Eligard

Az Eligard a gonadotropin-felszabadító hormon analógja – depó formában működik.

Jelzések Eligarda

Hormonfüggő prosztatarák kezelésében alkalmazzák.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

Liofilizátum formájában kapható szubkután beadott oldat elkészítéséhez. A gyógyszerrel töltött fecskendők térfogata 7,5, 22,5 és 45 mg. A csomag egy ilyen fecskendőt tartalmaz, egy második fecskendővel együtt - egy speciális oldószerrel.

[ 2 ]

Gyógyszerhatástani

A leuprorelin a természetes GnRH (nem peptid) mesterséges analógja. Hosszan tartó alkalmazás esetén lelassítja az agyalapi mirigy gonadotropinjának felszabadulását és gátolja a férfi herék szteroidogenezisének folyamatát. Ennek az analógnak erősebb hatása van, mint a természetes hormonnak, és hatása visszafordítható, ha a gyógyszer szedését abbahagyják. A leuprorelin anyag alkalmazásának eredményeként kezdetben az LH és az FSH szintjének emelkedése figyelhető meg, aminek következtében a férfiaknál egy ideig megemelkedik a tesztoszteronszint, a gonadális szteroidok és a dihidrotesztoszteron szintje.

A kúra folytatásával az FSH és az LH szintje csökken. A férfiak tesztoszteronszintje a kúra megkezdése után 3-5 héten belül a kasztrációs szintre (≤50 ng/dl) csökken. Az átlagos tesztoszteronszint hat hónapos terápia után:

• 6,1±0,4 ng/dl 7,5 mg-os adagnál;
• 10,1±0,7 ng/dl 22,5 mg-os dózisnál;
• 10,4±0,53 ng/dl 45 mg-os dózisnál.

Ezek az adatok összehasonlíthatók a kétoldali orchidektómia utáni tesztoszteronszinttel.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer első adagjának beadása után a leuprorelin átlagos szérumszintje 4-8 óra elteltével 25,3 ng/dl-re emelkedik, valamint a gyógyszer 7,5, 22,5 és 45 mg-os dózisainak beadása után 127 ng/dl-re, illetve 82 ng/dl-re.

A kezdeti emelkedéssel (a platófázis 2-28 nap 7,5 mg-os dózisnál; 3-84 nap 22,5 mg-os dózisnál és 3-168 nap 45 mg-os dózisnál) a leuprorelin komponens szérumértékei meglehetősen stabil állapotban maradnak (körülbelül 0,2-2 ng/ml). Nincs információ a gyógyszer ismételt adagolás utáni akkumulációjáról.

Az anyag plazmafehérjével való szintézise 43-49%.

Férfi önkénteseknek 1 mg leuprorelin-acetát intravénás injekcióját követően az átlagos clearance 8,34 l/óra volt, a terminális felezési idő pedig körülbelül 3 óra, egy 2-kompartmentes modell alapján.

Eligard kiválasztási teszteket nem végeztek.

[ 6 ], [ 7 ]

Adagolás és beadás

Az Eligardot havonta egyszer, 7,5 mg mennyiségben, bőr alá kell beadni. Ezenkívül háromhavonta egyszer 22,5 mg mennyiségben, valamint félévente egyszer 45 mg mennyiségben kell beadni. A bőr alá juttatott oldat a gyógyszer raktárát képezi, amely biztosítja a hatóanyag rendszeres felszabadulását a teljes megadott időszak alatt. A kezelési folyamat hosszú távú.

Ha a kasztrációs tesztoszteronszinttel együtt a PSA-szint emelkedését figyelik meg, a gyógyszer alkalmazását le kell állítani.

Szükséges az oldat beadásának helyét rendszeresen változtatni. Az is fontos, hogy elkerüljük a gyógyszer vénába vagy artériába jutását.

Nincsenek orvosi információk a gyógyszerek vese- vagy májelégtelenségben szenvedőknél történő alkalmazásáról.

Az oldat elkészítésének folyamata.

A két fecskendő tartalmát közvetlenül az injekció beadása előtt össze kell keverni. A keveréket az alábbiak szerint kell elkészíteni:

• vegye ki a gyógyszercsomagot a hűtőszekrényből, és tartsa szobahőmérsékleten, hogy a csomagolás megfeleljen a gyógyszer hőmérsékletének;
• Vegye ki az A és B fecskendőket a buborékfóliákból. Ezután vegye ki a kis dugattyút a 2. határolóval a B fecskendőből, majd egy hosszú speciális dugattyút vegyen ki a buborékfóliából az A fecskendővel együtt, és helyezze be a B fecskendőbe;
• Távolítsa el a dugókat mindkét fecskendőből (az A-fecskendő az oldószert, a B-fecskendő pedig a gyógyszer liofilizátumát tartalmazza), és óvatosan csatlakoztassa őket. Ezután az oldatot a fecskendő dugattyúival (60 nyomással) kell összekeverni, amíg homogén keveréket nem kap. Az adagolásra engedélyezett oldat világos sárga vagy színtelen árnyalatot kap;
• Az elkészített keveréket a B-fecskendőbe injektálják, majd az üres A-fecskendőt a dugattyú teljes benyomásával kiveszik. Az eljárás során apró buborékok jelenhetnek meg. Ez a jelenség teljesen normális, és nem befolyásolja a gyógyszer befecskendezése utáni depó képződését. Ezután egy steril tűt helyeznek a B-fecskendőbe;
• Ezt követően a keveréket bőr alá lehet adni. Ebben az esetben az elkészített oldatot a keverési eljárás után azonnal be kell adni. Ha nem használták fel azonnal, egy idő után már nem adható be. A gyógyszer egyszeri alkalmazásra szolgál.

