Egilok Retard

A metoprolol alapú Egilok retard gyógyszer szelektív β-adrenoreceptor-blokkoló. A gyógyszert aktívan alkalmazzák a szív- és érrendszeri betegségekben.

[ 1 ]

Jelzések Egilok Retard

Az Egilok retard gyógyszert a következő esetekben írják fel:

• magas vérnyomással;
• az angina megszüntetésére és enyhítésére;
• stabil, tünetekkel járó, krónikus szívelégtelenség esetén, szisztolés bal kamrai rendellenességgel;
• a szívmegállás és az ismételt infarktus megelőzése a miokardiális infarktus akut időszaka után;
• szívritmuszavarok esetén, beleértve a szupraventrikuláris tachycardiát, a kamrai funkció romlását pitvarfibrillációban és kamrai extraszisztolákat;
• a szívműködés funkcionális zavarainak korrigálására, amelyek a szívverés észrevehető hátterében jelentkeznek;
• migrénes rohamok megelőzésére.

[ 2 ]

Kiadási űrlap

Az Egilok retard gyógyászati készítmény fehér, hosszúkás, domború, filmbevonatú tabletták formájában kapható, kétoldalas bemetszéssel az adagoláshoz. A tabletták hosszan tartó hatásúak.

Az Egilok retard tabletta 50 vagy 100 mg metoprolol hatóanyagot tartalmazhat.

A kartondoboz három buborékfóliát tartalmaz a gyógyszerrel, egy buborékfóliában 10 tablettát. A gyógyszer használati utasítását is mellékeljük.

Gyógyszerhatástani

Az Egilok retard hatóanyaga a β-adrenoblokkolók csoportjába tartozik. A gyógyszer fő hatásai fájdalomcsillapító, antiaritmiás és vérnyomáscsökkentő.

A metoprolol blokkolja az aktív szimpatikus rendszer hatását a szívműködésre, normalizálja a pulzusszámot és a perctérfogat minőségét.

Amikor a vérnyomás emelkedik, a gyógyszer képes csökkenteni a mutatóit. A hosszú távú vérnyomáscsökkentő hatás a teljes perifériás ellenállás csökkenésével magyarázható.

A gyógyszer egyszeri adagja esetén a plazma renin aktivitása lelassul. Ez annak tudható be, hogy a vesék β¹-receptorai elnyomódnak, ami viszont a renin termelésének csökkenését és az érszűkület csökkenését okozza.

Megnövekedett vérnyomás esetén az Egilok retard hosszú távú alkalmazása klinikailag jelentős bal kamra súlycsökkenéshez vezethet. A csoportba tartozó többi gyógyszerhez hasonlóan az Egilok retard is csökkenti a szívizom oxigénigényét a szisztémás vérnyomás és a pulzusszám csökkentésével. Ugyanakkor javul a vérkeringés és az érintett szívizomterületek oxigénellátása. Ezek a tulajdonságok csökkentik a szívrohamok valószínűségét és javítják a betegek teljesítményét.

A nem szelektív β-blokkolókkal összehasonlítva az Egilok retard kisebb hatással van az inzulintermelésre és a szénhidrát-anyagcsere folyamataira. A gyógyszer nem befolyásolja jelentősen a szív és az erek reakcióját a hipoglikémiás állapotokra, és nem hosszabbítja meg a hipoglikémiás rohamok időtartamát.

Farmakokinetikája

Az Egilok retard hatóanyaga nagyrészt (~95%-ban) felszívódik az emésztőrendszerből. Felszívódás után azonban az anyagcsere-folyamatok jelentős része a májban zajlik. A gyógyszer biohasznosulása körülbelül 35% lehet.

A gyógyszer lassan oszlik el. Az Egilok retard bevétele után 5 órán belül a lassú felszívódás 6 órás platóvá alakul, és csak ezután kezdődik a lassú eliminációs szakasz. A felezési idő általában 6-12 óra lehet: a hatóanyag valódi felezési ideje körülbelül 3 óra. Ez a különbség a gyógyszer lassú felszívódásával magyarázható.

A gyógyszer plazmaszintje az egyéni jellemzőktől függően ingadozhat.

A plazmafehérjékhez való kötődés elérheti a 10%-ot.

A gyógyszer főként a veséken keresztül ürül ki (~95%). A hatóanyag körülbelül 10%-a változatlan formában ürül ki.

Az anyagcsere végtermékei klinikailag nem jelentős szerepet játszanak, és a széklettel ürülnek ki.

Adagolás és beadás

Az Egilok retardot általában reggel, naponta egyszer kell bevenni, függetlenül az étkezés időpontjától. Minden esetben a bevitt gyógyszer mennyiségét egyedileg választják ki, szükség esetén fokozatosan növelve az adagot.

