Fentanyl

A fentanil egy narkotikus típusú fájdalomcsillapító.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Fentanyl

A következő helyzetekben használják:

• rövid távú fájdalomcsillapítás - érzéstelenítésként az indukció vagy a premedikáció során, valamint fenntartó intézkedésként a sebészeti beavatkozás utáni időszakban;
• erős fájdalomcsillapító hatás biztosítása helyi vagy általános érzéstelenítés mellett;
• neuroleptikumokkal kombinálva (például droperidollal) premedikáció során, valamint adjuváns gyógyszerként helyi vagy általános érzéstelenítés során;
• érzéstelenítőként olyan betegeknél, akiknél nagyobb a szövődmények kockázata nagyobb műtétek során (például a szív területén).

Ezenkívül a fentanil ortopédiai vagy neurológiai beavatkozások során is alkalmazható - adjuváns fájdalomcsillapítóként írják fel.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kiadási űrlap

Injekciós folyadék formájában (50 ml-es üvegben), valamint transzdermális kezelési rendszer formájában kapható - 5 speciális tasak egy dobozban.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer nyugtató és fájdalomcsillapító hatású. Használat során szem előtt kell tartani, hogy a tüdőalveolusok szellőzésének és a légzésszámnak a változásai hosszabb ideig tarthatnak, mint maga a fájdalomcsillapító hatás.

Az adag növelésekor a tüdőanyagcsere gyengül. Túl nagy adagok alkalmazása esetén apnoe alakulhat ki.

A fentanil kevésbé kifejezett hánytató hatású, mint az olyan anyagok, mint a meperidin vagy a morfin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikája

Az anyag eloszlási ideje 1,7 perc, az újraeloszlási ideje pedig 13 perc. A gyógyszer felezési ideje 219 perc.

A gyógyszer eloszlási térfogata 4 l/kg. A plazmafehérje-szintézis képessége csökken a gyógyszer ionizációjának növekedésével. A pH-érték változása befolyásolhatja a gyógyszer központi idegrendszer és a plazma közötti eloszlási folyamatait.

A hatóanyag felhalmozódik a vázizmokban és a zsírszövetekben, majd alacsony sebességgel szabadul fel, és behatol a véráramba. A gyógyszer nagy gyakorisággal alakul át a májban.

Az intravénásan beadott dózis körülbelül 75%-a ürül a vizelettel (többnyire bomlástermékek formájában). A változatlan elem kevesebb mint 10%-a ürül a vizelettel. A gyógyszeradag körülbelül 9%-a ürül (bomlástermékek formájában) a széklettel.

A fentanil aktív hatása az intravénás injekció beadása után szinte azonnal jelentkezik. A fájdalomcsillapítás maximális intenzitása azonban legfeljebb néhány percig tart. Átlagosan a fájdalomcsillapító hatás körülbelül 0,5-1 órán át tart (legfeljebb 2 ml oldat (100 mcg) intravénás injekciója esetén). Intramuszkuláris injekció esetén a gyógyszer a beavatkozás után 7-8 perccel kezd hatni, és a gyógyhatás teljes időtartama körülbelül 2 óra.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert csak olyan orvosok írhatják fel, akik jártasak és tapasztalattal rendelkeznek a krónikus fájdalom kezelésére használt erős opioid gyógyszerek kezelésében.

Mivel fennáll a légzésdepresszió lehetősége, a gyógyszert csak azoknak a személyeknek írják fel, akik jól tolerálják az ilyen gyógyszereket. A Fentanil alkalmazása során minimálisra kell csökkenteni az egyéb érzéstelenítők használatát.

Azok a személyek, akik korábban legalább 60 mg morfint, 30 mg oxikodont, 8 mg hidromorfont vagy más opioid gyógyszert szedtek naponta 7 napig vagy tovább, rezisztensnek tekinthetők az opioidok hatásaival szemben.

Az egyes betegek dózisainak kiválasztását egyedileg végzik, figyelembe véve a terápia során alkalmazott fájdalomcsillapítók korábbi előfordulását, valamint a kábítószer-függőség kialakulásának kockázati tényezőit.

A gyógyszer bármely adagjának felírása után az orvosnak gondosan figyelnie kell a beteg reakcióját, például a légzési aktivitás elnyomását, különösen a kúra kezdetétől számított első 24-72 órában, amikor a gyógyszer eléri a maximumát a szérumban.

Adagolási adagok méretei.

