Exforge

Az Exforge egy kombinált gyógyszer az angiotenzin-2-gátlók kategóriájából.

[ 1 ], [ 2 ]

Jelzések Exforge

A magas vérnyomás csökkentésére használják komplex terápiára utaló jelek esetén.

Kiadási űrlap

Tablettákban kapható, csomagonként 14 vagy 28 darab.

Exforge N

Az Exforge N-t a magas vérnyomásban szenvedők primer magas vérnyomásának megszüntetésére használják. A valzartán és az amlodipin, valamint a hidroklorotiazid kombinációjának folyamatos monitorozásával alkalmazzák - ezeket vagy 3 különálló gyógyszerként, vagy 2 gyógyszer formájában szedik, amelyek közül az egyik összetett.

[ 3 ]

Gyógyszerhatástani

Az Exforge egy vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amely két hatóanyag kombinációját tartalmazza.

Az első ilyen az amlodipin, amely a dihidropiridin származéka. A lassú Ca-csatornákat blokkoló gyógyszerek kategóriájába tartozik. A végződésekre hatva az anyag lelassítja a kalcium transzportját a sejttérbe - a szívizomsejtekbe és a simaizom endotélsejtekbe. Ennek eredményeként az érfalak ellazulnak, kitágulnak, és csökken az OPSS. A gyógyszer csökkenti a vese érrendszeri endotéliumának ellenállását, és segít növelni a vesékben a vérkeringés hatékonyságát.

Az amlodipin segít csökkenteni a vérnyomást, de nincs észrevehető hatása a katekolamin szintjére és a pulzusszámra. A gyógyszer terápiás dózisaiban, β-blokkolókkal kombinálva nem okoz negatív inotrop hatást. Emellett ilyen kombinációval nincs hatással a sinus-pitvari csomó és az AV-vezetési mutatók működésére.

A második elem a valzartán, amely az angiotenzin-2 receptor antagonistája, amely szelektíven befolyásolja az AT1 végződéseket.

Az ilyen kombinációban lévő hatóanyagok kiegészítik egymás gyógyászati tulajdonságait. Az Exforge alkalmazása hatékonyabbnak tekinthető, mint a valzartán és az amlodipin külön-külön történő szedése.

Az AT1 receptorok blokkolása miatt az angiotenzin II plazmaszintje megemelkedik. Egyszeri adag bevétele után 2 órával vérnyomáscsökkenés figyelhető meg. A maximális nyomáscsökkenés átlagosan 5 óra elteltével jelentkezik. A vérnyomáscsökkentő hatás több mint 1 napig tart. A gyógyszerhasználat befejezése után nem jelentkezik megvonási szindróma. 3 hetes kezelés után stabil vérnyomáscsökkenés figyelhető meg, amely hosszabb kúra esetén is fennmarad.

A gyógyszer alkalmazása a CHF egyéni funkcionális fázisaiban szenvedőknél, valamint a szívroham utáni időszakban csökkenti a kórházi kezelések, valamint a halálesetek számát.

Farmakokinetikája

A gyógyszer mindkét hatóanyaga lineáris farmakokinetikával rendelkezik.

Amlodipin.

A hatóanyag gyógyászati dózisban történő bevétele után a plazma csúcsértéke 6-12 óra elteltével figyelhető meg. A számított biohasznosulás 64-80% között van. Az ételfogyasztás nem befolyásolja a komponens biohasznosulási értékeit.

Az eloszlási térfogat körülbelül 21 l/kg. Az anyag in vitro vizsgálatai kimutatták, hogy primer magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a plazmafehérjékkel való szintézise körülbelül 97,5%.

Az amlodipin kiterjedt intrahepatikus metabolizmuson megy keresztül (az anyag körülbelül 90%-a), amelynek során inaktív bomlástermékek képződnek.

Az amlodipin két lépésben ürül ki a plazmából, felezési ideje körülbelül 30-50 óra.

Egyensúlyi plazmaértékek figyelhetők meg 7-8 napos rendszeres adagolás után. A változatlan amlodipin körülbelül 10%-a, valamint a bomlástermékek 60%-a ürül a vizelettel.

Valzartán.

