Equoral

Az Ekvoral gyógyszer az antineoplasztikus immunmoduláló gyógyszerek farmakológiai sorozatához tartozik. A fő hatóanyag a ciklosporin, amely egy 11 aminosavból álló polipeptid.

Jelzések Equoral

A ciklosporin egy erős immunszuppresszáns. Pozitív hatással van az átültetett szervekre - különösen a bőrre, a szívre, a tüdőre, a csontvelőre és a vesékre. Ennek köszönhetően az Ekvoralt sikeresen alkalmazzák szervátültetés előtt és után, mivel a gyógyszer elősegíti a transzplantátum beágyazódását és meghosszabbítja annak élettartamát.

A sebészeti beavatkozások mellett az Ekvoralt is alkalmazzák:

• endogén uveitisben (középső-hátsó lokalizáció, valamint Behcet-kórban);
• nephrotikus szindrómában;
• súlyos reumatoid artritisz esetén;
• súlyos pikkelysömör esetén;
• súlyos atópiás dermatitisz esetén.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

Az Ekvoralt különböző dózisú lágy kapszulák formájában állítják elő:

• 25 mg-os kapszulák – sárgás színű, zselatin héjjal és olajos folyadékkal a belsejében;
• 50 mg-os kiszerelés – okker árnyalatú zselatin kapszulák, olajos folyadékkal a belsejében;
• 100 mg/db – barnás kapszulák olajos tartalommal.

Minden kapszulán felirat található, amely jelzi a gyógyszer adagolását, valamint egy logó - egy homokóra.

Az Ekvoral 10 kapszulát tartalmaz buborékfóliában. Egy kartondoboz 5 ilyen lapot tartalmaz.

[ 5 ]

Gyógyszerhatástani

Az Ekvoral gyógyszer hatóanyaga a ciklosporin, egy 11 aminosavból álló polipeptid. A ciklosporin egy erős immunszuppresszáns, amely gátolja a sejtreakciók lefolyását, beleértve a transzplantációval kapcsolatos immunfolyamatokat is. Sejtszinten az Ekvoral gátolja a limfokinek - például az interleukin-2, a T-limfociták növekedési faktora - képződését és felszabadulását.

Az Ekvoral hatóanyaga a limfocitákat a sejtciklus G0 vagy G1 csendes fázisában köti meg, és gátolja a stimulált T-limfociták által termelt limfokinek antigénfüggő felszabadulását is. A rendelkezésre álló információk arra utalnak, hogy a gyógyszer reverzibilis és specifikus módon hathat a limfocitákra. Nincs gátló hatása a vérképzésre (mint a citosztatikumok), és nem változtatja meg a fagociták működését. Az Ekvorallal kezelt betegek kevésbé fogékonyak a fertőzésekre, mint azok, akik más immunszuppresszánsokat szednek.

Az Ekvoral szedésének pozitív hatását különféle autoimmunnak tekinthető patológiák és állapotok kezelésében figyelték meg.

Az Ekvoral hatékonyságot mutat a szteroidfüggő nephrosyndromák gyermekgyógyászati kezelésében is.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikája

Az Ekvoral kapszulák belsőleges használata után a hatóanyag maximális tartalma a vérben 60-120 percig figyelhető meg. A teljes orális biohasznosulás 20-50%.

Az Ekvoral speciális, alacsony zsírtartalmú étrend mellett történő szedése esetén az AUC és a maximális koncentráció 13, illetve 33%-kal csökken. Az ajánlott dózis és az expozíció közötti arány lineáris a terápiás dózis tartományában. Az AUC és a maximális koncentráció értékeinek tartománya körülbelül 15% lehet. Az oldat és az elasztikus kapszulák formájában lévő gyógyászati folyadék bioekvivalensnek tekinthető.

A gyógyszer átlagosan 3,5 l/kg térfogatban oszlik el. Körülbelül 40%-a a plazmában, körülbelül 5-6%-a a limfocitasejtekben, körülbelül 8-10%-a a granulocitákban és körülbelül 50%-a az eritrocitákban található. A plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 90%.

A ciklosporin hatóanyag körülbelül 15 metabolittá metabolizálódik. Ezek a folyamatok elsősorban a májban mennek végbe.

A gyógyszerkomponens az epével ürül ki, és csak legfeljebb 6% ürül ki a vizelettel.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Adagolás és beadás

Az Ekvoral szedésén alapuló terápiás kezelés a javallatoktól függ, és az orvos egyénileg határozza meg. A kezdetben hatékony dózis kiválasztása, valamint annak korrekciója a szövetek beágyazódásának vagy patológiájának dinamikájának figyelembevételével történik. Ezenkívül a hatóanyag koncentrációja a vérszérumban, amelyet naponta határoznak meg, szintén fontos.

Az Ekvoral kapszulák belsőleges használatra szolgálnak. A szükséges adagot összetörés nélkül kell lenyelni, és folyadékkal kell lemosni. A gyógyszer napi mennyiségét általában két részre osztják.

Felnőtt betegek a csontvelő-átültetés előtt napi 3-5 mg/testtömegkg Ekvoralt intravénásan kapnak. Ezt követően a következő 14 napban ugyanazt az adagot kapják, és csak ezután térnek át az Ekvoral kapszulák fenntartó adagolására.

