számára nem elérhető. Hőmérsékleti feltételek - legfeljebb 25 °C.

[ 3 ], [ 4 ]

Szavatossági idő

A Geviran a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.