Jenagra

A Jenagra egy szelektív cGMP PDE-5 inhibitor. A gyógyszer hatással van az erekciós funkcióra.

Jelzések Jenagry

Terápiában alkalmazzák potenciális problémák esetén (a nemi közösülés során az erekció kialakulásának és fenntartásának képességének növelése érdekében).

Kiadási űrlap

Az anyag 25, 50 vagy 100 mg-os tablettákban szabadul fel. A buborékcsomagolásban 1 vagy 4 tabletta található. A dobozban - 1 csomag.

Gyógyszerhatástani

A szildenafil segít blokkolni a PDE-5 enzim aktivitását, amely a cGMP felhalmozódását okozza a pénisz kavernózus testeiben – így a gyógyszer közvetett hatást fejt ki anélkül, hogy közvetlenül befolyásolná a kavernózus testeket. A cGMP-értékek növekedése a kavernózus testekben lévő simaizomrostok aktív ellazulását okozza, és ezenkívül fokozza a péniszbe áramló vér mennyiségét, ami biztosítja a kemény és stabil erekciót a teljes szexuális aktus alatt.

A gyógyszer hatékonysága közvetlenül függ a férfi vágyától és izgalmi állapotától. Az izgalom során nitrogén-monoxid szabadul fel, amely részt vesz a guanilát-cikláz enzim aktiválásában. Ennek következtében megkezdődik a cGMP-értékek felhalmozódása és növekedése. A PDE-5 enzim megzavarja a cGMP aktivitását, de a nitrogén-monoxid aktívabb termelése növeli az erekció súlyosságát és időtartamát. A szildenafil hatására a NO erősebb felhalmozódása figyelhető meg.

Ha egy férfi nem szexuálisan izgatott, a gyógyszer nem lesz képes a kívánt hatást elérni, mivel ilyen helyzetben nem lesz kezdeti kiváltó mechanizmus, amely az NO elem szekréciójához kapcsolódik. A Jenagra hatással van az orgazmusra, enyhén fokozza azt, emellett fokozza a szexuális elégedettség érzését.

Farmakokinetikája

Szájon át, üres gyomorra bevétel esetén a gyógyszer gyorsan felszívódik. A biohasznosulás értéke körülbelül 41%. A szildenafil csúcskoncentrációja a vérben 0,5-2 óra elteltével figyelhető meg. Az elsődleges hatás átlagosan a 60. percre figyelhető meg. A gyógyszer felszívódásának sebessége csökken, ha zsíros ételekkel kombinálják. Az anyag albuminnal való szintézisének mértéke 96%.

Az anyag a májban metabolizálódik a P450 hemoprotein rendszeren keresztül, ahol az aktív bomlástermékké, N-dezmetil-szildenafillá alakul. A felezési idő 4 óra.

Az anyagcsere-termékek formájában történő elimináció főként a széklettel történik, további 13% a vizelettel ürül.

Idősebb embereknél a szildenafil vérszintje 40%-kal magasabb.

Súlyos krónikus veseelégtelenségben (CRF) szenvedő egyéneknél a Cmax 88%-os növekedését figyelték meg (a betegség miatti szildenafil clearance-értékek csökkenése miatt). Közepesen súlyos vagy enyhe betegség esetén ilyen változásokat nem figyeltek meg.

Májelégtelenségben szenvedőknél a szildenafil clearance-e is csökken, ami a gyógyszer Cmax szintjének akár 47%-os növekedését eredményezi.

A Jenagra nincs negatív hatással a férfiak termékenységére.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, üres gyomorra kell bevenni (mert ebben az esetben a terápiás hatás kialakulása gyorsabb, mint étkezés közbeni bevétel esetén). A gyógyszert 1 órával a szexuális kapcsolat előtt alkalmazzák. A gyógyszer optimális hatásának eléréséhez a férfinak izgatottnak kell lennie.

Az első egyszeri adag 50 mg. Szükség esetén (például ha nincs hatás), az adag 0,1 g-ra emelhető. Az adag 25 mg-ra is csökkenthető, ha az 50 mg-os adag túl erős hatást váltott ki. 0,1 g-nál nagyobb adagok tilosak. A tabletták bevétele között legalább 24 órának kell eltelnie.