Szervtranszplantáció esetén az Ekvoral egyszeri injekcióját 3-5 mg/ttkg mennyiségben alkalmazzák a műtét előtt néhány órával, majd a gyógyszert naponta 14 napig ugyanabban az adagban adják be. A gyógyszer fenntartó adagja napi 0,7-2 mg.

[ 20 ], [ 21 ]

Terhesség Equoral alatt történő alkalmazás

Nincsenek teljes körű tanulmányok az Ekvoral terhesség és szoptatás alatti szedésének lehetőségéről. Úgy vélik, hogy a gyógyszert szedő nőknél fokozott a koraszülés kockázata.

Szoptató nőknél a gyógyszer szedése esetén fennáll a súlyos mellékhatások kialakulásának kockázata a szoptatott csecsemőnél.

Ezen okok miatt a gyógyszerrel történő kezelés a felsorolt időszakokban nem ajánlott. Kivételt képez a gyógyszer létfontosságú indikációkból történő szedése.

Ellenjavallatok

Az Ekvoralt nem írják fel, ha hajlamos az allergiára a gyógyszer összetevőire.

Ne alkalmazza az Ekvoralt a következő esetekben:

• súlyos, kontrollálatlan artériás magas vérnyomás esetén;
• fertőző betegségek akut fázisában;
• rosszindulatú daganatok jelenlétében;
• tartós vesefunkciós zavarok esetén (kivéve: nephrotikus szindróma).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Mellékhatások Equoral

Az Ekvoral-kezelés teljes időtartama alatt a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

• nyomásérzés az epigasztrikus régióban, étvágytalanság, néha hányinger és hányás, hasmenés, májfájdalom, az íny nyálkahártyájának duzzanata;
• időszakos fejfájás, zsibbadás és görcsök a végtagokban;
• megnövekedett vérnyomás;
• veseelégtelenség;
• emelkedett húgysav- és káliumszint a vérben;
• fokozott szőrnövekedés, átmeneti menstruációs zavarok;
• gyengeség és izomgörcs érzése;
• enyhe vérszegénység;
• a szemek vörössége, látásélesség-csökkenés, allergiás reakciók.

Ha a mellékhatások tartósak vagy fokozódnak, érdemes megfontolni az Ekvoral adagjának csökkentésének lehetőségét.

[ 19 ]

Overdose

Kevés adat áll rendelkezésre az Ekvoral túladagolásáról. A gyógyszer legfeljebb 10 g-jának belsőleges alkalmazása enyhe klinikai tüneteket okozhat - hányást, fáradtságot, fejfájást, szapora szívverést és néha - veseműködési zavarokat. A gyógyszer nagy mennyiségének véletlen lenyelése csecsemőknél azonban súlyos mérgezési tünetek kialakulását váltotta ki.

Túladagolás gyanúja esetén az orvos tüneti terápiát és támogató intézkedéseket ír elő. A gyógyszer nagy dózisának bevétele után azonnal ki kell váltani a gag reflexet, és ki kell öblíteni a gyomrot.

A hemodialízist és a hemoperfúziót hatástalannak tekintik.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Ekvoral és a kálium alapú gyógyszerek kombinációja növeli a hiperkalémia kockázatát.

Az aminoglikozidokkal, ciprofloxacinnal, trimetoprimmal és nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel való kombináció vesefunkció-károsodáshoz, kolhicinnel vagy lovasztatinnal pedig fokozott izomfájdalomhoz vezethet.

Az Ekvoral hatását fokozhatják: eritromicin, ketokonazol, verapamil, doxiciklin, fogamzásgátló tabletták, metilprednizolon, amiodaron, flukonazol, allopurinol stb.

Az Ekvoral hatásait gyengítik: altatók, karbamazepin, rifampicin, orlisztát, orbáncfű alapú gyógyszerek, fenitoin, szulfadimidin, grizeofulvin stb.

Az Ekvoral és a prednizolon együttes alkalmazása nem ajánlott.

Ezenkívül az orvosok nem javasolják az Ekvorallal való következő kombinációkat:

• diuretikumok - veseelégtelenséget okozhatnak;
• doxorubicin - toxicitása fokozódik;
• metotrexát - növeli a nefrointoxikáció és a megnövekedett vérnyomás kockázatát;
• melfalán - növeli a veseelégtelenség kialakulásának kockázatát;
• tenipozid - toxicitása fokozódik;
• enalapril - a veseelégtelenség jeleinek lehetséges fokozódása;
• nifedipin - fokozza az íny hiperpláziáját;
• diklofenak - növeli az átmeneti vesekárosodás kockázatát;
• ACE-gátlók, aminoglikozidok, cefalosporinok, ciprofloxacin, trimetoprim, vírusellenes szerek - növelik az Ekvoral nephrotoxicitásának mértékét;
• cilasztatin – neurointoxikáció jeleit okozhatja;
• Immunszuppresszánsok – növelik a fertőzések és a limfoproliferáció kockázatát.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Tárolási feltételek

Az Ekvoralt legfeljebb +30°C-on, eredeti csomagolásban, gyermekektől elzárva kell tárolni. A gyógyszert nem szabad lefagyasztani, különben elveszíti gyógyászati tulajdonságait.

[ 27 ]

Szavatossági idő

Az Equor akár 3 évig is tárolható.

[ 28 ]