Eneas

Az Eneas egy komplex vérnyomáscsökkentő gyógyszer.

A gyógyszer összetétele az enalapril komponenst tartalmazza, amely egy ACE-gátló, és hatását a renin-angiotenzin-alkil-alkil-alkilezési rendszer (RAAS) aktivitásának elnyomásával fejti ki. A gyógyszer megakadályozza az angiotenzin-1 átalakulását értágító peptiddé, angiotenzin-2-vé, ami lehetővé teszi annak mellékvesékre gyakorolt stimuláló hatásának, valamint az aldoszteron szekréciójának megszüntetését.

Ezenkívül a gyógyszer egy kalcium-antagonistát, a nitrendipint is tartalmaz. Hatása azáltal történik, hogy blokkolja a kalciumionok átjutását az erek simaizomsejt-membránjain.

[ 1 ]

Jelzések Eneasa

Komplex kezelés részeként alkalmazzák magas vérnyomás esetén.

[ 2 ], [ 3 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 10 darab buborékcsomagolásban. Egy csomagban 3 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

Az enalapril fő hatása a renin-angiotenzin-alkil...

Az enalapril hosszú távú alkalmazása esszenciális hipertóniában és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél javíthatja a vesefunkciót a glomeruláris filtrációs ráta növelésével.

A nitrendipin az 1,4-dihidropiridin származéka. Csökkenti az intracelluláris kalciumszintet, ami az érrendszeri izom-kontraktilitás csökkenéséhez vezet; a perifériás artériák tágításával csökken a szisztémás perifériás ellenállás, és mérséklődik a túlzottan magas vérnyomás.

A nitrendipin mérsékelt natriuretikus aktivitással rendelkezik, különösen a terápia kezdeti szakaszában.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetikája

Az enalapril nagy sebességgel felszívódik a gyomor-bél traktusban, és felszívódását nem befolyásolja az étel jelenléte. A szérumban a Cmax értékek 1 óra elteltével figyelhetők meg.

Az intraplazmatikus fehérjeszintézis 50-60%. Felszívódás után a komponens nagy sebességgel hidrolizálódik enalapriláttá. A szérum Cmax értéke orális adagolás után 3-4 óra múlva éri el.

A kiválasztás főként a veséken keresztül történik (változatlan állapotban, valamint enalaprilát formájában (40%)). Az enalapriláttá történő átalakuláson kívül az anyag metabolikus átalakulásának más észrevehető megnyilvánulása nem figyelhető meg. Az enalaprilát a vérszérumban egy kiterjesztett terminális stádiummal rendelkezik, amely az ACE-szintézis folyamataihoz kapcsolódik.

Egészséges vesefunkciójú egyéneknél a gyógyszerhasználat 4. napjára stabil enalaprilát értékek figyelhetők meg.

Az enalaprilát akkumulációjának effektív felezési ideje a gyógyszer ismételt orális adagolása esetén 11 óra. Az enalapril hidrolízisének és felszívódásának szintje azonos az ajánlott dózistartományból származó adagok beadásakor.

A nitrendipin szinte teljes mértékben (88%) és nagy sebességgel felszívódik, a szérum Cmax értéket a gyógyszer bevétele után 1-3 óra múlva éri el.

A biohasznosulás szintje 20-30% között van. A komponens szintézise az intraplazmatikus fehérjével 96-98%.

A nitrendipin szinte teljes egészében oxidatív folyamatokon keresztül intrahepatikus metabolizmuson megy keresztül.

A felezési idő 8-12 óra között van. A hatóanyag és metabolikus komponenseinek felhalmozódását nem figyelték meg.

Krónikus májproblémákban szenvedőknél a nitrendipin plazmaszintje megemelkedik.

Az elem kiválasztása főként a veséken keresztül történik inaktív metabolikus komponensek formájában (körülbelül 77%), valamint az epevezetékeken keresztül.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Adagolás és beadás

Az Eneas-t szájon át kell bevenni (ugyanakkor ajánlott ezt reggel megtenni). A gyógyszer alkalmazása nem kötődik az étkezéshez. Általában napi 1 tablettát kell bevenni.