Felnőtt sebészeti beavatkozásra való felkészítésekor 0,05-0,1 mg gyógyszert adnak be intravénásan (droperidollal (2,5-5 mg) kombinálva). Ezt körülbelül 15 perccel az érzéstelenítő beadása előtt kell elvégezni. Sebészeti érzéstelenítésként: 0,05-0,2 mg anyagot adnak be intravénásan 30 percenként.

Gyermek sebészeti beavatkozásra való felkészítése esetén 0,002 mg/kg gyógyszert kell beadni. Sebészeti érzéstelenítéshez 0,01-0,15 mg/kg intravénás dózis vagy 0,15-0,25 mg/kg intramuszkuláris injekció szükséges. A sebészeti érzéstelenítés fenntartásához 0,001-0,002 mg/kg gyógyszer intramuszkuláris injekciója szükséges.

A tapaszt 72 órán át kell az epidermiszre (sík területre) felvinni. Az eljárás fontos feltétele a minimális szőrzet a kezelt területen, valamint az allergiás irritáció észrevehető jeleinek hiánya.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Terhesség Fentanyl alatt történő alkalmazás

A fentanilt nem szabad szoptatás vagy terhesség alatt alkalmazni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• az opioid gyógyszerekkel szembeni intolerancia jelenléte;
• hörgőasztma;
• drogfüggőség;
• olyan állapotok, amelyekben a légzőközpont működésének elnyomása megfigyelhető;
• szülészeti beavatkozások elvégzése;
• légzési elégtelenség;
• bélelzáródás gyanúja merül fel.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mellékhatások Fentanyl

A gyógyszer számos negatív mellékhatást okozhat:

• túlzott vagy hosszan tartó kábítószer-használat esetén drogfüggőség alakulhat ki;
• a légzőszervi megbetegedések súlyos formái;
• a vérnyomásértékek csökkenése;
• bradycardia;
• rövid távú izommerevség;
• mérsékelt hörgőszűkület.

[ 24 ]

Overdose

Akut mérgezés esetén álmosságérzés, légzési aktivitás elnyomása, izomgörcs, kóma vagy kábulat, csökkent vérnyomás és bradycardia figyelhető meg.

Ritkán előfordul, hogy a gyógyszer túladagolása a beteg halálát okozhatja.

[ 30 ], [ 31 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Antidepresszánsokkal kombinálva.

A központi idegrendszert befolyásoló más gyógyszerekkel (beleértve a nyugtatókat, altatókat vagy szedatívumokat, opioidokat és általános érzéstelenítőket) való kombináció növelheti a légzőrendszeri diszfunkció, a mély szedáció és kóma kialakulásának, sőt a halál valószínűségét. A fenti gyógyszerek bármelyikével egyidejűleg történő alkalmazás esetén az egyik adagját csökkenteni kell.

A CYP3A4 aktivitását gátló gyógyszerek.

Mivel a CYP3A4 enzim fontos része a gyógyszer-metabolizmusnak, az aktivitását gátló gyógyszerek csökkenthetik a fentanil clearance-értékeit, ami a plazmaszint emelkedéséhez és az opioidok hatásának elhúzódásához vezethet. Ezek a hatások kifejezettebbek lehetnek 3A4-gátlókkal kombinálva.

A CYP3A4 funkcióját indukáló anyagok.

A CYP450 3A4 enzimet indukáló elemek képesek a gyógyszermetabolizmus folyamatát kiváltani, aminek következtében a clearance-e megnő, a plazmaszintje pedig éppen ellenkezőleg, csökken. Ennek eredményeként a gyógyászati hatékonyság hiánya vagy azoknál az embereknél, akik később drogfüggővé válnak, megvonási szindróma alakulhat ki.

MAO-gátlókkal való kombináció.

A gyógyszer és a MAOI-k kombinációját még nem vizsgálták kellőképpen, ezért ezen anyagok egyidejű alkalmazása teljesen tilos.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Tárolási feltételek

A fentanilt száraz, sötét helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 36 ]

Szavatossági idő

A fentanil a gyógyszer gyártásától számított 24 hónapon belül felhasználható.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos a gyógyszert 2 év alatti gyermekeknek felírni.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Lunaldin Dolforinnal, a Fentadol Durogesic Matrixszal és a Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Vélemények

A fentanil gyógyászati hatásának jellegét illetően meglehetősen eltérő véleményeket kap. Gyakran előfordul, hogy a betegek, akik használták, nem tudják megfelelően felmérni a hatékonyságát, ami a gyógyszer által okozott patológiák súlyosságának köszönhető.

A legtöbb szakértő azonban úgy véli, hogy a gyógyszer meglehetősen hatékony, mivel nagyon hatékonyan kiküszöböli a súlyos fájdalmat a kezelés során, valamint a sebészeti beavatkozások után.