• Magas vérnyomás esetén a kezdő adag 50 mg/nap, amely 100-200 mg-ra emelhető. A gyógyszer maximális napi adagja 200 mg.
• Az angina kezelésére ajánlott napi 50 mg gyógyszert bevenni. Ha a terápiás hatás nem elegendő, az adag 100-200 mg-ra emelhető, vagy az Egilok retard egy másik hasonló gyógyszerrel kombinálva is bevehető.
• A miokardiális infarktus megelőzésére szolgáló másodlagos megelőző intézkedésként ajánlott napi 200 mg gyógyszert bevenni.
• Kompenzált szívelégtelenség esetén a kezelés napi 25 mg Egilok retarddal kezdődik. 14 nap elteltével az adagot 50 mg-ra, további 14 nap után 100 mg-ra, majd 14 nap elteltével 200 mg-ra emelik.
• Aritmia kezelésére az adagot egyénileg határozzák meg, napi 50-200 mg között, egyetlen adagban.
• Pajzsmirigy-túlműködés esetén a standard adag napi 50-200 mg között mozog.
• A migrénes rohamok megelőzése érdekében az Egilok retardot napi 100-200 mg mennyiségben kell bevenni.

Idős betegek, elégtelen vesefunkciójú betegek vagy hemodialízisben részesülő személyek esetében nincs szükség az adag módosítására.

Súlyos májelégtelenség esetén a gyógyszer napi adagját a beteg állapotától függően csökkenteni kell.

Az Egilok retard tablettákat egészben, széttörés vagy rágás nélkül, elegendő mennyiségű folyadékkal kell bevenni. A tabletta két egyenlő részre osztható.

Terhesség Egilok Retard alatt történő alkalmazás

Sajnos nem végeztek minőségi vizsgálatokat az Egilok retard terhes és szoptató nőknél történő alkalmazásáról. A gyógyszer biztonságosságára vonatkozó megbízható információk hiánya miatt nem ajánlott terhesség és szoptatás alatt szedni. Feltehetően a β-blokkolók a magzat és a született gyermek pulzusának lassulásához vezethetnek.

Ha nem lehetséges megtagadni az Egilok retard szedését, akkor a kezelést a magzat, majd az újszülött állapotának folyamatos ellenőrzése mellett kell végezni, mivel születéskor olyan nemkívánatos tünetek alakulhatnak ki, mint a légzésdepresszió, a hipotenzió és a hipoglikémia.

Az anyatejbe jutó gyógyszer nem mindig okozhat nemkívánatos tünetek kialakulását a csecsemőnél. Azonban az Egilok retard szoptató anyának történő felírásakor óvatosan kell eljárni és figyelemmel kell kísérni a babát, hogy időben reagáljon a kedvezőtlen tünetek esetleges kialakulására.

Ellenjavallatok

Az Egilok retard vérnyomáscsökkentő gyógyszert nem alkalmazzák:

• ha a beteg kardiogén sokk állapotban van;
• a gyógyszer összetételével szembeni túlérzékenység esetén;
• másod- vagy harmadfokú pitvar-kamrai blokk esetén;
• ha a beteg dekompenzált szívelégtelenségben szenved;
• tünetekkel járó bradycardia vagy jelentős vérnyomáscsökkenés esetén;
• sinuscsomó-diszfunkciós szindróma esetén;
• perifériás keringési zavarokban, főként artériás erekben;
• ha a betegnél akut miokardiális infarktus gyanúja merül fel, és a pulzusszám kevesebb, mint 45 ütés/perc, vagy a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 100 Hgmm;
• metabolikus acidózissal;
• ha a betegnél kezeletlen feokromocitómát diagnosztizálnak;
• ha a beteg egyidejűleg MAO-A-gátló gyógyszerekkel is kezelik;
• bonyolult hörgőasztma vagy tüdőelzáródás esetén;
• ha a beteg intravénás kalciumantagonistákat (verapamil, diltiazem) vagy más antiaritmiás gyógyszereket (dizopiramid) kap infúzióban.

Mellékhatások Egilok Retard

A legtöbb betegnél az Egilok retard szedése nem okoz mellékhatásokat. Bizonyos esetekben azonban a következő nemkívánatos tünetek jelentkezhetnek:

• szívverés lassulása, hideg végtagok, Raynaud-szindróma kiújulása, elsőfokú pitvar-kamrai blokk jelei, duzzanat, fájdalom a szívben, rendellenes szívritmus, csökkent vérnyomás, ortosztatikus nyomásesés tudatzavarral;
• a vérlemezkék és a leukociták szintjének csökkenése a vérben;
• fáradtságérzés, fejfájás, szédülés, végtagok zsibbadása, görcsök;
• homályos látás, a szem vörössége és irritációja, halláskárosodás, ízérzékelési változások, kötőhártya-gyulladás;
• légszomj, hörgőgörcs;
• hányinger, gyomortáji fájdalom, emésztési zavar, puffadás, szomjúság;
• allergia, bőrkiütés, fokozott izzadás, pikkelysömör kiújulása, bőrdisztrófia, alopecia;
• izomgyengeség;
• súlygyarapodás, lipidanyagcsere-zavar, látens cukorbetegség megnyilvánulása;
• hepatitisz, a májfunkció romlása;
• depressziós állapotok, hallucinációk, alvászavarok, libidózavarok, memóriazavarok.

