Fexofen

A fexofen egy szisztémás alkalmazásra szánt antihisztamin.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Fexofen

Szezonális eredetű allergiás rhinitis (0,12 g-os tabletták), valamint krónikus jellegű urticaria idiopátiás formájának (0,18 g-os tabletták) megszüntetésére szolgál.

[ 3 ]

Kiadási űrlap

A felszabadulás tablettákban történik, 10 darab buborékcsomagolásban. A csomag 1 vagy 2 ilyen csomagot tartalmaz.

[ 4 ], [ 5 ]

Gyógyszerhatástani

A fexofenadin egy hisztamin (H1) receptor blokkoló, specifikus hatásmintával. A fexofenadin a terfenadin farmakoaktív bomlásterméke.

Terápiás dózisokban alkalmazva a fexofenadinnak nincs antidopaminerg, antiadrenerg vagy antikolinerg hatása. Még nagy dózisokban alkalmazva sem blokkolja a káliumcsatornákat a szívizomsejtekben, és ezenkívül nem rendelkezik kardiotoxikus tulajdonságokkal (aritmia vagy a QT-intervallum megnyúlása).

A fexofenadin nem hatol át a vér-agy gáton, ezért nem tud kölcsönhatásba lépni a központi idegrendszer H1-terminálisaival. A gyógyszernek nincs nyugtató hatása.

Szezonális allergiás nátha felnőtteken végzett klinikai vizsgálatok adatai azt mutatták, hogy a 0,06, 0,12 és 0,18 g-os gyógyszeradagok bevétele után 1 órával az állapot gyors javulását figyelték meg, és a terápiás hatás a következő 24 órában is fennmaradt.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetikája

Szájon át történő alkalmazás esetén a fexofenadin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, és 1-3 órán belül eléri a plazma Cmax-értékét. Napi egyszeri 120 mg-os adag után az átlagos Cmax-szint körülbelül 427 ng/ml volt. Ugyanez az érték napi egyszeri 180 mg-os adag után körülbelül 494 ng/ml volt.

A gyógyszer 0,12 g-os dózisának felezési ideje (egyensúlyi értékek) körülbelül 14,4 óra. 65 év felettieknél ezek az értékek hasonlóak a fiatalabb csoportéhoz. Gyermekeknél a felezési idő 18 óra.

Az anyag plazmafehérjével történő szintézise körülbelül 60-70%. A bevitt rész körülbelül 5%-a metabolizálódik.

A gyógyszeradag 80%-a ürül ki az epével, 11%-a pedig a vizelettel.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat az étkezéstől függetlenül, tiszta vízzel kell bevenni. A standard adag (felnőttek és 12 év feletti serdülők számára) 0,12 g szezonális allergiás nátha, és 0,18 g idiopátiás urticaria (krónikus) tüneteinek megszüntetésére. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni (ajánlott reggel bevenni).

Az ilyen terápia időtartamát a kezelőorvos minden egyes személyre külön választja ki, figyelembe véve a patológia lefolyását. A gyógyszer 28 napos folyamatos szedése mellett a fexofenadinnal szembeni tolerancia nem alakult ki.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Terhesség Fexofen alatt történő alkalmazás

Nagyon kevés információ áll rendelkezésre a Fexofen terhesség alatti alkalmazásáról. A kevés állatkísérlet nem mutatott ki semmilyen közvetlen vagy közvetett hatást a terhesség lefolyására, az embrionális vagy magzati fejlődésre, a szülési folyamatra vagy a gyermek szülés utáni fejlődésére.

A fexofenadin-hidroklorid terhes nőknek történő felírása azonban továbbra is tilos, kivéve azokat az eseteket, amikor a nő számára várható előny várhatóbb, mint a magzati szövődmények előfordulása (ha vannak létfontosságú jelek).

Mivel a fexofenadin kiválasztódik az anyatejbe, tilos a gyógyszer szedése szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallat a gyógyszer összetevőivel szembeni magas érzékenység.

