Femara

A Femara egy daganatellenes gyógyszer.

[ 1 ]

Jelzések Femara

A következő rendellenességek kezelésére használják:

• emlőrák (elterjedt formájában) posztmenopauzában lévő nőknél, akiket korábban antiösztrogénekkel (például tamoxifennel) kezeltek;
• korai stádiumú emlőrák posztmenopauzás nőknél.

[ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer 2,5 mg-os tablettákban, csomagonként 30 darabban szabadul fel.

[ 3 ], [ 4 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer nem szteroid és daganatellenes hatással rendelkezik. A Femara egy olyan gyógyszer, amely specifikusan lassítja az aromatáz enzim aktivitását. Az aromatáz enzim alegységével – amely részt vesz az ösztrogének kötődési folyamataiban – való kompetitív szintézis révén megakadályozza az utóbbiak daganatnövekedésre gyakorolt stimuláló hatását. Önállóan is segít elnyomni a növekedését.

Az emlőrák széles körben elterjedt formájának (menopauza utáni stádiumban) kezelése során a letrozol napi bevitele az ösztron-szulfát, valamint az ösztron és az ösztradiol szintjének csökkenését okozza a vérben (75-90%-kal). Ugyanakkor az androsztendion szintjében nem figyeltek meg változást. Így az ösztrogén bioszintézis folyamatainak blokkolása nem vezet az androgének, az ösztrogének prekurzorainak felhalmozódásához. Ezenkívül nem figyeltek meg változást a lutropin és az FSH szintjében, valamint a pajzsmirigyhormonok értékeiben.

A gyógyszer nem befolyásolja a mellékvesékben található szteroid hormonok kötődési folyamatait, ami elkerüli a GCS és az mineralokortikoszteroidok korrekcióját.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikája

A letrozol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás 99,9%. Az étel bevitele kismértékben csökkenti a felszívódás mértékét. A vérfehérjékkel való szintézise 60%.

Az egyensúlyi értékek 3-6 hét után figyelhetők meg, ha a gyógyszert standard dózisban, minden nap beveszik. A gyógyszer anyagcsere-folyamatokon megy keresztül, amelyek során inaktív vegyület keletkezik.

Az anyag metabolikus termékeinek kiválasztása a belekben és a vesékben történik. A felezési idő 48 óra.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat szájon át, napi 2,5 mg-ot kell bevenni, az étkezéstől függetlenül, minden nap.

A terápia gyakran hosszú ideig tart - legalább 5 évig. Ha a tumor progressziójának tünetei jelentkeznek, a kezelést le kell állítani.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Terhesség Femara alatt történő alkalmazás

A Femarát nem szabad terhes nőknek felírni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• szoptatási időszak (ha gyógyszereket kell szednie, abba kell hagynia a szoptatást);
• a gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte;
• hormonális állapot, amely a reproduktív időszakban lévő nőknél fordul elő;
• 18 év alatti gyermekek és serdülők.

[ 11 ]

Mellékhatások Femara

A gyógyszer alkalmazása általában közepesen súlyos mellékhatásokat okoz, amelyek nem igénylik a gyógyszer abbahagyását.

Negatív reakciók lehetnek: duzzanat, kiütések, fejfájás, hányás hányingerrel és általános gyengeségérzettel. Ezenkívül hőhullámok, hát-, kar- és lábfájdalom jelentkezhet. Hajhullás, súlygyarapodás, hüvelyi vérzés és étvágytalanság is megfigyelhető.

[ 12 ], [ 13 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

20 mg-os tamoxifennel kombinálva a gyógyszer értékei 38%-os csökkenését figyelték meg, míg a tamoxifen értékeire fordított hatást nem figyeltek meg. Nincsenek információk a gyógyszer más daganatellenes szerekkel történő együttes alkalmazásáról.

A gyógyszer és a CYP2C19 izoenzim közötti jelentős kölcsönhatás valószínűsége meglehetősen alacsony. Azonban óvatosan kell alkalmazni olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyeket a hemoprotein izoenzimek metabolizálnak.

Tárolási feltételek

A Femarát legfeljebb 30 ^° C- on kell tárolni.

[ 17 ]

Szavatossági idő

A Femara a gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 évig használható.

[ 18 ], [ 19 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Letrotera, a Letrozole és a Letrozole-Teva, valamint az Extraza és a Letroza.

Vélemények

A Femara egy nem szteroid aromatáz inhibitor (3. generáció), amelyről ismert, hogy 98%-kal csökkenti az ösztrogénszintet, amely a posztmenopauzás nőknél az aromatáz enzim segítségével képződik az androgénekből. A Femarát tartják a leghatékonyabbnak ebben a csoportban.

Korai adjuváns terápiában alkalmazva ez a gyógyszer hatékonyabb, mint a Tamoxifen (a relapszusok gyakoriságát és az áttétek kialakulását megelőző időtartamokat összehasonlítva). A gyógyszert nagyon hatékonynak és biztonságosnak tekintik (különösen azoknál a nőknél, akiknél magas a relapszus kockázata (ha áttétek vannak a nyirokcsomókban, vagy ha a nő korábban kemoterápián esett át)). A gyógyszer alkalmazása néha lehetővé teszi a sugár- és citosztatikus terápia, valamint a műtét elkerülését.

A vélemények azt mutatják, hogy ez a gyógyszer jobban tolerálható, mint a Tamoxifen. A terápia 4,5-6 évig tartott, és csak néhány betegnél jelentkeztek mellékhatások: izomfájdalom, hőhullámok és ízületi gyulladás. Ezenkívül étvágytalanságot, perifériás ödémát, hányingert és súlyos fáradtságot figyeltek meg.

A betegek arról is beszámolnak, hogy az aromatáz inhibitorok szedése gyakran csontritkulást okoz és növeli a törések kockázatát. Emiatt a kombinált terápia olyan gyógyszereket is tartalmaz, mint a Zometa, amely egy biofoszfonát.

[ 20 ]