Enadipin

Az enadipin egy komplex gyógyszer, amely vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik.

Jelzések Enadipin

Magas vérnyomás csökkentésére, valamint angina pectoris és variáns angina kezelésére használják.

Kiadási űrlap

A terápiás szert tabletta formájában szabadítják fel.

Gyógyszerhatástani

Az enadipin egy vérnyomáscsökkentő hatású kombinált gyógyszer, amely az enalapril és az amlodipin hatóanyagait tartalmazza. A gyógyászati hatást a hatóanyagok tulajdonságai biztosítják.

Az amlodipin gátolja a lassú kalciumcsatornák aktivitását, és blokkolja a kalciumionok behatolását a lassú kalciumcsatornák falain keresztül az érrendszeri sejtekbe és a simaizom szívizomsejtekbe. Ennek eredményeként csökken a perifériás erek teljes ellenállása, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet.

Ez nem vezet a pulzusszám-mutatók változásához, és a szívizom terhelésének csökkentése következtében a szív oxigénigénye csökken.

A terápiás hatás lehetővé teszi a fő arteriolák kitágítását a koszorúerekkel együtt - az ischaemiás és az egészséges szívizomzónákon belül. Ennek következtében fokozódik az oxigén átjutása a szívizomba, és variáns anginában szenvedőknél megakadályozza a koszorúér-görcsök kialakulását. Megnövekedett vérnyomásértékekkel rendelkező embereknél a gyógyszer egyetlen napi adagja 24 órán át csökkenti ezeket a mutatókat. Az amlodipin fokozatosan fejti ki hatását, ami miatt nem okoz akut hipotenzió jeleit.

Anginás betegeknél az Enadipine napi egyszeri adagjának bevétele növeli a testmozgás-toleranciát, csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát és a bevett nitroglicerin tabletták számát.

Az enalapril-maleát egy ACE-gátló. Gátolja az angiotenzin-1 és -2 képződését. Hatása során csökken a perifériás erek teljes ellenállása, a vérnyomás, valamint a szívizom elő- és utóterhelése. Ezenkívül a szer csökkenti a bradikinin lebomlásának sebességét és fokozza a PG kötődését.

Hosszú távú alkalmazása a szívizom-megnagyobbodás gyengüléséhez vezet, és ezen túlmenően a rezisztív jellegű artériás membránok szívizomsejtjeinek gyengüléséhez. Az összetevő javítja a szívizom ischaemiás területeinek vérellátását. Ugyanakkor lassítja a bal kamrai diszfunkció progresszióját azoknál a betegeknél, akik korábban miokardiális infarktuson estek át.

A vérnyomáscsökkentő hatás csúcsa 4-6 óra elteltével figyelhető meg, és 12-24 órán át tart.

Farmakokinetikája

A gyógyszer farmakokinetikai jellemzőit az összetevőinek kölcsönhatása határozza meg. Az amlodipin csúcsértékei a vérplazmában a gyógyszer bevétele után 3-4 órával jelentkeznek, és ezen a szinten maradnak 24 órán át. Az étkezés nem befolyásolja a hatóanyag gyomorban történő felszívódásának mértékét. Az enalapril stabil plazmaértékei 7-8 nap után figyelhetők meg.

Az enadipin a májban metabolizálódik, és a gyógyszer kiválasztása elsősorban a veséken keresztül történik.

Idős embereknél a clearance csökkenését figyelték meg, ami miatt a gyógyszer plazma felezési ideje megnőhet.

Adagolás és beadás

A gyógyszer étkezéstől függetlenül alkalmazható, a tablettákat 0,5 pohár tiszta vízzel kell bevenni.

A gyógyszer adagolását minden betegnél egyénileg kell kiválasztani, figyelembe véve az állapotát és a betegség jellegét. Felnőtteknek általában napi egyszer 1 tablettát írnak fel a gyógyszerből. Figyelembe véve a beteg egyéni érzékenységét, naponta legfeljebb 2 tabletta gyógyszer szedése megengedett.

[ 2 ]

Terhesség Enadipin alatt történő alkalmazás

Nincsenek adatok a gyógyszer biztonságos alkalmazásáról terhes vagy szoptató anyáknál.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia jelenléte;
• az aorta nyílását érintő szűkület;
• a kardiomiopátia hipertrófiás formája, amelyet a bal kamrai kiáramlási traktus elzáródása kísér;
• csökkent vérnyomás;
• kardiogén sokk;
• Kétoldali vagy egyoldali szűkület, amely a vesékben lévő artériákat érinti;
• hiperkalémia;
• olyan betegeknél, akik nemrégiben veseátültetésen estek át.

Mellékhatások Enadipin

A tabletták szedése a következő mellékhatásokat okozhatja: hőérzet, hőhullámok, fejfájás, ortosztatikus hipotenzió, csökkent vérnyomás, szédülés és tachycardia. Ezenkívül előfordulhat lábdagadás, allergiás tünetek (viszketés, kiütések, bőrpír, csalánkiütés és Quincke ödéma), hányás, száraz köhögés, izomgyulladás, ízületi gyulladás, valamint hányinger, ízületi fájdalom, Stevens-Johnson szindróma és májműködési zavar. Hosszú távú alkalmazás paresztézia, súlyos fáradtság vagy gyengeség érzése, valamint végtagfájdalom kialakulásához vezet.

Ritkán megfigyelhető a kreatinin és a karbamid szintjének emelkedése a vérplazmában. A gyógyszer abbahagyása után ezek a mutatók visszatérnek a normális értékre. Az ilyen negatív tünetek általában vesebetegségben szenvedőknél, vagy szívelégtelenségben szenvedőknél jelentkeznek, ha vízhajtókkal kombinálják.

[ 1 ]

Overdose

Leggyakrabban a következő tünetek figyelhetők meg a mérgezés során: a vérnyomás hirtelen csökkenése (körülbelül 6 órával a gyógyszer bevétele után), kábulat és tachycardia.

A rendellenességek kezelésére gyomormosást, a szív- és érrendszeri funkciók fenntartását, a tüdő- és szívfunkciók ellenőrzését, valamint a basálsejtszám és a diurézis értékeinek monitorozását írják elő. Szükséges továbbá a beteg végtagjainak felemelése és a dopamin intravénás, kalcium-glükonáttal kombinálva történő adása.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer káliumtartalmú diuretikumokkal (például spironolaktonnal és triamterennel amiloriddal) való kombinációja tilos, mivel növelheti a plazma káliumszintjét. Ilyen kezelés esetén a plazma káliumszintjét ellenőrizni kell.

A gyógyszer alkalmazása Ca-csatornákat blokkoló gyógyszerekkel, diuretikumokkal, hidralazinnal, valamint β-blokkolókkal és prazosinnal együtt fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.

Az enadipin és a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) együttes alkalmazása csökkentheti a gyógyszer terápiás aktivitását.

Lítiumtartalmú gyógyszerekkel való kombináció késleltetheti a lítium kiválasztását, ami növeli a toxikus hatások kockázatát.

A gyógyszer warfarinnal történő együttes alkalmazása kismértékben megváltoztatja a warfarin hatását az új PTT-értékekre.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

Az enadipint száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérsékleti mutatóknak 18-25°C között kell lenniük.

Szavatossági idő

Az enadipin a terápiás gyógyszer felszabadulásától számított 24 hónapon belül használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek információk az enadipin gyermekgyógyászati alkalmazásáról.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Amapin, Gipril, Ekvator és Bi-Prestarium Eneas-szal, valamint a Bi-Ramag, Rami-azomex és Enap-combi.