Elszigetelt esetekben beszámoltak impotenciáról, valamint másod- és harmadfokú pitvar-kamrai blokkról, illetve antinukleáris antitestek megjelenéséről (ami nem jelzi a szisztémás lupus erythematosus jelenlétét).

[ 3 ]

Overdose

A túladagolás jelei a következők:

• jelentős vérnyomáscsökkenés;
• súlyos sinus bradycardia;
• hányinger és hányás rohamai;
• szédülés, ájulás;
• szívritmuszavarok;
• hörgőgörcs jelenségek;
• kardiogén sokk, kómás állapot, pitvar-kamrai blokk, szívtáji fájdalom.

Általában az Egilok retard feleslegének első jelei a szervezetben a tabletták bevétele után 20-120 percen belül megfigyelhetők.

A fenti tüneteket súlyosbíthatja az alkoholos italok, altatók, vérnyomáscsökkentők és kinidin szedése.

Ennek az állapotnak a kezelése egymást követően és szakaszosan történik:

• intenzív ellátási intézkedések;
• a vérkeringés, a légzésfunkció, a húgyúti rendszer működésének, az elektrolit-anyagcsere minőségének és a vércukorszint szabályozása.

Jelentős vagy hirtelen vérnyomáscsökkenés esetén a beteget 45°-os szögben fekvő helyzetbe kell fektetni, a medencét a fejhez képest megemelve. Kritikus helyzetben - lassuló szívverés és fokozott szívelégtelenség kockázata esetén - a betegnek 2-5 perces időközönként β-adrenerg stimulánsokat adnak, vagy 0,5-2 mg atropin-szulfátot intravénásan adnak be. Ha a kívánt hatás elmarad, akkor noradrenalin, dopamin vagy dobutamin adható be, majd glukagon (1-10 mg) és intravénás infúziós szerelék behelyezése.

A hörgőgörcsöt β²-adrenerg receptor stimuláló gyógyszerek intravénás injekcióival szüntetik meg.

Fontos tudni, hogy az Egilok retard gyógyszer hatóanyaga – a metoprolol – rosszul reagál a hemodialízisre.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az Egilok retard sikeresen kombinálható más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel. Az ilyen kombináció okozta súlyos hipotenzió megelőzése érdekében a betegek vérnyomását folyamatosan ellenőrizni kell.

Az Egilok retard nem kombinálható a következő gyógyszerekkel:

• kalciumcsatorna-blokkolók, verapamil;
• MAO-gátló gyógyszerek.

Az Egilok retard következő kombinációit óvatosan kell előírni:

• belsőleges antiaritmiás szerekkel, paraszimpatomimetikumokkal;
• digitálisz készítményekkel - a szív ingerületvezetési zavarainak kockázata miatt;
• nitrátokkal – a hipotenzió és a bradycardia kialakulásának lehetősége miatt;
• altatókkal, nyugtatókkal, antidepresszánsokkal, neuroleptikumokkal - a vérnyomáscsökkentés kockázata miatt;
• kábítószerekkel - a szívfunkció elnyomásának kockázata miatt;
• szimpatomimetikumokkal - a szívmegállás fokozott kockázata miatt;
• klonidinnal – a hipertóniás krízis kialakulásának kockázata miatt;
• ergotaminnal – a fokozott érszűkítő hatás miatt;
• β²-szimpatomimetikumokkal (antagonisták);
• NSAID-okkal és ösztrogénekkel – a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenése miatt;
• inzulinnal és antidiabetikus szerekkel - a hipoglikémiás hatás növekedése miatt;
• kuráre-szerű izomrelaxánsokkal - fokozott izom-ideg blokád miatt;
• enzimgátlókkal és induktorokkal – a metoprolol hatásának lehetséges fokozódása vagy éppen ellenkezőleg, csökkenése miatt.

Tárolási feltételek

Az Egilok retardot normál hőmérsékleten tárolják, maximálisan megengedett hőmérséklet +30°C. Gyermekek hozzáférését a gyógyszerkészítmények tárolóhelyiségéhez korlátozni kell.

Szavatossági idő

Az Egilok retard legfeljebb 5 évig tárolható.