A közepesen súlyos vagy enyhe krónikus veseelégtelenségben szenvedő férfiaknak ugyanazokat az adagokat írják fel, mint az egészséges férfiaknak. Súlyos betegség vagy májelégtelenség esetén a kezdeti adag 25 mg.

Ha a beteg ritonavirt szed, a Jenagrát 25 mg-os adagban, 48 órás időközönként kell bevenni.

A szildenafil itrakonazollal, ketokonazollal, valamint szakvinavirral és eritromicinnel történő kombinálásakor a kezdő adag nem haladhatja meg a 25 mg-ot.

Az α-adrenerg receptorok aktivitását blokkoló gyógyszerekkel végzett terápia során figyelembe kell venni az ortosztatikus összeomlás kockázatát, ezért a kezelést minimális Jenagra adagokkal kell kezdeni.

[ 2 ]

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• a beteg intoleranciát mutat a szildenafil vagy más gyógyszerkomponensek iránt;
• nitrátokkal, szerves nitritekkel és nitrogén-monoxid donorokkal kombinálva történő alkalmazás;
• súlyos formában (például szívelégtelenség vagy instabil angina) egyidejűleg szív- és érrendszeri betegségben szenvedőknél történő alkalmazás;
• a neuropátia optikai formájának jelenléte, amely nem artériás jellegű, és az elülső ischaemiás régióban alakul ki (a látásvesztés a betegség hátterében is megfigyelhető);
• súlyos májelégtelenség;
• csökkent vérnyomásértékek;
• nők és 18 év alatti személyek alkalmazása.

Mellékhatások Jenagry

A gyógyszer nagy dózisú alkalmazása esetén gyakran jelentkeznek mellékhatások. Ezek a tünetek átmenetiek és gyógyíthatók. Terápiás dózisokban szedett Jenagra esetén a beteg szövődmények nélkül tolerálható.

Néha enyhe fejfájás, orrdugulás, arcbőség, színérzékelési változások és diszpepsziás zavarok jelentkeznek. Alkalmanként priapizmus jelei is kialakulnak.

A fent leírt megnyilvánulások mind átmeneti jellegűek, és nem igényelnek további kezelési eljárásokat.

Egyéni intolerancia esetén allergiás tünetek jelentkezhetnek.

[ 1 ]

Overdose

Legfeljebb 0,8 g-os dózisok beadása esetén meglehetősen erős mellékhatások jelentkeznek.

Tüneti eljárásokat alkalmaznak ezek eltávolítására. Mivel a gyógyszer szilárdan szintetizálódik albuminnal, a dialíziskezelések hatástalanok lesznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A hemoprotein P450 aktivitását gátló anyagok csökkentik a szildenafil eliminációját, ami növeli a negatív tünetek valószínűségét.

A hemoprotein P450 aktivitását indukáló gyógyszerek meghosszabbítják a gyógyszer felezési idejét, és csökkentik terápiás hatásának időtartamát is.

A cimetidin, valamint a CYP3A4 hatását gátló gyógyszerek csökkentik a szildenafil clearance-ét, és növelik a mellékhatások kockázatát.

A Jenagra és a HIV-proteázok aktivitását gátló gyógyszerek (például ritonavir vagy szakvinavir) kombinációja 1000%, illetve 140%-kal növeli a gyógyszer vérbe történő felszívódásának csúcssebességét.

Az antacidok egyszeri alkalmazása nem vezet a gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságainak változásához.

A szildenafil fokozza a nitrátok terápiás tulajdonságait, ami növeli a vérnyomás jelentős csökkenésének kockázatát. Emiatt tilos az ilyen gyógyszereket kombinálni.

A grapefruitlé befolyásolja a gyógyszer anyagcsere-folyamatait, ami a vér Cmax-értékeinek növekedéséhez vezet.

A warfarin és a tolbutamid nem lép kölcsönhatásba a gyógyszerrel.

A doxazozin a gyógyszerrel kombinálva ortosztatikus összeomláshoz vezethet, de eszméletvesztés nélkül.

A Jenagra nem okoz negatív kölcsönhatásokat vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel.

A szildenafil nem fokozza az alkoholos italok hatását.

[ 3 ], [ 4 ]

Tárolási feltételek

A Jenagrát legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Jenagra a terápiás gyógyszer felszabadulásától számított 36 hónapon belül alkalmazható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Potenciale, a Viagra, valamint a Penimex és a Vecta.