[ 13 ]

Terhesség Eneasa alatt történő alkalmazás

Az Eneas-t nem szabad szoptatás vagy terhesség alatt, illetve teherbeesés tervezése esetén alkalmazni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos érzékenység vagy allergia a gyógyszer hatóanyagaival vagy segédanyagaival szemben;
• instabil hemodinamika (különösen sokk, stroke, akut szívelégtelenség vagy koszorúér-betegség aktív fázisban történő átélése után);
• porfíria;
• ACE-gátló alkalmazásával összefüggő angioödéma a kórtörténetben;
• veseátültetés;
• kétoldali szűkület, amely mindkét veseartériát érinti, vagy egyetlen vese artériáit érintő szűkület;
• hipertrófiás kardiomiopátia;
• Conn-szindróma;
• súlyos májelégtelenség;
• anuria vagy vesebetegség krónikus fázisban (4-5. stádium).

Óvatosság szükséges a következő esetekben történő felíráskor:

• cukorbetegség;
• CHF;
• idős emberek;
• a BCC mutatók csökkenése;
• súlyos aorta-szűkület vagy a szubaortális régiót érintő szűkület, hipertrófiás idiopátiás formával és obstruktív jelleggel;
• agyi érrendszeri betegségek és koszorúér-betegség;
• veseátültetés utáni időszakok.

[ 11 ]

Mellékhatások Eneasa

Enalapril.

Fő mellékhatások:

• CVS diszfunkció: esetenként előfordulhat ortosztatikus összeomlás vagy csökkent vérnyomás olyan tünetekkel, mint a gyengeség, látáskárosodás és szédülés. Alkalmanként előfordulhat ájulás (különösen a terápia kezdeti szakaszában, amikor az enalapril-maleát vagy a diuretikumok adagját megemelik EBV-betegségben, valamint szívelégtelenségben vagy emelkedett vesenyomásban szenvedő betegeknél). Alkalmanként a vérnyomás hirtelen esése palpitációt, tachycardiával járó anginát, mellkasi fájdalmat, arrhythmiát, stroke-ot, tüdőödémát, valamint bradycardiát, miokardiális infarktust, pitvarfibrillációt, agyi véráramlási zavarokat, átmeneti intracerebrális véráramlási zavart, tüdőinfarktust és tüdőartéria emboliát okozhat.
• húgyúti és vesebetegségek: néha veseműködési zavar vagy súlyosbodás lép fel, és veseelégtelenség alakul ki. Alkalmanként proteinuria vagy oliguria is megfigyelhető, és veseelégtelenségben szenvedőknél ágyéki fájdalom alakulhat ki. Alkalmanként akut veseelégtelenség is megfigyelhető;
• légzési problémák: gyakran megfigyelhető nehézlégzés. Néha előfordulhat zihálás, torokfájás, orrfolyás, száraz köhögés vagy hörghurut. Ritkán előfordulhat rhinitis, arcüreggyulladás, eozinofil tüdőgyulladás vagy allergiás alveolitis. Önmagukban is megfigyelhető szájgyulladás, tüdőgyulladás, asztma vagy hörgőgörcs, tüdőinfiltrátum, szájszárazság, nyelvgyulladás és Quincke-ödéma a garatban, a gége vagy a nyelv mellett (ez időnként légúti elzáródást okozhat, és ebben az esetben a fő kockázati csoportot a fekete rassz képviselői jelentik);
• Máj- és gyomor-bélrendszeri rendellenességek: néha felső hasi fájdalom, gyomorfekély, gyomorirritáció, hányinger és emésztési zavarok jelentkezhetnek. Ritkán hasmenés, étvágytalanság, székrekedés vagy hányás is előfordulhat. Izolált hepatitis (kolesztatikus vagy hepatocelluláris típusú), bélrendszeri Quincke-ödéma, májfunkciós problémák, májelégtelenség, epepancreatitis (sárgasággal együtt), nekrózis, szájgyulladás, bélelzáródás, hasnyálmirigy-gyulladás és nyelvgyulladás alakulhat ki.
• endokrin funkciózavarok: alkalmanként gynecomastia jelentkezik. ADH-szekréciós zavar szindróma kialakulása is lehetséges;
• az idegrendszer működésével kapcsolatos problémák: néha álmosság, fejfájás, súlyos fáradtság és álmatlanság figyelhető meg. Alkalmanként depresszió, egyensúly- vagy alvászavarok, szédülés, paresztéziával járó polyneuropatia, impotencia, valamint idegesség, izomgörcsök, szokatlan álmok és zavartság alakul ki;
• A hámréteggel és az erekkel kapcsolatos tünetek: gyakran kiütés jelentkezik. Néha allergiás tünetek is megfigyelhetők. Ritkán urticaria, viszketés, erythroderma vagy Quincke ödéma alakul ki, amely a nyelvet, a végtagokat, az ajkakat az arccal, a gégével vagy a hangrésszel együtt érinti. Izolált, súlyos epidermális reakciók (SSD, pemphigus, exfoliatív dermatitis, TEN és erythema multiforme), hyperhidrosis, fényérzékenység, Raynaud-szindróma, alopecia és onycholysis alakul ki. A bőr melege megfigyelhető myositis vagy myalgia, ízületi gyulladás vagy artralgia, szerositis, vaszkulitisz, leukocitózis, eozinofília hátterében, valamint a vörösvérsejt-süllyedés fokozódása és az antinukleáris antitestek jelenlétére vonatkozó pozitív teszt esetén;
• anyagcserezavarok: néha hipoglikémia fordul elő;
• érzékszervi zavarok: esetenként homályos látás, fülzúgás, szaglásvesztés, az ízérzékelés megváltozása vagy átmeneti elvesztése, könnyezés vagy szemszárazság;
• szisztémás rendellenességek: általában aszténia jelentkezik. Néha hőhullámok is előfordulhatnak;
• a vizsgálati eredmények változásai: néha csökken a hematokrit vagy a hemoglobin értéke, illetve a vérlemezkék és leukociták száma.

