Eligard

Az Eligard a gonadoliberin analógja - depot formájú.

[1], [2]

Jelzések Eligarda

A prosztatarák hormonfüggő típusának kezelésére alkalmazzák.

[3], [4]

Kiadási űrlap

Liofilizátum formájában szabadul fel az s / c eljárással bevezetett oldat készítéséhez. A fecskendő mennyisége a gyógyszerrel 7,5, 22,5 és 45 mg. A csomagoláson belül van egy ilyen fecskendő, egy második fecskendővel együtt - külön oldószerrel.

[5]

Gyógyszerhatástani

A leiprorelin a természetes GnRH (nempeptidikus) mesterséges analógja. Hosszú beadás esetén lelassítja az agyalapi mirigy gonadotropin felszabadulását, és gátolja a férfi hererák szteroidogenezisének folyamatát. Ez az analóg erősebb hatással bír, mint a természetes hormon, és hatása visszafordítható a gyógyszereltávolítás esetén. Használata miatt az anyag leuprorelin kezdetben növekedést mutató LH és FSH, ezért a férfiak egy ideje, és fokozza a tesztoszteron értékek ivari szteroidok, valamint a DHT.

A tanfolyam további folytatásával az FSH LH-vel mutatott indexei csökkenést mutatnak. A férfiak tesztoszteron értékei kasztrációra (≤50 ng / dl) csökkentek 3-5 hétig a tanfolyam kezdete után. Az átlagos tesztoszteron a hat hónapos terápia után:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl, 7,5 mg adagmérettel;
• 10,1 ± 0,7 ng / dl 22,5 mg dózisban;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl 45 mg dózisban.

Ezeket a számokat összehasonlíthatjuk a tesztoszteron értékekkel a kétoldali orchidectomia eljárásával.

[6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetikája

Miután a bevezetése az első gyógyszer dózis 4-8 óra múlva megfigyelt növekedés átlagos szérum leuprolid mutatók 25,3 ng / dl, és a 127 ng / dl, vagy a 82 ng / dl beadása után gyógyszerek, illetve részletekben, 7,5, 22,5 , valamint 45 mg.

A kezdeti nagyítás (plató lépés E-2-28 napos adagolás 7,5 mg; 3-84 napon - át 22,5 mg, illetve 3-168 nap -, amikor 45 mg) a szérum leuprorelin komponens értékeket is meglehetősen stabil állapot (körülbelül 0,2-2 ng / ml). A kábítószer kumulációjára vonatkozó információk ismételt beadás után nem.

Az anyag szintézise a plazmafehérjével 43-49%.

Intravénás befecskendezés után a férfi önkénteseknek 1. Mg leuprorelin-acetát is megjegyezték, hogy abban az esetben, két-kamrás modell átlagos kiürülési sebessége elérte a 8,34 l / h, a végső felezési körülbelül 3 órán át.

Az Eligard kiválasztásának vizsgálatait nem végezték el.

[12], [13], [14]

Adagolás és beadás

Az Eligard-ot havonta egyszer, szubkután, 7,5 mg-os adagban kell beadni. Ezenkívül 3 havonta egyszer, 22,5 mg-os adagban adják be, és ezenkívül, félévente 45 mg-os adagban. A bőr alatti oldat a hatóanyag-tárolót képezi, amely biztosítja a hatóanyag rendszeres felszabadulását az egész megjelölt időszak alatt. A kezelés hosszú.

Ha a PSA kasztráció-tesztoszteronnal megnövekszik, meg kell szüntetni a gyógyszerek alkalmazását.

Szükség van a megoldás bevezetésének helyszínére rendszeres időközönként megváltoztatni. Szükséges továbbá elkerülni a gyógyszerek bejutását a vénába vagy az artériába.

A kábítószerekkel kapcsolatos információk a veseelégtelenségben vagy májban szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról nem.

A megoldás kidolgozása.

Keverje össze a 2 fecskendő tartalmát közvetlenül az injekció beadása előtt. Készítsük elő a keveréket így:

• vegye ki a gyógyszert a hűtőszekrényből és tartsa a helyiségben úgy, hogy a csomag hőmérséklete megegyezzen a hőmérsékletével;
• kapjunk A és B fecskendőket a buborékfóliából. Ezután húzzon ki egy kis dugattyút a B-fecskendőből, amelynek második határolója van, majd egy hosszú speciális dugattyút húzzon ki a buborékfóliából egy A fecskendővel, és helyezze be a B-fecskendőbe;
• távolítsa el a dugókat mindkét fecskendőtől (az A-fecskendő belsejében oldószert és a B-fecskendő belsejében liofilizátumot), és óvatosan csatlakoztassa azokat. Az oldatot ezután a fecskendő dugattyúinak (60 nyomás) segítségével váltakozva kell összekeverni, amíg homogén keveréket nem kapunk. A beadáshoz használható oldat világossárga vagy színtelen színárnyalatot kap;
• a kész keveréket befecskendezik a B-fecskendőbe, és az üres A fecskendőt eltávolítják, és a dugattyút a végére tolják. Az eljárás során kis buborékok jelennek meg. Ez a jelenség abszolút normális, és nem befolyásolja a depónia kialakulását a gyógyszer injekció után. Ezután egy steril tűt helyeznek be a B-fecskendőbe;
• majd a keveréket szubkután adhatjuk be. Ebben az esetben a kész oldatot közvetlenül a keverési eljárás után be kell vezetni. Ha nem használták fel azonnal, egy idő után nem tudsz beírni. A gyógyszer egyszeri használatra készült.