Orális bevétel esetén a valzartán plazmaszintje 2-4 óra elteltével éri el a csúcsértékét. Az átlagos biohasznosulás 23%. Az étel körülbelül 40%-kal csökkenti a valzartán AUC-értékét, csúcsértékeit pedig 50%-kal. 8 óra bevétel után azonban az anyag plazmaszintje azonos lesz mind azoknál, akik üres gyomorra, mind azoknál, akik étkezés után vették be. Az AUC-értékek csökkenése nincs észrevehető hatással a gyógyszer hatékonyságára, aminek következtében a valzartán az étkezéstől függetlenül szedhető.

A valzartán egyensúlyi eloszlási térfogata intravénás injekció után körülbelül 17 liter, ami arra enged következtetni, hogy az anyag nem oszlik el intenzíven a szövetekben. Magas szintű plazmafehérjékkel való szintézise van - 94-97% (főleg albuminnal).

A komponensnek csak kis része alakul át – a dózisnak mindössze 20%-a alakul át bomlástermékekké. A plazmában alacsony szinten (a valzartán AUC-szintjének kevesebb, mint 10%-át) észleltek a hidroximetabolit anyagból, amelynek nincs gyógyászati hatása.

A valzartán multiexponenciális kiválasztási kinetikát mutat (az α komponens felezési ideje <1 óra, a β komponensé pedig körülbelül 9 óra). A komponens főként változatlan formában ürül a széklettel (a gyógyszer körülbelül 83%-a) és a vizelettel (körülbelül 13%).

A gyógyszer beadása után a plazma clearance-e körülbelül 2 l/óra, a vese clearance-e pedig körülbelül 0,62 l/óra (a teljes clearance körülbelül 30%-a). A valzartán felezési ideje 6 óra.

Valzartán/amlodipin.

Amikor az Exforge-t orálisan szedik, a hatóanyagok csúcskoncentrációja a plazmában 3 (valzartán esetében) és 6-8 óra (amlodipin esetében) után érhető el. A gyógyszer felszívódásának mértéke és sebessége hasonló ezen anyagok biohasznosulásához, ha külön alkalmazzák.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Adagolás és beadás

A tablettákat szájon át, vízzel kell bevenni. Naponta egyszer 1 tablettát kell inni, az étkezés időpontjától függetlenül.

A tabletták 5/80 vagy 5/160, valamint 10/160 vagy 10/320 mg hatóanyagot (amlodipin/valzartán) tartalmaznak.

A napi adag nem haladhatja meg a 10/320 mg-ot.

[ 8 ], [ 9 ]

Terhesség Exforge alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt, valamint a terhesség tervezésének időszakában tilos az Exforge felírása. A gyógyszer szedése a renin-angiotenzin-alkil-alkilezési rendszer (RAAS) működésére gyakorolt hatása miatt magzati kockázattal jár. Terhesség esetén a gyógyszer alkalmazását azonnal abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallatai között:

• túlérzékenység a valzartánnal és amlodipinnel, valamint a gyógyszer további összetevőivel szemben;
• laktációs időszak;
• a vesékben lévő artériák szűkülete;
• friss veseátültetés;
• indikációk jelenléte gyermekeknél és serdülőknél.

Óvatosság szükséges a következő esetekben történő felíráskor:

• májműködési zavar;
• HCM jelenléte;
• elzáródás az epehólyag területén;
• vesebetegségek, amelyeknél a kreatinin-szint <10 ml/perc;
• hiponatrémia vagy hiperkalémia;
• az aorta vagy a mitrális billentyű szűkülete;
• csökkent BCC index.

Mellékhatások Exforge

A gyógyszer használata a következő mellékhatások kialakulását okozhatja:

• köhögés, orr-garatgyulladás, orrfolyás, influenzaszerű állapotok, arcüreggyulladás, gége- vagy garatfájdalom;
• székrekedés, gyomortáji fájdalom, hasmenés, hányinger, valamint hasnyálmirigy-gyulladás, gyomorhurut és hepatitis;
• exanthema, erythema (többformás is), anafilaxia, bőrkiütések és viszketés, valamint csalánkiütés és Quincke ödéma;
• fejfájás, szédülés (ortosztatikus típusú is), álmosság érzése, szorongás, álmatlanság és érzelmi labilitás;
• paresztézia, ízületi fájdalom, izomgörcsök, vaszkulitisz, ízületi duzzanat, hátfájás, perifériás duzzanat és fokozott izzadás;
• arcpuffadás, látászavarok, valamint polyuria és pollakuria;
• tachycardia, ortosztatikus összeomlás, fokozott angina, szívritmuszavarok;
• hiperglikémia, leukocitózis, trombocitózis, neutropenia;
• hőhullámok, ájulás, fülzúgás, nehézségérzet, nehézlégzés, valamint tüdőödéma és asztenikus állapotok;
• a szájnyálkahártya szárazsága, a nyálkahártya hiperpláziája az íny területén;
• kopaszság, megnövekedett kreatininszint;
• impotencia vagy gynecomastia;
• A neuropátia perifériás formája.