Nitrendipin.

Mellékhatások a következők:

• szisztémás elváltozások: néha influenzaszerű tünetek vagy aszténia figyelhető meg;
• a szív- és érrendszer diszfunkciója: néha szívdobogás, vérbőség, arrhythmia, perifériás ödéma, tachycardia vagy értágulat jelentkezik. Angina pectoris, csökkent vérnyomás vagy mellkasi fájdalom szórványosan megfigyelhető;
• gyomor-bélrendszeri problémák: néha hasmenés vagy hányinger alakul ki. Alkalmanként hányás, hasi fájdalom, emésztési zavar vagy székrekedés figyelhető meg. Hipertrófiás ínygyulladás szórványosan fordul elő;
• endokrin rendellenességek: alkalmanként gynecomastia jelentkezik;
• a vérképző rendszert érintő tünetek: alkalmanként előfordulhat agranulocitózis vagy leukopénia;
• elváltozások az NS területen: néha fejfájás figyelhető meg. Ritkán remegés, idegesség, szédülés vagy paresztézia alakul ki;
• Légzőrendszeri betegségek: alkalmanként nehézlégzést figyeltek meg;
• izmok és bőrproblémák: esetenként urticaria, viszketés, myalgia vagy kiütések alakulnak ki;
• érzékszervekkel kapcsolatos rendellenességek: alkalmanként látászavarok is előfordulhatnak;
• az urogenitális traktus elváltozásai: alkalmanként polyuria alakul ki, vagy a vizelés gyakoribbá válik;
• laboratóriumi vizsgálati értékek változásai: esetenként a májenzimek szintjének emelkedése fordulhat elő.

[ 12 ]

Overdose

A mérgezés tünetei: arrhythmia, köhögés, görcsök, csökkent vérnyomás, bradycardia és fokozott diurézis, valamint veseelégtelenség, tudatzavar és csökkent EBV-szint vagy sav-bázis értékek.