[ 13 ], [ 14 ]

Mellékhatások Fexofen

A tabletták szedése bizonyos mellékhatásokat okozhat:

• az idegrendszer működésével kapcsolatos elváltozások: szédülés, álmosság és fejfájás;
• tünetek a gyomor-bél traktusban: hányinger kialakulása;
• szisztémás rendellenességek: súlyos fáradtság kialakulása.

A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során a következő mellékhatásokat azonosították:

• immunkárosodás: az intolerancia tünetei Quincke ödéma, nehézlégzés, mellkasi szorító érzés, valamint szisztémás anafilaxia és hőhullámok formájában jelentkeznek;
• mentális zavarok: az idegrendszer fokozott ingerlékenysége, álmatlanság, alvási problémák vagy szokatlan/rémálmok;
• szívfunkciós problémák: palpitáció vagy tachycardia megjelenése;
• a gyomor-bél traktussal kapcsolatos reakciók: hasmenés kialakulása;
• a bőr alatti szövet és az epidermisz elváltozásai: viszketés kiütésekkel és csalánkiütéssel.

Azoknak az embereknek, akiknek a kórtörténetében szerepel bármilyen, a szív- és érrendszer működését befolyásoló kórtörténet, vagy akik jelenleg is szenvednek tőlük, figyelembe kell venniük, hogy az antihisztamin kategóriába tartozó gyógyszerek olyan szövődményekhez vezethetnek, mint a megnövekedett pulzusszám és a tachycardia.

[ 15 ], [ 16 ]

Overdose

Fexofennel történő mérgezés esetén álmosságot, szédülést és szájszárazságot figyeltek meg. Önkénteseken végzett vizsgálatokban a legfeljebb 0,8 g-os egyszeri adag és a napi 0,69 g-os dupla adag 1 hónapon keresztül, illetve a napi egyszeri 0,24 g-os adag 12 hónapon keresztül nem okozott klinikailag jelentős mellékhatásokat a placebóhoz képest. A fexofenadin tolerálható dózisának maximálisan megengedett nagyságát nem lehetett megállapítani.

Mérgezés esetén tüneti és támogató intézkedésekre van szükség. A hemodialízis eljárás nem lesz hatékony.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A fexofenadin nem metabolizálódik a májban, ezért ezen a mechanizmuson keresztül nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.

A ketokonazollal vagy eritromicinnel kombinálva a plazma fexofenadin szintjének 2-3-szorosára emelkedését eredményezi. A QT-intervallum hosszára gyakorolt hatás nem kapcsolódik ehhez a változáshoz. A mellékhatások előfordulása nem nőtt a gyógyszerek önmagában történő alkalmazásához képest.

Az omeprazollal nem figyeltek meg kölcsönhatást.

A magnézium- és alumíniumtartalmú savlekötők 0,18 g-os Fexofen bevétele előtt 15 perccel történő alkalmazása gyengíti a fexofenadin tulajdonságait, valamint szintézisének mértékét a gyomor-bél traktusban. A gyógyszerek bevétele között 2 órás időközt kell betartani.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Tárolási feltételek

A Fexofent kisgyermekek elől elzárva kell tartani. Hőmérséklethatárok – legfeljebb 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Szavatossági idő

A Fexofen a terápiás gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

[ 34 ], [ 35 ]

Alkalmazása gyermekeknél

A Fexofen alkalmazása tilos 12 év alatti gyermekeknél.

Analógok

A következő gyógyszerek a gyógyszer analógjai: Altiva és Allergo Fexofasttal és Fexomaxszal, valamint Tigofast-120 és Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Vélemények

A Fexofen jól kezeli az allergiákat, valamint az idiopátiás csalánkiütést. A vélemények azt mutatják, hogy gyorsan és hatékonyan enyhíti a viszkető kiütéseket, a vörös foltokat és a fenti rendellenességek egyéb tüneteit.