Overdose

Nincs hivatalos információ az Exforge-mérgezésről. Elméletileg szédülés, sokk és reflex tachycardia alakulhat ki, valamint csökkenhet a vérnyomás.

Nagyszámú tabletta bevétele esetén hánytatni kell, a gyomrot ki kell mosni, és a betegnek szorbenseket kell adni. Túladagolás és csökkent nyomás esetén a sérültnek felemelt lábakkal kell lefeküdnie. Kalcium-glükonát és érszűkítő szer is felírható. A hemodialízis eljárás nem hozza meg a kívánt hatást.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A béta-adrenoreceptorokat blokkoló gyógyszerekkel való kombináció fokozza a gyógyszer antianginális és vérnyomáscsökkentő tulajdonságait. Emellett az amlodipinhez kapcsolódó reflex tachycardia is megszűnik. Egyidejű alkalmazás esetén a vérnyomásértékeket ellenőrizni kell.

Szerves nitrátokkal kombinálva az antianginális hatás összegződéséhez vezet. Ezenkívül megfigyelhető a reflex tachycardia fokozódása és a vérnyomás jelentős csökkenésének valószínűségének növekedése.

A CYP3A4 izoenzimet gátló gyógyszerek növelik az amlodipin plazmaszintjét.

A CYP3A4 izoenzimet indukáló anyagok (mint például a karbamazepin, a fenobarbitál, a primidon fenitoinnal és a foszfenitoin rifampicinnel, valamint az orbáncfű tartalmú készítmények) hozzájárulnak a plazma amlodipin szintjének csökkenéséhez.

A káliumot tartalmazó gyógyszerek (ez magában foglalja a kálium-megtakarító diuretikumokat is) az Exforge-val kombinálva hiperkalémia kialakulásához vezethetnek.

Amikor a gyógyszert NSAID-okkal kombinálják, vérnyomáscsökkentő tulajdonságai csökkennek.

A diuretikumokkal való kombináció hipoglikémia kialakulásához vezethet, és a vesefunkciót is ronthatja.

Az antidiabetikumokkal való egyidejű alkalmazás fokozhatja a hipoglikémia kialakulását.

Az α-adrenerg receptorokat blokkoló gyógyszerek fokozzák az Exforge vérnyomáscsökkentő hatását.

Lítiumtartalmú gyógyszerekkel kombinálva csökken a lítium vesén keresztüli kiválasztása, valamint a lítiumtartalmú gyógyszerek toxikus hatásainak növekedése.

Az általános érzéstelenítő szerek az Exforge-val kombinálva jelentős vérnyomáscsökkenést okoznak.

[ 13 ]

Tárolási feltételek

Az Exforge-t a gyógyszerekre vonatkozó standard körülmények között, legfeljebb 30 ^° C- on kell tárolni.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Különleges utasítások

Vélemények

Az Exforge egy nagyon hatékony gyógyszer, amely jól működik a hosszú távú, nehezen kezelhető magas vérnyomás esetén. Számos vélemény szerint a gyógyszer hosszú távú hatást fejt ki, és teljesen szabályozza a vérnyomást. Ugyanakkor a mellékhatások kialakulása meglehetősen ritkán figyelhető meg (ritka esetekben enyhe szédülés és hányinger jelentkezik - a gyógyszer hosszan tartó használatával ezek a reakciók önmagukban eltűnnek).

Ennek a gyógyszernek a hátránya a magas költsége, így nem mindenki engedheti meg magának ezt a gyógyszert, mivel az Exforge-kezelésnek hosszú távúnak kell lennie.

[ 18 ], [ 19 ]

Szavatossági idő

Az Exforge a gyógyszer felszabadulásától számított 3 évig használható. Az Exforge N eltarthatósága 2 év.

[ 20 ], [ 21 ]