[22]

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• kasztráció sebészeti módszerrel;
• a leuprorelinnel szembeni intolerancia és más hormon agonisták, a GnRH vagy a gyógyszer további komponensei;
• alkalmazás gyermekkorban vagy nőkben.

[15], [16], [17]

Mellékhatások Eligarda

A kábítószer-fogyasztás eredményeként a következő mellékhatások alakulhatnak ki:

• a CAS funkciójának megsértése: a vérnyomás emelkedése vagy csökkenése, forróhullások megjelenése, a szinkopás kialakulása. Esetenként perifériás puffadtság, dyspnoe, palpitáció és PE is előfordulhat;
• a PNS és a központi idegrendszer reakciói: fejfájás, íz vagy szaglószervi rendellenességek, szédülés, hypoesthesia, önkéntelen mozgások és álmatlanság. Előfordulhat, hogy depresszió, amnézia, különböző alvási vagy látási rendellenességek, perifériás szédülés, és emellett bőr-túlérzékenység alakulhat ki;
• a gasztrointesztinális traktus működésének rendellenességei: hasmenés, hányás vagy hányinger, székrekedés, dyspepsiás megnyilvánulás, viszketés, szájnyálkahártya szárazsága, puffadás és fokozott ALT szint;
• légzőszervi megnyilvánulások: légzési problémák, orrfolyás;
• válasza az urogenitális rendszer: a fejlesztés a nocturia, vizelési zavar, vagy oliguria, és a megjelenése a fertőzés a húgyúti csatornák. Emellett herefájdalmat vagy atrófia, vizelési problémák, vérvizelés, görcsök a húgyhólyagban, heveny vizelet-visszatartás, valamint a gyengülése a libidó, impotencia és meddőség;
• az endokrin rendszer működésének megzavarása: a gynecomastia és a fájdalomérzet kialakulása az emlőmirigyek területén;
• az izmok és a csontok szerkezetében megnyilvánuló megnyilvánulások: a végtagokban vagy hátban fellépő fájdalom, arthralgia, izomgörcsök vagy gyengeség és myalgia. A gyógyszeres vagy műtéti típusú kasztrálásban szenvedőknél a csontszövet sűrűsége gyengülhet. Nem szabad elfelejteni, hogy az oldat tartós beadása csökkentheti a csontsűrűséget és hozzájárulhat a csontritkulás kialakulásához;
• a hematopoietikus rendellenességek: a hematokrit és hemoglobin értékeinek csökkenése, az eritrociták számának csökkenése. Alkalmanként van thrombocyto- vagy leukopenia;
• jogsértések krovozvytyvaemosti: a véralvadáshoz szükséges időtartam meghosszabbítása, valamint a PTV paramétereinek növekedése;
• a laboratóriumi vizsgálatok értékeinek változása: a CK szintjének emelkedése a vérben, valamint a trigliceridek emelkedése;
• helyi megnyilvánulások: a fájdalom kialakulása, a bizsergés vagy égő érzés, valamint az injekció beadásának helyén fellépő bőrpír, viszketés és zúzódás. Esetenként apró fekélyek vagy sűrűségek jelennek meg az alkalmazás területén;
• mások: fokozott fáradtságérzés, súlyos gyengeség vagy rossz közérzet érzése, továbbá emésztési zavarok, hidegrázás, bőrkiütés, hyperhidrosis, súlygyarapodás és a glükóz tolerancia változásai.

A kezelés első szakaszában a patológiás tünetek súlyosbodhatnak.

[18], [19], [20], [21]

Tárolási feltételek

Az Eligard-ot a hőmérséklet függvényében 2-8 ° C-on kell tartani.

[23], [24], [25]

Különleges utasítások

Eligard a betegek bizonysága szerint a terápia kezdeti szakaszában a betegség megnyilvánulásainak növekedését mutatta. Emellett fájdalmat okoztak a csontokban, a vizelet vérében, valamint a neurológiai rendellenességekben. Hasonló jelek alakulnak ki a gonadotrop hormonok kiválasztódásának köszönhetően. A későbbi kezelés során az elnyomásuk megtörténik. Hosszú használat esetén az egyéni felülvizsgálatok szerint mérsékelt vagy enyhe súlyosságú forró hólyagosodás, valamint hányinger, égési sérülés az alkalmazás és a gynecomastia területén.

De a gyógyszerről egyedülálló, mert használ egy speciális Atrigel rendszer (típusú, biológiailag lebontható polimert alkalmazunk oldószerként), amely elősegíti a kialakulását egy gyógyszerdepó belsejében a szubkután réteg közötti 1-3-6 hónap és biztosítja a stabil eredményt. Egy ilyen rendszer segít a tesztoszteron szintjének csökkentésében a kezelt betegek 95% -ában.

Az Eligard érdemei között meg kell jegyezni, hogy a 6 hónapos raktár használata miatt a helyi manifesztációk előfordulási gyakorisága csökken, és az orvos gyakori látogatásának szükségessége megszűnik.

[26], [27], [28]

Szavatossági idő

Az Eligard a gyógyszer forgalomba hozatalának időpontjától számított 2 évig használható.

[29]