Szükséges a sérültet vízszintesen lefektetni, majd a gyógyszert eltávolítani a szervezetből (szorbensek szedése, gyomormosás). Ezenkívül feltöltik a BCC egyensúlyát, és figyelemmel kísérik a létfontosságú szervek munkáját (későbbi korrekcióval), emellett meghatározzák a karbamid-kálium és a kreatinin szintjét a vérben, és hemodialízist végeznek.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve a β-blokkolókat, diuretikumokat és α-blokkolókat, beleértve a prazolint is) kombinálva.

Az enalapril-maleát és más, körültekintő alkalmazást igénylő gyógyszerek kombinációi.

Kálium-megtakarító vízhajtókkal, a plazma káliumszintjét növelő anyagokkal (pl. heparin) és káliumpótlókkal történő együttes alkalmazása növelheti a plazma káliumszintjét, különösen vesebetegségben szenvedőknél. Kombináció esetén a plazma K-szintjét ellenőrizni kell.

Lítiumtartalmú gyógyszerekkel való kombináció késleltetheti a lítium kiválasztását, ami növeli a toxikus és mellékhatások valószínűségét. Az ilyen gyógyszerkombinációk esetén a plazma lítiumszintjét szorosan ellenőrizni kell, ezért nem írják fel őket együtt.

NSAID-okkal való együttes alkalmazásuk gyengítheti az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását, és tovább növelheti a plazma káliumszintjét, egyidejűleg gyengítve a vesefunkciót. Egyes vesebetegségben szenvedő egyéneknél ez a kombináció a kóros állapot további romlásához vezethet.

Az enalapril fokozhatja az orális hipoglikémiás gyógyszerek antidiabetikus hatását, ezért a vércukorszintet ellenőrizni kell.

Az amifosztin és a baklofen fokozza a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását, ezért dózismódosítás és vérnyomás-monitorozás szükséges.

Triciklusos antidepresszánsokkal vagy neuroleptikumokkal együtt történő alkalmazás ortosztatikus összeomlást okozhat.

Citosztatikumokkal, prokainamiddal, allopurinollal, valamint általános GCS-sel és immunszuppresszánsokkal kombinálva történő alkalmazás leukopéniát okozhat.

A nitrendipin és más, óvatosságot igénylő gyógyszerek kombinációi.

A nitrendipin növelheti a plazma digoxinszintjét, ezért együttes alkalmazásuk esetén ezeket a paramétereket monitorozni kell.

A nitrendipin fokozza az izomrelaxánsok, köztük a pankurónium-bromid hatékonyságát és hatásának időtartamát.

A grapefruitlé lelassítja az anyag oxidációját az anyagcsere-folyamatok során, növelve annak plazmaszintjét, ami fokozza az Eneas vérnyomáscsökkentő hatását.

A nitrendipin anyagcseréjének folyamatai a májban és a bélnyálkahártyában fejlődnek ki a P450 hemoprotein segítségével. Azok az anyagok, amelyek stimulálják ennek a rendszernek az aktivitását (antikonvulzívumok - fenobarbitál fenitoinnal és karbamazepinnel), valamint a rifampicin a nitrendipin biohasznosulásának jelentős csökkenéséhez vezethetnek. Az adott enzimrendszer aktivitását gátló gyógyszerek (antimikotikumok - intrakonazol stb.) növelik az anyag plazmaszintjét.

A nitrendipin a β-adrenerg receptor blokkolókkal együtt szinergikus tulajdonságokkal rendelkezik.

[ 19 ], [ 20 ]

Tárolási feltételek

Az Eneas-t 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

Az Eneas a gyógyszer eladásától számított 36 hónapon belül felhasználható.

[ 21 ], [ 22 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincs információ a gyógyszer gyermekgyógyászati biztonságosságáról, valamint hatékonyságáról, ezért gyermekeknek nem írják fel.

[ 23 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai az Amapin, az Enadipin, a Gipril Bi-prestariummal, az Enap combi, a Bi-ramag és az Equator Rami-azomex-szel.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]