[ 11 ]

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• sebészeti kasztráció;
• a leuprorelin, valamint más GnRH hormon agonisták vagy a gyógyszer további összetevőinek intoleranciája;
• gyermekkorban vagy nőknél történő alkalmazás.

[ 8 ]

Mellékhatások Eligarda

A gyógyszer szedésének eredményeként a következő mellékhatások alakulhatnak ki:

• a szív- és érrendszer diszfunkciója: vérnyomás emelkedése vagy csökkenése, hőhullámok, ájulás kialakulása. Néha perifériás ödéma, nehézlégzés, szívdobogás és tüdőembólia léphet fel;
• A központi idegrendszer és a perifériális rendszer reakciói: fejfájás, íz- vagy szaglászavarok, szédülés, hipoesztézia, akaratlan mozgások és álmatlanság. Néha depresszió, amnézia, különféle alvási vagy látási zavarok, perifériás szédülés, és ezen felül bőrtúlérzékenység is kialakulhat.
• gyomor-bélrendszeri betegségek: hasmenés, hányás vagy hányinger, székrekedés, diszpepsziás tünetek, böfögés, szájszárazság, puffadás és megnövekedett ALT-szint;
• légzőrendszeri megnyilvánulások: légzési problémák vagy orrfolyás;
• urogenitális rendszer reakciói: nocturia, dysuria vagy oliguria kialakulása, valamint húgyúti fertőzés megjelenése. Ezenkívül fájdalom a herékben vagy azok sorvadása, vizelési problémák, vérvizelés, hólyaggörcsök, akut vizeletretenció, valamint csökkent libidó, impotencia és meddőség;
• az endokrin rendszer diszfunkciója: gynecomastia kialakulása és fájdalom az emlőmirigyekben;
• izom- és csontszerkezeti megnyilvánulások: végtag- vagy hátfájás, ízületi fájdalom, izomgörcsök vagy -gyengeség, valamint izomfájdalom. Gyógyszeres vagy sebészeti kasztráción átesett személyeknél a csontsűrűség gyengülhet. Figyelembe kell venni, hogy az oldat hosszan tartó alkalmazása szintén csökkentheti a csontsűrűséget, és hozzájárulhat a csontritkulás progressziójához;
• a vérképző rendszer működésének zavarai: csökkent hematokritértékek a hemoglobinnal együtt, csökkent eritrociták száma. Ritkán trombocitopénia vagy leukopénia is megfigyelhető;
• véralvadási zavarok: a véralvadáshoz szükséges időintervallum meghosszabbodása, valamint a PT-indexek növekedése;
• a laboratóriumi vizsgálati értékek változásai: emelkedett CPK-szint a vérben, valamint emelkedett trigliceridszint;
• helyi tünetek: fájdalom, bizsergés vagy égő érzés, valamint bőrpír, viszketés és véraláfutás az injekció beadásának helyén. Alkalmanként apró fekélyek vagy tömörödések jelennek meg az injekció beadásának helyén;
• egyéb: fokozott fáradtságérzet, extrém gyengeség vagy rossz közérzet érzése, és ezen felül alopecia, hidegrázás, bőrkiütés, hyperhidrosis, súlygyarapodás és a glükóztolerancia változásai.

A kezelés korai szakaszában a patológia jelei súlyosbodhatnak.

[ 9 ], [ 10 ]

Tárolási feltételek

Az Eligardot 2-8°C hőmérsékleten kell tárolni.

[ 12 ]

Különleges utasítások

A betegek beszámolói szerint az Eligard a terápia kezdeti szakaszában a betegség tüneteinek fokozódását mutatta. Emellett csontfájdalmak, véres vizelet és neurológiai rendellenességek jelentkeztek. Ezek a tünetek a gonadotrop hormonok felszabadulásának megugrása miatt alakulnak ki. A későbbi kezelés során ezek elnyomódnak. Hosszan tartó használat során az egyes személyek véleménye szerint közepes vagy enyhe hőhullámok, valamint hányinger, égő érzés az alkalmazás területén és gynecomastia jelentkezett.

Ugyanakkor a gyógyszer egyedülálló, mivel egy speciális Atrigel rendszert (biológiailag lebomló polimert oldószerként használnak) használ, amely 1-3-6 hónapig tartó gyógyszerraktárat képez a bőr alatti rétegben, és stabil eredményt is biztosít. Egy ilyen rendszer a kezeltek 95%-ánál segít csökkenteni a tesztoszteronszintet.

Az Eligard előnyei között meg kell jegyezni azt is, hogy a 6 hónapos depó használatának köszönhetően csökken a helyi megnyilvánulások gyakorisága, és megszűnik az orvoshoz való gyakori látogatások szükségessége.

[ 13 ]

Szavatossági idő

Az Eligard a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 2 évig használható.